tabletka dojelitowa o przedłużonym uwalnianiu
Tabletka dojelitowa o przedłużonym uwalnianiu to specjalna postać leku zaprojektowana tak, aby substancja aktywna była uwalniana dopiero po przejściu przez żołądek, a następnie stopniowo uwalniana w jelitach przez dłuższy czas. Dzięki takiej konstrukcji lek jest chroniony przed szkodliwym działaniem kwasu żołądkowego, co jest szczególnie ważne dla substancji wrażliwych na niskie pH.
Otoczka tabletki dojelitowej rozpuszcza się dopiero przy wyższym pH panującym w jelicie cienkim, co umożliwia rozpoczęcie uwalniania substancji czynnej w odpowiednim miejscu przewodu pokarmowego. Mechanizm przedłużonego uwalniania zapewnia natomiast utrzymanie stężenia terapeutycznego leku w organizmie przez dłuższy czas, co pozwala na zmniejszenie częstotliwości dawkowania.
Tabletki o przedłużonym uwalnianiu dojelitowym często oznaczane są symbolami EC (enteric coated) lub ER/XR (extended release) na opakowaniach. Istotne jest, aby tych tabletek nie kruszyć, nie dzielić ani nie rozgryzać, gdyż może to zniszczyć specjalną otoczkę i mechanizm kontrolowanego uwalniania, potencjalnie prowadząc do przedwczesnego uwolnienia całej dawki leku i zwiększenia ryzyka działań niepożądanych.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Mezavant 1200 mg
Lek Mezavant zawiera 1200 mg mesalazyny w formie tabletek dojelitowych o przedłużonym uwalnianiu, przeznaczonych do podawania doustnego raz na dobę. Tabletki należy przyjmować w całości, najlepiej podczas posiłku, co zwiększa biodostępność substancji czynnej. U dorosłych, w tym osób powyżej 65 roku życia, dawka w fazie indukcji remisji wynosi od 2,4 g do 4,8 g (2-4 tabletki) na dobę, z zaleceniem stosowania dawki 4,8 g u pacjentów z opornością na niższe dawki. Po 8 tygodniach terapii należy ocenić skuteczność leczenia. W fazie podtrzymania remisji stosuje się dawkę 2,4 g (2 tabletki) raz na dobę. U dzieci i młodzieży powyżej 10 lat i masie ciała >50 kg stosuje się analogiczne dawkowanie, natomiast u pacjentów o masie ≤50 kg lub wieku <10 lat stosowanie leku jest przeciwwskazane ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności.
biodostępność, brak odpowiedzi na leczenie, dawka dobowa, indukcja remisji, leczenie podtrzymujące, mesalazyna, monitorowanie funkcji narządów, odpowiedź kliniczna, pacjent pediatryczny, podawanie doustne, podtrzymanie remisji, remisja choroby, remisja kliniczna, skuteczność leczenia, tabletka dojelitowa o przedłużonym uwalnianiu, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Mezavant
Mesalazyna, substancja czynna leku Mezavant 1200 mg w formie tabletek dojelitowych o przedłużonym uwalnianiu, wymaga szczególnej ostrożności u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, płuc (zwłaszcza astmą) oraz w przypadku ryzyka reakcji nadwrażliwości. Zaleca się ocenę funkcji nerek przed rozpoczęciem terapii i co najmniej dwukrotnie w roku podczas leczenia, a w przypadku pogorszenia czynności nerek – przerwanie terapii. Należy monitorować parametry hematologiczne przy objawach dyskrazji krwi (krwawienia, plamica, niedokrwistość, gorączka, ból gardła) oraz obserwować pacjentów pod kątem ciężkich reakcji skórnych (DRESS, SJS, TEN) i kardiologicznych (zapalenie mięśnia sercowego i osierdzia). Występuje także ryzyko ostrego zespołu nietolerancji (ok. 3% pacjentów), objawiającego się ostrym bólem brzucha, krwawą biegunką, gorączką i wysypką, co wymaga natychmiastowego odstawienia leku.
