receptor 5-HT3
Receptor 5-HT3 to jonotropowy receptor serotoninowy, który w odróżnieniu od pozostałych receptorów serotoninowych (metabotropowych), funkcjonuje jako kanał jonowy. Receptor ten należy do rodziny receptorów Cys-loop i jest zbudowany z pięciu podjednostek tworzących kanał jonowy przepuszczalny dla kationów, głównie jonów sodu i potasu.
Aktywacja receptora 5-HT3 prowadzi do szybkiej depolaryzacji błony komórkowej, co skutkuje pobudzeniem neuronu. Receptory te występują głównie w ośrodkowym i obwodowym układzie nerwowym, w tym w obszarze wyzwalania wymiotów w pniu mózgu (area postrema) oraz w zakończeniach nerwowych w przewodzie pokarmowym, co tłumaczy ich rolę w regulacji nudności i wymiotów.
W praktyce klinicznej antagoniści receptora 5-HT3 (np. ondansetron, granisetron, palonosetron) są szeroko stosowane jako leki przeciwwymiotne, szczególnie w zapobieganiu i leczeniu nudności i wymiotów wywołanych chemioterapią, radioterapią oraz w okresie pooperacyjnym. Badania wskazują również na potencjalną rolę receptora 5-HT3 w patogenezie zespołu jelita drażliwego, niektórych zaburzeń psychicznych oraz w modulacji bólu, co czyni go ważnym celem terapeutycznym w wielu dziedzinach medycyny.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Mirtor 45 mg
Mirtazapina, klasyfikowana jako psychoanaleptyk i inne leki przeciwdepresyjne (kod ATC: N06AX11), jest dostępna w formie tabletek do rozpadu w jamie ustnej w dawkach 15 mg, 30 mg oraz 45 mg. Mechanizm działania opiera się na antagonizmie presynaptycznych receptorów α2-adrenergicznych, co zwiększa neuroprzekaźnictwo noradrenaliny i serotoniny, z selektywną stymulacją receptorów 5-HT1 oraz blokadą 5-HT2 i 5-HT3. Enancjomer S(+) blokuje receptory α2 i 5-HT2, natomiast R(-) blokuje 5-HT3. Działanie uspokajające wynika z antagonizmu receptorów histaminowych H1, co jest korzystne u pacjentów z zaburzeniami snu. Mirtazapina wykazuje ograniczony wpływ na układ sercowo-naczyniowy, z rzadkim występowaniem niedociśnienia ortostatycznego i brakiem działania przeciwcholinergicznego. Badanie kliniczne z udziałem 54 zdrowych ochotników potwierdziło bezpieczeństwo kardiologiczne leku, wykazując brak istotnego klinicznie wydłużenia odstępu QTc przy dawkach 45 mg i 75 mg.
antagonista receptorów α2-adrenergicznych, ciężka depresja, działanie niepożądane, działanie przeciwcholinergiczne, działanie przeciwdepresyjne, enancjomer, hipertriglicerydemia, lek przeciwdepresyjny, neuroprzekaźnictwo noradrenergiczne, niedociśnienie ortostatyczne, odstęp QTc, pokrzywka, przekaźnictwo serotonergiczne, psychoanaleptyk, receptor 5-HT1, receptor 5-HT2, receptor 5-HT3, receptor histaminowy H1, receptor α2-adrenergiczny, repolaryzacja serca, układ sercowo-naczyniowy, zaburzenia snu - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Mirzaten 30 mg 30 mg
Mirtazapina, substancja czynna leku Mirzaten (kod ATC: N06AX11), wykazuje unikalny mechanizm działania jako presynaptyczny antagonista receptorów α2, co prowadzi do zwiększenia noradrenergicznego i serotoninergicznego przekaźnictwa w OUN. Selektywne wzmocnienie transmisji serotoninergicznej zachodzi głównie przez receptory 5-HT1, przy jednoczesnej blokadzie receptorów 5-HT2 i 5-HT3. Enancjomery S(+) i R(-) mirtazapiny wykazują różne mechanizmy przeciwdepresyjne, odpowiednio blokując receptory α2 i 5-HT2 oraz 5-HT3. Lek charakteryzuje się silnym działaniem uspokajającym dzięki antagonizmowi receptorów H1, przy minimalnej aktywności antycholinergicznej i korzystnym profilu bezpieczeństwa kardiologicznego, potwierdzonym badaniem z dawkami 45 mg i 75 mg, które nie wykazało klinicznie istotnego wydłużenia odstępu QTc. Preparat dostępny jest w tabletkach powlekanych zawierających 30 mg lub 45 mg mirtazapiny półwodnej, z zawartością laktozy odpowiednio 120,56 mg i 180,84 mg, co należy uwzględnić u pacjentów z nietolerancją laktozy.
