farmakokinetyka kwetiapiny

Farmakokinetyka kwetiapiny, atypowego leku przeciwpsychotycznego, charakteryzuje się dobrym wchłanianiem po podaniu doustnym, z biodostępnością około 100% przy stosowaniu na czczo. Maksymalne stężenie w osoczu jest osiągane po 1-2 godzinach, a pokarm może opóźnić absorpcję i zmniejszyć stężenie maksymalne o około 25%.

Kwetiapina w około 83% wiąże się z białkami osocza i jest intensywnie metabolizowana w wątrobie, głównie przy udziale enzymu CYP3A4. Głównym metabolitem jest norkwetiapina (N-demetylokwetiapina), która wykazuje aktywność farmakologiczną poprzez działanie antagonistyczne wobec receptorów serotoninowych 5-HT2C i hamowanie wychwytu zwrotnego noradrenaliny.

Okres półtrwania kwetiapiny wynosi około 7 godzin, co determinuje zazwyczaj podawanie leku dwa razy na dobę w przypadku preparatów o szybkim uwalnianiu. Dostępne są również formy o przedłużonym uwalnianiu (XR), które umożliwiają dawkowanie raz na dobę. Lek jest wydalany głównie z moczem (około 73%) i kałem (około 20%).

U pacjentów w podeszłym wieku, z niewydolnością wątroby lub przyjmujących silne inhibitory CYP3A4 (np. ketokonazol, itrakonazol, erytromycyna, klarytromycyna) może być konieczne zmniejszenie dawki kwetiapiny ze względu na wolniejszy metabolizm i zwiększone narażenie na lek. Induktory CYP3A4 (np. karbamazepina, fenytoina, ryfampicyna) mogą natomiast znacząco obniżać stężenie kwetiapiny w osoczu, co wymaga dostosowania dawkowania.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Questax XR 400 mg

Questax XR to preparat zawierający kwetiapinę w formie fumaranu, dostępny w tabletkach o przedłużonym uwalnianiu w dawkach od 50 mg do 400 mg. Po podaniu doustnym lek charakteryzuje się dobrym wchłanianiem, z Tmax około 6 godzin dla kwetiapiny i jej aktywnego metabolitu norkwetiapiny, którego stężenie molowe w stanie stacjonarnym stanowi 35% stężenia kwetiapiny. Farmakokinetyka jest liniowa i proporcjonalna do dawki do 800 mg/dobę. AUC kwetiapiny w formie XR jest porównywalne do formy o natychmiastowym uwalnianiu, jednak Cmax jest o 13% niższe, a AUC norkwetiapiny o 18% mniejsze. Pokarm bogaty w tłuszcze zwiększa Cmax i AUC kwetiapiny odpowiednio o 50% i 20%, dlatego zaleca się przyjmowanie leku na czczo. Kwetiapina wiąże się z białkami osocza w 83%, jest intensywnie metabolizowana w wątrobie głównie przez CYP3A4, a jej okres półtrwania wynosi około 7 godzin (norkwetiapina 12 godzin). Eliminacja zachodzi głównie przez metabolity, z wydalaniem 73% w moczu i 21% w kale.
aktywny metabolit, biodostępność, cytochrom P450, dawka terapeutyczna, farmakokinetyka kwetiapiny, fumaran kwetiapiny, hamowanie metabolizmu, indukcja enzymów, interakcja metaboliczna, izoenzym CYP3A4, klirens kreatyniny, klirens kwetiapiny, kwetiapina, maksymalne stężenie w osoczu, marskość poalkoholowa, metabolizm wątrobowy, N-dealkilokwetiapina, natychmiastowe uwalnianie, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, norkwetiapina, okres półtrwania, pole pod krzywą AUC, powinowactwo do białek osocza, Questax XR, stan stacjonarny, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, właściwości farmakokinetyczne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Kvelux SR 300 mg

Kvelux SR zawiera kwetiapinę fumaranu w tabletkach o przedłużonym uwalnianiu dostępnych w dawkach 50 mg, 150 mg, 200 mg, 300 mg i 400 mg. Po podaniu doustnym lek charakteryzuje się dobrym wchłanianiem, z maksymalnym stężeniem (Cmax) kwetiapiny i jej aktywnego metabolitu norkwetiapiny osiąganym po około 6 godzinach (Tmax). Farmakokinetyka jest liniowa i proporcjonalna do dawki do 800 mg/dobę. W stanie stacjonarnym Cmax kwetiapiny w formie SR jest o 13% niższe, a AUC norkwetiapiny o 18% mniejsze niż w formie o natychmiastowym uwalnianiu. Pokarm bogatotłuszczowy zwiększa Cmax o około 50% i AUC o około 20%, dlatego zaleca się przyjmowanie leku na czczo. Kwetiapina wiąże się z białkami osocza w 83%, a jej metabolizm odbywa się głównie przez CYP3A4, z okresem półtrwania około 7 godzin (norkwetiapina 12 godzin). Wydalanie następuje głównie przez nerki (73%) i w mniejszym stopniu przez przewód pokarmowy (21%).
biodostępność kwetiapiny, CYP3A4, cytochrom P450, farmakokinetyka kwetiapiny, faza eliminacji, fumaran kwetiapiny, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, krzywa stężenia od czasu, marskość poalkoholowa, metabolizm wątrobowy, natychmiastowe uwalnianie, norkwetiapina, normalizacja dawki, okres półtrwania, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Bonogren SR 200 mg

Bonogren SR, zawierający kwetiapinę fumaran w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu (200 mg, 300 mg, 400 mg), charakteryzuje się liniową farmakokinetyką proporcjonalną do dawki do 800 mg/dobę. Maksymalne stężenia kwetiapiny i aktywnego metabolitu norkwetiapiny osiągane są po około 6 godzinach (Tmax), przy czym stężenie molowe norkwetiapiny stanowi 35% stężenia kwetiapiny. W stanie stacjonarnym Cmax kwetiapiny jest o 13% niższe w formie SR w porównaniu do formy o natychmiastowym uwalnianiu, natomiast AUC jest porównywalne. Posiłek bogaty w tłuszcze zwiększa Cmax o 50% i AUC o 20%, dlatego zaleca się przyjmowanie leku na czczo. Kwetiapina wiąże się z białkami osocza w około 83%, a jej okres półtrwania wynosi około 7 godzin, natomiast norkwetiapiny około 12 godzin. Wydalanie zachodzi głównie przez metabolizm wątrobowy (CYP3A4), z mniej niż 5% leku wydalanego w postaci niezmienionej; 73% radioaktywności wydalane jest z moczem, a 21% z kałem.
biodostępność kwetiapiny, ciężka niewydolność nerek, CYP3A4, cytochrom P450, dysfunkcja nerek, farmakokinetyka kwetiapiny, indukcja enzymów, klirens kreatyniny, klirens kwetiapiny, kwetiapina fumaran, marskość wątroby poalkoholowa, metabolizm kwetiapiny, metabolizm wątrobowy, norkwetiapina, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, pole pod krzywą, stężenie molowe, stężenie w osoczu, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, Tmax, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Przeciwwskazania – Kefrenex 100 mg

Przeciwwskazania do stosowania leku Kefrenex (kwetiapina) obejmują przede wszystkim nadwrażliwość na substancję czynną lub składniki pomocnicze, w tym barwnik żółcień pomarańczową (E 110) obecny w dawce 25 mg, co może wywoływać reakcje alergiczne. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest także jednoczesne stosowanie inhibitorów enzymu CYP3A4, takich jak inhibitory proteazy HIV, leki przeciwgrzybicze z grupy azoli (ketokonazol, itrakonazol, flukonazol), antybiotyki makrolidowe (erytromycyna, klarytromycyna) oraz nefazodon, ze względu na ryzyko znacznego wzrostu stężenia kwetiapiny w osoczu i potencjalne nasilenie działań niepożądanych lub toksyczności. W przypadku nietolerancji laktozy, choć nie jest to bezwzględne przeciwwskazanie, należy zachować ostrożność u pacjentów z wrodzonym niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy, gdyż tabletki Kefrenex zawierają od 7 mg (dawka 25 mg) do 84 mg (dawka 300 mg) laktozy jednowodnej na tabletkę.
antybiotyk makrolidowy, bezsenność, biegunka, ból głowy, drażliwość, erytromycyna, farmakokinetyka kwetiapiny, flukonazol, fumaran kwetiapiny, inhibitor CYP3A4, inhibitor cytochromu P450 3A4, inhibitor proteazy HIV, interakcja metaboliczna, itrakonazol, ketokonazol, klarytromycyna, kwetiapina, laktoza jednowodna, lek przeciwdepresyjny, lek przeciwgrzybiczny z grupy azoli, nadwrażliwość na substancję czynną, nefazodon, nietolerancja galaktozy, nietolerancja laktozy, nudności, objaw odstawienny, reakcja alergiczna, wrodzony niedobór laktazy, wymioty, zakażenie wirusem HIV, zawrót głowy, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, żółcień pomarańczowa
Leksykon leków
Przeciwwskazania – ApoTiapina 100 mg

W praktyce klinicznej stosowanie kwetiapiny w preparacie ApoTiapina wymaga dokładnej oceny przeciwwskazań, które obejmują przede wszystkim nadwrażliwość na kwetiapinę (kwetiapinę fumaranu) oraz na substancje pomocnicze, takie jak laktoza jednowodna i żółcień pomarańczowa (E110). Tabletki ApoTiapina dostępne są w dawkach 25 mg, 100 mg i 200 mg, zawierając odpowiednio 7,00 mg, 28,00 mg i 56,00 mg laktozy jednowodnej, a tabletki 25 mg dodatkowo 0,003 mg żółcieni pomarańczowej. Tabletki 100 mg i 200 mg posiadają linię podziału, co umożliwia precyzyjne dostosowanie dawki do potrzeb pacjenta. Należy unikać podawania leku pacjentom z potwierdzoną alergią na którykolwiek ze składników preparatu.
antybiotyk makrolidowy, działanie niepożądane, erytromycyna, farmakokinetyka kwetiapiny, flukonazol, fumaran kwetiapiny, inhibitor CYP3A4, inhibitor proteazy HIV, interakcja lekowa, itrakonazol, izoenzym CYP3A4, ketokonazol, klarytromycyna, kwetiapina, laktoza jednowodna, lek przeciwdepresyjny, nefazodon, pochodne azolu, reakcja nadwrażliwości, stężenie kwetiapiny, substancja czynna, substancja pomocnicza, tabletka powlekana, zakażenie HIV, żółcień pomarańczowa
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ketrel 100 mg

Ketrel (kwetiapina w postaci fumaranu) charakteryzuje się dobrą biodostępnością po podaniu doustnym, niezależnie od obecności pokarmu, co ułatwia stosowanie kliniczne. Farmakokinetyka kwetiapiny i jej aktywnego metabolitu norkwetiapiny jest liniowa w zakresie dawek terapeutycznych (300-800 mg/dobę), z maksymalnym stężeniem norkwetiapiny stanowiącym około 35% stężenia kwetiapiny. Lek wykazuje wysoki stopień wiązania z białkami osocza (~83%) oraz intensywny metabolizm wątrobowy, głównie przez izoenzym CYP3A4, z mniej niż 5% dawki wydalanej w postaci niezmienionej. Okres półtrwania kwetiapiny wynosi około 7 godzin, natomiast norkwetiapiny około 12 godzin, co wpływa na profil działania farmakologicznego. Potencjał do interakcji farmakokinetycznych jest niski, gdyż hamowanie izoenzymów CYP450 występuje tylko przy stężeniach 5-50 razy wyższych niż terapeutyczne, a brak jest klinicznie istotnej indukcji enzymatycznej.
biodostępność, Cmax, CYP3A4, cytochrom P450, farmakokinetyka kwetiapiny, fumaran kwetiapiny, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, marskość wątroby alkoholowa, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, norkwetiapina, okres półtrwania, psychoza, stężenie znormalizowane dawką, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe
Leksykon leków
Interakcje leku – Kwetina 300 mg

Kwetiapina, metabolizowana głównie przez izoenzym CYP3A4, wykazuje istotne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne z wieloma lekami. Silne inhibitory CYP3A4, takie jak ketokonazol, zwiększają AUC kwetiapiny 5-8-krotnie, co stanowi przeciwwskazanie do jednoczesnego stosowania. Induktory enzymów wątrobowych (karbamazepina, fenytoina) znacząco przyspieszają metabolizm kwetiapiny, obniżając jej stężenie nawet do 13-450% wartości monoterapii, co może zmniejszać skuteczność terapeutyczną. Połączenie z lekami serotoninergicznymi (SSRI, SNRI, inhibitory MAO, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne) zwiększa ryzyko zespołu serotoninowego. Dodatkowo, stosowanie leków o działaniu antycholinergicznym nasila objawy takie jak suchość w ustach, zaparcia i niewyraźne widzenie. Interakcje z tiorydazyną prowadzą do wzrostu klirensu kwetiapiny o około 70%, co obniża jej stężenie w surowicy.
arytmia, cytochrom P450 CYP3A4, działanie niepożądane, działanie sedatywne, farmakokinetyka kwetiapiny, induktor enzymu wątrobowego, inhibitor monoaminooksydazy, interakcja farmakodynamiczna, lek antycholinergiczny, leukopenia, metabolizm kwetiapiny, neutropenia, objaw antycholinergiczny, ośrodkowy układ nerwowy, receptor muskarynowy, SNRI, SSRI, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, układ pozapiramidowy, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie układu pozapiramidowego, zespół serotoninowy
Leksykon leków
Interakcje leku – Kvelux SR 50 mg

