monoterapia statyną

Monoterapia statyną to strategia leczenia dyslipidemii, w której pacjent otrzymuje wyłącznie lek z grupy statyn, bez dołączania innych preparatów hipolipemizujących. Statyny są inhibitorami reduktazy HMG-CoA, co prowadzi do zmniejszenia syntezy cholesterolu w wątrobie i zwiększenia ekspresji receptorów dla LDL na powierzchni hepatocytów.

Monoterapia statyną stanowi podstawę farmakologicznego leczenia hipercholesterolemii i jest zalecana jako leczenie pierwszego rzutu u większości pacjentów z podwyższonym ryzykiem sercowo-naczyniowym. Efektywność tego podejścia terapeutycznego została potwierdzona w licznych badaniach klinicznych, wykazujących redukcję stężenia cholesterolu LDL o 30-50% (zależnie od rodzaju i dawki statyny) oraz istotne zmniejszenie ryzyka incydentów sercowo-naczyniowych.

Wybór konkretnej statyny oraz jej dawki w monoterapii powinien być dostosowany indywidualnie, z uwzględnieniem stopnia redukcji LDL-C koniecznego do osiągnięcia celu terapeutycznego, profilu bezpieczeństwa leku oraz chorób współistniejących pacjenta. W przypadku niewystarczającej skuteczności monoterapii statyną lub wystąpienia działań niepożądanych uniemożliwiających stosowanie optymalnych dawek, zalecane jest rozważenie terapii skojarzonej z dodaniem ezetymibu, inhibitorów PCSK9 lub innych leków hipolipemizujących.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Inegy 10 mg + 40 mg

Badania przedkliniczne produktu leczniczego INEGY, zawierającego ezetymib i symwastatynę, wykazały, że toksyczność związana z jednoczesnym stosowaniem obu substancji jest zasadniczo podobna do tej obserwowanej podczas monoterapii statynami, choć niektóre efekty mogą być bardziej nasilone z powodu interakcji farmakokinetycznych i farmakodynamicznych. Miopatie u szczurów pojawiały się jedynie przy dawkach około 20-krotnie wyższych od terapeutycznych (AUC symwastatyny) oraz 1800-krotnie wyższych dla jej aktywnego metabolitu. U psów obserwowano wzrost aktywności enzymów wątrobowych (AlAT, AspAT) przy dawkach ≤ 1 AUC ludzkiego, z towarzyszącymi zmianami histopatologicznymi w wątrobie, które jednak nie postępowały i ulegały regresji po odstawieniu leku. Nie stwierdzono działania teratogennego u szczurów, a u królików odnotowano sporadyczne deformacje kostne. Ezetymib nie wykazywał działania genotoksycznego ani rakotwórczego, a wpływ na płodność i rozwój przed- i pourodzeniowy był minimalny, mimo przenikania przez barierę łożyskową przy dawkach do 1000 mg/kg/dobę.
aktywny metabolit, aminotransferazy, badanie przedkliniczne, bariera łożyskowa, deformacja układu kostnego, działanie genotoksyczne, działanie kancerogenne, działanie teratogenne, enzym wątrobowy, ezetymib i symwastatyna, hiperplazja nabłonka dróg żółciowych, inhibitor reduktazy HMG-CoA, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, kamica żółciowa, kamień żółciowy, leczenie skojarzone, martwica tkanki wątrobowej, miopatia, monoterapia statyną, pęcherzyk żółciowy, stężenie cholesterolu, toksyczność po podaniu wielokrotnym, toksyczność przewlekła, uszkodzenie mięśni, zmiana histopatologiczna wątroby
Leksykon substancji czynnych
Symwastatyna – Wskazania do stosowania

Symwastatyna jest kluczowym lekiem w terapii pierwotnej hipercholesterolemii oraz mieszanej dyslipidemii, stosowanym u pacjentów, u których modyfikacja diety i stylu życia (np. zwiększenie aktywności fizycznej, redukcja masy ciała) nie przyniosła wystarczającej poprawy. Wskazania obejmują także homozygotyczną hipercholesterolemię rodzinną (HoFH), gdzie symwastatyna pełni rolę uzupełniającą wobec innych metod, takich jak afereza LDL. Preparaty złożone zawierające symwastatynę i ezetymib (np. Axocar, Inegy) są szczególnie zalecane u pacjentów z niewystarczającą kontrolą lipidów przy monoterapii statyną lub u tych, którzy już otrzymują oba leki. Dostępne dawki symwastatyny (10 mg, 20 mg, 40 mg, 80 mg) pozwalają na indywidualizację terapii, a preparaty złożone oferują dodatkowe możliwości optymalizacji leczenia.
afereza LDL, afereza lipoprotein, cholesterol całkowity, cholesterol LDL, choroba wieńcowa, ezetymib, frakcja LDL, hipercholesterolemia, hipercholesterolemia rodzinna, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, incydent sercowo-naczyniowy, miażdżyca naczyń wieńcowych, miażdżycowa choroba układu sercowo-naczyniowego, mieszana dyslipidemia, mieszana hiperlipidemia, monoterapia statyną, nadciśnienie tętnicze, ostry zespół wieńcowy, pierwotna hipercholesterolemia, preparat złożony, prewencja sercowo-naczyniowa, rodzinna hipercholesterolemia homozygotyczna, symwastatyna, terapia złożona, zaburzenia lipidowe
Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Axocar 10 mg + 10 mg

Przedkliniczne badania bezpieczeństwa leku Axocar, zawierającego ezetymib i symwastatynę, wykazały, że działania toksyczne kombinacji są zbliżone do tych obserwowanych przy monoterapii statynami, choć niektóre efekty były nasilone, co przypisuje się interakcjom farmakokinetycznym i farmakodynamicznym. Miopatie u szczurów pojawiały się jedynie przy dawkach około 20-krotnie (symwastatyna) i ponad 1800-krotnie (aktywny metabolit) wyższych niż terapeutyczne AUC u ludzi, co wskazuje na niskie ryzyko miopatii przy stosowaniu klinicznym. U psów obserwowano hepatotoksyczność objawiającą się wzrostem enzymów AlAT i AspAT oraz zmianami histopatologicznymi wątroby, takimi jak hiperplazja nabłonka dróg żółciowych i akumulacja barwnika, jednak zmiany te były odwracalne po przerwaniu leczenia. Nie stwierdzono teratogenności u szczurów, a u królików odnotowano sporadyczne deformacje układu kostnego. Badania genotoksyczności i rakotwórczości ezetymibu były negatywne, co potwierdza brak potencjału uszkadzania DNA i indukcji nowotworów.
AlAT, AspAT, badanie in vitro, badanie in vivo, bariera łożyskowa, cholesterol w żółci, drogi żółciowe, działanie genotoksyczne, działanie teratogenne, enzymy wątrobowe, ezetymib i symwastatyna, farmakodynamika, hepatotoksyczność, hiperplazja nabłonka dróg żółciowych, inhibitor reduktazy HMG-CoA, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, kamica żółciowa, martwica tkanki wątrobowej, metabolit, miopatia, monoterapia statyną, naciek komórek jednojądrzastych, pęcherzyk żółciowy, potencjał rakotwórczy, profil bezpieczeństwa leku, toksyczność przewlekła, uszkodzenie mięśni, zrośnięcie kręgów
Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Axocar 10 mg + 20 mg

Axocar to lek hipolipemizujący zawierający stałą dawkę 10 mg ezetymibu oraz zmienną dawkę symwastatyny (10 mg, 20 mg, 40 mg lub 80 mg), dostępny w formie tabletek o różnej zawartości laktozy jednowodnej (od 51,6 mg do 483,0 mg). Preparat jest wskazany w prewencji wtórnej u pacjentów z chorobą wieńcową (CHD) i ostrym zespołem wieńcowym (ACS), skutecznie redukując ryzyko poważnych incydentów sercowo-naczyniowych zarówno u osób wcześniej leczonych statynami, jak i statynami nieleczonych. Ponadto Axocar znajduje zastosowanie w terapii pierwotnej hipercholesterolemii heterozygotycznej i nierodzinnej oraz mieszanej hiperlipidemii, szczególnie u pacjentów, u których monoterapia statyną nie przynosi optymalnej kontroli lipidów, a także jako wygodna alternatywa dla terapii skojarzonej statyną i ezetymibem.
afereza lipoprotein, choroba wieńcowa, dieta niskocholesterolowa, działanie hipolipemizujące, ezetymib, farmakoterapia, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, incydent sercowo-naczyniowy, mieszana hiperlipidemia, monoterapia statyną, nietolerancja laktozy, ostry zespół wieńcowy, pierwotna hipercholesterolemia, poziom lipidów, ryzyko sercowo-naczyniowe, stężenie lipidów we krwi, symwastatyna, terapia skojarzona, terapia statynami, zdarzenie sercowo-naczyniowe
Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Suvardio Plus 10 mg + 10 mg

Produkt leczniczy Suvardio Plus zawiera dwie substancje czynne: rozuwastatynę (w postaci soli wapniowej) oraz ezetymib, dostępny w dawkach 5 mg + 10 mg, 10 mg + 10 mg oraz 20 mg + 10 mg (rozuwastatyna + ezetymib). Wskazaniem do stosowania jest leczenie substytucyjne pierwotnej hipercholesterolemii u dorosłych pacjentów, u których kontrola lipidów została już osiągnięta przy stosowaniu tych samych dawek rozuwastatyny i ezetymibu podawanych osobno. Suvardio Plus jest również zalecany w profilaktyce wtórnej zdarzeń sercowo-naczyniowych u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca (CHD) oraz po przebytym ostrym zespole wieńcowym (OZW), pod warunkiem wcześniejszego skutecznego leczenia oddzielnymi preparatami. Terapia substytucyjna preparatem złożonym może uprościć schemat leczenia i poprawić adherencję terapeutyczną.
adherencja terapeutyczna, choroba niedokrwienna serca, incydent sercowo-naczyniowy, monoterapia statyną, nietolerancja laktozy, ostry zespół wieńcowy, parametry lipidowe, pierwotna hipercholesterolemia, profil lipidowy, rozuwastatyna i ezetymib, stężenie cholesterolu, terapia hipolipemizująca, terapia substytucyjna, zaburzenie wchłaniania glukozy-galaktozy, zdarzenie sercowo-naczyniowe
Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Ezoleta 10 mg

Ezoleta, zawierająca 10 mg ezetymibu w formie tabletek, jest wskazana w leczeniu różnych postaci hipercholesterolemii, w tym heterozygotycznej rodzinnej i nierodzinnej, zarówno jako monoterapia u pacjentów z przeciwwskazaniami lub nietolerancją statyn, jak i w terapii skojarzonej ze statyną u chorych, u których monoterapia statyną nie przynosi wystarczającej kontroli lipidów. Lek jest również stosowany w profilaktyce wtórnej u pacjentów z chorobą wieńcową (CHD) i po ostrym zespole wieńcowym (ACS), gdzie może być dodawany do istniejącej terapii statyną lub włączany jednocześnie. W przypadku homozygotycznej hipercholesterolemii rodzinnej (HoFH) Ezoleta jest zalecana jako terapia wspomagająca dietę i statyny, a u pacjentów z HoFH możliwe jest także stosowanie aferezy LDL. Ponadto, lek znajduje zastosowanie w leczeniu homozygotycznej sitosterolemii, pomagając zmniejszyć wchłanianie steroli roślinnych z przewodu pokarmowego.
afereza LDL, choroba wieńcowa, ezetymib, Ezoleta, fitosterolemia, hipercholesterolemia heterozygotyczna rodzinna, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, homozygotyczna sitosterolemia, lek wspomagający, monoterapia statyną, ostry zespół wieńcowy, pierwotna hipercholesterolemia, profilaktyka wtórna incydentów sercowo-naczyniowych, sterole roślinne, stężenie lipidów, terapia hipolipemizująca, terapia skojarzona ze statyną
Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Suvardio Plus 40 mg + 10 mg

Przedkliniczne badania bezpieczeństwa produktu leczniczego Suvardio Plus, zawierającego rozuwastatynę i ezetymib, wykazały charakterystyczne profile toksyczności dla obu składników oraz ich interakcji w terapii skojarzonej. Miopatia u szczurów pojawiała się jedynie przy ekspozycji około 20-krotnie wyższej dla statyn i 500-2000-krotnie wyższej dla metabolitów ezetymibu niż dawki terapeutyczne u ludzi. Nie stwierdzono genotoksyczności ani potencjału rakotwórczego ezetymibu, a dane dotyczące rozuwastatyny nie wskazują na szczególne zagrożenia dla człowieka, choć brak jest szczegółowych badań wpływu na kanał potasowy hERG. W badaniach toksyczności wielokrotnego podawania rozuwastatyny odnotowano zmiany histopatologiczne w wątrobie myszy i szczurów oraz toksyczność jąder u małp i psów, natomiast ezetymib powodował wzrost stężenia cholesterolu w żółci u psów przy dawkach ≥0,03 mg/kg mc./dobę, bez potwierdzonego ryzyka kamicy żółciowej w długoterminowych badaniach.
bariera łożyskowa, cholesterol w żółci, dawka toksyczna, drogi żółciowe, działanie farmakologiczne, działanie genotoksyczne, działanie letalne na zarodki, działanie teratogenne, działanie toksyczne, ekspozycja ogólnoustrojowa, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, kamica żółciowa, kanał potasowy hERG, miopatia, monoterapia statyną, pęcherzyk żółciowy, potencjał rakotwórczy, rozuwastatyna i ezetymib, Suvardio Plus, terapia skojarzona, toksyczność reprodukcyjna, zaburzenie rozwoju kośćca, zmiany histopatologiczne wątroby, zrośnięcie kręgów
Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Coltowan 10 mg

Lek Coltowan zawierający 10 mg ezetymibu jest wskazany w leczeniu pierwotnej hipercholesterolemii (zarówno heterozygotycznej rodzinnej, jak i nierodzinnej) oraz w profilaktyce wtórnej incydentów sercowo-naczyniowych u pacjentów z wysokim ryzykiem, w tym z chorobą wieńcową (CHD) i ostrym zespołem wieńcowym (ACS). Może być stosowany zarówno w monoterapii u pacjentów nietolerujących statyn, jak i w terapii skojarzonej ze statyną, co pozwala na synergistyczne obniżenie stężenia cholesterolu dzięki różnym mechanizmom działania – hamowaniu syntezy cholesterolu w wątrobie przez statyny oraz zmniejszeniu jego wchłaniania jelitowego przez ezetymib. W przypadku homozygotycznej hipercholesterolemii rodzinnej Coltowan jest elementem terapii wspomagającej, często wymagającej dodatkowych metod, takich jak afereza LDL.
afereza LDL, choroba wieńcowa, dieta niskocholesterolowa, ezetymib, hipercholesterolemia pierwotna, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, incydent sercowo-naczyniowy, lek hipolipemizujący, monoterapia statyną, nietolerancja laktozy, ostry zespół wieńcowy, profil lipidowy, profilaktyka sercowo-naczyniowa, ryzyko kardiologiczne, synteza cholesterolu, terapia skojarzona ze statyną, wchłanianie cholesterolu, zaburzenie lipidowe
Leksykon substancji czynnych
Atorwastatyna – Wskazania do stosowania

Atorwastatyna, inhibitor reduktazy HMG-CoA z grupy statyn, jest wskazana przede wszystkim w leczeniu hipercholesterolemii pierwotnej u dorosłych, młodzieży i dzieci powyżej 10 roku życia, heterozygotycznej i homozygotycznej rodzinnej hipercholesterolemii oraz hiperlipidemii złożonej typu IIa i IIb wg klasyfikacji Fredricksona. W przypadku homozygotycznej postaci rodzinnej hipercholesterolemii atorwastatyna stosowana jest jako terapia uzupełniająca do aferezy LDL lub gdy inne metody są niedostępne. Ponadto, lek jest rekomendowany w prewencji zdarzeń sercowo-naczyniowych u pacjentów z wysokim ryzykiem, w tym u osób po incydentach sercowo-naczyniowych, z cukrzycą typu 2, przewlekłą chorobą nerek oraz zespołem metabolicznym. Terapia atorwastatyną powinna być prowadzona jako uzupełnienie diety i modyfikacji stylu życia, zwłaszcza gdy stężenia LDL-C pozostają powyżej wartości docelowych mimo niefarmakologicznych interwencji.
afereza cholesterolu LDL, apolipoproteina B, cholesterol LDL, choroba niedokrwienna serca, choroba tętnic obwodowych, choroba wieńcowa, cukrzyca typu 2, dławica piersiowa, dławica piersiowa typu Prinzmetala, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, hipercholesterolemia, hipercholesterolemia pierwotna, hiperlipidemia typu IIa i IIb, hiperlipidemia złożona, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, incydent sercowo-naczyniowy, inhibitor reduktazy HMG-CoA, leczenie dietetyczne, monoterapia statyną, nadciśnienie tętnicze, ostry zespół wieńcowy, profilaktyka zdarzeń sercowo-naczyniowych, przewlekła choroba nerek, rewaskularyzacja wieńcowa, terapia hipolipemizująca, trigliceryd, udar mózgu, zaburzenie lipidowe, zawał serca, zespół metaboliczny
Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Atozet 10 mg + 20 mg

Lek Atozet, zawierający ezetymib 10 mg oraz atorwastatynę w dawkach 10 mg, 20 mg, 40 mg lub 80 mg, jest wskazany do zmniejszania ryzyka incydentów sercowo-naczyniowych u pacjentów z chorobą wieńcową (CHD) i ostrym zespołem wieńcowym (ACS). Preparat stosuje się także jako uzupełnienie diety u dorosłych z pierwotną hipercholesterolemią (heterozygotyczną rodzinną i niewystępującą rodzinnie) oraz mieszaną hiperlipidemią, szczególnie gdy monoterapia statyną nie przynosi oczekiwanych efektów lub gdy pacjent dotychczas przyjmował oddzielnie statynę i ezetymib. Ponadto Atozet jest zalecany w leczeniu homozygotycznej hipercholesterolemii rodzinnej (HoFH) jako terapia wspomagająca, z możliwością zastosowania dodatkowych metod, takich jak afereza LDL.
afereza LDL, Atozet, choroba wieńcowa, dieta hipolipemizująca, ezetymib i atorwastatyna, HoFH, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, incydent sercowo-naczyniowy, mieszana hiperlipidemia, monoterapia statyną, niedobór laktazy, nietolerancja galaktozy, ostry zespół wieńcowy, pierwotna hipercholesterolemia, preparat hipolipemizujący, statyna, stężenie lipidów, tabletka powlekana, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy
Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Rosuvastatin/Ezetimib Zentiva 5 mg + 10 mg

Przedkliniczna ocena bezpieczeństwa terapii skojarzonej Rosuwastatyna/Ezetymib wykazała działania toksyczne typowe dla statyn, w tym miopatię u szczurów przy dawkach około 20-krotnie wyższych (AUC dla statyn) oraz 500-2000-krotnie wyższych (AUC dla metabolitów ezetymibu) niż stosowane u ludzi. Badania genotoksyczności i rakotwórczości ezetymibu, zarówno w monoterapii, jak i w połączeniu ze statynami, nie wykazały działania szkodliwego. Rozuwastatyna nie ujawniła istotnych zagrożeń genotoksycznych ani rakotwórczych, choć brak jest szczegółowych danych dotyczących wpływu na kanał potasowy hERG. W badaniach reprodukcyjnych u szczurów i królików nie stwierdzono działania teratogennego ezetymibu, natomiast rozuwastatyna wykazała toksyczność reprodukcyjną przy dawkach wielokrotnie przekraczających terapeutyczne. W terapii skojarzonej z lowastatyną odnotowano letalne działanie na zarodki.
badania in vivo i in vitro, bariera łożyskowa, cholesterol w żółci, dane przedkliniczne, działanie letalne na zarodki, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, ezetymib, genotoksyczność, interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, kamica żółciowa, kanał potasowy hERG, miopatia, monoterapia statyną, pęcherzyk żółciowy, rozuwastatyna, statyna, toksyczność jąder, toksyczność reprodukcyjna, zaburzenia rozwoju kośćca, zmiany histopatologiczne, zrośnięcie kręgów
Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Esetin 10 mg

Esetin (ezetymib) w dawce 10 mg jest lekiem hipolipemizującym stosowanym zarówno w monoterapii, jak i terapii skojarzonej, głównie w leczeniu hipercholesterolemii pierwotnej (heterozygotycznej rodzinnej i nierodzinnej) oraz w profilaktyce zdarzeń sercowo-naczyniowych u pacjentów z chorobą wieńcową i przebytym ostrym zespołem wieńcowym. W terapii skojarzonej Esetin jest podawany wraz ze statyną, gdy monoterapia statyną nie przynosi wystarczającej redukcji lipidów, natomiast w monoterapii jest wskazany u pacjentów z nietolerancją statyn. W przypadku homozygotycznej hipercholesterolemii rodzinnej, Esetin stosuje się wyłącznie w połączeniu ze statyną, często w ramach kompleksowego leczenia obejmującego także aferezę LDL. Każda tabletka zawiera 10 mg ezetymibu oraz 63 mg laktozy jednowodnej, co jest istotne u pacjentów z nietolerancją laktozy.
afereza LDL, choroba wieńcowa, dieta redukcyjna, ezetymib, hipercholesterolemia, hipercholesterolemia heterozygotyczna rodzinna, hipercholesterolemia pierwotna, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, incydent sercowo-naczyniowy, inhibitor reduktazy HMG-CoA, lek hipolipemizujący, lipemia, monoterapia statyną, nietolerancja laktozy, ostry zespół wieńcowy, ryzyko sercowo-naczyniowe, statyna, terapia skojarzona, terapia wspomagająca
Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Inegy 10 mg + 10 mg

Przedkliniczne badania produktu leczniczego Inegy, zawierającego ezetymib i symwastatynę, wykazały, że działania toksyczne obserwowane podczas terapii skojarzonej są zasadniczo podobne do tych wywoływanych przez statyny, choć o większym nasileniu, co przypisuje się interakcjom farmakokinetycznym i farmakodynamicznym. Miopatie u szczurów pojawiały się jedynie przy dawkach około 20-krotnie wyższych niż AUC symwastatyny stosowanej u ludzi oraz 1800-krotnie wyższych dla jej aktywnego metabolitu. U psów zaobserwowano zmiany histopatologiczne w wątrobie, takie jak hiperplazja nabłonka dróg żółciowych, akumulacja barwnika, nacieki komórek jednojądrzastych oraz obecność małych hepatocytów, które nie postępowały nawet po 14 miesiącach leczenia i ulegały regresji po odstawieniu leku. Wzrost aktywności enzymów wątrobowych (AlAT, AspAT) nie wiązał się z martwicą tkanki wątrobowej. Nie stwierdzono działania teratogennego u szczurów, natomiast u królików odnotowano sporadyczne deformacje układu kostnego płodów. Ezetymib nie wykazywał potencjału genotoksycznego ani działania rakotwórczego, a także nie wpływał negatywnie na płodność i rozwój przed- i pourodzeniowy u zwierząt doświadczalnych.
bariera łożyskowa, cholesterol w żółci, dawka terapeutyczna, deformacja układu kostnego, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, działanie toksyczne, enzymy AlAT i AspAT, enzymy wątrobowe, ezetymib i symwastatyna, funkcja rozrodcza, hiperplazja nabłonka dróg żółciowych, inhibitor reduktazy HMG-CoA, interakcja farmakokinetyczna, kamica żółciowa, leczenie skojarzone, martwica wątroby, miopatia, monoterapia ezetymibem, monoterapia statyną, naciek komórek jednojądrzastych, pęcherzyk żółciowy, podawanie jednoczesne, potencjał genotoksyczny, statyna, toksyczność przewlekła, zmiana histopatologiczna wątroby, zniekształcenie płodu
Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Ezetrol 10 mg

Ezetrol (ezetymib) w dawce 10 mg jest skutecznym lekiem wspomagającym w leczeniu różnych form hipercholesterolemii, w tym pierwotnej heterozygotycznej rodzinnej i nierodzinnej, zarówno w monoterapii, jak i w terapii skojarzonej ze statynami. Wskazany jest także w profilaktyce wtórnej incydentów sercowo-naczyniowych u pacjentów z chorobą wieńcową (CHD) oraz ostrym zespołem wieńcowym (ACS), gdzie stosowany jest jako terapia dodatkowa lub równoczesna ze statyną. U pacjentów z homozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną lek powinien być stosowany wyłącznie w skojarzeniu ze statyną, często w ramach terapii wielolekowej, a u osób z homozygotyczną sitosterolemią rodzinną stanowi lek pierwszego wyboru. W każdym przypadku terapia powinna być prowadzona równolegle z dietą niskocholesterolową, podkreślając konieczność modyfikacji stylu życia jako uzupełnienie farmakoterapii.
afereza LDL, cholesterol LDL, choroba wieńcowa, dieta niskocholesterolowa, ezetymib, hipercholesterolemia, hipercholesterolemia heterozygotyczna rodzinna, hipercholesterolemia homozygotyczna rodzinna, hipercholesterolemia pierwotna, incydent sercowo-naczyniowy, inhibitor reduktazy HMG-CoA, laktoza jednowodna, monoterapia statyną, nietolerancja statyn, ostry zespół wieńcowy, phytosterolemia, profil ryzyka sercowo-naczyniowego, profilaktyka wtórna incydentów sercowo-naczyniowych, statyna, stężenie lipidów, terapia skojarzona, zaburzenie metaboliczne
Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Ezetimibe Genoptim 10 mg

