skoniugowane estrogeny końskie
Skoniugowane estrogeny końskie to złożona mieszanina estrogenów, która została początkowo pozyskana z moczu ciężarnych klaczy. Preparat zawiera różne formy estrogenów, w tym estrony, ekwiliny i ich pochodne siarczanowe. Jest stosowany w hormonalnej terapii zastępczej (HTZ) u kobiet w okresie menopauzy w celu łagodzenia objawów takich jak uderzenia gorąca, nocne poty, suchość pochwy oraz w profilaktyce osteoporozy.
Mechanizm działania skoniugowanych estrogenów końskich polega na uzupełnianiu niedoboru naturalnych estrogenów u kobiet po menopauzie. Leki te wiążą się z receptorami estrogenowymi w różnych tkankach, wywołując szereg efektów biologicznych charakterystycznych dla endogennych estrogenów. W przeciwieństwie do pojedynczych syntetycznych estrogenów, skoniugowane estrogeny końskie wykazują szersze spektrum działania ze względu na różnorodność składników.
Stosowanie skoniugowanych estrogenów końskich wiąże się z ryzykiem występowania działań niepożądanych, w tym zwiększonym ryzykiem zakrzepicy żylnej, udaru mózgu, choroby wieńcowej i raka piersi, szczególnie przy długotrwałym stosowaniu. W związku z tym zaleca się stosowanie najmniejszej skutecznej dawki przez najkrótszy możliwy czas. U pacjentek z zachowaną macicą konieczne jest równoczesne podawanie progestagenu w celu zmniejszenia ryzyka rozrostu i raka endometrium.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Depo-Provera 150 mg/ml
Medroksyprogesteronu octan (MPA), aktywny składnik leku Depo-Provera, jest syntetycznym progestagenem o działaniu hamującym wydzielanie gonadotropin (FSH, LH), ACTH, hydrokortyzonu, testosteronu oraz estrogenów, co skutkuje wielokierunkowym efektem antykoncepcyjnym: zahamowaniem owulacji, zmniejszeniem grubości endometrium oraz zwiększeniem lepkości śluzu szyjkowego. Stosowanie MPA w formie iniekcji domięśniowych (150 mg co 12 tygodni) lub podskórnych wiąże się z istotnym zmniejszeniem gęstości mineralnej kości (BMD), szczególnie w pierwszych dwóch latach terapii. Przykładowo, po 2 latach stosowania obserwuje się spadek BMD w odcinku lędźwiowym kręgosłupa o około -4,1% (95% CI: -4,6 do -3,5%). U młodzieży (12-18 lat) po 4,6 roku stosowania odnotowano spadki BMD: kręgosłup lędźwiowy -2,1%, całe biodro -6,4%, szyjka kości udowej -5,4%. Po zaprzestaniu terapii następuje stopniowy powrót BMD do wartości wyjściowych, trwający od 1,2 roku (kręgosłup) do 4,6 roku (biodro, szyjka kości udowej), jednak u części pacjentek deficyt BMD utrzymuje się dłużej, zwłaszcza przy dłuższym czasie stosowania i paleniu tytoniu.
ACTH, BMD, choroba niedokrwienna serca, choroba wieńcowa serca, Depo-Provera, endometrium, estrogeny, gęstość mineralna kości, gonadotropiny przysadkowe, hamowanie gonadotropin, incydenty sercowo-naczyniowe, iniekcja domięśniowa, inwazyjny rak piersi, kręgosłup lędźwiowy, medroksyprogesteronu octan, otępienie, owulacja, pęcherzyk Graafa, podanie podskórne, progestyn, reduktaza wątrobowa, skoniugowane estrogeny końskie, śluz szyjkowy, szyjka kości udowej, terapia hormonalna, testosteron, złamania osteoporotyczne - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Provera 5 mg
Medroksyprogesteronu octan, będący syntetycznym progestagenem o budowie podobnej do endogennego progesteronu, wykazuje wielokierunkowe działanie endokrynologiczne, w tym hamowanie wydzielania gonadotropin (FSH, LH), ACTH, hydrokortyzonu, testosteronu oraz estrogenów. W dawkach doustnych indukuje transformację błony śluzowej macicy ze stadium proliferacyjnego w wydzielnicze, nie wykazując istotnego działania estrogennego. Istotna jest różnica farmakokinetyczna i farmakodynamiczna między podaniem doustnym a pozajelitowym – podanie pozajelitowe skutkuje hamowaniem owulacji poprzez zahamowanie dojrzewania pęcherzyków Graafa, co nie występuje przy pojedynczych dawkach doustnych. Medroksyprogesteron octan jest stosowany w skojarzeniu z estrogenami w hormonalnej terapii zastępczej (HTZ), gdzie jego profil działania i bezpieczeństwa został oceniony w dużych badaniach klinicznych, takich jak WHI, MWS, HERS i WHIMS.
androgeny, badanie kohortowe, błona śluzowa macicy, choroba niedokrwienna serca, choroba wieńcowa, działanie androgenne, estrogeny, gonadotropiny, gonadotropiny przysadkowe, hormonalna terapia zastępcza, hydrokortyzon, incydent sercowo-naczyniowy, inwazyjny rak piersi, medroksyprogesteron octan, oś podwzgórze-przysadka-gonady, otępienie, owulacja, pęcherzyk Graafa, progesteron, progestyn, reduktaza wątrobowa, skoniugowane estrogeny końskie, testosteron, zawał serca, złamanie osteoporotyczne - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Provera 10 mg
Medroksyprogesteronu octan (MPA), substancja czynna Provery, jest syntetycznym progestagenem o strukturze zbliżonej do endogennego progesteronu (17α-hydroksy-6α-metyloprogesteronu octan). Mechanizm działania MPA obejmuje hamowanie wydzielania gonadotropin przysadkowych (FSH, LH), redukcję stężenia ACTH, hydrokortyzonu oraz obniżenie poziomu testosteronu i estrogenów w krwi obwodowej. Doustne podawanie MPA u kobiet z prawidłowym wydzielaniem estrogenów indukuje transformację błony śluzowej macicy do fazy wydzielniczej, wykazuje działanie androgenne i anaboliczne, ale nie estrogenne. Przy podawaniu pozajelitowym MPA hamuje owulację poprzez blokadę dojrzewania pęcherzyków Graafa, efekt ten nie jest obserwowany przy standardowych dawkach doustnych.
androgeny, błona śluzowa macicy, choroba niedokrwienna serca, estrogen, gonadotropiny, hormon folikulotropowy, hormon luteinizujący, hormonalna terapia zastępcza, hydrokortyzon, incydenty sercowo-naczyniowe, inwazyjny rak piersi, medroksyprogesteronu octan, menopauza, otępienie, owulacja, pęcherzyki Graafa, preparaty estrogenowe, prewencja kardiologiczna, progestageny, reduktaza wątrobowa, skoniugowane estrogeny końskie, testosteron, wydzielanie estrogenów, zawał serca, złamania osteoporotyczne