Kwetiapina, substancja czynna leku Kvelux SR, jest metabolizowana głównie przez izoenzym CYP3A4, co determinuje istotne interakcje farmakokinetyczne z inhibitorami (np. ketokonazol, klarytromycyna) i induktorami (np. karbamazepina, fenytoina) tego enzymu. Inhibitory CYP3A4 mogą zwiększać AUC kwetiapiny nawet 5-8-krotnie, co jest przeciwwskazaniem do jednoczesnego stosowania, natomiast induktory enzymów wątrobowych mogą obniżać stężenie leku, zmniejszając jego skuteczność (karbamazepina obniża o 13%, fenytoina nawet o 450%). Ponadto, kwetiapina wchodzi w interakcje farmakodynamiczne z lekami serotoninergicznymi (inhibitory MAO, SSRI, SNRI, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne), zwiększając ryzyko zespołu serotoninowego, oraz z lekami cholinolitycznymi, nasilając ich działania niepożądane. Szczególną ostrożność należy zachować także przy jednoczesnym stosowaniu leków wydłużających odstęp QT oraz podczas terapii z litem i walproinianem sodu, ze względu na zwiększone ryzyko działań niepożądanych, takich jak objawy pozapiramidowe, leukopenia czy neutropenia.
chromatografia, cymetydyna, cytochrom P450, farmakokinetyka kwetiapiny, fenytoina, fluoksetyna, funkcja poznawcza, haloperydol, imipramina, induktor enzymów wątrobowych, inhibitor CYP3A4, inhibitor monoaminooksydazy, inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny, interakcja farmakologiczna, izoenzym CYP3A4, karbamazepina, ketokonazol, kserostomia, lek cholinolityczny, lek serotoninergiczny, metadon, neutropenia, objaw pozapiramidowy, ośrodkowy układ nerwowy, retencja moczu, równowaga elektrolitowa, rysperydon, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, tiorydazyna, torsade de pointes, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, walproinian sodu, wydłużenie odstępu QT, wynik fałszywie dodatni, zaburzenie psychomotoryczne, zespół serotoninowy
Leksykon leków
Przeciwwskazania – Kwetina 100 mg

Lek Kwetina, zawierający fumaran kwetiapiny w dawkach 25 mg, 100 mg, 200 mg i 300 mg, jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na kwetiapinę, jej fumaran lub inne składniki preparatu, w tym osoby z historią reakcji alergicznych na leki przeciwpsychotyczne. Preparat zawiera laktozę jednowodną w ilościach odpowiednio 7 mg (25 mg tabletka), 28 mg (100 mg), 56 mg (200 mg) oraz 84 mg (300 mg), co wymaga ostrożności u pacjentów z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami nietolerancji galaktozy. Przed rozpoczęciem terapii konieczna jest dokładna ocena stanu klinicznego pacjenta oraz wykluczenie przeciwwskazań bezwzględnych i względnych.
Stosowanie leku Kwetina jest bezwzględnie przeciwwskazane w skojarzeniu z inhibitorami cytochromu P450 3A4, takimi jak inhibitory proteazy HIV, azolowe leki przeciwgrzybicze (np. ketokonazol, itrakonazol), antybiotyki makrolidowe (erytromycyna, klarytromycyna) oraz nefazodon, ze względu na ryzyko istotnego klinicznie wzrostu stężenia kwetiapiny i nasilenia działań niepożądanych. Tabletki Kwetiny dostępne są w różnych formach i kolorach, z linią podziału w dawkach 100 mg, 200 mg i 300 mg, co umożliwia ich dzielenie i dostosowanie dawki, natomiast tabletka 25 mg nie posiada linii podziału i nie powinna być dzielona. Wybór postaci farmaceutycznej powinien uwzględniać zdolność pacjenta do połykania tabletek.
antybiotyk makrolidowy, dysfagia, działanie niepożądane, erytromycyna, farmakokinetyka kwetiapiny, fumaran kwetiapiny, inhibitor cytochromu P450 3A4, inhibitor proteazy HIV, itrakonazol, ketokonazol, klarytromycyna, kwetiapina, laktoza jednowodna, lek przeciwdepresyjny, lek przeciwgrzybiczny azolowy, lek przeciwpsychotyczny, nefazodon, nietolerancja galaktozy, reakcja alergiczna, tabletka powlekana, zaburzenie dziedziczne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Etiagen XR 200 mg

Etiagen XR zawiera kwetiapinę fumaranu w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu dostępnych w dawkach 50-400 mg. Po podaniu doustnym kwetiapina jest dobrze wchłaniana, osiągając Tmax około 6 godzin. Farmakokinetyka kwetiapiny i jej aktywnego metabolitu N-dealkilokwetiapiny jest liniowa i proporcjonalna do dawek do 800 mg/dobę. W stanie stacjonarnym Cmax kwetiapiny jest o 13% niższe w formie XR w porównaniu do formy o natychmiastowym uwalnianiu, a AUC metabolitu N-dealkilokwetiapiny jest mniejsze o 18%. Pokarm bogaty w tłuszcze zwiększa Cmax o 50% i AUC o 20%, dlatego zaleca się przyjmowanie leku bez pokarmu. Kwetiapina wiąże się z białkami osocza w około 83%, jest intensywnie metabolizowana w wątrobie głównie przez CYP3A4, a jej okres półtrwania wynosi około 7 godzin (metabolit 12 godzin). Eliminacja zachodzi głównie przez mocz (73%) i kał (21%), z mniej niż 5% leku w formie niezmienionej.
biodostępność kwetiapiny, ciężka niewydolność nerek, CYP 3A4, cytochrom P450, dystrybucja kwetiapiny, eliminacja kwetiapiny, farmakokinetyka kwetiapiny, hamowanie metabolizmu, klirens kreatyniny, klirens kwetiapiny, kwetiapina fumaran, liniowość farmakokinetyki, marskość poalkoholowa, metabolizm kwetiapiny, metabolizm wątrobowy, N-dealkilokwetiapina, niewydolność wątroby, okres półtrwania, przedłużone uwalnianie, stężenie kwetiapiny, wiązanie z białkami, właściwości farmakokinetyczne
Leksykon leków
Interakcje leku – Quetiapine Fair-Med 25 mg

Kwetiapina jest metabolizowana głównie przez izoenzym CYP3A4, co determinuje istotne interakcje farmakokinetyczne z lekami wpływającymi na aktywność tego enzymu. Jednoczesne stosowanie kwetiapiny (25 mg) z inhibitorami CYP3A4, takimi jak ketokonazol, prowadzi do 5-8-krotnego wzrostu AUC kwetiapiny, co jest przeciwwskazane klinicznie. Z kolei induktory enzymów wątrobowych, np. karbamazepina i fenytoina, znacząco zwiększają klirens kwetiapiny (karbamazepina zmniejsza AUC do 13%, fenytoina zwiększa klirens o około 450%), co może obniżać skuteczność terapii. W przypadku stosowania tych leków konieczne jest rozważenie dostosowania dawki kwetiapiny lub zmiana induktora na lek nieindukujący enzymów, np. sodu walproinian. Farmakokinetyka kwetiapiny pozostaje stabilna podczas jednoczesnego stosowania z lekami przeciwdepresyjnymi (imipramina, fluoksetyna) oraz przeciwpsychotycznymi (rysperydon, haloperydol), natomiast współpodawanie z tiorydazyną zwiększa klirens kwetiapiny o około 70%.
cymetydyna, cytochrom P450 CYP3A4, działanie przeciwcholinergiczne, farmakokinetyka kwetiapiny, fenytoina, inhibitor CYP3A4, interakcja z alkoholem, karbamazepina, kwetiapina, lek przeciwcholinergiczny, lek przeciwdepresyjny, lek przeciwpsychotyczny, lek trójpierścieniowy przeciwdepresyjny, metadon, neutropenia, objawy pozapiramidowe, odstęp QT, sodu walproinian, sok grejpfrutowy, tiorydazyna
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Pinexet 200 mg 200 mg

