difenhydramina chlorowodorek
Difenhydramina chlorowodorek to organiczny związek chemiczny z grupy etanoloamin, będący antagonistą receptorów H1 pierwszej generacji. Jest to jeden z najstarszych leków przeciwhistaminowych, wprowadzony do praktyki klinicznej w latach 40. XX wieku.
Pod względem farmakologicznym difenhydramina wykazuje silne działanie przeciwhistaminowe, przeciwwymiotne, przeciwkaszlowe oraz uspokajające. Ze względu na swoją lipofilność łatwo przenika przez barierę krew-mózg, co odpowiada za jej działanie ośrodkowe i efekt sedatywny. Lek ten blokuje również receptory muskarynowe, co przekłada się na działanie cholinolityczne.
W praktyce klinicznej difenhydramina chlorowodorek stosowana jest w leczeniu objawowym alergii, jako środek przeciwwymiotny, doraźnie w leczeniu bezsenności oraz w łagodzeniu objawów przeziębienia. W niektórych krajach wykorzystywana jest również w premedykacji oraz jako składnik leków złożonych. Najczęstsze działania niepożądane obejmują senność, suchość w jamie ustnej, zaburzenia widzenia oraz trudności w oddawaniu moczu.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Przeciwwskazania – SENOLEK 50 mg
Lek SENOLEK w postaci kapsułek miękkich zawierających 50 mg difenhydraminy chlorowodorku jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub składniki pomocnicze, w tym sorbitol ciekły (77,5 mg/kapsułkę), który może wywoływać reakcje alergiczne. Ponadto, preparatu nie należy stosować u osób z bliznowaciejącym wrzodem żołądka oraz niedrożnością żołądka i jelit ze względu na ryzyko zaostrzenia zmian chorobowych i pogorszenia stanu klinicznego. Przeciwwskazaniem jest także obecność guza chromochłonnego nadnerczy (pheochromocytoma), gdyż difenhydramina może indukować niebezpieczne wahania ciśnienia tętniczego.
arytmia, bliznowaciejący wrzód żołądka, bradykardia, choroba sercowo-naczyniowa, ciśnienie tętnicze, difenhydramina chlorowodorek, guz chromochłonny nadnerczy, hipokaliemia, hipomagnezemia, nadwrażliwość, nagły zgon sercowy, niedrożność przewodu pokarmowego, pheochromocytoma, przełom nadciśnieniowy, reakcja alergiczna, sorbitol ciekły, torsade de pointes, wrzód trawienny, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie elektrolitowe, zaburzenie rytmu serca - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Vicks Antigrip Dzień i Noc 500 mg + 60 mg; 500 mg + 25 mg
Vicks AntiGrip Dzień i Noc to preparat z grupy leków stosowanych w kaszlu i przeziębieniu (kod ATC: R05X), dostępny w formie tabletek powlekanych w dwóch wariantach: na dzień (żółte) zawierających 500 mg paracetamolu i 60 mg pseudoefedryny chlorowodorku oraz na noc (niebieskie) z 500 mg paracetamolu i 25 mg difenhydraminy chlorowodorku. Paracetamol działa przeciwbólowo i przeciwgorączkowo poprzez hamowanie syntezy prostaglandyn w ośrodkowym układzie nerwowym, co skutkuje obniżeniem gorączki i łagodzeniem bólu. Pseudoefedryna, obecna w tabletkach na dzień, wykazuje aktywność sympatykomimetyczną, skutecznie udrażniając górne drogi oddechowe, przy minimalnym wpływie na tachykardię i ciśnienie krwi, co poprawia komfort oddychania bez wywoływania senności.
aktywność sympatykomimetyczna, ból gardła, cyklooksygenaza, difenhydramina chlorowodorek, działanie przeciwbólowe i przeciwgorączkowe, działanie przeciwkaszlowe, działanie przeciwskurczowe, działanie przeciwwymiotne, działanie przeciwzapalne, działanie sedatywne, działanie sekretolityczne, gorączka, lek przeciwhistaminowy, leki przeciwkaszlowe, nieżyt nosa, obkurczenie błony śluzowej nosa, ośrodkowy układ nerwowy, paracetamol, prostaglandyny, przeziębienie, pseudoefedryna chlorowodorek, skurczowe ciśnienie krwi, tachykardia - Leksykon leków
Interakcje leku – Allefin (20 mg + 10 mg)/g
Produkt leczniczy Allefin zawiera difenhydraminę chlorowodorek (20 mg/g) oraz lidokainę chlorowodorek (10 mg/g), które wykazują istotne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne. Difenhydramina jest inhibitorem enzymu CYP2D6, co może prowadzić do zwiększenia stężenia leków metabolizowanych przez ten enzym, takich jak metoprolol i wenlafaksyna, skutkując nasileniem ich działania i działań niepożądanych (umiarkowany poziom istotności). Lidokaina może antagonizować działanie sulfonamidów oraz sumować się z lekami antyarytmicznymi klasy IB i innymi środkami miejscowo znieczulającymi, co zwiększa ryzyko toksyczności (wysoki poziom istotności). Dodatkowo, stosowanie Allefin z inhibitorami MAO, trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi, pochodnymi fenotiazyny oraz lekami przeciwzakrzepowymi wymaga ostrożności ze względu na potencjalne nasilenie działań przeciwcholinergicznych, sedatywnych oraz możliwe zmiany efektu przeciwzakrzepowego.
