metabolit etynyloestradiolu
Metabolit etynyloestradiolu to produkt przemiany biologicznej syntetycznego estrogenu (etynyloestradiolu), który jest powszechnie stosowany w doustnych środkach antykoncepcyjnych. Po podaniu doustnym, etynyloestradiol podlega intensywnym przemianom metabolicznym w wątrobie, gdzie ulega hydroksylacji i sprzęganiu z kwasem glukuronowym i siarkowym.
Główne metabolity etynyloestradiolu to 2-hydroksyetynyloestradiol oraz pochodne 2- i 4-metoksylowe. Procesy te zachodzą przy udziale enzymów cytochromu P450, głównie CYP3A4. Zrozumienie metabolizmu etynyloestradiolu jest kluczowe dla oceny interakcji lekowych, gdyż substancje indukujące lub hamujące enzymy CYP3A4 mogą wpływać na skuteczność antykoncepcji hormonalnej.
Metabolity etynyloestradiolu są wydalane głównie z moczem w postaci sprzężonej z kwasem glukuronowym i siarkowym. Ważnym aspektem klinicznym jest także krążenie wątrobowo-jelitowe etynyloestradiolu, które wydłuża jego biologiczny okres półtrwania. U pacjentek z zaburzeniami funkcji wątroby metabolizm etynyloestradiolu może być upośledzony, co należy uwzględnić w praktyce klinicznej.
Powiązane wpisy
-
Leksykon leków
Cyproteronu octan (CPA) w produkcie Cyprodiol charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną wynoszącą 88%, z maksymalnym stężeniem w surowicy 15 ng/ml osiąganym po 1,6 godziny. CPA wiąże się głównie z albuminami (96,5-97%), bez interakcji z SHBG, co oznacza, że zmiany stężenia SHBG indukowane przez etynyloestradiol (EE2) nie wpływają na farmakokinetykę CPA. Metabolizm CPA zachodzi przez hydroksylację i koniugację, a głównym metabolitem jest 15β-hydroxy-CPA. Eliminacja jest dwufazowa z okresami półtrwania 0,8 godziny i 2,3 dnia, a klirens wynosi 3,6 ml·min⁻¹·kg⁻¹. Wydalanie odbywa się zarówno przez nerki, jak i z żółcią (stosunek 3:7). Ze względu na długi okres półtrwania, podczas codziennego stosowania obserwuje się kumulację CPA, ze wzrostem stężenia maksymalnego do 24 ng/ml po trzech cyklach terapii, a stan stacjonarny osiągany jest po około 10 dniach.
biodostępność, całkowite wchłanianie, cyproteronu octan, efekt pierwszego przejścia, etynyloestradiol, farmakokinetyka, globulina wiążąca hormony płciowe, klirens, kumulacja cyproteronu, metabolit, metabolit etynyloestradiolu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, podanie doustne, stan stacjonarny, szlak metaboliczny, tabletka powlekana, wchłanianie leku -
Leksykon leków
Produkt leczniczy Naraya Plus zawiera drospirenon (3 mg) oraz etynyloestradiol (0,02 mg), które po podaniu doustnym charakteryzują się wysoką biodostępnością odpowiednio 76-85% i około 60%. Drospirenon osiąga maksymalne stężenie 38 ng/ml w surowicy po 1-2 godzinach, z okresem półtrwania około 31 godzin, natomiast etynyloestradiol maksymalnie 33 pg/ml w tym samym czasie, z okresem półtrwania około 24 godzin. Drospirenon wiąże się głównie z albuminami (95-97%), nie z SHBG ani CBG, a etynyloestradiol silnie wiąże się z albuminami (98,5%) i indukuje wzrost stężenia SHBG i CBG. Drospirenon jest metabolizowany głównie poza układem cytochromu P450, z klirensem metabolicznym 1,5 ± 0,2 ml/min/kg, a etynyloestradiol podlega intensywnemu metabolizmowi w jelicie i wątrobie z klirensem około 5 ml/min/kg. Eliminacja drospirenonu odbywa się z kałem i moczem (stosunek 1,2:1,4), a etynyloestradiolu z żółcią i moczem (stosunek 6:4).