Kwetiapina, dostępna w dawkach 25 mg, 100 mg, 200 mg i 300 mg (Pinexet), charakteryzuje się dobrą biodostępnością po podaniu doustnym, niezależnie od przyjmowania z pokarmem. Farmakokinetyka kwetiapiny i jej aktywnego metabolitu norkwetiapiny jest liniowa w zakresie dawek terapeutycznych, z maksymalnym stężeniem molowym norkwetiapiny stanowiącym około 35% stężenia kwetiapiny. Lek wiąże się z białkami osocza w około 83%. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem izoenzymu CYP3A4, a eliminacja odbywa się głównie przez mocz (73%) i kał (21%). Okres półtrwania wynosi około 7 godzin dla kwetiapiny i 12 godzin dla norkwetiapiny. Wykazano, że kwetiapina i jej metabolity mają słabe właściwości inhibicyjne wobec cytochromu P450, co przy dawkach terapeutycznych (300-800 mg/dobę) nie powoduje klinicznie istotnych interakcji.
biodostępność leku, cytochrom P450, ekspozycja na lek, farmakokinetyka, farmakokinetyka kwetiapiny, izoenzym CYP3A4, klirens kreatyniny, klirens leku, marskość wątroby, metabolizm wątrobowy, norkwetiapina, okres półtrwania leku, parametry farmakokinetyczne, stan stacjonarny leku, stężenie molowe, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ketilept retard 200 mg

Kwetiapina w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu (Ketilept Retard) charakteryzuje się dobrą biodostępnością, z maksymalnym stężeniem (Cmax) osiąganym po około 6 godzinach (tmax). W stanie stacjonarnym Cmax kwetiapiny jest o 13% niższe niż w formie o natychmiastowym uwalnianiu, a AUC norkwetiapiny jest mniejsze o 18%. Pokarm bogaty w tłuszcze zwiększa Cmax o 50% i AUC o 20%, dlatego zaleca się przyjmowanie leku na czczo. Kwetiapina wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (~83%) i jest intensywnie metabolizowana w wątrobie głównie przez CYP3A4, z aktywnym metabolitem norkwetiapiną. Okres półtrwania wynosi około 7 godzin dla kwetiapiny i 12 godzin dla norkwetiapiny. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki (73% z moczem) i kał (21%), z mniej niż 5% leku wydalanego w formie niezmienionej. Farmakokinetyka jest liniowa i proporcjonalna do dawki do 800 mg/dobę.
aktywny metabolit kwetiapiny, AUC, biodostępność kwetiapiny, ciężka niewydolność nerek, Cmax, CYP3A4, dystrybucja leku, eliminacja kwetiapiny, farmakokinetyka kwetiapiny, forma o przedłużonym uwalnianiu, fumaran kwetiapiny, izoenzym cytochromu P450, Ketilept Retard, klirens kreatyniny, klirens kwetiapiny, marskość poalkoholowa, metabolizm wątrobowy, niewydolność wątroby, norkwetiapina, postać o natychmiastowym uwalnianiu, stan stacjonarny, T1/2, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, Tmax, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Kventiax SR 200 mg

Kwetiapina w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu (Kventiax SR) charakteryzuje się Tmax około 6 godzin dla substancji macierzystej i jej aktywnego metabolitu norkwetiapiny. Okres półtrwania eliminacyjnego wynosi około 7 godzin dla kwetiapiny i 12 godzin dla norkwetiapiny, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Farmakokinetyka jest liniowa i proporcjonalna do dawki do 800 mg/dobę. W porównaniu z tabletkami o natychmiastowym uwalnianiu, AUC kwetiapiny jest porównywalne, natomiast Cmax jest o 13% niższe, a AUC norkwetiapiny o 18% mniejsze. Pokarm wysokotłuszczowy zwiększa Cmax kwetiapiny o 50% i AUC o 20%, dlatego zaleca się przyjmowanie leku na czczo. Kwetiapina wiąże się z białkami osocza w około 83%, a jej metabolizm odbywa się głównie przez CYP3A4, z minimalnym ryzykiem klinicznie istotnych interakcji farmakokinetycznych. Wydalanie zachodzi głównie przez nerki (około 73% radioaktywnego znacznika), z mniej niż 5% leku w postaci niezmienionej.
badanie interakcji, biodostępność kwetiapiny, CYP3A4, dysfagia, farmakokinetyka kwetiapiny, inhibitor izoenzymów, izoenzym cytochromu P450, klirens kreatyniny, kwetiapina, marskość wątroby alkoholowa, metabolizm kwetiapiny, metabolizm wątrobowy, norkwetiapina, okres półtrwania, pokarm wysokotłuszczowy, pole pod krzywą, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, stężenie znormalizowane względem dawki, tabletka o natychmiastowym uwalnianiu, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Interakcje leku – Kventiax SR 150 mg

Kwetiapina, substancja czynna leku Kventiax SR, wykazuje działanie na ośrodkowy układ nerwowy (OUN), co wymaga ostrożności przy jednoczesnym stosowaniu innych leków o działaniu ośrodkowym oraz alkoholu ze względu na ryzyko nasilenia depresji OUN i działań niepożądanych. Metabolizm kwetiapiny odbywa się głównie przez izoenzym CYP3A4, a inhibitory tego enzymu (np. ketokonazol) mogą zwiększać AUC kwetiapiny 5-8-krotnie, co jest przeciwwskazaniem do jednoczesnego stosowania. Induktory enzymów wątrobowych (karbamazepina, fenytoina) znacząco zwiększają klirens kwetiapiny, obniżając jej stężenie w osoczu do około 13% wartości monoterapii, co może skutkować zmniejszeniem skuteczności terapeutycznej. Sok grejpfrutowy, jako inhibitor CYP3A4, również nie jest zalecany. Współstosowanie z litem zwiększa ryzyko zaburzeń pozapiramidowych, senności i przyrostu masy ciała, natomiast walproinian sodu może zwiększać ryzyko leukopenii i neutropenii u dzieci i młodzieży. Leki przeciwcholinergiczne mogą nasilać działania niepożądane związane z blokadą receptorów muskarynowych.
AUC, blokada receptorów muskarynowych, CYP3A4, cytochrom P450, działanie depresyjne, działanie depresyjne na OUN, działanie niepożądane, działanie sedatywne, ekspozycja układowa, enzym mikrosomalny, fałszywie dodatni wynik, farmakokinetyka kwetiapiny, induktor enzymów wątrobowych, inhibitor CYP2D6, inhibitor CYP3A4, klirens kwetiapiny, lek przeciwcholinergiczny, leukopenia i neutropenia, metoda chromatograficzna, morfologia krwi, ośrodkowy układ nerwowy, sok grejpfrutowy, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, walproinian sodu, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie elektrolitowe, zaburzenie koordynacji ruchowej, zaburzenie pozapiramidowe
Leksykon leków
Interakcje leku – Questax XR 400 mg