antagonista receptorów alfa2, badanie kliniczne, blokada receptorów muskarynowych, działanie antycholinergiczne, enancjomer mirtazapiny, hipertriglicerydemia, lek przeciwdepresyjny, mirtazapina półwodna, Mirzaten, nawracające zaburzenie depresyjne, nietolerancja laktozy, odstęp QTc, ośrodkowy układ nerwowy, pokrzywka, przekaźnictwo nerwowe, przyrost masy ciała, receptor 5-HT1, receptor 5-HT2, receptor 5-HT3, receptor histaminowy H1, transmisja serotoninergiczna, właściwości uspokajające - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Mirzaten Q-Tab 30 mg
Mirzaten Q-Tab zawiera mirtazapinę w dawkach 15 mg, 30 mg oraz 45 mg w formie tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej. Mirtazapina działa głównie poprzez presynaptyczny antagonizm receptorów α2, co zwiększa noradrenergiczne i serotoninergiczne przekaźnictwo, zwłaszcza przez receptor 5-HT1, przy jednoczesnej blokadzie receptorów 5-HT2 i 5-HT3. Enancjomery S(+) i R(-) wykazują komplementarne mechanizmy działania przeciwdepresyjnego, blokując odpowiednio receptory α2 i 5-HT2 oraz 5-HT3. Lek wykazuje właściwości uspokajające dzięki antagonizmowi receptorów H1, nie wykazuje istotnej aktywności antycholinergicznej, co ogranicza ryzyko niedociśnienia ortostatycznego. Badania kardiologiczne na 54 zdrowych ochotnikach potwierdziły brak klinicznie istotnego wydłużenia odstępu QTc nawet przy dawce 75 mg.
aktywność antycholinergiczna, duża depresja, działanie przeciwdepresyjne, enancjomer mirtazapiny, hipertriglicerydemia, lek przeciwdepresyjny, mirtazapina, niedociśnienie ortostatyczne, nietolerancja fruktozy, nietolerancja laktozy, odstęp QTc, ośrodkowy układ nerwowy, pokrzywka, przekaźnictwo nerwowe, przekaźnictwo noradrenergiczne, przekaźnictwo serotoninergiczne, receptor 5-HT1, receptor 5-HT2, receptor 5-HT3, receptor histaminowy H1, receptor α2, tabletka ulegająca rozpadowi w jamie ustnej, układ sercowo-naczyniowy, zwiększenie masy ciała - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Mirtor 30 mg
Mirtazapina, substancja czynna leku Mirtor, jest psychoanaleptykiem z grupy innych leków przeciwdepresyjnych (kod ATC: N06AX11), dostępnym w formie tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej w dawkach 15 mg, 30 mg i 45 mg. Mechanizm działania opiera się na antagonizmie presynaptycznych receptorów α2-adrenergicznych, co zwiększa transmisję noradrenergiczną i serotoninergiczną, ze specyficznym wzmocnieniem receptorów 5-HT1 oraz blokadą receptorów 5-HT2 i 5-HT3. Enancjomery S(+) i R(-) wykazują różne mechanizmy blokady receptorów, co przyczynia się do złożonego efektu przeciwdepresyjnego. Działanie sedatywne wynika z antagonizmu receptorów histaminowych H1, a lek charakteryzuje się minimalnym działaniem przeciwcholinergicznym i ograniczonym wpływem na układ sercowo-naczyniowy, z niewielkim ryzykiem niedociśnienia ortostatycznego. Badanie kliniczne z udziałem 54 zdrowych ochotników wykazało, że mirtazapina w dawkach 45 mg i 75 mg nie powoduje klinicznie istotnego wydłużenia odstępu QTc, co potwierdza bezpieczeństwo kardiologiczne terapii.
