ezetymib i symwastatyna
Ezetymib i symwastatyna to substancje stosowane w terapii skojarzonej przy leczeniu hipercholesterolemii. Symwastatyna należy do grupy statyn i działa poprzez hamowanie enzymu HMG-CoA reduktazy, kluczowego w biosyntezie cholesterolu w wątrobie. Ezetymib działa na poziomie jelita cienkiego, hamując wchłanianie cholesterolu pochodzącego z diety oraz wydzielanego z żółcią.
Połączenie ezetymibu z symwastatyną daje efekt synergistyczny, umożliwiając skuteczniejszą redukcję stężenia cholesterolu LDL niż monoterapia którymkolwiek z tych leków. Preparaty złożone zawierające obie substancje (np. Inegy, Vytorin) są stosowane u pacjentów z pierwotną hipercholesterolemią lub mieszaną dyslipidemią, u których nie uzyskano odpowiedniej kontroli lipidów za pomocą monoterapii statyną.
W badaniach klinicznych wykazano, że terapia skojarzona ezetymibem i symwastatyną prowadzi do redukcji stężenia cholesterolu LDL o 45-60%, w porównaniu z 35-45% redukcją osiąganą przy monoterapii symwastatyną. Leczenie to wpływa również korzystnie na inne parametry lipidowe, zmniejszając stężenie triglicerydów i podwyższając poziom HDL. Najczęstsze działania niepożądane obejmują bóle mięśniowe, dolegliwości żołądkowo-jelitowe oraz zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Skład i postać leku – Inegy 10 mg + 10 mg
Produkt leczniczy INEGY to preparat w postaci tabletek zawierających stałą dawkę ezetymibu (10 mg) oraz zmienną dawkę symwastatyny (10 mg, 20 mg, 40 mg lub 80 mg). Substancje pomocnicze obejmują m.in. butylohydroksyanizol i propylu galusan o właściwościach przeciwutleniających, laktozę jednowodną w ilościach zależnych od dawki (od 58,2 mg do 535,8 mg), a także kroskarmelozę sodową, hypromelozę, magnezu stearynian i celulozę mikrokrystaliczną. Tabletki mają biały lub białawy kolor i charakterystyczny kształt kapsułki, z oznaczeniami umożliwiającymi identyfikację dawki (np. „311” dla 10 mg + 10 mg).
butylohydroksyanizol, celuloza mikrokrystaliczna, ezetymib, ezetymib i symwastatyna, folia aluminiowa, hypromeloza, kroskarmeloza sodowa, kwas cytrynowy, laktoza jednowodna, magnezu stearynian, pochodna celulozy, polichlorek winylu, polichlorotrifluoroetylen, polietylen wysokiej gęstości, polipropylen, propylu galusan, przeciwutleniacz, regulator kwasowości, substancja czynna, substancja pomocnicza, substancja poślizgowa, substancja rozsadzająca, symwastatyna, tabletka, wypełniacz tabletek - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Inegy 20 mg + 10 mg
Lek INEGY, zawierający 10 mg ezetymibu w połączeniu z symwastatyną w dawkach 10 mg, 20 mg, 40 mg lub 80 mg, stosowany jest w terapii zaburzeń lipidowych. Pomimo braku specjalistycznych badań oceniających bezpośredni wpływ leku na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn, zgromadzone dane kliniczne wskazują na ryzyko wystąpienia zawrotów głowy, które mogą upośledzać koncentrację, koordynację ruchową oraz czas reakcji. Zawroty głowy stanowią istotne zagrożenie dla bezpieczeństwa pacjenta i innych uczestników ruchu drogowego, dlatego lekarz powinien szczegółowo poinformować pacjenta o potencjalnym ryzyku oraz zalecić obserwację indywidualnej reakcji na lek, zwłaszcza w początkowym okresie terapii.