Kwetiapina, substancja czynna preparatu Questax XR, jest metabolizowana głównie przez enzym CYP3A4, co determinuje jej liczne interakcje farmakokinetyczne. Jednoczesne stosowanie z inhibitorami CYP3A4, takimi jak ketokonazol, prowadzi do 5-8-krotnego wzrostu AUC kwetiapiny, co znacząco zwiększa ryzyko działań niepożądanych i jest przeciwwskazane. Z kolei induktory enzymów wątrobowych, takie jak karbamazepina i fenytoina, powodują istotne zwiększenie klirensu kwetiapiny (karbamazepina obniża ekspozycję do około 13%, a fenytoina zwiększa klirens o około 450%), co może skutkować obniżeniem skuteczności terapeutycznej. W przypadku tiorydazyny obserwuje się wzrost klirensu o około 70%. Farmakokinetyka kwetiapiny pozostaje stabilna podczas stosowania z lekami przeciwdepresyjnymi (imipramina, fluoksetyna), przeciwpsychotycznymi (rysperydon, haloperydol) oraz cymetydyną. Współstosowanie z litem nie wpływa na farmakokinetykę, jednak zwiększa ryzyko objawów pozapiramidowych, senności i przyrostu masy ciała. Walproinian sodu nie zmienia istotnie farmakokinetyki, ale może zwiększać ryzyko leukopenii i neutropenii u dzieci i młodzieży.
cymetydyna, cytochrom P450 3A4, depresja oddechowa, działanie niepożądane, działanie przeciwcholinergiczne, farmakokinetyka kwetiapiny, fenytoina, fluoksetyna, haloperydol, imipramina, induktor enzymu wątrobowego, inhibitor CYP3A4, karbamazepina, ketokonazol, klirens kwetiapiny, leukopenia i neutropenia, metabolizm kwetiapiny, metadon, metoda immunoenzymatyczna, monoterapia kwetiapiną, objawy pozapiramidowe, ośrodkowy układ nerwowy, rysperydon, sedacja, sok grejpfrutowy, tiorydazyna, walproinian sodu, wydłużenie odstępu QT, wynik fałszywie dodatni, zaburzenie gospodarki elektrolitowej
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Bonogren 300 mg

Kwetiapina, substancja czynna preparatu Bonogren 300 mg, charakteryzuje się dobrym wchłanianiem po podaniu doustnym oraz intensywnym metabolizmem pierwszego przejścia, głównie przez izoenzym CYP3A4. Farmakokinetyka kwetiapiny i jej aktywnego metabolitu norkwetiapiny jest liniowa w zakresie dawek terapeutycznych (300-800 mg/dobę), z maksymalnym stężeniem molowym norkwetiapiny stanowiącym około 35% stężenia leku macierzystego. Kwetiapina wiąże się z białkami osocza w około 83%, co ma znaczenie przy ocenie potencjalnych interakcji lekowych. Okres półtrwania eliminacyjnego wynosi około 7 godzin dla kwetiapiny i 12 godzin dla norkwetiapiny. Eliminacja metabolitów odbywa się głównie drogą nerkową (około 73% radioaktywności w moczu), a wydalanie niezmienionej substancji jest minimalne (<5%). Nie stwierdzono istotnych różnic farmakokinetycznych między płciami, jednak u osób starszych obserwuje się zmniejszenie klirensu o 30-50%, co może wymagać dostosowania dawkowania.
AUC, biodostępność, Cmax, CYP3A4, cytochrom P450, farmakokinetyka kwetiapiny, inhibitor enzymatyczny, interakcje lekowe, klirens kreatyniny, klirens kwetiapiny, marskość wątroby, marskość wątroby poalkoholowa, metabolizm pierwszego przejścia, metabolizm wątrobowy, norkwetiapina, okres półtrwania, powinowactwo do białek osocza, stan stacjonarny
Leksykon leków
Interakcje leku – Questax XR 600 mg

Kwetiapina jest metabolizowana głównie przez izoenzym CYP3A4, co determinuje jej liczne interakcje farmakokinetyczne. Silne inhibitory CYP3A4, takie jak ketokonazol, mogą zwiększać AUC kwetiapiny 5-8-krotnie, co stanowi przeciwwskazanie do jednoczesnego stosowania. Sok grejpfrutowy również hamuje CYP3A4 i jest niewskazany podczas terapii. Induktory enzymów wątrobowych, takie jak karbamazepina i fenytoina, znacząco zwiększają klirens kwetiapiny (odpowiednio do około 13% i o 450% wartości monoterapii), co może prowadzić do obniżenia skuteczności terapeutycznej. Tiorydazyna zwiększa klirens o około 70%. W przypadku konieczności stosowania induktorów zaleca się ostrożność, stopniowe zmiany terapii oraz rozważenie zamiany na leki nieindukujące, np. walproinian sodu. Farmakokinetyka kwetiapiny pozostaje stabilna podczas jednoczesnego stosowania z lekami przeciwdepresyjnymi (imipramina, fluoksetyna) oraz niektórymi lekami przeciwpsychotycznymi (rysperydon, haloperydol).
AUC, cymetydyna, cytochrom P450, cytochrom P450 3A4, depresja ośrodkowego układu nerwowego, efekt sedatywny, fałszywie dodatni wynik testu, farmakokinetyka kwetiapiny, fenytoina, fluoksetyna, haloperydol, imipramina, induktor CYP3A4, induktor enzymów wątrobowych, inhibitor CYP3A4, karbamazepina, ketokonazol, kwetiapina o przedłużonym uwalnianiu, lek przeciwcholinergiczny, lek trójpierścieniowy przeciwdepresyjny, leukopenia, metadon, metoda chromatograficzna, metoda immunoenzymatyczna, monoterapia, neutropenia, objawy pozapiramidowe, ostra mania, rysperydon, sok grejpfrutowy, terapia łączona, tiorydazyna, walproinian sodu, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie gospodarki elektrolitowej
Leksykon leków
Przeciwwskazania – Quetiapine Aurovitas 300 mg

