mikrosomalana hydrolaza epoksydowa

Mikrosomalna hydrolaza epoksydowa (EH, EC 3.3.2.9) to kluczowy enzym metabolizujący ksenobiotyki, który katalizuje hydrolizę związków epoksydowych do mniej reaktywnych i łatwiej wydalanych dioli. Enzym ten odgrywa istotną rolę w procesach detoksykacji organizmu, przekształcając potencjalnie toksyczne i mutagenne epoksydy w związki rozpuszczalne w wodzie.

Mikrosomalna hydrolaza epoksydowa występuje głównie w retikulum endoplazmatycznym komórek wątrobowych, choć można ją znaleźć również w innych tkankach. Jest kodowana przez gen EPHX1 zlokalizowany na chromosomie 1q42.1. Polimorfizmy tego genu mogą wpływać na aktywność enzymu, co ma znaczenie w metabolizmie leków oraz w podatności na niektóre choroby, w tym nowotwory.

W praktyce klinicznej, aktywność mikrosomalnej hydrolazy epoksydowej może determinować skuteczność farmakoterapii oraz ryzyko wystąpienia działań niepożądanych leków metabolizowanych przy udziale tego enzymu. Ponadto, odgrywa ona rolę w metabolizmie endogennych związków, takich jak epoksydy kwasu arachidonowego, wpływając na procesy zapalne i homeostazę naczyniową.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Interakcje leku – Tegretol CR 200 200 mg

Karbamazepina, składnik aktywny Tegretolu CR, jest metabolizowana głównie przez enzym CYP3A4, który katalizuje powstawanie aktywnego metabolitu karbamazepiny-10,11-epoksydu. Lek ten jest silnym induktorem enzymów wątrobowych fazy I i II, co prowadzi do licznych interakcji farmakokinetycznych i farmakodynamicznych. Inhibitory CYP3A4 mogą zwiększać stężenie karbamazepiny i jej metabolitu, co zwiększa ryzyko działań niepożądanych takich jak zawroty głowy, senność, ataksja czy diplopia. Induktory CYP3A4 natomiast obniżają stężenie karbamazepiny, zmniejszając jej skuteczność terapeutyczną. Przeciwwskazane jest łączenie karbamazepiny z inhibitorami monoaminooksydazy (MAO) – konieczne jest odstawienie MAO co najmniej 2 tygodnie przed rozpoczęciem terapii. W trakcie leczenia zaleca się monitorowanie stężeń karbamazepiny i dostosowanie dawkowania w przypadku jednoczesnego stosowania leków takich jak makrolidy, azole przeciwgrzybicze, leki przeciwdepresyjne, przeciwpadaczkowe, przeciwwirusowe, kardiologiczne czy immunosupresyjne.
alkohol etylowy, antagonista kanału wapniowego, antybiotyk makrolidowy, azol przeciwgrzybiczny, cytochrom P450 3A4, depresja ośrodkowego układu nerwowego, doustny lek przeciwzakrzepowy, działanie hepatotoksyczne, enzym wątrobowy, hepatotoksyczność, hiponatremia, hormonalny środek antykoncepcyjny, indukcja enzymów wątrobowych, induktor CYP3A4, inhibitor CYP3A4, inhibitor monoaminooksydazy, inhibitor proteazy HIV, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, kwas walproinowy, lek immunosupresyjny, lek przeciwgruźliczy, lek przeciwgrzybiczny, lek przeciwnowotworowy, lek przeciwpadaczkowy, lek przeciwpsychotyczny, lek przeciwwirusowy, lek zwiotczający mięśnie, metabolit karbamazepiny, mikrosomalana hydrolaza epoksydowa, objawy neurologiczne, preparat z dziurawcem, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny
Leksykon leków
Interakcje leku – Amizepin 200 mg

Karbamazepina, substancja czynna Amizepinu, jest silnym induktorem enzymów wątrobowych, zwłaszcza izoenzymu CYP3A4, co powoduje liczne interakcje farmakologiczne o istotnym znaczeniu klinicznym. Metabolizm karbamazepiny prowadzi do powstania aktywnego metabolitu 10,11-epoksydu, którego stężenie również może ulegać zmianom pod wpływem innych leków. Leki hamujące CYP3A4 (np. makrolidy, azole przeciwgrzybicze) zwiększają stężenie karbamazepiny, co podnosi ryzyko działań niepożądanych takich jak zawroty głowy, senność, ataksja i podwójne widzenie. Z kolei induktory CYP3A4 (np. fenobarbital, ryfampicyna) obniżają stężenie karbamazepiny, potencjalnie zmniejszając jej skuteczność. Przeciwwskazane jest łączenie karbamazepiny z inhibitorami MAO ze względu na ryzyko poważnych działań niepożądanych; karbamazepinę można wprowadzić dopiero po minimum 14 dniach od odstawienia inhibitora MAO.
antybiotyk makrolidowy, blokada nerwowo-mięśniowa, cytochrom P450, doustny antykoagulant, działanie antagonistyczne, działanie hepatotoksyczne, działanie niepożądane, działanie sedatywne, enzym wątrobowy, epoksyd karbamazepiny, hiponatremia, induktor CYP 3A4, inhibitor anhydrazy węglanowej, inhibitor MAO, izoenzym CYP 3A4, lek anksjolityczny, lek immunosupresyjny, lek niedepolaryzujący zwiotczający, lek przeciwbólowy, lek przeciwdepresyjny, lek przeciwgruźliczy, lek przeciwgrzybiczny, lek przeciwpadaczkowy, lek przeciwpsychotyczny, lek przeciwwirusowy, lek przeciwzapalny, lek rozszerzający oskrzela, lek sercowo-naczyniowy, metabolit karbamazepiny, mikrosomalana hydrolaza epoksydowa, objaw neurotoksyczny, ośrodkowy układ nerwowy, stężenie subterapeutyczne, stężenie terapeutyczne, wynik fałszywie dodatni, zatrucie fenytoiną, zawrót głowy

mikrosomalana hydrolaza epoksydowa

Powiązane wpisy

Interakcje leku – Tegretol CR 200 200 mg

Interakcje leku – Amizepin 200 mg