biodostępność drospirenonu, CBG, cytochrom P450, dostępność biologiczna, drospirenon, efekt pierwszego przejścia, etynyloestradiol, globulina wiążąca hormony płciowe, globulina wiążąca kortykosteroidy, hiperkaliemia, hydroksylacja, klirens kreatyniny, klirens metaboliczny, metabolit drospirenonu, metabolit etynyloestradiolu, metabolizm, niewydolność nerek, okres półtrwania, SHBG, skala Childa-Pugha, sprzęganie, stan stacjonarny, stężenie drospirenonu, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby -
Leksykon leków
Lek Lesiplus zawiera 3 mg drospirenonu i 0,02 mg etynyloestradiolu w tabletkach powlekanych, z dodatkowymi 4 tabletkami placebo w opakowaniu. Drospirenon charakteryzuje się wysoką biodostępnością (76-85%) i szybkim wchłanianiem, osiągając maksymalne stężenie 38 ng/ml po 1-2 godzinach, z okresem półtrwania eliminacji wynoszącym 31 godzin. Drospirenon wiąże się głównie z albuminami (95-97%), nie z SHBG ani CBG, a jego metabolizm zachodzi głównie przez CYP4A4. Klirens osoczowy wynosi 1,5 ± 0,2 ml/min/kg, a metabolity są wydalane z moczem i kałem w stosunku około 1,2-1,4. Stan stacjonarny osiągany jest po około 8 dniach, z kumulacją stężenia do około 70 ng/ml (współczynnik kumulacji ~3). U pacjentek z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek lub wątroby nie obserwuje się istotnych klinicznie zmian w tolerancji leku ani w stężeniu potasu w surowicy.
3-siarczan 4, 5-dihydrodrospirenonu, biodostępność drospirenonu, dostępność biologiczna, drospirenon i etynyloestradiol, globulina wiążąca hormony płciowe, globulina wiążąca kortykosteroidy, hiperkaliemia, hydroksylacja pierścienia aromatycznego, interakcja lekowa, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, kwas glukuronowy, kwasowa postać drospirenonu, metabolit etynyloestradiolu, metabolit hydroksylowany, metabolizm drospirenonu, metabolizm pierwszego przejścia, objętość dystrybucji, okres półtrwania, postać niezmieniona leku, reakcja oksydacyjna, skala Child-Pugh, spironolakton, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, stężenie potasu, stężenie w surowicy, tabletka powlekana, współczynnik kumulacji, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby -
Leksykon leków
Yasmin, zawierający 0,030 mg etynyloestradiolu oraz 3 mg drospirenonu, charakteryzuje się specyficznymi właściwościami farmakokinetycznymi. Drospirenon jest szybko i niemal całkowicie wchłaniany po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie około 38 ng/ml po 1-2 godzinach, z biodostępnością 76-85%. Jego okres półtrwania wynosi 31 godzin, a stężenie w surowicy w stanie stacjonarnym osiąga około 70 ng/ml po 8 dniach stosowania, wykazując akumulację z współczynnikiem około 3. Drospirenon wiąże się głównie z albuminami (95-97%), nie wykazując powinowactwa do SHBG ani CBG, a jego metabolizm oksydacyjny jest katalizowany przez CYP3A4. Metabolity są wydalane z moczem i stolcem w stosunku 1,2-1,4, z okresem półtrwania eliminacji około 40 godzin. U pacjentek z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek oraz wątroby (Child-Pugh B) stężenia drospirenonu są odpowiednio zbliżone lub nieznacznie podwyższone, bez istotnego wpływu na stężenie potasu w surowicy.
biodostępność, biodostępność drospirenonu, CYP3A4, dysfagia, efekt pierwszego przejścia, globulina wiążąca hormony płciowe, globulina wiążąca kortykosteroidy, hiperkaliemia, hydroksylacja pierścienia aromatycznego, klirens doustny, klirens metaboliczny, łagodne zaburzenia czynności nerek, metabolit, metabolit etynyloestradiolu, metabolizm pierwszego przejścia, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, siarczan dihydrodrospirenonu, stan stacjonarny, stężenie etynyloestradiolu, stężenie maksymalne, umiarkowane zaburzenia czynności nerek