antagonista receptorów α2-adrenergicznych, aspartam, ciężka depresja, działanie przeciwcholinergiczne, działanie przeciwdepresyjne, enancjomer, fenyloketonuria, hipertriglicerydemia, lek przeciwdepresyjny, mirtazapina, neuroprzekaźnictwo noradrenergiczne, neuroprzekaźnictwo serotonergiczne, niedociśnienie ortostatyczne, odstęp QTc, pokrzywka, psychoanaleptyk, randomizowane badanie kliniczne, receptor 5-HT1, receptor 5-HT2, receptor 5-HT3, receptor histaminowy H1, receptor α2-adrenergiczny, tabletka ulegająca rozpadowi w jamie ustnej, układ sercowo-naczyniowy, właściwość sedatywna, zwiększenie masy ciała - Leksykon leków
Interakcje leku – Ondansetron B. Braun 0,08 mg/ml
Ondansetron B. Braun, antagonista receptora 5-HT3, wykazuje liczne interakcje farmakologiczne o różnym znaczeniu klinicznym. Metabolizowany głównie przez enzymy CYP3A4, CYP2D6 i CYP1A2, jego klirens może być zwiększony przez induktory CYP3A4 (fenytoina, karbamazepina, ryfampicyna), co wymaga modyfikacji dawkowania. Brak istotnych interakcji farmakokinetycznych stwierdzono z lekami takimi jak temazepam, furosemid, alfentanil, lidokaina, propofol, tiopental i morfina. Jednakże ondansetron może osłabiać działanie przeciwbólowe tramadolu poprzez antagonizm receptorów 5-HT3, co jest istotne w kontekście terapii bólu. Ponadto, jednoczesne stosowanie z lekami wydłużającymi odstęp QT (np. antracykliny, erytromycyna, amiodaron) zwiększa ryzyko zaburzeń rytmu serca, w tym torsade de pointes.
alfentanil, amiodaron, antagonista receptora 5-HT3, antracyklina, apomorfina, atenolol, chlorowodorek apomorfiny, CYP1A2, CYP2D6, CYP3A4, cytochrom P-450, daunorubicyna, doksorubicyna, erytromycyna, fenytoina, furosemid, induktor CYP3A4, karbamazepina, ketokonazol, lidokaina, morfina, niedociśnienie, ondansetron, propofol, receptor 5-HT3, ryfampicyna, SNRI, SSRI, temazepam, terapia przeciwwymiotna, tiopental, torsade de pointes, tramadol, trastuzumab, tymolol, wydłużenie odstępu QT, zespół serotoninowy - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Mirtor 15 mg
Mirtazapina, substancja czynna leku Mirtor, jest psychoanaleptykiem z grupy innych leków przeciwdepresyjnych (kod ATC: N06AX11) o unikatowym mechanizmie działania. Działa jako presynaptyczny antagonista receptorów α2-adrenergicznych, co zwiększa neuroprzekaźnictwo noradrenaliny i serotoniny, selektywnie stymulując receptory 5-HT1 oraz blokując 5-HT2 i 5-HT3. Enancjomer S(+) blokuje receptory α2 i 5-HT2, natomiast enancjomer R(-) antagonizuje receptory 5-HT3, co razem zapewnia kompleksowy efekt przeciwdepresyjny. Mirtazapina wykazuje także działanie uspokajające poprzez antagonizm receptorów histaminowych H1, co jest korzystne u pacjentów z depresją i zaburzeniami snu. W dawkach terapeutycznych (15-45 mg) charakteryzuje się ograniczonym działaniem przeciwcholinergicznym i korzystnym profilem bezpieczeństwa kardiologicznego, potwierdzonym badaniem wpływu na odstęp QTc przy dawkach 45 mg i 75 mg, gdzie nie stwierdzono klinicznie istotnego wydłużenia repolaryzacji mięśnia sercowego.