Przeprowadzone badania przedkliniczne ezetymibu wykazały brak narządów szczególnie wrażliwych na toksyczność przewlekłą, choć u psów podawano dawki ≥0,03 mg/kg mc./dobę zaobserwowano 2,5-3,5-krotny wzrost cholesterolu w żółci pęcherzykowej. Długoterminowe podawanie dawek do 300 mg/kg mc./dobę przez rok nie wykazało zwiększonej zapadalności na kamicę żółciową ani uszkodzeń wątroby. W terapii skojarzonej ze statynami profil toksyczności był zbliżony do monoterapii statynami, z nasileniem niektórych działań, w tym miopatii u szczurów przy dawkach wielokrotnie przekraczających dawki terapeutyczne (ekspozycja AUC około 20-krotnie wyższa dla statyn i 500-2000-krotnie dla metabolitów ezetymibu). Testy genotoksyczności i badania rakotwórczości nie wykazały działania mutagennego ani kancerogennego, co potwierdza bezpieczeństwo stosowania ezetymibu zarówno w monoterapii, jak i w połączeniu ze statynami.
aktywny metabolit, AUC, badanie kliniczne, bariera łożyskowa, cholesterol w żółci, działanie genotoksyczne, działanie letalne na zarodki, działanie teratogenne, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, kamica żółciowa, kamień żółciowy, miopatia, monoterapia statyną, potencjał genotoksyczny, potencjał kancerogenny, stężenie cholesterolu, toksyczność przewlekła, układ wątrobowo-żółciowy, zaburzenie rozwoju kośćca
Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Rosuvastatin/Ezetimibe Teva 20 mg + 10 mg

Przedkliniczne badania bezpieczeństwa preparatu Rosuvastatin/Ezetimibe Teva wykazały, że toksyczność obserwowana przy jednoczesnym podawaniu ezetymibu i statyn jest głównie charakterystyczna dla statyn, z nasileniem niektórych działań niepożądanych w porównaniu do monoterapii. Miopatia u szczurów pojawiała się przy dawkach wielokrotnie przekraczających dawki terapeutyczne stosowane u ludzi, przy czym AUC dla statyn było około 20-krotnie, a dla metabolitów ezetymibu od 500 do 2000-krotnie wyższe niż u ludzi. Nie wykazano genotoksyczności ani działania rakotwórczego ezetymibu ani rozuwastatyny, choć brak jest szczegółowych badań wpływu rozuwastatyny na kanał potasowy hERG. W badaniach reprodukcyjnych ezetymib nie wykazywał działania teratogennego u szczurów i królików, jednak u królików odnotowano zaburzenia rozwoju kośćca płodu przy jednoczesnym stosowaniu z rozuwastatyną, a toksyczność reprodukcyjna rozuwastatyny u szczurów pojawiała się przy dawkach toksycznych dla matki.
badanie farmakologiczne bezpieczeństwa, bariera łożyskowa, działanie letalne na zarodki, działanie niepożądane, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, ezetymib, genotoksyczność ezetymibu, interakcja farmakokinetyczna i farmakodynamiczna, kamica żółciowa, kanał potasowy hERG, miopatia, monoterapia statyną, pęcherzyk żółciowy, pole pod krzywą stężenia leku, rozuwastatyna, statyna, stężenie cholesterolu w żółci, substancja czynna, toksyczność jąder, toksyczność reprodukcyjna, zaburzenie rozwoju kośćca płodu, zmiana histopatologiczna wątroby, zrośnięcie kręgów
Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Lipegis 10 mg

Lek Lipegis zawiera ezetymib w dawce 10 mg i jest stosowany w leczeniu pierwotnej hipercholesterolemii (heterozygotycznej rodzinnej i nierodzinnej) zarówno jako monoterapia, jak i w terapii skojarzonej ze statynami. W terapii skojarzonej ezetymib uzupełnia działanie statyn poprzez hamowanie wchłaniania cholesterolu w jelicie cienkim, co pozwala na synergistyczne obniżenie stężenia cholesterolu LDL. Monoterapia ezetymibem jest wskazana u pacjentów nietolerujących statyn lub z przeciwwskazaniami do ich stosowania. Ponadto, Lipegis jest zalecany w redukcji ryzyka sercowo-naczyniowego u pacjentów z chorobą wieńcową i po ostrym zespole wieńcowym, zarówno jako dodatek do istniejącej terapii statyną, jak i w terapii początkowej. W przypadku homozygotycznej hipercholesterolemii rodzinnej (HoFH) lek stosuje się wyłącznie w terapii skojarzonej ze statyną, często w połączeniu z innymi metodami, np. aferezą LDL.
afereza LDL, cholesterol LDL, cholesterol w jelicie cienkim, choroba wieńcowa, cząsteczka LDL, dieta niskocholesterolowa, efekt hipolipemizujący, ezetymib, gospodarka lipidowa, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, incydent sercowo-naczyniowy, inhibitor reduktazy HMG-CoA, leczenie hipolipemizujące, miopatia, modyfikacja stylu życia, monoterapia statyną, ostry zespół wieńcowy, pierwotna hipercholesterolemia, podwyższenie enzymów wątrobowych, ryzyko sercowo-naczyniowe, stężenie lipidów, synteza cholesterolu, terapia skojarzona ze statyną, wchłanianie cholesterolu, zaburzenie lipidowe
Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Atozet 10 mg + 80 mg

