Dawkowanie i sposób podawania
Mesalazyna

Dawkowanie i sposób podawania substancji mesalazyna. Szczegółowe informacje na temat dawkowania, które należy przekazać pacjentowi oraz wziąć pod uwagę podczas wywiadu medycznego

Mesalazyna (kwas 5-aminosalicylowy) jest substancją stosowaną w leczeniu chorób zapalnych jelit, przede wszystkim wrzodziejącego zapalenia jelita grubego oraz choroby Leśniowskiego-Crohna. Prawidłowe dawkowanie tej substancji ma kluczowe znaczenie dla skuteczności terapii i zależy od postaci farmaceutycznej, wskazania, fazy choroby oraz wieku pacjenta.¹

Dawkowanie u dorosłych

Szczegółowe dawkowanie mesalazyny u osób dorosłych jest uzależnione od postaci farmaceutycznej oraz fazy choroby.²

Tabletki dojelitowe

W wrzodziejącym zapaleniu jelita grubego, w okresie zaostrzenia choroby, zaleca się stosowanie dawki od 2 do 4,5 g mesalazyny na dobę, podawanej w trzech lub czterech dawkach podzielonych. W fazie remisji, w celu zapobiegania nawrotom, zaleca się stosowanie co najmniej 2 g mesalazyny na dobę, w dawkach podzielonych.³

W przypadku choroby Leśniowskiego-Crohna, w fazie zaostrzenia zaleca się maksymalnie 4,5 g mesalazyny na dobę w trzech lub czterech dawkach podzielonych. W fazie remisji, w celu zapobiegania nawrotom, dawka wynosi maksymalnie 3 g na dobę w trzech lub czterech dawkach podzielonych.⁴

W przypadku produktu Mezavant (tabletki dojelitowe o przedłużonym uwalnianiu 1200 mg), w celu uzyskania remisji należy przyjmować 2,4 g do 4,8 g (dwie do czterech tabletek) raz na dobę. Największa dawka (4,8 g) jest zalecana u pacjentów niereagujących na niższe dawki. W celu podtrzymania remisji stosuje się 2,4 g (dwie tabletki) raz na dobę.⁵

W przypadku produktu Salaza, dawkę należy dostosować według reakcji pacjenta na leczenie. W wrzodziejącym zapaleniu jelita grubego (faza ostra) stosuje się 1,5–4 g mesalazyny na dobę, raz na dobę lub w dawkach podzielonych. Dawkę 4 g zaleca się pacjentom niereagującym na niższe dawki. W leczeniu podtrzymującym stosuje się 1,5–3 g mesalazyny na dobę.⁶

Granulat o przedłużonym uwalnianiu

Produkty w postaci granulatu o przedłużonym uwalnianiu jak Salofalk czy Pentasa są dostępne w saszetkach o różnych mocach (1 g, 1,5 g, 2 g, 3 g, 4 g). Dawkowanie należy dostosować indywidualnie w zależności od nasilenia choroby i reakcji pacjenta na leczenie.^{7 8}

Czopki i wlewy doodbytnicze

W przypadku czopków doodbytniczych, dawkowanie zależy od mocy produktu. Dla produktu Crohnax 250 mg, w zaostrzeniach zaleca się 500 mg (2 czopki) dwa razy na dobę, rano i wieczorem. W zapobieganiu nawrotom – 250 mg (1 czopek) dwa razy na dobę.⁹

Dla produktu Salofalk 500 mg, w ostrych stanach wrzodziejącego zapalenia odbytnicy, w zależności od potrzeb klinicznych, wprowadza się do odbytu trzy razy na dobę jeden czopek (co odpowiada 1500 mg mesalazyny na dobę).¹⁰

Dla produktu Salofalk 1 g czopki, zaleca się 1 czopek (co odpowiada 1 g mesalazyny) raz na dobę, podawany doodbytniczo.¹¹

W przypadku zawiesin doodbytniczych, jak Salofalk 4 g/60 ml, zawartość jednej butelki (60 ml zawiesiny) wprowadza się do odbytnicy w postaci wlewu raz na dobę, wieczorem przed nocnym spoczynkiem.¹²

Dawkowanie u dzieci i młodzieży

U dzieci w wieku 6 lat i starszych, dawkowanie mesalazyny należy ustalać indywidualnie. W fazie ostrych objawów zaleca się dawki początkowe 30-50 mg/kg masy ciała na dobę, w dawkach podzielonych. Maksymalna dawka wynosi 75 mg/kg masy ciała na dobę, przy czym całkowita dawka nie powinna przekraczać 4 g na dobę.¹³

W fazie remisji, dawkowanie należy ustalać indywidualnie, zaczynając od dawek 15-30 mg/kg masy ciała na dobę, w dawkach podzielonych. Maksymalna dawka wynosi 75 mg/kg masy ciała na dobę, a całkowita dawka nie powinna przekraczać 2 g na dobę.¹⁴

Dzieciom o masie ciała do 40 kg zaleca się podawanie połowy dawki przeznaczonej dla dorosłych, a dzieciom o masie ciała większej niż 40 kg – dawkę taką jak u dorosłych.¹⁵

W przypadku produktu Mezavant (tabletki dojelitowe o przedłużonym uwalnianiu 1200 mg), u dzieci i młodzieży o masie ciała powyżej 50 kg i w wieku 10 lat lub starszych, w celu uzyskania remisji (pierwsze 8 tygodni) należy przyjmować 2,4 g do 4,8 g (dwie do czterech tabletek) raz na dobę. W celu podtrzymania remisji zaleca się 2,4 g (dwie tabletki) raz na dobę.¹⁶

