monodesmetylodifenhydramina
Monodesmetylodifenhydramina to aktywny metabolit difenhydraminy, pierwszej generacji leku przeciwhistaminowego. Powstaje w wyniku procesów metabolicznych w wątrobie, gdzie difenhydramina ulega N-demetylacji przy udziale enzymów cytochromu P450, głównie CYP2D6.
Pod względem farmakologicznym monodesmetylodifenhydramina wykazuje działanie antagonistyczne wobec receptorów histaminowych H1, choć o nieco odmiennym profilu farmakokinetycznym niż związek macierzysty. Metabolit ten przyczynia się częściowo do efektów terapeutycznych i działań niepożądanych difenhydraminy, takich jak sedacja, działanie przeciwwymiotne i przeciwalergiczne.
W praktyce klinicznej oznaczanie stężenia monodesmetylodifenhydraminy może mieć znaczenie w diagnostyce toksykologicznej, szczególnie w przypadkach przedawkowania difenhydraminy lub w medycynie sądowej. Metabolit ten jest również przedmiotem badań nad indywidualnymi różnicami w metabolizmie leków przeciwhistaminowych.
Powiązane wpisy
-
Leksykon leków
APAP Noc to preparat zawierający 500 mg paracetamolu oraz 25 mg difenhydraminy chlorowodorku, charakteryzujący się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem obu składników z przewodu pokarmowego. Paracetamol osiąga maksymalne stężenie w osoczu po około 1 godzinie, wykazuje słabe wiązanie z białkami osocza (25-50%) i jest głównie metabolizowany w wątrobie przez sprzęganie z kwasem glukuronowym (około 90% u dorosłych). Okres półtrwania paracetamolu wynosi 2-4 godziny, a jego działanie przeciwbólowe i przeciwgorączkowe utrzymuje się odpowiednio 4-6 oraz 6-8 godzin. Niewielka część (2-4%) jest wydalana przez nerki w postaci niezmienionej. U dzieci obserwuje się inny profil metabolizmu, z większym udziałem sprzęgania z kwasem siarkowym.
biotransformacja wątrobowa, difenhydramina chlorowodorek, dystrybucja leku, działanie przeciwbólowe, działanie przeciwgorączkowe, efekt pierwszego przejścia, eliminacja leku, glutation wątrobowy, hepatotoksyczny metabolit, kwas difenylometoksyoctowy, kwas merkapturowy, kwas siarkowy, maksymalne stężenie we krwi, metabolizm leku, monodesmetylodifenhydramina, N, N-acetylo-p-benzochinoimina, N-demetylodifenhydramina, N-metylodifenhydramina, okres półtrwania, paracetamol, sprzęganie z kwasem glukuronowym, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza -
Leksykon leków
Produkt leczniczy PARACETAMOL + DIFENHYDRAMINA HASCO NOC zawiera paracetamol (500 mg) oraz chlorowodorek difenhydraminy (25 mg). Paracetamol charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po około 1 godzinie. Wiązanie z białkami osocza wynosi 25-50%, a okres półtrwania to 2-4 godziny. Działanie przeciwbólowe utrzymuje się 4-6 godzin, a przeciwgorączkowe 6-8 godzin. Paracetamol jest głównie metabolizowany w wątrobie do glukuronianu (około 90% u dorosłych) i siarczanu (u dzieci), z niewielkim udziałem hepatotoksycznego metabolitu N-acetylo-p-benzochino-iminy, który jest neutralizowany przez glutation i wydalany z moczem. Wydalanie postaci niezmienionej przez nerki wynosi 2-4%.
biotransformacja wątrobowa, chlorowodorek difenhydraminy, difenhydramina, działanie przeciwbólowe, działanie terapeutyczne, efekt pierwszego przejścia, efekt przeciwgorączkowy, glukuronian, glutation wątrobowy, hepatotoksyczny metabolit, kwas difenylometoksyoctowy, maksymalne stężenie we krwi, metabolizm difenhydraminy, monodesmetylodifenhydramina, N, N-demetylodifenhydramina, N-metylodifenhydramina, okres półtrwania, paracetamol, parametr farmakokinetyczny, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza
