metajodobenzyloguanidyna-¹²³I
Metajodobenzyloguanidyna znakowana izotopem jodu-123 (MIBG-¹²³I) to radiofarmaceutyk stosowany w diagnostyce obrazowej scyntygraficznej. Jest analogiem noradrenaliny, który gromadzi się w tkankach bogatych w zakończenia nerwowe układu współczulnego oraz w komórkach wywodzących się z grzebienia nerwowego.
MIBG-¹²³I znajduje zastosowanie głównie w diagnostyce guzów chromochłonnych (pheochromocytoma), przyzwojaków (paraganglioma), neuroblastoma oraz innych guzów neuroendokrynnych. Badanie pozwala na określenie lokalizacji, rozległości oraz przerzutów tych nowotworów, co ma kluczowe znaczenie w planowaniu leczenia.
Scyntygrafia z użyciem MIBG-¹²³I charakteryzuje się wysoką czułością i specyficznością, szczególnie w diagnostyce guzów chromochłonnych i neuroblastoma. Jest też wartościowym narzędziem w ocenie odpowiedzi na leczenie oraz monitorowaniu nawrotów choroby. Przed wykonaniem badania konieczne jest odpowiednie przygotowanie pacjenta, w tym blokada tarczycy jodem stabilnym oraz odstawienie leków mogących wpływać na wychwyt radiofarmaceutyku.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Metajodobenzyloguanidyna- 123 I (MIBG-123 I) 18,5 – 370 MBq/ml
Metajodobenzyloguanidyna-¹²³I (MIBG-¹²³I) jest radiofarmaceutykiem diagnostycznym o kodzie ATC V09IX01, wykorzystywanym głównie w scyntygrafii do obrazowania guzów chromochłonnych (np. pheochromocytoma) oraz guzów układu współczulnego (np. neuroblastoma), a także do oceny funkcji adrenergicznej mięśnia sercowego. Strukturalnie jest to radiojodowana aralkylguanidyna, zawierająca grupę guanidynową pochodzącą z guanetydyny i radioaktywny izotop jodu ¹²³I, co umożliwia jej wykrycie w badaniach obrazowych. MIBG-¹²³I charakteryzuje się korzystnym profilem dystrybucji, z minimalnym wychwytem wątrobowym i niskim gromadzeniem uwolnionych jodków w tarczycy, co przekłada się na wysoką stabilność in vivo i precyzyjne obrazowanie tkanek docelowych.
aralkylguanidyna, bloker neuronu adrenergicznego, guz chromochłonny, guz układu współczulnego, inhibitor, izotop jodu, komórka grzebienia nerwowego, metajodobenzyloguanidyna-¹²³I, MIBG-¹²³I, mięsień sercowy, neuroblastoma, pheochromocytoma, radiofarmaceutyk diagnostyczny, rdzeń nadnerczy, układ adrenergiczny - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Metajodobenzyloguanidyna- 123 I (MIBG-123 I) 18,5 – 370 MBq/ml
Metajodobenzyloguanidyna znakowana izotopem jodu-123 (Jobenguan) jest radiofarmaceutykiem stosowanym do diagnostyki obrazowej, charakteryzującym się specyficznymi właściwościami farmakokinetycznymi. Po dożylnym podaniu, 70-90% dawki jest wydalane przez nerki w postaci niezmienionej w ciągu pierwszych 4 dni, a w moczu wykrywane są również metabolity, takie jak radiojodki, radiojodowany kwas metajodohipuranowy, radiojodowana hydroksyjodobenzyloguanidyna oraz radiojodowany kwas metajodobenzoesowy. Preparat dostępny jest w formie roztworu do wstrzykiwań o aktywności 18,5-370 MBq/ml, zawierającego alkohol benzylowy (<10 mg/ml) i chlorek sodu (<9 mg/ml).
aktywność radiofarmaceutyku, badanie scyntygraficzne, dystrybucja tkankowa, hydroksyjodobenzyloguanidyna, jobenguan, kwas metajodobenzoesowy, kwas metajodohipuranowy, metajodobenzyloguanidyna-¹²³I, przerost nadnerczy, radiofarmaceutyk diagnostyczny, rdzeń nadnerczy, roztwór do wstrzykiwań, wychwyt fizjologiczny, wychwyt radiofarmaceutyku - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Metajodobenzyloguanidyna- 123 I (MIBG-123 I) 18,5 – 370 MBq/ml
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa metajodobenzyloguanidyny-¹²³I (MIBG-¹²³I) wykazały, że LD₅₀ dla nieaktywnej formy substancji podawanej dożylnie wynosi 30 mg/kg masy ciała myszy, co wskazuje na istotną toksyczność przy wysokich dawkach. Margines bezpieczeństwa między dawką terapeutyczną a toksyczną jest wąski, co wymaga ścisłego monitorowania pacjentów podczas i po podaniu radiofarmaceutyku. Brak wykazania działania mutagennego w badaniach przedklinicznych jest korzystny, jednak brak danych dotyczących potencjalnego działania karcynogennego stanowi ograniczenie w ocenie długoterminowego bezpieczeństwa stosowania MIBG-¹²³I.