dokumentacja medyczna, działanie niepożądane, ezetymib, ezetymib i symwastatyna, INEGY, koordynacja ruchowa, laktoza jednowodna, lek o działaniu ośrodkowym, objawy niepożądane, schemat terapeutyczny, statyny, symwastatyna, tabletka, zaburzenia koncentracji, zaburzenia lipidowe, zawroty głowy, zdolności psychomotoryczne - Leksykon leków
Przedawkowanie – Axocar 10 mg + 80 mg
Axocar, zawierający ezetymib (10 mg) i symwastatynę (10, 20, 40 lub 80 mg), wykazuje relatywnie niską toksyczność ostrą zarówno w badaniach na zwierzętach, jak i w obserwacjach klinicznych. W modelach zwierzęcych LD50 dla obu substancji wynosi ≥1000 mg/kg, a pojedyncze dawki ezetymibu do 5000 mg/kg u szczurów i myszy nie wywoływały toksyczności. W badaniach klinicznych ezetymib był dobrze tolerowany przy dawkach do 50 mg/dobę przez 14 dni u zdrowych ochotników oraz do 40 mg/dobę przez 56 dni u pacjentów z hipercholesterolemią. Przedawkowanie symwastatyny do 3,6 g (45-krotność maksymalnej dawki terapeutycznej 80 mg) nie skutkowało trwałymi następstwami u pacjentów. Objawy przedawkowania mogą obejmować miopatię (bóle mięśniowe, podwyższony poziom kinazy kreatynowej), hepatotoksyczność (podwyższone ALT, AST, bilirubina) oraz dolegliwości ze strony przewodu pokarmowego, jednak nie ustalono jednoznacznej zależności dawka-odpowiedź.
- Leksykon leków
Przeciwwskazania – Inegy 10 mg + 10 mg
Lek Inegy, zawierający ezetymib i symwastatynę, jest wskazany w leczeniu zaburzeń lipidowych, jednak jego stosowanie wymaga ścisłego przestrzegania przeciwwskazań. Bezwzględnie nie powinien być podawany pacjentom z nadwrażliwością na składniki leku, kobietom w ciąży i karmiącym piersią ze względu na ryzyko wad rozwojowych płodu. Przeciwwskazaniem jest także aktywna choroba wątroby lub utrzymujące się, niewyjaśnione podwyższenie aminotransferaz. Należy monitorować funkcję wątroby przed i w trakcie terapii. Tabletki zawierają laktozę jednowodną w ilościach od 58,2 mg (dawka 10 mg + 10 mg) do 535,8 mg (dawka 10 mg + 80 mg), co jest istotne u pacjentów z nietolerancją laktozy.
aminotransferazy, androgen syntetyczny, antybiotyk makrolidowy, czynna choroba wątroby, ezetymib i symwastatyna, hepatotoksyczność, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, immunosupresant, inhibitor CYP3A4, inhibitor proteazy HIV, interakcja farmakologiczna, laktoza jednowodna, leczenie hipolipemizujące, lek hipolipemizujący, lek przeciwgrzybiczny azolowy, lek przeciwwirusowy, lomitapid, miopatia, nadwrażliwość, nietolerancja laktozy, niewydolność nerek, zaburzenie lipidowe - Leksykon leków
Przedawkowanie – Inegy 20 mg + 10 mg
Przedawkowanie leku INEGY, zawierającego ezetymib (10 mg) i symwastatynę (10-80 mg), nie wykazuje specyficznych objawów toksyczności ani poważnych działań niepożądanych w badaniach przedklinicznych i klinicznych. W modelach zwierzęcych doustne podanie wysokich dawek ezetymibu i symwastatyny (do 1000 mg/kg) było dobrze tolerowane, a LD₅₀ dla obu składników wynosiła ≥ 1000 mg/kg. U zdrowych ochotników i pacjentów z hipercholesterolemią pierwotną stosowano ezetymib w dawkach do 50 mg/dobę przez 14 dni oraz do 40 mg/dobę przez 56 dni bez istotnych działań niepożądanych. W przypadkach przedawkowania symwastatyny do 3,6 g wszyscy pacjenci powrócili do zdrowia bez trwałych następstw. Większość przypadków przedawkowania ezetymibu przebiegała bezobjawowo lub z niepoważnymi działaniami niepożądanymi.
