zawiesina w oleju
Zawiesina w oleju to formulacja farmaceutyczna, w której substancja czynna w postaci stałej jest zawieszona w bazie olejowej. Forma ta stosowana jest najczęściej w preparatach do wstrzykiwań o przedłużonym działaniu, zwłaszcza dla leków hormonalnych i niektórych antybiotyków.
Baza olejowa, najczęściej w postaci oleju roślinnego (sezamowego, arachidowego) lub syntetycznego (triglicerydy średniołańcuchowe), pełni funkcję nośnika zapewniającego powolne uwalnianie substancji czynnej. Mechanizm ten polega na stopniowej dyfuzji leku z miejsca podania, co pozwala na utrzymanie terapeutycznego stężenia substancji czynnej przez dłuższy czas, od kilku dni do nawet kilku tygodni.
Zawiesiny w oleju wymagają odpowiedniej techniki podania – zazwyczaj głębokiego wstrzyknięcia domięśniowego. Przed aplikacją konieczne jest dokładne wymieszanie preparatu dla zapewnienia jednorodnej dystrybucji cząstek substancji czynnej. Formulacje te mają zastosowanie m.in. w terapii hormonalnej (estrogeny, progesteron, testosteron), podawaniu neuroleptyków depot oraz niektórych antybiotyków o przedłużonym działaniu.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Permetryna Scabinol Forte 50 mg/g
Dane przedkliniczne dotyczące permetryny wskazują na niską toksyczność ostrej ekspozycji doustnej u gryzoni, z wartościami LD50 w zakresie 0,5-5 g/kg masy ciała, zależnymi od formulacji preparatu (najmniejsza toksyczność w wodnych zawiesinach, wyższa w oleju kukurydzianym) oraz stosunku izomerów cis/trans (izomer cis bardziej toksyczny). Objawy ostrej toksyczności obejmowały głównie neurotoksyczność (zespół T – drżenia, częściowy zespół CS – nadmierne wydzielanie śliny), z objawami pojawiającymi się do 2 godzin po ekspozycji. Po podaniu miejscowym toksyczność ogólnoustrojowa była minimalna, bez zgonów przy dawce 2 g/kg mc. na skórę. W badaniach podprzewlekłych i przewlekłych głównym narządem docelowym była wątroba, z obserwowanym wzrostem masy i hipertrofią komórek wątrobowych przy dawkach ≥100 mg/kg mc./dobę u szczurów. Najmniejsze dawki NOEL wynosiły od 5 mg/kg mc./dobę u psów do 20-1500 mg/kg mc./dobę u szczurów, zależnie od czasu i drogi podania. W badaniach toksyczności skórnej LOEL wynosiła 50 mg/kg mc./dobę, manifestując się podrażnieniem i reakcjami nadwrażliwości.
działanie rakotwórcze, ekotoksyczność, eozynofilia, hipertrofia komórek wątroby, izomer cis/trans, kardiotoksyczność, komórki nabłonkowe tarczycy, nadwrażliwość, neurotoksyczność, permetryna, podanie miejscowe, potencjał genotoksyczny, proliferacja peroksysomów, przerost wątroby, pyretroid, toksyczność ogólnoustrojowa, toksyczność podprzewlekła, toksyczność przewlekła, toksyczność skórna, wątroba, zawiesina w oleju, zawiesina wodna, zespół CS - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Permetryna Scabinol 40 mg/g
Dane przedkliniczne dotyczące permetryny wskazują na niski profil toksyczności, szczególnie przy podaniu miejscowym, co jest zgodne z farmakokinetyką substancji. Doustne LD50 permetryny technicznej wynosiło 0,5-5 g/kg masy ciała u gryzoni, z różnicami zależnymi od postaci podania (najniższa toksyczność dla wodnych zawiesin: 3-4 g/kg, wyższa dla zawiesin w oleju kukurydzianym: około 0,5 g/kg). Neurotoksyczność była głównym objawem ostrego zatrucia, manifestującym się zespołem drżeń (zespół T) i czasem nadmiernym wydzielaniem śliny (częściowy zespół CS). Po podaniu miejscowym toksyczność ogólnoustrojowa była minimalna, bez zgonów przy dawce 2 g/kg na skórę u szczurów. W badaniach podprzewlekłych NOEL wynosił 20-1500 mg/kg u szczurów i 5-250 mg/kg u psów, a głównym narządem docelowym była wątroba, gdzie obserwowano hipertrofię komórek wątroby przy dawkach ≥100 mg/kg/dobę przez 26 tygodni. Toksyczność miejscowa ograniczała się do podrażnienia skóry przy dawce LOEL 50 mg/kg/dobę.
działanie genotoksyczne, działanie rakotwórcze, eozynofilia, hipertrofia komórek wątroby, izomer cis/trans, kardiotoksyczność, neurotoksyczność, permetryna, podrażnienie skóry, profil farmakokinetyczny, proliferacja peroksysomów, przerost wątroby, pyretroid, reakcja nadwrażliwości, substancja rakotwórcza, tarczyca, toksyczność ogólnoustrojowa, wątroba, zawiesina w oleju, zespół CS, zespół T