Quetiapine Aurovitas, dostępna w dawkach 25 mg, 100 mg, 200 mg oraz 300 mg w formie tabletek powlekanych, posiada ściśle określone przeciwwskazania, które należy uwzględnić przed rozpoczęciem terapii. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest nadwrażliwość na kwetiapinę lub substancje pomocnicze, w tym laktozę jednowodną, której zawartość wynosi odpowiednio 4,90 mg (25 mg), 19,63 mg (100 mg), 39,26 mg (200 mg) oraz 58,90 mg (300 mg). Pacjenci z dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy powinni być monitorowani pod kątem objawów nietolerancji. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest także jednoczesne stosowanie inhibitorów CYP3A4, takich jak inhibitory proteazy HIV, azole (flukonazol, itrakonazol, ketokonazol, worykonazol), antybiotyki makrolidowe (erytromycyna, klarytromycyna) oraz nefazodon, ze względu na ryzyko kumulacji kwetiapiny i toksyczności.
antybiotyk makrolidowy, azole przeciwgrzybicze, erytromycyna, farmakokinetyka kwetiapiny, inhibitor cytochromu P450 3A4, inhibitor proteazy HIV, klarytromycyna, laktoza jednowodna, lek przeciwdepresyjny, lek przeciwgrzybiczny azolowy, lek przeciwpsychotyczny, nadwrażliwość na kwetiapinę, nefazodon, niedobór laktazy, nietolerancja galaktozy, nietolerancja laktozy, reakcja nadwrażliwości, stężenie kwetiapiny w osoczu, zaburzenie czynności wątroby, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Questax XR 50 mg

Kwetiapina w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu (Questax XR) charakteryzuje się dobrym wchłanianiem po podaniu doustnym, z Tmax około 6 godzin dla kwetiapiny i jej aktywnego metabolitu norkwetiapiny. Stężenie molowe norkwetiapiny w stanie stacjonarnym stanowi około 35% stężenia kwetiapiny. Farmakokinetyka obu związków jest liniowa i proporcjonalna do dawki do 800 mg/dobę. Tabletki o przedłużonym uwalnianiu zapewniają porównywalne AUC do formy o natychmiastowym uwalnianiu, jednak Cmax jest niższe o około 13%, a AUC norkwetiapiny o 18%. Pokarm bogaty w tłuszcze zwiększa Cmax o 50% i AUC o 20%, dlatego zaleca się przyjmowanie leku na pusty żołądek. Kwetiapina wiąże się z białkami osocza w około 83%, a jej metabolizm odbywa się głównie przez CYP3A4, z eliminacją głównie przez mocz (73%) i kał (21%), przy czym mniej niż 5% leku wydalane jest w formie niezmienionej. Okres półtrwania wynosi około 7 godzin dla kwetiapiny i 12 godzin dla norkwetiapiny.
AUC, biodostępność kwetiapiny, ciężka niewydolność nerek, Cmax, CYP3A4, dystrybucja leku, farmakokinetyka kwetiapiny, farmakokinetyka liniowa, indukcja enzymów cytochromu P450, izoenzym cytochromu P450, klirens kreatyniny, klirens kwetiapiny, kwetiapina, marskość poalkoholowa, metabolizm kwetiapiny, metabolizm wątrobowy, N-dealkilokwetiapina, niewydolność wątroby, norkwetiapina, okres półtrwania, posiłek wysokotłuszczowy, powierzchnia pod krzywą stężenia, Questax XR, stan stacjonarny, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, Tmax, wiązanie z białkami osocza, właściwości inhibicyjne, wydalanie z moczem
Leksykon leków
Interakcje leku – Quetiapine Aurovitas 100 mg

Kwetiapina jest metabolizowana głównie przez izoenzym CYP3A4, co determinuje istotne interakcje farmakokinetyczne z lekami wpływającymi na ten enzym. Silne inhibitory CYP3A4, takie jak ketokonazol, powodują 5-8-krotne zwiększenie AUC kwetiapiny, co stanowi przeciwwskazanie do jednoczesnego stosowania. Spożycie soku grejpfrutowego również zwiększa stężenie kwetiapiny w osoczu i jest niewskazane. Z kolei induktory enzymów wątrobowych, takie jak karbamazepina i fenytoina, znacząco zwiększają klirens kwetiapiny (odpowiednio do 87% i około 450%), co może wymagać dostosowania dawki lub unikania kojarzenia. Inne leki, takie jak tiorydazyna, zwiększają klirens o około 70%, co wymaga monitorowania skuteczności terapii. Leki przeciwdepresyjne (imipramina, fluoksetyna) oraz rysperydon i haloperydol nie wykazują istotnego wpływu na farmakokinetykę kwetiapiny.
arytmia, azol, blokada receptorów muskarynowych, choroba układu sercowo-naczyniowego, choroba wrzodowa, cymetydyna, cytochrom P450 3A4, ekspozycja układowa, erytromycyna, fałszywie dodatni wynik, farmakokinetyka kwetiapiny, fenytoina, fluoksetyna, haloperydol, imipramina, induktor enzymatyczny, induktor enzymów mikrosomalnych, induktor enzymów wątrobowych, inhibitor CYP2D6, inhibitor CYP3A4, karbamazepina, ketokonazol, klarytromycyna, klirens kwetiapiny, lek przeciwcholinergiczny, lek przeciwdepresyjny, lek przeciwpsychotyczny, leukopenia, lit, metadon, metoda chromatograficzna, neutropenia, ośrodkowy układ nerwowy, parametr AUC, pole pod krzywą stężenia, receptor dopaminergiczny, receptor GABA-ergiczny, rysperydon, sedacja, sok grejpfrutowy, tiorydazyna, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, walproinian sodu, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie elektrolitowe, zaburzenie funkcji poznawczych, zaburzenie pozapiramidowe, zespół maniakalny
Leksykon leków
Interakcje leku – Etiagen 25 mg

Kwetiapina, metabolizowana głównie przez enzym CYP3A4, wykazuje istotne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne. Inhibitory CYP3A4, takie jak ketokonazol, powodują 5-8-krotny wzrost AUC kwetiapiny, co stanowi przeciwwskazanie do jednoczesnego stosowania. Induktory enzymów wątrobowych (karbamazepina, fenytoina) znacząco zwiększają klirens kwetiapiny, redukując jej ekspozycję nawet do 13% wartości monoterapii, co może wymagać dostosowania dawki. Szczególną ostrożność należy zachować przy łączeniu kwetiapiny z lekami serotoninergicznymi (inhibitory MAO, SSRI, SNRI, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne) ze względu na ryzyko zespołu serotoninowego. Interakcje z lekami przeciwpsychotycznymi (rysperydon, haloperydol) oraz przeciwdepresyjnymi (imipramina, fluoksetyna) nie wpływają istotnie na farmakokinetykę kwetiapiny.
cytochrom P450 3A4, działanie antycholinergiczne, działanie serotoninergiczne, erytromycyna, farmakokinetyka kwetiapiny, fenobarbital, fenytoina, fluoksetyna, haloperydol, imipramina, indukcja enzymatyczna, induktor enzymów wątrobowych, inhibitor CYP3A4, inhibitor MAO, karbamazepina, ketokonazol, klarytromycyna, klirens kwetiapiny, lek przeciwdepresyjny, lek przeciwdepresyjny trójpierścieniowy, lek przeciwpsychotyczny, lek serotoninergiczny, lek stabilizujący nastrój, leukopenia i neutropenia, metabolizm kwetiapiny, objawy pozapiramidowe, odstęp QT, ośrodkowy układ nerwowy, równowaga elektrolitowa, ryfampicyna, rysperydon, sedacja, SNRI, sok grejpfrutowy, SSRI, technika chromatograficzna, tiorydazyna, walproinian sodu, wynik fałszywie dodatni, zaburzenie poznawcze, zaburzenie równowagi, zaburzenie rytmu serca, zespół serotoninowy
Leksykon leków
Interakcje leku – Ketilept 300 mg 300 mg