- Leksykon leków
Przedawkowanie – Inegy 10 mg + 80 mg
Przedawkowanie leku INEGY, zawierającego ezetymib i symwastatynę, wykazuje stosunkowo niski potencjał toksyczności ostrej, co potwierdzają badania przedkliniczne i kliniczne. W modelach zwierzęcych (myszy, szczury) podanie dawek 1000 mg/kg obu substancji nie wywołało objawów toksyczności, a LD₅₀ dla ezetymibu i symwastatyny wynosiło ≥1000 mg/kg. U zdrowych ochotników ezetymib w dawce do 50 mg/dobę przez 14 dni oraz u pacjentów z hipercholesterolemią dawka 40 mg/dobę przez 56 dni nie powodowały istotnych działań niepożądanych. Symwastatyna wykazuje niską toksyczność ostrą, a udokumentowane przypadki przedawkowania do 3,6 g (45-krotność maksymalnej dawki terapeutycznej 80 mg) zakończyły się pełnym powrotem do zdrowia bez trwałych następstw.
badanie przedkliniczne, dawka śmiertelna LD50, dawka terapeutyczna, działanie niepożądane, ezetymib i symwastatyna, hipercholesterolemia pierwotna, INEGY, leczenie objawowe, leczenie wspierające, odtrutka, ostra toksyczność, podanie doustne, preparat złożony, produkt leczniczy, profil bezpieczeństwa leku, stan kliniczny pacjenta, toksyczność ostra - Leksykon leków
Działania niepożądane – Inegy 10 mg + 80 mg
Produkt leczniczy INEGY, zawierający ezetymib i symwastatynę w dawkach od 10 mg + 10 mg do 10 mg + 80 mg, został oceniony pod kątem bezpieczeństwa na podstawie danych z badań klinicznych obejmujących około 12 000 pacjentów oraz doświadczeń porejestracyjnych. Najczęściej zgłaszanymi działaniami niepożądanymi są bóle mięśni (często), miopatia (0,2%), rabdomioliza (0,1%) oraz podwyższenie aktywności aminotransferaz (AlAT i/lub AspAT ≥3x GGN) u 1,7% pacjentów. Inne działania obejmują zaburzenia ze strony układu nerwowego, pokarmowego, wątroby, skóry oraz układu mięśniowo-szkieletowego, a także rzadkie przypadki zespołu nadwrażliwości i immunozależnej miopatii martwiczej (IMNM). W badaniu IMPROVE-IT (n=18 144) profil bezpieczeństwa INEGY 10 mg + 40 mg był zbliżony do monoterapii symwastatyną 40 mg, z podobnym wskaźnikiem przerwania leczenia z powodu działań niepożądanych (10,6% vs 10,1%).
anafilaksja, choroba wieńcowa, cukrzyca, eozynofilia, ezetymib i symwastatyna, ginekomastia, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, immunozależna miopatia martwicza, kamica żółciowa, miastenia rzekomoporaźna, miopatia, neuropatia obwodowa, niedokrwistość, niewydolność wątroby, obrzęk naczynioruchowy, przewlekła choroba nerek, rabdomioliza, rumień wielopostaciowy, śródmiąższowa choroba płuc, tendinopatia, trombocytopenia, zaburzenia erekcji, zaburzenia funkcji poznawcze, zapalenie naczyń, zapalenie pęcherzyka żółciowego, zapalenie skórno-mięśniowe, zapalenie trzustki, zapalenie żołądka, zespół nadwrażliwości, zespół toczniopodobny - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Inegy 10 mg + 80 mg
Produkt leczniczy Inegy, zawierający ezetymib i symwastatynę, jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na składniki leku, w ciąży i okresie karmienia piersią, a także u osób z czynną chorobą wątroby lub niewyjaśnionym, utrzymującym się wzrostem aktywności aminotransferaz. Ze względu na hepatotoksyczność symwastatyny, stosowanie leku w tych stanach może prowadzić do poważnych powikłań. Ponadto, tabletki zawierają laktozę jednowodną w ilościach od 58,2 mg (10 mg + 10 mg) do 535,8 mg (10 mg + 80 mg), co jest istotne u pacjentów z nietolerancją laktozy. Stosowanie Inegy jest również przeciwwskazane w skojarzeniu z silnymi inhibitorami CYP3A4 (np. itrakonazol, erytromycyna, inhibitory proteazy HIV), które mogą zwiększać stężenie symwastatyny nawet pięciokrotnie, co znacząco podnosi ryzyko miopatii i rabdomiolizy.
aminotransferazy w surowicy, antybiotyk makrolidowy, czynna choroba wątroby, działanie hepatotoksyczne, ezetymib i symwastatyna, fibrat, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, inhibitor CYP3A4, inhibitor proteazy HIV, interakcja lekowa, laktoza jednowodna, lek hipolipemizujący, lek przeciwgrzybiczny, miopatia, miopatia i rabdomioliza, nadwrażliwość na składniki, niewydolność nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Inegy 10 mg + 80 mg
Produkt leczniczy Inegy, zawierający ezetymib (10 mg) oraz symwastatynę w dawkach 10 mg, 20 mg, 40 mg lub 80 mg, jest przeciwwskazany w okresie ciąży oraz karmienia piersią. Brak jest danych klinicznych dotyczących bezpieczeństwa stosowania u kobiet ciężarnych, a badania na zwierzętach wykazały toksyczny wpływ leczenia skojarzonego na reprodukcję. Symwastatyna może obniżać stężenie mewalonianu u płodu, co jest istotne z punktu widzenia biosyntezy cholesterolu, jednak analiza danych z około 200 ciąż nie wykazała istotnego wzrostu ryzyka wad wrodzonych. Mimo to, ze względu na potencjalne ryzyko, leczenie Inegy należy przerwać w przypadku planowania ciąży, jej podejrzenia lub potwierdzenia. Ezetymib jest wydzielany do mleka u szczurów, a brak jest danych o wydzielaniu symwastatyny do mleka kobiecego, co stanowi przeciwwskazanie do stosowania leku w okresie laktacji.
antykoncepcja, biosynteza cholesterolu, ezetymib i symwastatyna, hipercholesterolemia, INEGY, inhibitor reduktazy HMG-CoA, karmienie piersią, kobieta w wieku rozrodczym, laktacja, leczenie skojarzone, mewalonian, miażdżyca, narażenie wewnątrzmaciczne, pierwotna hipercholesterolemia, pierwszy trymestr ciąży, stężenie lipidów, stężenie płodowe, toksyczność reprodukcyjna, wada wrodzona - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Inegy 20 mg + 10 mg
Produkt leczniczy INEGY, zawierający ezetymib i symwastatynę, wykazuje brak istotnych klinicznie interakcji farmakokinetycznych między tymi substancjami przy jednoczesnym podaniu. Ezetymib charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem (Cₘₐₓ) glukuronidu ezetymibu osiąganym w 1-2 godziny, a samego ezetymibu w 4-12 godzin. Biodostępność ezetymibu nie jest wpływana przez spożycie posiłków. Symwastatyna ma niską biodostępność (<5%) z powodu intensywnego wychwytu wątrobowego, a jej aktywne metabolity osiągają maksymalne stężenia w osoczu między 1,3 a 2,4 godziną po podaniu. Obie substancje wykazują wysokie wiązanie z białkami osocza (ezetymib 99,7%, glukuronid 88-92%, symwastatyna 95%). Okres półtrwania ezetymibu i jego glukuronidu wynosi około 22 godziny, natomiast beta-hydroksykwasu symwastatyny około 1,9 godziny. Metabolizm ezetymibu odbywa się głównie przez sprzęganie z kwasem glukuronowym i wydalanie z żółcią, a symwastatyna jest metabolizowana do aktywnego beta-hydroksykwasu w wątrobie, z minimalną dostępnością aktywnej formy w krążeniu ogólnym.
BCRP, beta-hydroksykwas, bezwzględna biodostępność, białka osocza, cholesterol LDL, ciężka choroba nerek, cyklosporyna, ezetymib i symwastatyna, gen SLCO1B1, glukuronid ezetymibu, glukuronid fenolowy, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, klirens kreatyniny, krążenie jelitowo-wątrobowe, OATP1B1, polimorfizm genetyczny, przeszczepienie nerki, rabdomioliza, reduktaza HMG-CoA, sitosterolemia, skala Child-Pugh, wątroba, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Inegy 10 mg + 40 mg
Produkt leczniczy INEGY, zawierający ezetymib i symwastatynę w dawkach od 10 mg + 10 mg do 10 mg + 80 mg, nie był przedmiotem dedykowanych badań klinicznych oceniających wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Niemniej jednak, zgłaszane działania niepożądane, w szczególności zawroty głowy, mogą istotnie zaburzać funkcje psychomotoryczne pacjenta, co stanowi istotne ryzyko podczas wykonywania czynności wymagających pełnej sprawności, takich jak prowadzenie pojazdów mechanicznych czy obsługa maszyn. Lekarz powinien poinformować pacjenta o możliwości wystąpienia zawrotów głowy oraz zalecić zachowanie szczególnej ostrożności, zwłaszcza w początkowym okresie terapii, a także rekomendować powstrzymanie się od prowadzenia pojazdów w przypadku wystąpienia objawów wpływających na sprawność psychomotoryczną.
dokumentacja medyczna, działanie niepożądane, ezetymib, ezetymib i symwastatyna, funkcje psychomotoryczne, funkcjonowanie pacjenta, INEGY, koordynacja psychoruchowa, laktoza jednowodna, nietolerancja cukrów, profil bezpieczeństwa leku, sprawność psychomotoryczna, symwastatyna, terapia, zaburzenia równowagi, zawroty głowy - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Axocar 10 mg + 80 mg
Lek Axocar, zawierający ezetymib i symwastatynę w dawkach od 10 mg + 10 mg do 10 mg + 80 mg, posiada istotne przeciwwskazania kliniczne, które należy bezwzględnie respektować. Przede wszystkim jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na składniki aktywne lub substancje pomocnicze, w tym laktozę (od 51,6 mg do 483,0 mg w zależności od dawki). Nie należy stosować go w okresie ciąży i laktacji ze względu na ryzyko teratogenne wynikające z hamowania syntezy cholesterolu. Ponadto, u pacjentów z czynną chorobą wątroby lub niewyjaśnionym wzrostem aminotransferaz stosowanie Axocar jest przeciwwskazane z powodu ryzyka hepatotoksyczności i zaburzonego metabolizmu symwastatyny.
antybiotyk makrolidowy, ciąża i karmienie piersią, cyklosporyna, czynna choroba wątroby, danazol, erytromycyna i klarytromycyna, ezetymib i symwastatyna, fibrat, gemfibrozyl, hepatotoksyczność, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, inhibitor CYP3A4, inhibitor proteazy HIV, laktoza jednowodna, lek immunosupresyjny, lek przeciwgrzybiczny, lomitapid, miopatia i rabdomioliza, nadwrażliwość na substancje czynne, syntetyczny steroid, terapia hipolipemizująca, zwiększenie aktywności aminotransferaz - Leksykon leków
Działania niepożądane – Inegy 20 mg + 10 mg
Produkt leczniczy INEGY, zawierający ezetymib i symwastatynę, był oceniany w badaniach klinicznych obejmujących około 12 000 pacjentów, co pozwoliło na szczegółową analizę działań niepożądanych. Najczęściej obserwowane działania niepożądane obejmują bóle mięśni (często), podwyższenie aktywności aminotransferaz (AlAT, AspAT) i kinazy kreatynowej (CK) (często), a także różnorodne objawy ze strony układu pokarmowego, nerwowego, skórnego i mięśniowo-szkieletowego. Miopatia występowała częściej przy dawce symwastatyny 80 mg (1,0%) niż 20 mg (0,02%), a rzadkie przypadki immunozależnej miopatii martwiczej (IMNM) wymagały leczenia immunosupresyjnego. W badaniu IMPROVE-IT (n=18 144, mediana obserwacji 6 lat) częstość miopatii wynosiła 0,2% dla INEGY i 0,1% dla symwastatyny, a rabdomiolizy 0,1% i 0,2%, odpowiednio. Podwyższenie transaminaz ≥ 3x górnej granicy normy występowało u 2,5% pacjentów leczonych INEGY i 2,3% leczonych symwastatyną. Profil bezpieczeństwa był zbliżony do monoterapii statyną, a częstość przerwania leczenia z powodu działań niepożądanych wynosiła około 10%.
aktywność aminotransferaz, anafilaksja, cholecystektomia, choroba refluksowa, ezetymib i symwastatyna, fosfataza zasadowa, gamma-glutamylotransferaza, ginekomastia, hemoglobina glikowana, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, immunozależna miopatia martwicza, kamica żółciowa, kinaza kreatynowa, miastenia rzekomoporaźna, miopatia, neuropatia obwodowa, niedokrwistość, obrzęk naczynioruchowy, ostry zespół wieńcowy, parestezja, polekowa zmiana liszajowata, przewlekła choroba nerek, rabdomioliza, reakcja nadwrażliwości, rumień wielopostaciowy, śródmiąższowa choroba płuc, stężenie bilirubiny, tendinopatia, trombocytopenia, zapalenie naczyń, zapalenie pęcherzyka żółciowego, zapalenie skórno-mięśniowe, zapalenie trzustki, zapalenie wątroby, zespół bólu wielomięśniowego, zespół nadwrażliwości, zespół toczniopodobny - Leksykon leków
Działania niepożądane – Axocar 10 mg + 80 mg
Axocar to lek zawierający ezetymib i symwastatynę, dostępny w dawkach 10 mg + 10 mg, 10 mg + 20 mg, 10 mg + 40 mg oraz 10 mg + 80 mg. Profil bezpieczeństwa oceniono na podstawie badań klinicznych obejmujących około 12 000 pacjentów oraz monitorowania po wprowadzeniu do obrotu. Najczęstsze działania niepożądane dotyczą układu mięśniowo-szkieletowego (bóle mięśni – często), a poważnym ryzykiem jest miopatia, szczególnie przy dawce symwastatyny 80 mg, gdzie częstość wynosi 1,0% (w porównaniu do 0,02% przy 20 mg). Rzadko obserwowano immunozależną miopatię martwiczą (IMNM), wymagającą leczenia immunosupresyjnego. Inne działania obejmują podwyższenie aktywności aminotransferaz (AlAT, AspAT ≥ 3x GGN u 1,7% pacjentów), zaburzenia żołądkowo-jelitowe, reakcje alergiczne, zaburzenia neurologiczne i psychiczne oraz rzadkie, ale poważne zaburzenia wątroby, w tym zapalenie i niewydolność wątroby.
anafilaksja, bezsenność, biegunka, ból brzucha, ból głowy, ból mięśni, ból stawów, cholestaza, choroba refluksowa przełyku, choroba wieńcowa, depresja, duszność, eozynofilia, ezetymib i symwastatyna, hipercholesterolemia rodzinna, immunozależna miopatia martwicza, kamica żółciowa, kurcze mięśni, miopatia, nadciśnienie tętnicze, neuropatia obwodowa, niedokrwistość, niewydolność wątroby, niewyraźne widzenie, obrzęk naczynioruchowy, ostra niewydolność nerek, ostry zespół wieńcowy, parestezja, pokrzywka, przewlekła choroba nerek, rabdomioliza, reakcja nadwrażliwości, rumień wielopostaciowy, śródmiąższowa choroba płuc, świąd, trombocytopenia, zaburzenia funkcji poznawczych, zaburzenia pamięci, zaburzenia układu immunologicznego, zapalenie mięśni, zapalenie naczyń, zapalenie pęcherzyka żółciowego, zapalenie skórno-mięśniowe, zapalenie trzustki, zapalenie wątroby, zapalenie żołądka, zawroty głowy, zespół nadwrażliwości, zespół toczniopodobny, zmniejszenie łaknienia, żółtaczka - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Inegy 10 mg + 80 mg
Preparat INEGY, zawierający 10 mg ezetymibu w połączeniu z symwastatyną w dawkach 10 mg, 20 mg, 40 mg lub 80 mg, jest stosowany w terapii zaburzeń lipidowych. Pomimo braku dedykowanych badań klinicznych oceniających wpływ INEGY na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługi maszyn, zgłaszane działania niepożądane, takie jak zawroty głowy, mogą istotnie ograniczać sprawność psychomotoryczną pacjentów. Zawartość laktozy jednowodnej w tabletkach waha się od 58,2 mg do 535,8 mg, co u osób z nietolerancją laktozy może powodować dolegliwości żołądkowo-jelitowe, dodatkowo wpływające na komfort i koncentrację podczas prowadzenia pojazdów.