Tabletek zawierających 1200 mg mesalazyny nie należy stosować u dzieci i młodzieży o masie ciała 50 kg lub mniejszej ani u pacjentów w wieku poniżej 10 lat, ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania i skuteczności w tej grupie pacjentów.¹⁷

Dla większości produktów zawierających mesalazynę dostępne są ograniczone dane kliniczne dotyczące stosowania u dzieci, szczególnie poniżej 6 roku życia.^{18 19}

Dawkowanie u osób w podeszłym wieku

U osób w podeszłym wieku (powyżej 65 lat) zwykle nie jest konieczne zmniejszenie dawki w porównaniu do dawkowania dla dorosłych. ^{65 lat)”>20 21} Jednak w przypadku niektórych produktów, jak Salaza, zaleca się ostrożne stosowanie u osób starszych i zawsze wyłącznie u pacjentów z prawidłową czynnością nerek.²²

Sposób podawania

Sposób podawania mesalazyny zależy od postaci farmaceutycznej:

Tabletki dojelitowe – sposób podawania

Tabletki dojelitowe należy przyjmować po posiłku, popijając płynem. Nie należy ich rozgryzać, żuć ani kruszyć.^{23 24}

W przypadku produktu Mezavant, tabletki należy przyjmować raz na dobę z jedzeniem. Tabletek nie wolno rozkruszać ani żuć.²⁵

Granulat – sposób podawania

Granulat o przedłużonym uwalnianiu można przyjmować niezależnie od posiłków. Zawartość saszetki należy wysypać na język i połknąć, popijając dużą ilością płynu. Granulatu nie należy żuć.

Czopki – sposób podawania

Czopki doodbytnicze należy wprowadzać przez odbyt. Bezpośrednio przed zastosowaniem czopka zaleca się wypróżnienie.²⁶ Czopek powinien być utrzymany w odbytnicy możliwie jak najdłużej w celu zapewnienia leczniczej dawki.²⁷

W przypadku produktu Salofalk 500 mg czopki, przy schemacie dawkowania trzy razy na dobę, należy stosować je rano, w południe i wieczorem.²⁸

Dla produktu Salofalk 1 g czopki, zaleca się stosowanie przed snem.²⁹

Zawiesina doodbytnicza – sposób podawania

Zawiesinę doodbytniczą należy podawać wieczorem przed nocnym spoczynkiem. Najlepsze wyniki leczenia uzyskuje się po zastosowaniu zawiesiny bezpośrednio po wcześniejszym opróżnieniu jelit.³⁰

Przed podaniem zawiesiny butelkę należy wstrząsać przez 30 sekund i usunąć ochronny kapturek z aplikatora. Pacjent powinien leżeć na lewym boku, z lewą kończyną dolną wyprostowaną i prawą zgiętą. Końcówkę aplikatora wprowadza się głęboko do odbytnicy, a następnie delikatnie ściska butelkę, by podać lek.³¹

Po podaniu zawiesiny pacjent powinien pozostać w pozycji leżącej przez co najmniej 30 minut, a w miarę możliwości zawiesina powinna pozostawać w odbytnicy i działać przez całą noc.³²

Czas trwania leczenia

Czas trwania leczenia mesalazyną ustala lekarz indywidualnie dla każdego pacjenta, w zależności od wskazania i odpowiedzi na leczenie.³³

W przypadku zaostrzenia wrzodziejącego zapalenia jelita grubego, leczenie zazwyczaj trwa 8-12 tygodni.^{34 35}

W leczeniu podtrzymującym mesalazyna może być stosowana długoterminowo, zgodnie z zaleceniami lekarza, w celu zapobiegania nawrotom choroby.

Szczególne grupy pacjentów

U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby, nie przeprowadzono swoistych badań dotyczących stosowania mesalazyny. W tych grupach pacjentów zaleca się szczególną ostrożność podczas stosowania mesalazyny.³⁶

Szczegółowa tabela dawkowania mesalazyny

^{37
65 lat) W celu uzyskania remisji: 2,4 g do 4,8 g (dwie do czterech tabletek) należy przyjmować raz na dobę. Największa dawka, 4,8 g na dobę, zalecana jest u pacjentów niereagujących na niższe dawki mesalazyny. W celu podtrzymania remisji: 2,4 g (dwie tabletki) należy przyjmować raz na dobę. Dzieci i młodzież (o masie ciała powyżej 50 kg i w wieku 10 lat lub starsze) W celu uzyskania remisji (pierwsze 8 tygodni): 2,4 g do 4,8 g (dwie do czterech tabletek) należy przyjmować raz na dobę. W celu podtrzymania remisji: 2,4 g (dwie tabletki) należy przyjmować raz na dobę.”>38
39
40
41
42}

Uwagi dodatkowe dotyczące dawkowania

Pożądane działanie terapeutyczne leczenia mesalazyną może być osiągnięte jedynie wówczas, gdy zalecenia dawkowania są konsekwentnie i dokładnie przestrzegane przez pacjenta.^{43 44}

W przypadku stosowania czopków, lek powinien być utrzymany w odbytnicy możliwie jak najdłużej w celu zapewnienia optymalnego działania leczniczego.⁴⁵

Aby leczenie było skuteczne, ważne jest, by mesalazyna była stosowana regularnie i konsekwentnie, ponieważ tylko w ten sposób można uzyskać skuteczne wyleczenie.⁴⁶

Najlepsze wyniki leczenia wlewami doodbytniczymi uzyskuje się po zastosowaniu zawiesiny bezpośrednio po wcześniejszym opróżnieniu jelit.⁴⁷