astma, dyskrazja krwi, enzymy wątrobowe, kamica moczowa, krwawa biegunka, mesalazyna, nadwrażliwość krzyżowa, nefropatia z minimalnymi zmianami, niewydolność nerek, ostry ból brzucha, ostry zespół nietolerancji, plamica, śródmiąższowe zapalenie nerek, sulfasalazyna, tabletka dojelitowa o przedłużonym uwalnianiu, toksyczna rozpływna martwica naskórka, zapalenie mięśnia sercowego, zapalenie osierdzia, zespół DRESS, zespół Stevensa-Johnsona - Leksykon substancji czynnych
Mesalazyna – Dawkowanie i sposób podawania
Mesalazyna (kwas 5-aminosalicylowy) jest podstawowym lekiem w terapii chorób zapalnych jelit, takich jak wrzodziejące zapalenie jelita grubego oraz choroba Leśniowskiego-Crohna. Dawkowanie mesalazyny u dorosłych w fazie zaostrzenia wrzodziejącego zapalenia jelita grubego wynosi od 2 do 4,5 g na dobę, podawane w 3-4 dawkach podzielonych, natomiast w fazie remisji co najmniej 2 g/dobę. W chorobie Leśniowskiego-Crohna dawka maksymalna w fazie ostrej to 4,5 g/dobę, a w remisji do 3 g/dobę. Tabletki dojelitowe o przedłużonym uwalnianiu (Mezavant) stosuje się w dawkach 2,4-4,8 g raz na dobę w fazie ostrej i 2,4 g w fazie remisji. Czopki doodbytnicze (np. Crohnax 250 mg, Salofalk 500 mg i 1 g) oraz zawiesiny doodbytnicze (Salofalk 4 g/60 ml) stosuje się miejscowo, z dawkowaniem dostosowanym do fazy choroby i mocy preparatu. U dzieci powyżej 6 lat dawki ustala się indywidualnie, z maksymalną dawką do 75 mg/kg masy ciała na dobę, nie przekraczając 4 g/dobę w fazie ostrej i 2 g/dobę w remisji. U dzieci powyżej 10 lat i masie ciała >50 kg stosuje się również Mezavant w dawkach analogicznych do dorosłych. U osób starszych zwykle nie wymaga się modyfikacji dawkowania, jednak preparaty takie jak Salaza należy stosować ostrożnie, zwłaszcza przy prawidłowej funkcji nerek.
choroba Leśniowskiego-Crohna, choroba zapalna jelit, czopek doodbytniczy, czynność nerek, dawka podzielona, granulat o przedłużonym uwalnianiu, kwas 5-aminosalicylowy, leczenie podtrzymujące, mesalazyna, nawrót choroby, remisja, tabletka dojelitowa, tabletka dojelitowa o przedłużonym uwalnianiu, wrzodziejące zapalenie jelita grubego, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zaostrzenie choroby, zapalenie odbytnicy, zawiesina doodbytnicza - Leksykon leków
Działania niepożądane – Mezavant 1200 mg
Lek Mezavant 1200 mg (mesalazyna) w formie tabletek dojelitowych o przedłużonym uwalnianiu, stosowany w leczeniu zapalenia jelita grubego, może wywoływać działania niepożądane, które wystąpiły u części z 3611 pacjentów objętych badaniami klinicznymi. Najczęściej obserwowane działania niepożądane to zapalenie jelita grubego (5,8%), ból brzucha (4,9%), ból głowy (4,5%), nieprawidłowe wyniki prób wątrobowych (2,1%), biegunka (2,0%) oraz nudności (1,9%). Profil bezpieczeństwa u dzieci i młodzieży jest zgodny z obserwowanym u dorosłych. Działania niepożądane obejmują szeroki zakres układów i narządów, w tym hematologiczne (np. trombocytopenia, agranulocytoza), immunologiczne (wstrząs anafilaktyczny), neurologiczne (ból głowy, zawroty głowy), skórne (wysypka, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczna martwica naskórka), a także zaburzenia wątroby i nerek. Szczególną uwagę należy zwrócić na rzadkie, ale poważne powikłania, takie jak podwyższone ciśnienie śródczaszkowe z obrzękiem tarczy nerwu wzrokowego, które może prowadzić do trwałej utraty wzroku, oraz ciężkie reakcje skórne SCARs wymagające natychmiastowego odstawienia leku.
agranulocytoza, alergiczne zapalenie płuc, atopowe zapalenie skóry, badanie czynności wątroby, biegunka, ból brzucha, ból głowy, eozynofilowe zapalenie płuc, guz rzekomy mózgu, hepatotoksyczność, kamica moczowa, kamica żółciowa, łagodne nadciśnienie śródczaszkowe, leukopenia, mesalazyna, nadciśnienie tętnicze, nadwrażliwość, neuropatia, neutropenia, niedociśnienie, niedokrwistość aplastyczna, niewydolność nerek, nudności, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk tarczy nerwu wzrokowego, obrzęk twarzy, oligospermia, pancytopenia, podwyższone ciśnienie śródczaszkowe, polip odbytnicy, reakcja polekowa z eozynofilią, skurcz oskrzeli, śródmiąższowe zapalenie nerek, śródmiąższowe zapalenie płuc, tabletka dojelitowa o przedłużonym uwalnianiu, tachykardia, toksyczna rozpływna martwica naskórka, trombocytopenia, wrzodziejące zapalenie jelita grubego, wstrząs anafilaktyczny, wyprysk atopowy, wzdęcia brzucha, zapalenie jelita grubego, zapalenie mięśnia sercowego, zapalenie osierdzia, zapalenie trzustki, zapalenie wątroby, zawroty głowy, zespół nerczycowy, zespół Stevensa-Johnsona