dawkowanie leku, dolegliwości żołądkowo-jelitowe, działania niepożądane, ezetymib, ezetymib i symwastatyna, gospodarka lipidowa, INEGY, laktoza jednowodna, lek hipercholesterolemiczny, nietolerancja laktozy, profil bezpieczeństwa leku, sprawność psychofizyczna, symwastatyna, zawroty głowy, zdolności psychomotoryczne - Leksykon leków
Skład i postać leku – Inegy 10 mg + 80 mg
INEGY to lek w postaci tabletek zawierający stałą dawkę 10 mg ezetymibu oraz symwastatynę w dawkach 10 mg, 20 mg, 40 mg lub 80 mg. Tabletki mają charakterystyczny kształt kapsułki i oznaczenia numeryczne odpowiadające dawce (np. „311” dla 10 mg + 10 mg). Substancje pomocnicze obejmują m.in. laktozę jednowodną (od 58,2 mg do 535,8 mg w zależności od dawki symwastatyny), butylohydroksyanizol i propylu galusan jako przeciwutleniacze, kwas cytrynowy jednowodny regulujący pH, kroskarmelozę sodową przyspieszającą rozpuszczanie oraz inne substancje wiążące i wypełniające. Lek dostępny jest w opakowaniach butelkowych (100 tabletek) z zabezpieczeniem przed dziećmi oraz w różnych formach blistrów, dostosowanych do poszczególnych dawek i wielkości opakowań (od 7 do 300 tabletek).
butylohydroksyanizol, celuloza mikrokrystaliczna, ezetymib i symwastatyna, galusan propylu, hypromeloza, kroskarmeloza sodowa, kwas cytrynowy jednowodny, laktoza jednowodna, niezgodność farmaceutyczna, okres ważności leku, polichlorek winylu, polichlorotrifluoroetylen, polietylen wysokiej gęstości, przeciwutleniacz, środek pochłaniający wilgoć, środek wiążący, stearynian magnezu, substancja poślizgowa, substancja rozpadowa, zabezpieczenie gwarancyjne leku - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Inegy 10 mg + 40 mg
Produkt leczniczy INEGY, zawierający ezetymib oraz symwastatynę, jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancje czynne lub pomocnicze, w tym laktozę jednowodną (od 58,2 mg do 535,8 mg w zależności od dawki). Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest ciąża i okres karmienia piersią ze względu na ryzyko teratogenności i przenikania substancji do mleka matki. Ponadto, lek nie powinien być stosowany u pacjentów z aktywną chorobą wątroby lub utrzymującym się, niewyjaśnionym wzrostem aminotransferaz, ze względu na ryzyko kumulacji i nasilenia działań niepożądanych. Przeciwwskazane jest także łączenie INEGY z silnymi inhibitorami CYP3A4 (np. itrakonazol, ketokonazol, erytromycyna, nelfinawir) oraz lekami takimi jak gemfibrozyl, cyklosporyna i danazol, które zwiększają ryzyko miopatii i rabdomiolizy poprzez interakcje farmakokinetyczne.
antybiotyk makrolidowy, cyklosporyna, czynna choroba wątroby, danazol, ezetymib i symwastatyna, fibrat, gemfibrozyl, hepatotoksyczność, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, inhibitor CYP3A4, inhibitor proteazy HIV, laktoza jednowodna, lek przeciwgrzybiczny, lomitapid, miopatia, nadwrażliwość na substancje czynne, niedobór laktazy, nietolerancja galaktozy, nietolerancja laktozy, rabdomioliza, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Przedawkowanie – Inegy 10 mg + 10 mg
Przedawkowanie leku INEGY, zawierającego ezetymib i symwastatynę, wymaga leczenia objawowego i podtrzymującego, dostosowanego do stanu klinicznego pacjenta, gdyż nie istnieje specyficzne antidotum. Badania przedkliniczne wykazały wysoką tolerancję obu substancji, z LD₅₀ ≥ 1000 mg/kg u myszy i szczurów oraz brakiem klinicznych objawów toksyczności przy dawkach do 5000 mg/kg ezetymibu i 1000 mg/kg symwastatyny. W badaniach klinicznych ezetymib w dawkach do 50 mg/dobę przez 14 dni oraz 40 mg/dobę przez 56 dni był dobrze tolerowany, a przypadki przedawkowania ezetymibu i symwastatyny (do 3,6 g) nie skutkowały poważnymi działaniami niepożądanymi ani długotrwałymi następstwami.
antidotum, badanie toksyczności, dawka śmiertelna LD50, dolegliwości żołądkowo-jelitowe, działanie niepożądane, ezetymib i symwastatyna, hipercholesterolemia pierwotna, leczenie objawowe i podtrzymujące, lek INEGY, miopatia i rabdomioliza, objawy żołądkowo-jelitowe, ostra toksyczność, procedury terapeutyczne, przedawkowanie ezetymibu, przedawkowanie symwastatyny, substancja czynna