Lek Atozet, zawierający ezetymib (10 mg) i atorwastatynę w dawkach 10 mg, 20 mg, 40 mg lub 80 mg, jest wskazany do kompleksowego leczenia zaburzeń lipidowych u dorosłych pacjentów. Stosuje się go w celu zmniejszenia ryzyka incydentów sercowo-naczyniowych u chorych z rozpoznaną chorobą wieńcową (CHD) oraz ostrym zespołem wieńcowym (ACS), zarówno u pacjentów wcześniej leczonych statynami, jak i statynoterapii niepodjętej. Atozet jest również zalecany jako terapia wspomagająca u pacjentów z pierwotną hipercholesterolemią (heterozygotyczną i niefamilijną) oraz mieszaną hiperlipidemią, zwłaszcza gdy monoterapia statynami nie przynosi oczekiwanych efektów. W przypadku homozygotycznej hipercholesterolemii rodzinnej (HoFH) lek stanowi element intensywnej terapii, często uzupełnianej aferezą LDL lub innymi metodami. Preparat dostępny jest w formie tabletek powlekanych, zróżnicowanych pod względem dawki atorwastatyny, co pozwala na indywidualizację leczenia.
afereza lipoprotein, choroba wieńcowa, ezetymib, hipercholesterolemia rodzinna, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, incydent sercowo-naczyniowy, lek hipolipemizujący, mieszana hiperlipidemia, monoterapia statyną, nietolerancja laktozy, ostry zespół wieńcowy, parametry lipidowe, pierwotna hipercholesterolemia, prewencja wtórna, profil lipidowy, ryzyko sercowo-naczyniowe, stężenie leku, tabletka powlekana, zaburzenia lipidowe
Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Torvazin Plus 20 mg + 10 mg

Dane przedkliniczne produktu leczniczego Torvazin Plus, zawierającego atorwastatynę i ezetymib, wskazują, że toksyczność obserwowana w badaniach łączy się głównie z działaniem statyn, przy czym nasilenie efektów może być większe w terapii skojarzonej ze względu na interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne. Miopatia u szczurów pojawiała się przy dawkach około 20-krotnie wyższych (AUC statyn) oraz 500-2000-krotnie wyższych (AUC metabolitów) niż stosowane u ludzi. Badania genotoksyczności i rakotwórczości nie wykazały potencjału mutagennego ani karcinogennego dla obu substancji, zarówno osobno, jak i w połączeniu. W badaniach reprodukcyjnych atorwastatyna nie wykazała teratogenności, jednak przy toksycznych dawkach dla matek obserwowano negatywny wpływ na rozwój płodu i potomstwa, a ezetymib nie wpływał na płodność ani rozwój prenatalny, choć u królików odnotowano niewielkie wady szkieletowe. Oba składniki przenikają przez barierę łożyskową u zwierząt doświadczalnych.
atorwastatyna i ezetymib, badanie genotoksyczne, badanie karcinogenne, badanie toksykologiczne, bariera łożyskowa, dawka terapeutyczna, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, gruczolak wątrobowokomórkowy, inhibitor reduktazy HMG-CoA, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, kamica żółciowa, kamień żółciowy, leczenie skojarzone, metabolit aktywny, miopatia, monoterapia statyną, nowotwór wątrobowokomórkowy, potencjał genotoksyczny, potencjał mutagenny, rozwój postnatalny, rozwój prenatalny, stężenie cholesterolu w żółci, wada układu szkieletowego, wartość AUC, właściwość klastogenna, właściwość mutagenna, wpływ na rozrodczość, zrośnięcie kręgów
Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Axocar 10 mg + 80 mg

Axocar to lek łączący ezetymib (10 mg) i symwastatynę w dawkach 10 mg, 20 mg, 40 mg lub 80 mg, stosowany w precyzyjnie określonych wskazaniach klinicznych, takich jak zmniejszenie ryzyka incydentów sercowo-naczyniowych u pacjentów z chorobą wieńcową (CHD) oraz ostrym zespołem wieńcowym (ACS). Lek jest wskazany zarówno u pacjentów wcześniej leczonych statyną, jak i u statynoniepoddanych, a także w terapii pierwotnej hipercholesterolemii (heterozygotycznej rodzinnej i nierodzinnej) oraz mieszanej hiperlipidemii, szczególnie gdy monoterapia statyną jest niewystarczająca lub gdy konieczne jest połączenie ezetymibu i statyny w jednym preparacie. Axocar jest również stosowany u pacjentów z homozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną (HoFH) w ramach kompleksowego leczenia, często uzupełnianego aferezą LDL.
afereza lipoprotein, choroba wieńcowa, ezetymib, hipercholesterolemia heterozygotyczna rodzinna, hipercholesterolemia pierwotna, hiperlipidemia, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, incydent sercowo-naczyniowy, laktoza jednowodna, lipoproteina małej gęstości, mieszana hiperlipidemia, monoterapia statyną, ostry zespół wieńcowy, statyna, symwastatyna, terapia skojarzona
Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Suvezen Neo 40 mg + 10 mg

Przedkliniczne badania bezpieczeństwa połączenia rozuwastatyny i ezetymibu, stosowanego w produkcie SUVEZEN NEO, wykazały, że profil toksyczności jest zasadniczo porównywalny do monoterapii statynami, choć niektóre działania toksyczne mogą być nasilone wskutek interakcji farmakokinetycznych i farmakodynamicznych. Miopatie obserwowano u szczurów przy dawkach około 20-krotnie wyższych (AUC) dla statyn i 500-2000-krotnie wyższych dla metabolitów aktywnych niż stosowane u ludzi. Badania nie wykazały działania teratogennego u szczurów, natomiast u królików odnotowano nieliczne deformacje szkieletowe. Ezetymib nie wykazywał potencjału genotoksycznego ani rakotwórczego, a jego przewlekłe stosowanie nie powodowało istotnych zmian w narządach, choć u psów dawka ≥0,03 mg/kg/dobę zwiększała stężenie cholesterolu w żółci 2,5- do 3,5-krotnie, bez klinicznie istotnych skutków w długoterminowych badaniach.
arytmia, bariera łożyskowa, dawka terapeutyczna, deformacja szkieletowa, działanie karcynogenne, działanie teratogenne, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, kamica żółciowa, kanał potasowy hERG, margines bezpieczeństwa, miopatia, monoterapia statyną, pęcherzyk żółciowy, płodność męska, potencjał genotoksyczny, potencjał rakotwórczy, profil toksyczny, rozuwastatyna z ezetymibem, rozwój pourodzeniowy, rozwój przedurodzeniowy, toksyczność narządowa, toksyczność przewlekła, toksyczność reprodukcyjna, uszkodzenie DNA, zmiana histopatologiczna
Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Suvezen Neo 20 mg + 10 mg

Badania przedkliniczne leku Suvezen Neo, zawierającego rozuwastatynę i ezetymib, wykazały, że toksyczność terapii skojarzonej jest zasadniczo podobna do monoterapii statynami, choć niektóre efekty toksyczne mogą być nasilone z powodu interakcji farmakokinetycznych i farmakodynamicznych. Miopatie u szczurów pojawiały się przy dawkach około 20-krotnie wyższych (AUC) dla statyn oraz 500-2000-krotnie wyższych dla ich metabolitów w porównaniu do dawek terapeutycznych u ludzi. Terapia nie wykazała działania teratogennego u szczurów, jednak u królików ciężarnych zaobserwowano nieliczne deformacje kostne. Ezetymib nie wykazywał działania genotoksycznego ani rakotwórczego, a długoterminowe badania toksyczności nie wskazały na szczególne zagrożenia dla narządów, choć u psów dawki ≥0,03 mg/kg mc./dobę powodowały 2,5-3,5-krotne zwiększenie cholesterolu w żółci, bez wzrostu ryzyka kamicy żółciowej przy dawkach do 300 mg/kg mc./dobę.
bariera łożyskowa, cholesterol w żółci, deformacja kostna, działanie genotoksyczne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, działanie toksyczne, ekspozycja ustrojowa, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, kamica żółciowa, kanał hERG, miopatia, monoterapia statyną, pęcherzyk żółciowy, toksyczność przewlekła, toksyczność rozrodcza, uszkodzenie jądra, zmiana histopatologiczna wątroby, zrośnięcie kręgów
Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Inegy 10 mg + 80 mg

INEGY to lek łączący ezetymib (10 mg) oraz symwastatynę w dawkach 10 mg, 20 mg, 40 mg lub 80 mg, stosowany w terapii zaburzeń lipidowych, w tym pierwotnej hipercholesterolemii (heterozygotycznej rodzinnej i nierodzinnej), mieszanej hiperlipidemii oraz homozygotycznej hipercholesterolemii rodzinnej. Lek jest wskazany u pacjentów z chorobą wieńcową (CHD) oraz ostrym zespołem wieńcowym (ACS) w celu zmniejszenia ryzyka incydentów sercowo-naczyniowych. INEGY może być stosowany zarówno u pacjentów wcześniej leczonych statynami, jak i u statynonie leczonych, a także u osób, u których monoterapia statyną nie przynosi wystarczającej kontroli lipidów. W przypadku homozygotycznej hipercholesterolemii rodzinnej terapia powinna być uzupełniona o dietę oraz ewentualne metody dodatkowe, takie jak afereza LDL.
afereza LDL, choroba wieńcowa, dieta niskocholesterolowa, ezetymib, hipercholesterolemia nierodzinna, hipercholesterolemia pierwotna, hipercholesterolemia rodzinna heterozygotyczna, hipercholesterolemia rodzinna homozygotyczna, hiperlipidemia mieszana, incydent sercowo-naczyniowy, lipidogram, monoterapia statyną, ostry zespół wieńcowy, stężenie lipidów, symwastatyna, zaburzenie lipidowe
Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Rosulip Plus 40 mg + 10 mg

Produkt leczniczy Rosulip Plus, zawierający rozuwastatynę (40 mg) i ezetymib (10 mg), wykazuje profil bezpieczeństwa typowy dla terapii statynami, z nasileniem działań toksycznych w terapii skojarzonej, co przypisuje się interakcjom farmakokinetycznym i farmakodynamicznym. W badaniach przedklinicznych u szczurów miopatia pojawiała się przy dawkach około 20-krotnie wyższych (AUC) niż terapeutyczne dla statyn oraz 500-2000-krotnie wyższych dla ich metabolitów, jednak w badaniach klinicznych nie zaobserwowano takich interakcji. Ezetymib nie wykazywał działania genotoksycznego ani rakotwórczego, a rozuwastatyna nie wykazała szczególnych zagrożeń genotoksycznych czy rakotwórczych, choć brak jest szczegółowych badań nad wpływem na kanał hERG. W toksyczności po wielokrotnym podaniu rozuwastatyny obserwowano zmiany histopatologiczne w wątrobie u myszy i szczurów oraz zmiany w wątrobie i pęcherzyku żółciowym u psów, natomiast u małp nie stwierdzono takich zmian. Działanie toksyczne na jądra występowało u małp i psów przy dawkach wyższych niż terapeutyczne.
AUC statyny, badanie kliniczne, bariera łożyskowa, cholesterol w żółci, działanie genotoksyczne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, kamica żółciowa, kanał hERG, miopatia, monoterapia statyną, pęcherzyk żółciowy, Rosulip Plus, rozuwastatyna i ezetymib, śmierć zarodkowa, toksyczność jąder, toksyczność po wielokrotnym podaniu, toksyczność reprodukcyjna, wady układu szkieletowego, zmiany histopatologiczne wątroby, zrośnięcie kręgów
Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Suvezen Neo 40 mg + 10 mg

Suvezen Neo to złożony preparat hipolipemizujący zawierający rozuwastatynę (10 mg, 20 mg lub 40 mg) oraz stałą dawkę ezetymibu (10 mg), stosowany u dorosłych pacjentów z pierwotną hipercholesterolemią (heterozygotyczną rodzinną i nierodzinną) oraz homozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną (HoFH). Lek jest wskazany jako uzupełnienie diety w przypadkach, gdy monoterapia statyną nie przynosi wystarczającej kontroli lipidów lub gdy pacjent stosuje już terapię skojarzoną rozuwastatyną i ezetymibem w oddzielnych preparatach. Suvezen Neo jest również zalecany w profilaktyce wtórnej incydentów sercowo-naczyniowych u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca lub po ostrym zespole wieńcowym, gdzie intensywna redukcja LDL jest kluczowa. Preparat dostępny jest w trzech dawkach różniących się zawartością rozuwastatyny i ilością laktozy (od 210,9 mg do 384,8 mg), co wymaga uwagi u pacjentów z nietolerancją laktozy.
adherencja terapeutyczna, cholesterol LDL, choroba niedokrwienna serca, cukrzyca, ezetymib, hipercholesterolemia heterozygotyczna rodzinna, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, incydent sercowo-naczyniowy, lek hipolipemizujący, miażdżyca, monoterapia statyną, nadciśnienie tętnicze, niestabilna dławica piersiowa, nietolerancja laktozy, ostry zespół wieńcowy, pierwotna hipercholesterolemia, profilaktyka chorób układu sercowo-naczyniowego, rozuwastatyna, statyna, zaburzenia gospodarki lipidowej, zawał serca
Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Suvardio Plus 20 mg + 10 mg

