metabolizm difenhydraminy
Difenhydramina, popularny lek przeciwhistaminowy pierwszej generacji, podlega intensywnemu metabolizmowi wątrobowemu. Metabolizm ten zachodzi głównie poprzez N-demetylację, O-demetylację oraz sprzęganie z kwasem glukuronowym, co prowadzi do powstania licznych metabolitów.
Głównym enzymem odpowiedzialnym za metabolizm difenhydraminy jest cytochrom P450 2D6 (CYP2D6), co czyni ten lek podatnym na interakcje z innymi substancjami metabolizowanymi przez ten sam szlak enzymatyczny. Biodostępność doustnej difenhydraminy wynosi około 40-60% ze względu na efekt pierwszego przejścia przez wątrobę.
Okres półtrwania difenhydraminy wynosi 2-8 godzin, zależnie od funkcji wątroby i indywidualnych różnic genetycznych. Metabolity są wydalane głównie z moczem, przy czym mniej niż 4% leku jest wydalane w niezmienionej formie. Zmienność genetyczna CYP2D6 może prowadzić do istotnych różnic w szybkości metabolizmu między pacjentami, co wpływa na skuteczność terapeutyczną i ryzyko działań niepożądanych.
Powiązane wpisy
-
Leksykon leków
Produkt leczniczy Nodisen zawiera 50 mg difenhydraminy chlorowodorku w jednej tabletce i jest wskazany wyłącznie do krótkotrwałego stosowania u dorosłych jako środek ułatwiający zasypianie. Zalecana dawka to 1 tabletka doustnie na około 20 minut przed snem, z maksymalną dawką dobową 50 mg (1 tabletka). Nie należy przekraczać tej dawki ani stosować dodatkowej tabletki po przebudzeniu w nocy. Terapia powinna trwać nie dłużej niż 7 dni bez konsultacji lekarskiej. Lek jest przeciwwskazany u dzieci i młodzieży poniżej 18 roku życia. Podczas wywiadu medycznego należy zwrócić uwagę na obecność laktozy bezwodnej (82,5 mg w tabletce), co jest istotne u pacjentów z nietolerancją tego cukru.
dawka dobowa, difenhydramina, difenhydraminy chlorowodorek, działanie niepożądane, kwalifikacja do leczenia, laktoza bezwodna, metabolizm difenhydraminy, nietolerancja laktozy, Nodisen, ocena kliniczna, środek nasenny, terapia lekowa, wywiad medyczny, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby -
Leksykon leków
Difenhydraminy chlorowodorek, substancja czynna leku NODISEN (50 mg tabletki), charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, jednak z ograniczoną biodostępnością wynoszącą 40-60% z powodu efektu pierwszego przejścia w wątrobie. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest w ciągu 1-4 godzin, a działanie sedatywne koreluje dodatnio z poziomem leku w osoczu, osiągając szczyt w 1-3 godziny po podaniu. Difenhydramina wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (80-85%), co wpływa na jej objętość dystrybucji i potencjalne interakcje lekowe. Metabolizm zachodzi głównie przez izoenzym CYP2D6, prowadząc do powstania metabolitów wydalanych z moczem, przy czym tylko około 1% dawki jest wydalane w postaci niezmienionej. Okres półtrwania (t₁/₂) u zdrowych dorosłych wynosi od 2,4 do 9,3 godziny.
biodostępność, CYP2D6, cytochrom P450, difenhydraminy chlorowodorek, dystrybucja leku, działanie uspokajające, efekt pierwszego przejścia, efekt sedatywny, hamowanie konkurencyjne, koniugacja, kwas difenylometoksyoctowy, maksymalne stężenie w osoczu, marskość wątroby, metabolizm difenhydraminy, objętość dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, parametry farmakokinetyczne, wiązanie z białkami osocza -
Leksykon leków
Produkt leczniczy Allefin w postaci żelu zawiera difenhydraminę chlorowodorek (20 mg/g) oraz lidokainę chlorowodorek (10 mg/g). Difenhydramina wykazuje szybkie wchłanianie przez skórę z wyższym stężeniem w skórze niż w surowicy, co sprzyja miejscowemu działaniu. Lidokaina wchłania się ograniczenie (3-5%) przez nieuszkodzoną skórę, lecz szybciej przez błony śluzowe i uszkodzoną skórę, z początkiem działania poniżej 2 minut i czasem działania 30-45 minut. Difenhydramina wiąże się z białkami osocza w 76-85% (zmniejszenie o 15% przy marskości wątroby), ma objętość dystrybucji 3-7 dm³/kg i swobodnie przenika barierę krew-mózg. Lidokaina wiąże się z białkami osocza w 33-80%, z obniżeniem przy wysokim poziomie bilirubiny lub zaburzeniach kwasowo-zasadowych, ma objętość dystrybucji 1,6 l/kg i przenika do płynu mózgowo-rdzeniowego w niewielkim stopniu.
bariera krew-mózg, bierna dyfuzja, bilirubina, biotransformacja, difenhydraminy chlorowodorek, działanie znieczulające, lidokainy chlorowodorek, marskość wątroby, metabolit, metabolizm difenhydraminy, model dwukompartmentowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, płyn mózgowo-rdzeniowy, wchłanianie przezskórne, wiązanie z białkami osocza, właściwości nasenne -
Leksykon leków
Produkt leczniczy PARACETAMOL + DIFENHYDRAMINA HASCO NOC zawiera paracetamol (500 mg) oraz chlorowodorek difenhydraminy (25 mg). Paracetamol charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po około 1 godzinie. Wiązanie z białkami osocza wynosi 25-50%, a okres półtrwania to 2-4 godziny. Działanie przeciwbólowe utrzymuje się 4-6 godzin, a przeciwgorączkowe 6-8 godzin. Paracetamol jest głównie metabolizowany w wątrobie do glukuronianu (około 90% u dorosłych) i siarczanu (u dzieci), z niewielkim udziałem hepatotoksycznego metabolitu N-acetylo-p-benzochino-iminy, który jest neutralizowany przez glutation i wydalany z moczem. Wydalanie postaci niezmienionej przez nerki wynosi 2-4%.
biotransformacja wątrobowa, chlorowodorek difenhydraminy, difenhydramina, działanie przeciwbólowe, działanie terapeutyczne, efekt pierwszego przejścia, efekt przeciwgorączkowy, glukuronian, glutation wątrobowy, hepatotoksyczny metabolit, kwas difenylometoksyoctowy, maksymalne stężenie we krwi, metabolizm difenhydraminy, monodesmetylodifenhydramina, N, N-demetylodifenhydramina, N-metylodifenhydramina, okres półtrwania, paracetamol, parametr farmakokinetyczny, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza
