metabolit meropenemu
Metabolit meropenemu to związek chemiczny powstający w procesie metabolizmu meropenemu, antybiotyku z grupy karbapenemów, szeroko stosowanego w leczeniu ciężkich zakażeń bakteryjnych. Głównym metabolitem meropenemu jest otwarty pierścień beta-laktamowy, który powstaje na skutek działania dehydropeptydazy nerkowej (DHP-I).
Meropenem w organizmie człowieka podlega niewielkiemu metabolizmowi, co stanowi zaletę tego antybiotyku. Około 70% podanej dawki jest wydalane w niezmienionej postaci przez nerki. Metabolit meropenemu z otwartym pierścieniem beta-laktamowym wykazuje minimalne działanie przeciwbakteryjne w porównaniu do związku macierzystego.
W przeciwieństwie do imipenemu, meropenem jest stosunkowo stabilny wobec dehydropeptydazy nerkowej, dlatego nie wymaga jednoczesnego podawania inhibitora tego enzymu (cylastatyny). Monitorowanie stężenia metabolitów meropenemu może mieć znaczenie w ocenie funkcji nerek u pacjentów otrzymujących ten antybiotyk, szczególnie przy długotrwałej terapii lub u osób z zaburzeniami czynności nerek.
Powiązane wpisy
-
Leksykon leków
Meropenem, substancja czynna produktu Meropenem Genoptim, wykazuje korzystny profil bezpieczeństwa potwierdzony szerokim zakresem badań przedklinicznych. W badaniach toksyczności ostrej dożylnej u gryzoni LD50 przekraczała 2000 mg/kg, co wskazuje na niski potencjał toksyczności ostrej. Uszkodzenia kanalików nerkowych obserwowano jedynie przy bardzo wysokich dawkach: ≥2000 mg/kg u myszy i psów oraz 500 mg/kg u małp, co znacznie przekracza dawki terapeutyczne stosowane u ludzi, potwierdzając wysoki margines bezpieczeństwa dla funkcji nerek. Neurotoksyczność występowała jedynie po dawkach >1000 mg/kg u gryzoni, co również wskazuje na dobrą tolerancję ośrodkowego układu nerwowego. Długotrwałe podawanie do 6 miesięcy ujawniło jedynie niewielkie zmniejszenie liczby erytrocytów u psów, bez istotnych klinicznie efektów toksycznych na inne układy i narządy.
badanie genotoksyczności, dawka śmiertelna, działanie mutagenne, działanie teratogenne, efekt neurotropowy, LD50, meropenem, metabolit meropenemu, ośrodkowy układ nerwowy, postać dożylna, potencjał mutagenny, toksyczność ostra, toksyczność po wielokrotnym podaniu, toksyczność reprodukcyjna, tolerancja miejscowa, tolerancja nerkowa, uszkodzenie kanalików nerkowych, wada wrodzona, zmniejszenie liczby krwinek czerwonych -
Leksykon leków
Meropenem, substancja czynna produktu Meropenem AptaPharma, wykazuje korzystny profil bezpieczeństwa w badaniach przedklinicznych. Toksyczność nerkowa ujawniała się jedynie przy bardzo wysokich dawkach jednorazowych: 2000 mg/kg mc. u myszy i psów oraz 500 mg/kg mc. u małp w badaniach 7-dniowych, co znacznie przekracza dawki terapeutyczne stosowane u ludzi. Wpływ na ośrodkowy układ nerwowy obserwowano wyłącznie przy dawkach powyżej 1000 mg/kg mc. u gryzoni w badaniach toksyczności ostrej. Wartość LD50 po podaniu dożylnym u gryzoni przekraczała 2000 mg/kg mc., co wskazuje na niską toksyczność ostrą meropenemu. Długoterminowe podawanie (do 6 miesięcy) ujawniło jedynie niewielkie skutki uboczne, takie jak zmniejszenie liczby erytrocytów u psów, co sugeruje konieczność monitorowania morfologii krwi podczas terapii.