Kwetiapina, metabolizowana głównie przez enzym CYP3A4, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Silne inhibitory CYP3A4, takie jak ketokonazol, powodują 5-8-krotne zwiększenie AUC kwetiapiny, co stanowi przeciwwskazanie do jednoczesnego stosowania. Induktory enzymów wątrobowych, np. karbamazepina i fenytoina, znacząco zwiększają klirens kwetiapiny (odpowiednio do 13% i o 450% ekspozycji monoterapii), co może obniżać skuteczność terapii i wymaga oceny korzyści i ryzyka oraz ewentualnej modyfikacji dawkowania. Interakcje z lekami przeciwpsychotycznymi (tiorydazyna) zwiększają klirens o około 70%, natomiast rysperydon i haloperydol nie wpływają istotnie na farmakokinetykę kwetiapiny. Leki przeciwdepresyjne (imipramina, fluoksetyna) oraz cymetydyna nie wykazują klinicznie istotnego wpływu na metabolizm kwetiapiny.
badanie chromatograficzne, cymetydyna, cytochrom P450 CYP3A4, depresja ośrodkowego układu nerwowego, działanie antycholinergiczne, działanie hipotensyjne, farmakokinetyka kwetiapiny, fenytoina, fluoksetyna, haloperydol, imipramina, induktor enzymu wątrobowego, inhibitor CYP3A4, karbamazepina, Ketilept, ketokonazol, kwetiapina, lek przeciwdepresyjny, lek przeciwpsychotyczny, leukopenia, lit, neutropenia, objawy pozapiramidowe, odstęp QT, ośrodkowy układ nerwowy, receptor muskarynowy, rysperydon, sok grejpfrutowy, test immunoenzymatyczny, tiorydazyna, walproinian sodu, zaburzenie rytmu serca
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Kventiax 100 mg tabletki powlekane 100 mg

Kwetiapina w postaci hemifumaranu (Kventiax) charakteryzuje się dobrą biodostępnością po podaniu doustnym, niezależną od przyjmowania pokarmu. Po absorpcji około 83% leku wiąże się z białkami osocza, co wpływa na jego dystrybucję i potencjalne interakcje farmakologiczne. Metabolizm wątrobowy jest intensywny, głównie za pośrednictwem izoenzymu CYP3A4, a mniej niż 5% dawki jest wydalane w postaci niezmienionej. Aktywny metabolit norkwetiapina osiąga w stanie stacjonarnym stężenie molowe stanowiące 35% stężenia leku macierzystego. Okres półtrwania kwetiapiny wynosi około 7 godzin, a norkwetiapiny około 12 godzin. Wydalanie metabolitów odbywa się głównie przez nerki (73% radioaktywności w moczu) oraz w mniejszym stopniu przez kał (21%). Potencjał inhibicyjny kwetiapiny i jej metabolitów wobec cytochromu P450 jest minimalny przy dawkach terapeutycznych (300-800 mg/dobę), co ogranicza ryzyko klinicznie istotnych interakcji lekowych.
białka osocza, biodostępność kwetiapiny, biotransformacja, CYP3A4, dystrybucja leku, farmakokinetyka kwetiapiny, hemifumaran kwetiapiny, interakcje farmakologiczne, izoenzym cytochromu P450, klirens kreatyniny, klirens kwetiapiny, klirens osoczowy, marskość wątroby alkoholowa, metabolizm wątrobowy, norkwetiapina, okres półtrwania, stan stacjonarny, wydalanie nerkowe, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Przeciwwskazania – Symquel XR 200 mg

Symquel XR, zawierający kwetiapinę w postaci fumaranu, jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub składniki pomocnicze, w tym laktozę jednowodną, której zawartość w tabletkach wynosi od 40,70 mg (200 mg tabletka) do 140,925 mg (50 mg tabletka). Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z historią reakcji alergicznych na leki przeciwpsychotyczne z tej samej grupy chemicznej. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest także jednoczesne stosowanie inhibitorów CYP3A4, takich jak inhibitory proteazy HIV (atazanawir, rytonawir, darunawir), azolowe leki przeciwgrzybicze (ketokonazol, itrakonazol, flukonazol), antybiotyki makrolidowe (erytromycyna, klarytromycyna) oraz nefazodon, które mogą prowadzić do znacznego wzrostu stężenia kwetiapiny i nasilenia działań niepożądanych.
adherencja terapeutyczna, antybiotyk makrolidowy, azolowy lek przeciwgrzybiczny, compliance pacjenta, działanie niepożądane, farmakokinetyka kwetiapiny, farmakokinetyka leku, fumaran kwetiapiny, inhibitor cytochromu P450 3A4, inhibitor proteazy HIV, laktoza jednowodna, lek przeciwdepresyjny, nadwrażliwość na substancję czynną, przedawkowanie leku, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, zmodyfikowane uwalnianie
Leksykon leków
Interakcje leku – Etiagen XR 400 mg

Kwetiapina, substancja czynna produktu Etiagen XR, jest metabolizowana głównie przez enzym CYP3A4, co determinuje jej liczne interakcje farmakokinetyczne. Inhibitory CYP3A4, takie jak ketokonazol, powodują 5-8-krotne zwiększenie AUC kwetiapiny (przykładowo przy dawce 25 mg), co znacząco zwiększa ryzyko działań niepożądanych i stanowi przeciwwskazanie do jednoczesnego stosowania. Z kolei induktory enzymów wątrobowych, np. karbamazepina i fenytoina, przyspieszają metabolizm kwetiapiny, zmniejszając jej stężenie we krwi nawet do 13% wartości monoterapii, co może obniżać skuteczność terapeutyczną. W przypadku stosowania induktorów zaleca się ostrożność, stopniowe zmiany terapii oraz rozważenie zamiany na leki bez właściwości indukujących, np. walproinian sodu. Interakcje farmakokinetyczne z lekami przeciwdepresyjnymi (imipramina, fluoksetyna) oraz przeciwpsychotycznymi (rysperydon, haloperydol) są minimalne, z wyjątkiem tiorydazyny, która zwiększa klirens kwetiapiny o około 70%.
alkohol etylowy, arytmia, cymetydyna, cytochrom P450 3A4, działanie niepożądane, działanie przeciwcholinergiczne, działanie sedatywne, efekt przeciwcholinergiczny, farmakokinetyka kwetiapiny, fenytoina, fluoksetyna, haloperydol, hepatotoksyczność, imipramina, induktor enzymów wątrobowych, inhibitor CYP3A4, karbamazepina, lek przeciwdepresyjny, lek przeciwpsychotyczny, lek stabilizujący nastrój, leukopenia, lit, metabolizm wątrobowy, metadon, neutropenia, niedociśnienie ortostatyczne, objawy pozapiramidowe, ośrodkowy układ nerwowy, rysperydon, sok grejpfrutowy, technika chromatograficzna, tiorydazyna, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, walproinian sodu, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie elektrolitowe, zaburzenie koordynacji psychoruchowej
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Quetiapine Fair-Med 200 mg