antagonista receptorów α2-adrenergicznych, aspartam, ciężka depresja, działanie niepożądane mirtazapiny, działanie przeciwcholinergiczne, enancjomer, hipertriglicerydemia, neuroprzekaźnictwo noradrenergiczne, neuroprzekaźnictwo serotonergiczne, niedociśnienie ortostatyczne, odstęp QTc, podwójnie ślepa próba, pokrzywka, przyrost masy ciała, randomizowane badanie kliniczne, receptor 5-HT1, receptor 5-HT2, receptor 5-HT3, receptor histaminowy H1, repolaryzacja mięśnia sercowego, tabletka ulegająca rozpadowi w jamie ustnej, układ sercowo-naczyniowy - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Mirtagen 45 mg
Mirtazapina, dostępna w dawkach 15 mg, 30 mg i 45 mg w formie tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej, działa jako antagonista presynaptycznych receptorów α2, co zwiększa neuroprzekaźnictwo noradrenergiczne i serotoninergiczne, selektywnie stymulując receptory 5-HT1 i blokując 5-HT2 oraz 5-HT3. Jej działanie przeciwdepresyjne jest efektem synergii enancjomerów S(+) i R(-), a sedacja wynika z antagonizmu receptorów histaminowych H1. Mirtazapina charakteryzuje się minimalnym działaniem przeciwcholinergicznym oraz ograniczonym wpływem na układ sercowo-naczyniowy, w tym niedociśnieniem ortostatycznym. Badania kliniczne wykazały, że nawet dawka supraterapeutyczna 75 mg nie powoduje klinicznie istotnego wydłużenia odstępu QTc, co potwierdza bezpieczeństwo kardiologiczne leku.
duże zaburzenie depresyjne, działanie przeciwcholinergiczne, działanie przeciwdepresyjne, działanie sedatywne, enancjomer, gospodarka lipidowa, hipertriglicerydemia, lek przeciwdepresyjny, Mirtagen, mirtazapina, neuroprzekaźnictwo noradrenergiczne, neuroprzekaźnictwo serotoninergiczne, neurotransmisja serotoninergiczna, niedociśnienie ortostatyczne, odstęp QTc, ośrodkowy układ nerwowy, pokrzywka, receptor 5-HT1, receptor 5-HT2, receptor 5-HT3, receptor histaminowy H1, układ sercowo-naczyniowy, zaburzenie snu, zwiększenie masy ciała - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Mirtagen 15 mg
Mirtazapina, klasyfikowana pod kodem ATC N06AX11, jest lekiem przeciwdepresyjnym o złożonym mechanizmie działania, obejmującym antagonizm presynaptycznych receptorów α2, co zwiększa neuroprzekaźnictwo noradrenergiczne i serotoninergiczne w OUN. Jej selektywność wobec receptorów serotoninergicznych 5-HT1 (agonizm pośredni) oraz blokada receptorów 5-HT2 i 5-HT3 wpływają na profil terapeutyczny i działania niepożądane. Enancjomery S(+) i R(-) mirtazapiny różnią się mechanizmem działania, co przyczynia się do kompleksowego efektu przeciwdepresyjnego. Lek wykazuje właściwości sedatywne dzięki antagonizmowi receptorów H1, co jest korzystne u pacjentów z zaburzeniami snu. Mirtazapina nie wykazuje istotnego działania przeciwcholinergicznego, co zmniejsza ryzyko typowych działań niepożądanych, a jej wpływ na układ sercowo-naczyniowy jest ograniczony, z rzadkim występowaniem niedociśnienia ortostatycznego. Badania kliniczne potwierdziły bezpieczeństwo kardiologiczne nawet przy dawkach 45 mg i 75 mg, bez klinicznie istotnego wydłużenia odstępu QTc.