badanie histologiczne, dawka śmiertelna, działanie mutagenne, działanie teratogenne, efekt neurologiczny, kanalik nerkowy, krwinka czerwona, LD50, meropenem, metabolit meropenemu, morfologia krwi, oddziaływanie na układ nerwowy, ośrodkowy układ nerwowy, podanie dożylne, populacja pediatryczna, profil toksyczności, toksyczność narządowa, toksyczność ostra, toksyczność przewlekła, uszkodzenie kanalików nerkowych, wada rozwojowa płodu, związek macierzysty -
Leksykon leków
Badania przedkliniczne meropenemu wykazały korzystny profil bezpieczeństwa w odniesieniu do różnych układów narządowych i grup wiekowych zwierząt laboratoryjnych. Meropenem charakteryzuje się dobrą tolerancją nerkową, przy czym histologiczne uszkodzenia kanalików nerkowych obserwowano jedynie przy bardzo wysokich dawkach: u myszy i psów ≥ 2000 mg/kg m.c. jednorazowo oraz u małp 500 mg/kg m.c. przez 7 dni. W odniesieniu do ośrodkowego układu nerwowego, efekty neurotoksyczne pojawiały się tylko przy dawkach przekraczających 1000 mg/kg m.c. w badaniach ostrej toksyczności u gryzoni. Wartość LD50 dla meropenemu podawanego dożylnie u gryzoni przekraczała 2000 mg/kg m.c. Długoterminowe badania do 6 miesięcy wykazały minimalne działania niepożądane, takie jak niewielkie zmniejszenie liczby erytrocytów u psów.
badanie przedkliniczne, dawka terapeutyczna, działanie mutagenne, działanie neurotoksyczne, działanie teratogenne, erytrocyt, LD50, meropenem, metabolit meropenemu, ośrodkowy układ nerwowy, podanie dożylne, profil toksyczności, toksyczność ostra, toksyczność reprodukcyjna, układ krwiotwórczy, uszkodzenie kanalików nerkowych, wada rozwojowa -
Leksykon leków
Przedawkowanie meropenemu, szczególnie u pacjentów z niewydolnością nerek, stanowi istotne ryzyko kliniczne, wynikające z niewłaściwego dostosowania dawki do stopnia upośledzenia funkcji nerek. Meropenem jest eliminowany głównie przez nerki, a jego metabolity również podlegają usuwaniu podczas hemodializy, co stanowi ważną opcję terapeutyczną w przypadku ciężkiego przedawkowania. Objawy przedawkowania są zazwyczaj zgodne z profilem działań niepożądanych leku, mają charakter przemijający i o niewielkim nasileniu, ustępując po zmniejszeniu dawki lub odstawieniu leku. W praktyce klinicznej konieczne jest monitorowanie funkcji nerek i odpowiednia modyfikacja dawkowania, aby uniknąć kumulacji leku i potencjalnych powikłań.
antybiotyk karbapenemowy, ciężkie przedawkowanie, działanie niepożądane, eliminacja leku, funkcja nerek, hemodializa, leczenie objawowe, Meropenem Accord, meropenem trójwodny, metabolit meropenemu, niewydolność nerek, profil bezpieczeństwa leku, proszek do sporządzania roztworu, przedawkowanie meropenemu, względne przedawkowanie, zaburzenie czynności nerek -
Leksykon leków
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa meropenemu wykazały, że lek charakteryzuje się korzystnym profilem toksyczności. Nefrotoksyczność, potwierdzona histologicznie, pojawiała się jedynie przy bardzo wysokich dawkach: ≥2000 mg/kg u myszy i psów oraz 500 mg/kg u małp, co znacznie przekracza dawki kliniczne. Neurotoksyczność obserwowano wyłącznie w badaniach ostrej toksyczności u gryzoni przy dawkach >1000 mg/kg, a LD50 po podaniu dożylnym przekraczała 2000 mg/kg, wskazując na szeroki margines bezpieczeństwa. W badaniach przewlekłych do 6 miesięcy odnotowano jedynie nieznaczne zmniejszenie liczby erytrocytów u psów, bez istotnych zmian narządowych. Badania genotoksyczności i reprodukcji nie wykazały mutagenności ani teratogenności przy dawkach do 750 mg/kg u szczurów i 360 mg/kg u małp, co potwierdza bezpieczeństwo stosowania w okresie rozrodczym i prenatalnym.
badanie histologiczne, dawka śmiertelna, działanie mutagenne, działanie teratogenne, kanalik nerkowy, krwinka czerwona, LD50, meropenem, metabolit meropenemu, nefrotoksyczność, neurotoksyczność, ośrodkowy układ nerwowy, podanie dożylne, postać dożylna, profil toksyczności, proszek do sporządzania roztworu, rozwój płodowy, toksyczność ostra, toksyczność przewlekła, wada rozwojowa płodu, związek macierzysty