badanie diagnostyczne, dawka diagnostyczna, dawka terapeutyczna, dawka toksyczna, działanie karcynogenne, działanie mutagenne, ekspozycja na promieniowanie, genotoksyczność, jobenguanu, karcynogenność, LD50, margines bezpieczeństwa leku, metajodobenzyloguanidyna-¹²³I, promieniowanie jonizujące, radiofarmaceutyk, toksyczność ostra, toksyczność substancji - Leksykon substancji czynnych
Jobenguan – Przedawkowanie
Jobenguan (metajodobenzyloguanidyna) znakowany izotopami jodu (¹²³I lub ¹³¹I) jest radiofarmaceutykiem stosowanym w diagnostyce i terapii, którego przedawkowanie prowadzi do gwałtownego, krótkotrwałego wzrostu ciśnienia tętniczego oraz tachykardii, wynikających z uwalniania adrenaliny i aktywacji receptorów α- i β1-adrenergicznych. Ekspozycja na promieniowanie jonizujące jest szczególnie istotna przy preparatach terapeutycznych MIBG-¹³¹I o aktywności 370-740 MBq/ml. Diagnostyczne preparaty MIBG-¹²³I i MIBG-¹³¹I charakteryzują się niższą aktywnością (odpowiednio 18,5-370 MBq/ml i 10-37 MBq/ml) oraz różnym czasem półtrwania izotopu, co wpływa na ryzyko długotrwałej ekspozycji na promieniowanie.
adrenalina, antagonista receptora α-adrenergicznego, ciśnienie tętnicze krwi, detektor promieniowania, diuretyk pętlowy, diureza, fentolamina, jobenguan, metajodobenzyloguanidyna, metajodobenzyloguanidyna-¹²³I, metajodobenzyloguanidyna-131I, nadciśnienie tętnicze, nerkowa droga eliminacji, objawy adrenergiczne, parametr hemodynamiczny, promieniowanie jonizujące, propranolol, radiofarmaceutyk, receptor α-adrenergiczny, receptor β1-adrenergiczny, tachykardia, zaburzenie rytmu serca, β-bloker - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Metajodobenzyloguanidyna- 123 I (MIBG-123 I)
Metajodobenzyloguanidyna-¹²³I (MIBG-¹²³I) wymaga szczególnej ostrożności podczas podawania ze względu na ryzyko reakcji nadwrażliwości, w tym anafilaktycznych, co wymaga natychmiastowego przerwania podania i wdrożenia odpowiedniego leczenia. Przed podaniem konieczne jest zapewnienie sprzętu ratunkowego, w tym rurki intubacyjnej i respiratora. Aktywność radiofarmaceutyku powinna być minimalna, ale wystarczająca do uzyskania diagnostycznie wartościowych wyników, z indywidualną oceną korzyści i ryzyka ekspozycji na promieniowanie jonizujące. Szczególną ostrożność należy zachować u dzieci i młodzieży, u których dawka skuteczna na jednostkę aktywności jest wyższa, oraz u kobiet w ciąży, gdzie stosowanie wymaga odrębnej oceny ryzyka. Przed badaniem pacjent musi być odpowiednio przygotowany, w tym poprzez odstawienie leków interferujących z wychwytem ¹²³I-jobenguanu oraz blokadę tarczycy stabilnym jodem (130 mg jodu/dobę u dorosłych) lub nadchloranem potasu (500 mg u dorosłych, dawka dostosowana u dzieci), rozpoczętą co najmniej 30 minut przed podaniem MIBG-¹²³I i kontynuowaną przez 1-2 dni.
