lewosalbutamol
Lewosalbutamol (lewalbuterol) to enancjomer salbutamolu, selektywny agonista receptorów β2-adrenergicznych, stosowany jako lek rozszerzający oskrzela w terapii chorób obturacyjnych dróg oddechowych. W przeciwieństwie do racemicznego salbutamolu, który zawiera mieszaninę izomerów R i S, lewosalbutamol zawiera tylko izomer R, odpowiedzialny za działanie bronchodylatacyjne.
Badania kliniczne wskazują, że lewosalbutamol wykazuje większą skuteczność bronchodylatacyjną przy mniejszych dawkach w porównaniu z racemicznym salbutamolem. Lek ten charakteryzuje się również potencjalnie mniejszą liczbą działań niepożądanych, zwłaszcza tachykardii i drżenia mięśniowego, co wynika z eliminacji izomeru S, który może przyczyniać się do wystąpienia efektów ubocznych bez istotnego wpływu na rozszerzenie oskrzeli.
Lewosalbutamol jest stosowany głównie w leczeniu astmy oskrzelowej i przewlekłej obturacyjnej choroby płuc (POChP). Dostępny jest w postaci inhalatorów ciśnieniowych MDI, proszków do inhalacji DPI oraz roztworów do nebulizacji. Dawkowanie i schemat podawania zależą od nasilenia objawów oraz indywidualnej odpowiedzi pacjenta na leczenie.
Powiązane wpisy
-
Leksykon substancji czynnych
Salbutamol, będący selektywnym agonistą receptorów β2-adrenergicznych, wykazuje zróżnicowane właściwości farmakokinetyczne zależne od drogi podania. Po podaniu wziewnym biodostępność wynosi 10-20%, z około 10-25% dawki docierającej do dolnych dróg oddechowych i wchłanianej w miąższu płucnym, bez metabolizmu w płucach. Po podaniu doustnym biodostępność wynosi około 50%, z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym po około 2 godzinach. Salbutamol wiąże się z białkami osocza w 8-10%, a pozorna objętość dystrybucji wynosi około 156 l (2,5 l/kg). Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, gdzie lek ulega koniugacji do nieaktywnego 4′-O-siarczanu, z wyraźną stereoselektywnością – enancjomer R(-) jest metabolizowany szybciej niż S(+). Okres półtrwania po podaniu wziewnym wynosi 2,7-5,5 h, po doustnym około 5 h, a po dożylnym 4-6 h. Klirens całkowity wynosi średnio 480 ml/min, a nerkowy 291 ml/min.
agonista receptorów β2-adrenergicznych, bariera krew-mózg, biodostępność, biotransformacja, bromek ipratropium, dolne drogi oddechowe, efekt pierwszego przejścia, enancjomer, farmakokinetyka, klirens całkowity, klirens nerkowy, lewosalbutamol, miąższ płucny, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pacjent pediatryczny, siarczan salbutamolu, stereoselektywność, stężenie w osoczu, wchłanianie ogólnoustrojowe, wiązanie z białkami osocza -
Leksykon leków
Ipratropium/Salbutamol Cipla to preparat wziewny zawierający 0,5 mg ipratropiowego bromku oraz 2,5 mg salbutamolu w 2,5 ml ampułce. Bromek ipratropiowy charakteryzuje się biodostępnością po inhalacji na poziomie 7-9%, pozorną objętością dystrybucji około 176 l (2,4 l/kg), niskim wiązaniem z białkami osocza (<20%) oraz klirensem całkowitym 2,3 l/min i nerkowym 0,9 l/min. Metabolizowany jest głównie w wątrobie (87-89% dawki wziewnej), a wydalanie z moczem w postaci niezmienionej i metabolitów wynosi około 3,2%. Okres półtrwania eliminacji wynosi 3,2 godziny. Bromek ipratropiowy nie przenika przez barierę krew-mózg ze względu na strukturę czwartorzędowej aminy.
bariera krew-mózg, biodostępność ogólnoustrojowa, bromek ipratropiowy, działanie addytywne, faza eliminacji, klirens całkowity, klirens nerkowy, koniugat siarczanu, lewosalbutamol, metabolizm wątrobowy, nebulizacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, podanie doustne, podanie dożylne, podanie wziewne, receptor muskarynowy, siarczan salbutamolu, wiązanie z białkami osocza