W badaniach klinicznych u dzieci i młodzieży (7-18 lat) z dużym zaburzeniem depresyjnym (n=259) stosowano dawki mirtazapiny od 15 mg do 45 mg przez 8 tygodni. Nie wykazano istotnej skuteczności przeciwdepresyjnej w porównaniu z placebo. Zaobserwowano natomiast istotne działania niepożądane, w tym znaczące zwiększenie masy ciała (>7%) u 48,8% pacjentów (vs. 5,7% w grupie placebo), pokrzywkę (11,8% vs. 6,8%) oraz hipertriglicerydemię (2,9% vs. 0%). Te dane wskazują na konieczność ścisłego monitorowania masy ciała, parametrów skórnych oraz profilu lipidowego u młodszych pacjentów podczas terapii mirtazapiną.
antagonista receptorów alfa-2, bezpieczeństwo kardiologiczne, blokada receptorów muskarynowych, duże zaburzenie depresyjne, działanie niepożądane, działanie przeciwcholinergiczne, działanie przeciwdepresyjne, hipertriglicerydemia, lek przeciwdepresyjny, mechanizm działania przeciwdepresyjnego, mirtazapina, neuroprzekaźnictwo noradrenergiczne, neuroprzekaźnictwo serotoninergiczne, neurotransmisja serotoninergiczna, niedociśnienie ortostatyczne, odstęp QT, odstęp QTc, ośrodkowy układ nerwowy, pokrzywka, randomizowane badanie kliniczne, receptor 5-HT1, receptor 5-HT2, receptor 5-HT3, receptor histaminowy H1, receptor serotoninergiczny, suchość w ustach, tabletka ulegająca rozpadowi w jamie ustnej, właściwość sedatywna, zaburzenie snu, zaburzenie widzenia, zwiększenie masy ciała - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – AuroMirta ORO 15 mg
AuroMirta ORO to preparat zawierający mirtazapinę w dawkach 15 mg, 30 mg i 45 mg, charakteryzujący się unikalnym mechanizmem działania jako presynaptyczny antagonista receptorów α2-adrenergicznych, co zwiększa neurotransmisję noradrenergiczną i serotoninergiczną, zwłaszcza przez selektywną aktywację receptorów 5-HT1 przy jednoczesnej blokadzie 5-HT2 i 5-HT3. Enancjomery S (+) i R (-) mirtazapiny wykazują różne profile receptorowe, co wpływa na jej działanie przeciwdepresyjne. Dodatkowo lek wykazuje działanie uspokajające poprzez antagonizm receptorów H1, brak istotnej aktywności antycholinergicznej oraz ograniczony wpływ na układ sercowo-naczyniowy, z możliwym niedociśnieniem ortostatycznym przy dawkach terapeutycznych.
antagonista receptorów α2-adrenergicznych, badanie kontrolowane placebo, badanie randomizowane, bezsenność, ciężkie zaburzenia depresyjne, drugorzędowy punkt końcowy, działanie antycholinergiczne, efekt przeciwdepresyjny, enancjomer, hipertriglicerydemia, kserostomia, mirtazapina, neurotransmisja noradrenergiczna, neurotransmisja serotonergiczna, niedociśnienie ortostatyczne, pierwszorzędowy punkt końcowy, pokrzywka, przyrost masy ciała, receptor 5-HT1, receptor 5-HT2, receptor 5-HT3, receptor histaminowy H1, układ sercowo-naczyniowy, zaburzenia depresyjne, zaburzenia widzenia, zaparcie - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Ondansetron Accord 4 mg
Ondansetron, dostępny w postaci roztworu do wstrzykiwań/infuzji w ampułko-strzykawkach o dawkach 4 mg (2 ml) i 8 mg (4 ml), nie wykazuje negatywnego wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów ani obsługiwania maszyn. Badania psychomotoryczne potwierdziły brak sedacji i zachowanie sprawności psychofizycznej pacjentów, co jest istotne w kontekście bezpieczeństwa farmakoterapii. Mechanizm działania jako selektywnego antagonisty receptorów 5-HT3 nie ingeruje w funkcje poznawcze ani motoryczne, a parametry fizykochemiczne roztworu (pH 3,3-4,0, osmolalność 270-330 mOsm/kg) nie wskazują na ryzyko dodatkowych działań niepożądanych wpływających na zdolności psychomotoryczne.
badanie psychomotoryczne, chemioterapia, chlorowodorek dwuwodny, efekt sedatywny, funkcje poznawcze, interakcje lekowe, lek przeciwwymiotny, nudności i wymioty, ondansetron, ondansetron accord, profil farmakologiczny, radioterapia, receptor 5-HT3, roztwór do wstrzykiwań, sprawność psychofizyczna, sprawność psychomotoryczna - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Mirzaten Q-Tab 45 mg
Mirzaten Q-Tab to lek zawierający mirtazapinę w dawkach 15 mg, 30 mg oraz 45 mg, dostępny w formie tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej, przeznaczony do leczenia epizodów dużej depresji u pacjentów dorosłych. Mirtazapina działa jako antagonista presynaptycznych receptorów α2-adrenergicznych oraz receptorów serotoninergicznych 5-HT2 i 5-HT3, co zwiększa neuroprzekaźnictwo noradrenergiczne i serotoninergiczne w OUN. Tabletki zawierają substancje pomocnicze: laktozę (od 35,62 mg do 106,87 mg), sorbitol (4,9-41,5 mg) oraz aspartam (1,6-4,8 mg), co wymaga uwagi przy doborze leku u pacjentów z nietolerancją tych składników lub fenyloketonurią.
antagonista receptorów serotoninergicznych, antagonista receptorów α2-adrenergicznych, epizod dużej depresji, fenyloketonuria, mirtazapina, neuroprzekaźnictwo noradrenergiczne, neuroprzekaźnictwo serotoninergiczne, nietolerancja laktozy, objawy depresyjne, ośrodkowy układ nerwowy, receptor 5-HT2, receptor 5-HT3, tabletka ulegająca rozpadowi w jamie ustnej - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Mirzaten 45 mg 45 mg
Mirzaten (mirtazapina półwodna) to lek przeciwdepresyjny z grupy innych leków przeciwdepresyjnych (ATC: N06AX11), dostępny w tabletkach powlekanych o dawkach 30 mg i 45 mg. Mechanizm działania mirtazapiny opiera się na antagonizmie presynaptycznych receptorów α2, co zwiększa noradrenergiczne i serotoninergiczne przekaźnictwo, ze szczególnym wzmocnieniem receptorów 5-HT1 poprzez blokadę receptorów 5-HT2 i 5-HT3. Enancjomery S(+) i R(-) wykazują przeciwdepresyjne działanie poprzez różne mechanizmy receptorowe, co zapewnia kompleksowy efekt terapeutyczny. Lek wykazuje również działanie sedatywne dzięki antagonizmowi receptorów histaminowych H1, przy minimalnej aktywności antycholinergicznej, co ogranicza ryzyko działań niepożądanych związanych z blokadą receptorów muskarynowych. W dawkach terapeutycznych mirtazapina nie wpływa istotnie na układ sercowo-naczyniowy, a badania kliniczne potwierdziły brak klinicznie istotnego wydłużenia odstępu QTc nawet przy dawce 75 mg.