Dane przedkliniczne dotyczące Suvardio Plus, zawierającego rozuwastatynę i ezetymib, wskazują na typowe dla statyn działania toksyczne, nasilone w połączeniu obu składników, co przypisuje się interakcjom farmakokinetycznym i farmakodynamicznym. Miopatia u szczurów pojawiała się przy dawkach około 20-krotnie wyższych (AUC) dla statyn oraz 500-2000-krotnie wyższych dla metabolitów ezetymibu niż stosowane u ludzi. Badania genotoksyczności i rakotwórczości dla obu substancji były negatywne, choć brak jest szczegółowych danych dotyczących wpływu rozuwastatyny na kanał potasowy hERG. W badaniach reprodukcyjnych u szczurów i królików nie stwierdzono działania teratogennego dla ezetymibu, natomiast rozuwastatyna wykazywała toksyczność reprodukcyjną przy dawkach toksycznych dla matki, znacznie przekraczających dawki terapeutyczne stosowane u ludzi.
AUC statyny, badania in vivo i in vitro, bariera łożyskowa, dawka terapeutyczna, działanie teratogenne, działanie toksyczne, genotoksyczność, interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, kamica żółciowa, kamienie żółciowe, kanał potasowy hERG, letalne działanie na zarodki, miopatia, monoterapia statyną, pęcherzyk żółciowy, potencjał rakotwórczy, rozuwastatyna i ezetymib, stężenie cholesterolu w żółci, toksyczność, toksyczność wielokrotnych dawek, wpływ na reprodukcję, zmiany histopatologiczne wątroby, zrośnięcie kręgów piersiowych
Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Axocar 10 mg + 20 mg

Dane przedkliniczne dotyczące bezpieczeństwa leku Axocar, zawierającego ezetymib i symwastatynę, wskazują na toksyczność podobną do statyn stosowanych w monoterapii, z nasileniem efektów w niektórych przypadkach, co przypisuje się interakcjom farmakokinetycznym i farmakodynamicznym. U szczurów miopatie pojawiały się przy dawkach około 20-krotnie wyższych niż terapeutyczne AUC dla symwastatyny oraz 1800-krotnie wyższych dla jej aktywnego metabolitu. U psów obserwowano zmiany histopatologiczne wątroby, takie jak hiperplazja nabłonka dróg żółciowych, akumulacja barwnika i nacieki komórek jednojądrzastych, które nie postępowały przy podawaniu do 14 miesięcy i ustępowały po odstawieniu leku. W badaniach nie stwierdzono działania teratogennego u szczurów, natomiast u królików odnotowano sporadyczne deformacje układu kostnego płodów. Nie wykazano genotoksyczności ani rakotwórczości ezetymibu, a także wpływu na płodność i rozwój przed- i pourodzeniowy u zwierząt doświadczalnych.
bariera łożyskowa, cholesterol w żółci, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, enzym wątrobowy, ezetymib i symwastatyna, genotoksyczność, hiperplazja nabłonka dróg żółciowych, inhibitor reduktazy HMG-CoA, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, kamica żółciowa, martwica wątroby, miopatia, monoterapia statyną, naciek komórek jednojądrzastych, zrośnięcie kręgów
Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Inegy 20 mg + 10 mg

Przedkliniczne badania bezpieczeństwa leku INEGY, zawierającego ezetymib i symwastatynę, wykazały, że działania toksyczne terapii skojarzonej są zbliżone do tych obserwowanych przy monoterapii statynami, choć niektóre efekty toksyczne mogą być nasilone z powodu interakcji farmakokinetycznych i farmakodynamicznych. Miopatie u szczurów pojawiały się jedynie przy dawkach około 20-krotnie (AUC symwastatyny) i 1800-krotnie (AUC aktywnego metabolitu) przekraczających dawki terapeutyczne stosowane u ludzi, bez potwierdzenia nasilenia miotoksyczności przez ezetymib. U psów podawanie ezetymibu i symwastatyny w dawkach odpowiadających ekspozycji u ludzi powodowało zmiany histopatologiczne w wątrobie, takie jak hiperplazja nabłonka dróg żółciowych, akumulacja barwnika, nacieki jednojądrzaste i obecność małych hepatocytów, które nie postępowały podczas 14-miesięcznej terapii i ulegały regresji po odstawieniu leków. Nie stwierdzono działania teratogennego u szczurów, a u królików odnotowano sporadyczne deformacje układu kostnego płodów.
akumulacja barwnika, badania genotoksyczności, bariera łożyskowa, deformacja układu kostnego, działanie genotoksyczne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, enzymy wątrobowe, ezetymib i symwastatyna, hepatocyt, hiperplazja nabłonka dróg żółciowych, inhibitor reduktazy HMG-CoA, interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, kamica żółciowa, martwica tkanki wątrobowej, miopatia, monoterapia statyną, nacieki komórek jednojądrzastych, statyna, symwastatyna, terapia skojarzona, toksyczność przewlekła, zmiany histopatologiczne, zrośnięcie kręgów
Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Axocar 10 mg + 40 mg

Axocar to preparat złożony zawierający ezetymib (10 mg) oraz symwastatynę w dawkach 10 mg, 20 mg, 40 mg lub 80 mg, stosowany w leczeniu zaburzeń lipidowych i prewencji incydentów sercowo-naczyniowych. Wskazania obejmują redukcję ryzyka u pacjentów z chorobą wieńcową (CHD) i ostrym zespołem wieńcowym (ACS), leczenie pierwotnej hipercholesterolemii (heterozygotycznej rodzinnej i nierodzinnej) oraz mieszanej hiperlipidemii, a także terapię homozygotycznej hipercholesterolemii rodzinnej (HoFH). Axocar jest zalecany szczególnie, gdy monoterapia statyną nie przynosi oczekiwanej kontroli lipidów lub gdy pacjent stosuje jednocześnie ezetymib i statynę w osobnych preparatach, co może poprawić adherencję. Preparat należy stosować łącznie z dietą niskocholesterolową i modyfikacją stylu życia.
afereza lipoprotein, cholesterol LDL, choroba wieńcowa, dyslipidemia, efekt hipolipemizujący, ezetymib z symwastatyną, hipercholesterolemia heterozygotyczna rodzinna, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, incydent sercowo-naczyniowy, laktoza jednowodna, mieszana hiperlipidemia, monoterapia statyną, nietolerancja laktozy, ostry zespół wieńcowy, pierwotna hipercholesterolemia, prewencja sercowo-naczyniowa, zaburzenia lipidowe