- Leksykon substancji czynnych
Jobenguan – Przeciwwskazania stosowania
Jobenguan (metajodobenzyloguanidyna) znakowany izotopami jodu ¹²³I lub ¹³¹I jest stosowany w diagnostyce i terapii, przy czym profil przeciwwskazań różni się w zależności od izotopu i zastosowania. Nadwrażliwość na substancję czynną lub pomocniczą stanowi bezwzględne przeciwwskazanie we wszystkich preparatach. Ciąża jest bezwzględnym przeciwwskazaniem dla preparatów z ¹³¹I (zarówno diagnostycznych, jak i terapeutycznych), natomiast dla ¹²³I nie jest wymieniona jako bezwzględne przeciwwskazanie, co wiąże się z krótszym okresem półtrwania i niższym dawkowaniem. Karmienie piersią jest przeciwwskazane wyłącznie w terapii MIBG-¹³¹I. Obecność alkoholu benzylowego (10 mg/ml w preparatach ¹³¹I) wyklucza podawanie u wcześniaków i noworodków, natomiast w preparatach ¹²³I, zawierających mniej niż 10 mg/ml, przeciwwskazanie to nie jest jednoznacznie określone.
alkohol benzylowy, diagnostyka, dializoterapia, GFR, jobenguan, leukocytoza, metajodobenzyloguanidyna, metajodobenzyloguanidyna-¹²³I, metajodobenzyloguanidyna-131I, MIBG-¹²³I, MIBG-131I, nadwrażliwość, nietrzymanie moczu, niewydolność nerek, skażenie radioaktywne, supresja szpiku kostnego, trombocytoza, upośledzenie czynności nerek, uszkodzenie szpiku kostnego - Leksykon leków
Działania niepożądane – Metajodobenzyloguanidyna- 123 I (MIBG-123 I) 18,5 – 370 MBq/ml
Metajodobenzyloguanidyna-¹²³I (MIBG-¹²³I) w roztworze do wstrzykiwań o aktywności 18,5-370 MBq/ml jest radiofarmaceutykiem wykorzystywanym w diagnostyce obrazowej medycyny nuklearnej. Dawka skuteczna stosowana w badaniach diagnostycznych jest zazwyczaj mniejsza niż 20 mSv, co minimalizuje ryzyko indukcji nowotworów oraz wad dziedzicznych związanych z promieniowaniem jonizującym. Mimo to, w rzadkich przypadkach mogą wystąpić reakcje nadwrażliwości, takie jak zaczerwienienie skóry, pokrzywka, nudności, zimne dreszcze oraz objawy anafilaktoidalne, które wymagają natychmiastowej interwencji. Szybka iniekcja może wywołać przejściowe objawy sercowo-oddechowe i naczyniowe, w tym kołatania serca, duszność, uczucie ciepła, przemijające nadciśnienie tętnicze oraz kurczowe bóle brzucha, które ustępują zwykle w ciągu godziny od podania.
alkohol benzylowy, ból brzucha, chlorek sodu, choroby nowotworowe, dawka diagnostyczna, dreszcze, duszność, działanie niepożądane leku, kołatanie serca, metajodobenzyloguanidyna-¹²³I, MIBG-¹²³I, nadciśnienie tętnicze, nowotwór wtórny, nudności, pokrzywka, promieniowanie jonizujące, radiofarmaceutyk, reakcja anafilaktoidalna, reakcja nadwrażliwości, rumień, skurcz mięśni gładkich, zaburzenia immunologiczne - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Metajodobenzyloguanidyna- 123 I (MIBG-123 I) 18,5 – 370 MBq/ml
Metajodobenzyloguanidyna-¹²³I (MIBG-¹²³I) w postaci roztworu do wstrzykiwań o aktywności 18,5-370 MBq/ml jest stosowany w diagnostyce medycyny nuklearnej. Aktualna Charakterystyka Produktu Leczniczego nie wskazuje na wpływ tego radiofarmaceutyku na zdolności psychomotoryczne, w tym prowadzenie pojazdów i obsługę maszyn. Brak jednoznacznych danych klinicznych potwierdzających negatywny wpływ MIBG-¹²³I na funkcje psychomotoryczne pozwala na wykonywanie procedur diagnostycznych bez wprowadzania szczególnych ograniczeń w tym zakresie. Jednakże, ze względu na obecność substancji pomocniczych, takich jak alkohol benzylowy (<10 mg/ml) i chlorek sodu (<9 mg/ml), oraz potencjalny stres związany z badaniem, konieczne jest indywidualne podejście do pacjenta.
alkohol benzylowy, bezpieczeństwo farmakoterapii, charakterystyka produktu leczniczego, chlorek sodu, dokumentacja medyczna, funkcja psychomotoryczna, interakcja lekowa, medycyna nuklearna, metajodobenzyloguanidyna-¹²³I, procedura diagnostyczna, radiofarmaceutyk, reakcja niepożądana, roztwór do wstrzykiwań, specjalista medycyny nuklearnej, sprawność psychofizyczna, substancja pomocnicza, zawrót głowy