aktywność antycholinergiczna, antagonista receptorów alfa2, blokada receptorów muskarynowych, dawka terapeutyczna, działanie przeciwdepresyjne, efekt sedatywny, hipertriglicerydemia, lek przeciwdepresyjny, mirtazapina półwodna, odstęp QTc, ośrodkowy układ nerwowy, podwójnie ślepa próba, pokrzywka, przekaźnictwo noradrenergiczne, przekaźnictwo serotoninergiczne, randomizowane badanie kliniczne, receptor 5-HT1, receptor 5-HT2, receptor 5-HT3, receptor histaminowy H1, tabletka powlekana, układ sercowo-naczyniowy, zaburzenie depresyjne, zwiększenie masy ciała - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Banavin 10 mg
Banavin, zawierający bromowodorek wortioksetyny (5-20 mg/dobę), jest lekiem przeciwdepresyjnym z grupy psychoanaleptyków (kod ATC: N06AX26), działającym poprzez modulację receptorów serotoninergicznych (antagonizm 5-HT3, 5-HT7, 5-HT1D; częściowy agonizm 5-HT1B; agonizm 5-HT1A) oraz inhibicję transportera serotoniny (5-HT). Zajęcie transportera 5-HT w jądrach szwu wynosi około 50% przy dawce 5 mg, 65% przy 10 mg i ponad 80% przy 20 mg/dobę. Skuteczność w leczeniu dużego zaburzenia depresyjnego (MDD) potwierdzono w 9 z 12 badań kontrolowanych placebo, wykazując istotne klinicznie różnice w skali MADRS (np. -4,6 punktów przy 20 mg/dobę, p<0,001) oraz wyższy odsetek odpowiedzi (46-49% vs. 34% placebo, p<0,01). Wortioksetyna poprawia także funkcje poznawcze (test DSST: Δ od 1,75 do 4,26, p<0,05) i wykazuje przewagę nad agomelatyną w badaniu 12-tygodniowym. Utrzymanie efektu przeciwdepresyjnego potwierdzono w badaniu zapobiegania nawrotom, gdzie ryzyko nawrotu było dwukrotnie wyższe w grupie placebo (HR=2,0, p=0,004).
bromowodorek wortioksetyny, duże zaburzenie depresyjne, dysfunkcja seksualna, działanie anksjolityczne, funkcje poznawcze, myśli samobójcze, objawy lękowe, odstęp QT, pozytonowa emisyjna tomografia komputerowa, receptor 5-HT1A, receptor 5-HT3, receptory serotoninergiczne, skala C-SSRS, skala depresji Hamiltona, skala depresji Montgomery-Åsberg, skala oceny depresji u dzieci, test DSST, test UPSA, transporter serotoniny, zapobieganie nawrotom - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Ondansetron B. Braun 2 mg/ml roztwór do wstrzykiwań
Ondansetron, będący selektywnym antagonistą receptora 5-HT3, wymaga szczególnej ostrożności podczas stosowania ze względu na ryzyko wystąpienia reakcji nadwrażliwości, w tym zaburzeń oddychania, zwłaszcza u pacjentów z wcześniejszą nadwrażliwością na leki z tej grupy. Lek może wydłużać czas pasażu jelitowego, co wymaga monitorowania u chorych z podostrą niedrożnością jelit. Istotnym zagrożeniem jest wydłużenie odstępu QT, zależne od dawki, co może prowadzić do arytmii typu Torsade de Pointes. Należy unikać podawania ondansetronu pacjentom z wrodzonym zespołem wydłużonego QT oraz u osób z zaburzeniami elektrolitowymi (hipokaliemia, hipomagnezemia), niewydolnością serca, bradykardią lub stosujących inne leki wydłużające QT. Przed terapią konieczna jest korekta zaburzeń elektrolitowych. Ponadto, odnotowano przypadki niedokrwienia mięśnia sercowego, szczególnie po dożylnym podaniu, co wymaga edukacji pacjentów w zakresie rozpoznawania objawów niedokrwienia.
adenotonsylektomia, bradykardia, hipokaliemia, hipomagnezemia, lek serotoninergiczny, niedokrwienie mięśnia sercowego, niedrożność jelit, niewydolność serca, nudności wywołane chemioterapią, odstęp QT, ondansetron, pasaż jelitowy, receptor 5-HT3, SNRI, SSRI, torsade de pointes, zaburzenie oddychania, zaburzenie równowagi elektrolitowej, zaburzenie rytmu serca, zespół serotoninowy, zespół wydłużonego odstępu QT - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Mirtagen 30 mg
Mirtazapina, substancja czynna leku Mirtagen, jest antagonistą presynaptycznych receptorów α2-adrenergicznych, co zwiększa neuroprzekaźnictwo noradrenaliny i serotoniny, szczególnie poprzez stymulację receptorów 5-HT1 oraz blokadę 5-HT2 i 5-HT3. Enancjomery S(+) i R(-) odpowiadają odpowiednio za blokadę receptorów α2 i 5-HT2 oraz 5-HT3. Działanie sedatywne wynika z antagonizmu receptorów H1, a lek cechuje się minimalnym działaniem przeciwcholinergicznym i ograniczonym wpływem na układ sercowo-naczyniowy, z możliwym niedociśnieniem ortostatycznym. Badanie kliniczne na 54 zdrowych ochotnikach wykazało, że mirtazapina w dawkach 45 mg i 75 mg nie powoduje klinicznie istotnego wydłużenia odstępu QTc, co potwierdza jej bezpieczeństwo kardiologiczne.