Kwetiapina, podawana doustnie, charakteryzuje się dobrą biodostępnością niezależnie od przyjęcia z posiłkiem, a jej farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek terapeutycznych (300-800 mg/dobę). Po absorpcji wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (~83%) i jest intensywnie metabolizowana w wątrobie głównie przez izoenzym CYP3A4, z wytworzeniem aktywnego metabolitu norkwetiapiny, którego stężenie molowe stanowi około 35% stężenia kwetiapiny. Okres półtrwania eliminacyjnego wynosi około 7 godzin dla kwetiapiny i 12 godzin dla norkwetiapiny. Wydalanie odbywa się głównie z moczem (73%) i w mniejszym stopniu z kałem (21%). Kwetiapina i jej metabolity są słabymi inhibitorami cytochromu P450, co minimalizuje ryzyko klinicznie istotnych interakcji farmakokinetycznych.
biodostępność, biotransformacja, CYP3A4, dawka terapeutyczna, farmakokinetyka kwetiapiny, faza eliminacji, interakcja międzylekowa, izoenzym cytochromu P450, klirens kreatyniny, kwetiapina, marskość poalkoholowa, metabolizm kwetiapiny, metabolizm wątrobowy, norkwetiapina, parametr farmakokinetyczny, stan równowagi, stężenie molowe, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie psychotyczne
Leksykon leków
Przeciwwskazania – Etiagen 25 mg

Przy kwalifikacji pacjenta do terapii preparatem Etiagen (kwetiapina fumaranu) kluczowe jest wykluczenie przeciwwskazań, które uniemożliwiają bezpieczne stosowanie leku. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest nadwrażliwość na kwetiapinę lub substancje pomocnicze, w tym laktozę jednowodną (4,50 mg w tabletkach 25 mg, 18,00 mg w 100 mg, 36,00 mg w 200 mg). Ponadto, całkowicie odradza się stosowanie Etiagenu w przypadku jednoczesnego podawania inhibitorów cytochromu P450 3A4, takich jak inhibitory proteazy HIV, azolowe leki przeciwgrzybicze, erytromycyna, klarytromycyna oraz nefazodon, ze względu na ryzyko znacznego wzrostu stężenia kwetiapiny w osoczu i nasilonych działań niepożądanych. Przeciwwskazania dotyczą wszystkich dostępnych dawek leku: 25 mg, 100 mg i 200 mg.
antybiotyk makrolidowy, azolowy lek przeciwgrzybiczny, działanie niepożądane leku, erytromycyna, farmakokinetyka kwetiapiny, inhibitor cytochromu P450 3A4, inhibitor proteazy HIV, izoenzym CYP3A4, klarytromycyna, kwetiapina, laktoza jednowodna, lek przeciwdepresyjny, lek przeciwpsychotyczny, nadwrażliwość na substancję czynną, nefazodon, nietolerancja laktozy, preparat Etiagen, stężenie kwetiapiny, terapia kwetiapiną, zakażenie grzybicze, zakażenie HIV
Leksykon leków
Interakcje leku – Etiagen XR 300 mg

Kwetiapina, metabolizowana głównie przez enzym CYP3A4, wykazuje istotne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne z licznymi lekami. Silne inhibitory CYP3A4, takie jak ketokonazol, itrakonazol, erytromycyna, klarytromycyna oraz inhibitory proteazy HIV, powodują 5-8-krotny wzrost stężenia kwetiapiny (AUC), co znacząco zwiększa ryzyko działań niepożądanych i stanowi przeciwwskazanie do jednoczesnego stosowania. Z kolei induktory CYP3A4, np. karbamazepina i fenytoina, mogą obniżyć ekspozycję na kwetiapinę nawet o 87%, co może prowadzić do subterapeutycznych stężeń i obniżenia skuteczności leczenia. W takich przypadkach zaleca się unikanie jednoczesnego stosowania lub rozważenie zwiększenia dawki kwetiapiny oraz stopniowe wprowadzanie zmian w terapii. Spożycie soku grejpfrutowego, będącego umiarkowanym inhibitorem CYP3A4, również nie jest zalecane ze względu na ryzyko wzrostu stężenia leku.
antybiotyk makrolidowy, blokada receptorów muskarynowych, cymetydyna, cytochrom P450 3A4, drżenie, dysfagia, fałszywie dodatni wynik, farmakokinetyka kwetiapiny, fenytoina, fluoksetyna, haloperydol, imipramina, induktor CYP3A4, inhibitor CYP3A4, inhibitor proteazy HIV, interakcja farmakologiczna, karbamazepina, kwetiapina, lek normotymiczny, lek przeciwcholinergiczny, lek przeciwgrzybiczny azolowy, leukopenia, metadon, neutropenia, niedociśnienie ortostatyczne, objaw pozapiramidowy, rysperydon, sedacja, sok grejpfrutowy, technika chromatograficzna, tiorydazyna, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, walproinian sodu, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie elektrolitowe, zaburzenie rytmu serca
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Kwetaplex XR 150 mg

Kwetiapina w formulacji o przedłużonym uwalnianiu (Kwetaplex XR) charakteryzuje się dobrym wchłanianiem po podaniu doustnym, z Tmax około 6 godzin dla kwetiapiny i jej aktywnego metabolitu norkwetiapiny. Farmakokinetyka jest liniowa i proporcjonalna do dawki do 800 mg/dobę. Całkowita ekspozycja (AUC) jest porównywalna z postacią o natychmiastowym uwalnianiu, jednak Cmax jest o 13% niższe, a AUC norkwetiapiny o 18% mniejsze. Posiłek bogaty w tłuszcze zwiększa Cmax o około 50% i AUC o około 20%, dlatego zaleca się przyjmowanie leku na czczo. Kwetiapina wiąże się z białkami osocza w około 83%, jest intensywnie metabolizowana w wątrobie głównie przez CYP3A4, a jej okres półtrwania wynosi około 7 godzin (kwetiapina) i 12 godzin (norkwetiapina). Eliminacja odbywa się głównie przez nerki (73% w moczu, 21% w kale), z mniej niż 5% leku w formie niezmienionej.
ciężka niewydolność nerek, cytochrom CYP3A4, farmakokinetyka kwetiapiny, farmakokinetyka leku, faza eliminacji leku, formulacja o przedłużonym uwalnianiu, inhibitory enzymatyczne, izoenzym cytochromu, klirens kreatyniny, klirens kwetiapiny, kwetiapina, kwetiapina fumaran, marskość poalkoholowa, metabolizm wątrobowy, natychmiastowe uwalnianie, norkwetiapina, okres półtrwania leku, pole pod krzywą stężeń, posiłek wysokotłuszczowy, przedłużone uwalnianie, stan stacjonarny leku, stężenie maksymalne leku, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności wątroby, znakowanie promieniotwórcze, związek macierzysty