karboksy-ibuprofen
Karboksy-ibuprofen (znany również jako kwas 2-[4-(2-metylopropylo)fenylo]octowy) jest głównym metabolitem ibuprofenu, powstającym w procesie jego przemian w organizmie. Stanowi około 70-80% metabolitów ibuprofenu wydalanych z moczem.
Z farmakologicznego punktu widzenia karboksy-ibuprofen ma znacznie mniejszą aktywność przeciwzapalną niż macierzysty ibuprofen. Metabolit ten powstaje w wyniku β-oksydacji ibuprofenu w wątrobie, gdzie dochodzi do utlenienia grupy alkilowej do grupy karboksylowej. Proces ten jest katalizowany przez enzymy cytochromu P450, głównie CYP2C9.
Znajomość kinetyki powstawania karboksy-ibuprofenu ma znaczenie w monitorowaniu terapii ibuprofenem, szczególnie w przypadkach niewydolności wątroby lub interakcji lekowych. Zaburzenia metabolizmu ibuprofenu mogą prowadzić do zmian w stężeniu zarówno substancji macierzystej, jak i jej metabolitów, co może mieć implikacje kliniczne w zakresie skuteczności i bezpieczeństwa terapii.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ibuprofen Dr. Max 50 mg/g
Ibuprofen w postaci żelu miejscowego (Ibuprofen Dr.Max 50 mg/g) wykazuje ograniczone wchłanianie przez skórę, z około 22% dawki przenikającej do krwiobiegu w ciągu 48 godzin. Stężenia ibuprofenu w osoczu po aplikacji miejscowej są zazwyczaj zbyt niskie, aby wywołać ogólnoustrojowe działania niepożądane, choć u osób nadwrażliwych mogą wystąpić reakcje systemowe. Substancja czynna wiąże się silnie z białkami osocza (>99%, głównie albuminami), co ogranicza jej objętość dystrybucji i dostępność wolnej frakcji leku do działania farmakologicznego i metabolizmu.
2-hydroksy-ibuprofen, aplikacja miejscowa leku, białko osocza, biotransformacja ibuprofenu, CYP2C8, CYP2C9, cytochrom P450, farmakokinetyka ibuprofenu, faza eliminacji, glukuronidacja, karboksy-ibuprofen, nadwrażliwość na ibuprofen, okres półtrwania leku, podanie doustne, reakcja utleniania, stężenie leku, wiązanie z białkami, wolny lek