antagonista receptorów α2-adrenergicznych, duże zaburzenie depresyjne, działanie przeciwcholinergiczne, działanie przeciwdepresyjne, enancjomer, hipertriglicerydemia, lek przeciwdepresyjny, mirtazapina, neuroprzekaźnictwo, neuroprzekaźnictwo noradrenergiczne, niedociśnienie ortostatyczne, odstęp QT, odstęp QTc, ośrodkowy układ nerwowy, podwójnie ślepa próba, profil farmakodynamiczny, przekaźnictwo serotoninergiczne, randomizowane badanie kliniczne, receptor 5-HT1, receptor 5-HT2, receptor 5-HT3, receptor histaminowy H1, receptor α2-adrenergiczny, ryzyko arytmogenne - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – AuroMirta ORO 45 mg
Mirtazapina, dostępna w dawkach 15 mg, 30 mg i 45 mg, jest antagonistą presynaptycznych receptorów α2-adrenergicznych, co prowadzi do zwiększenia neurotransmisji noradrenergicznej i serotonergicznej, ze specyficznym blokowaniem receptorów 5-HT2 i 5-HT3, a wzmocnieniem działania przez receptory 5-HT1. Enancjomery S (+) i R (-) odpowiadają odpowiednio za blokadę receptorów α2 i 5-HT2 oraz 5-HT3, co przekłada się na złożony efekt terapeutyczny. Mirtazapina wykazuje także działanie uspokajające poprzez antagonizm receptorów H1, minimalne działanie antycholinergiczne oraz ograniczony wpływ na układ sercowo-naczyniowy, co wskazuje na korzystny profil bezpieczeństwa i efektywności w leczeniu zaburzeń depresyjnych u dorosłych pacjentów.
W badaniach klinicznych u dzieci i młodzieży (7-18 lat) z ciężkimi zaburzeniami depresyjnymi, stosujących mirtazapinę w dawkach elastycznych 15-45 mg przez 4 tygodnie, a następnie ustalonych dawkach 15, 30 lub 45 mg przez kolejne 4 tygodnie (n=259), nie wykazano istotnej skuteczności w porównaniu z placebo. Jednocześnie zaobserwowano istotne działania niepożądane, w tym znaczący przyrost masy ciała (≥7%) u 48,8% pacjentów (vs. 5,7% w grupie placebo), pokrzywkę u 11,8% (vs. 6,8%) oraz hipertriglicerydemię u 2,9% (vs. 0%). Wyniki te wskazują na brak potwierdzonej skuteczności mirtazapiny u pacjentów pediatrycznych przy jednoczesnym zwiększonym ryzyku działań niepożądanych, co wymaga ostrożności w stosowaniu tego leku w tej populacji.
antagonista receptorów α2-adrenergicznych, badanie kliniczne, ciężkie zaburzenie depresyjne, działanie antycholinergiczne, działanie przeciwdepresyjne, enancjomer, hipertriglicerydemia, lek przeciwdepresyjny, mirtazapina, neurotransmisja noradrenergiczna, neurotransmisja serotonergiczna, niedociśnienie ortostatyczne, ośrodkowy układ nerwowy, pierwszorzędowy punkt końcowy, pokrzywka, przyrost masy ciała, receptor 5-HT1, receptor 5-HT2, receptor 5-HT3, receptor histaminowy H1, zaburzenie depresyjne