depresja ośrodkowego układu nerwowego, difenhydramina chlorowodorek, działania niepożądane, działanie przeciwcholinergiczne, działanie sedatywne, enzym CYP2D6, inhibitor monoaminooksydazy, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, lek beta-adrenolityczny, lek przeciwdepresyjny, lek przeciwzakrzepowy, lidokaina chlorowodorek, metoprolol, pochodna fenotiazyny, środek miejscowo znieczulający, sulfonamidy, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, wchłanianie ogólnoustrojowe, wenlafaksyna, zaburzenie koordynacji ruchowej - Leksykon leków
Działania niepożądane – Nodisen 50 mg
Ocena częstości działań niepożądanych difenhydraminy chlorowodorku, stosowanej w preparacie Nodisen 50 mg, jest utrudniona ze względu na ograniczone dane kliniczne i historyczne. Działania niepożądane sklasyfikowano według częstości występowania: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1000 do <1/100), rzadko (≥1/10 000 do <1/1000), bardzo rzadko (<1/10 000) oraz nieznana. Najczęściej obserwowane działania to uspokojenie, senność, zaburzenia uwagi i równowagi (często), suchość w jamie ustnej oraz zmęczenie (często). Inne działania, takie jak reakcje nadwrażliwości, dezorientacja, paradoksalne pobudzenie, drgawki, tachykardia, trudności w oddawaniu moczu czy niewyraźne widzenie, mają częstość nieznaną, ale mogą mieć istotne znaczenie kliniczne, zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku i z chorobami współistniejącymi.
dezorientacja, difenhydramina chlorowodorek, drgawka, drżenie mięśniowe, dyskineza, działanie antycholinergiczne, jaskra, kołatanie serca, lek przeciwhistaminowy pierwszej generacji, obrzęk naczynioruchowy, ośrodkowy układ nerwowy, paradoksalny stan pobudzenia, parestezja, przerost prostaty, reakcja nadwrażliwości, receptor histaminowy H1, receptor muskarynowy, suchość jamy ustnej, tachykardia, zaburzenie równowagi, zatrzymanie moczu, zgęstnienie wydzieliny oskrzelowej - Leksykon leków
Przedawkowanie – Nodisen 50 mg
Przedawkowanie difenhydraminy chlorowodorku, substancji czynnej leku Nodisen (50 mg tabletki), może prowadzić do poważnych objawów klinicznych o nasileniu przekraczającym standardowe działania niepożądane. Charakterystyczne symptomy obejmują rozszerzenie źrenic (mydriaza), gorączkę, zaczerwienienie skóry, pobudzenie psychoruchowe, drżenie, reakcje dystoniczne, omamy oraz istotne zaburzenia rytmu serca, takie jak wydłużenie odstępu QT i torsade de pointes. W ciężkich przypadkach obserwuje się powikłania zagrażające życiu, w tym rabdomiolizę, drgawki, majaczenie, toksyczną psychozę, arytmie sercowe, śpiączkę oraz zapaść sercowo-naczyniową. Diagnostyka powinna uwzględniać monitorowanie EKG oraz ocenę funkcji nerek ze względu na ryzyko uszkodzenia mięśni i nerek.
alkalizacja moczu, arytmia sercowa, benzodiazepina, biperiden, diazepam, difenhydramina chlorowodorek, drgawki, działanie przeciwcholinergiczne, lek inotropowy, lek przeciwcholinergiczny, lek przeciwdrgawkowy, lek przeciwpsychotyczny, lek wazopresyjny, majaczenie, mydriaza, płynoterapia, pobudzenie psychoruchowe, przedawkowanie difenhydraminy, psychoza toksyczna, rabdomioliza, reakcja dystoniczna, receptor muskarynowy, siarczan magnezu, śpiączka, torsade de pointes, wydłużenie odstępu QT, zapaść sercowo-naczyniowa - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Vicks Antigrip Dzień i Noc 500 mg + 60 mg; 500 mg + 25 mg
Lek Vicks AntiGrip Dzień i Noc to preparat złożony, zawierający w tabletkach na dzień 500 mg paracetamolu i 60 mg pseudoefedryny chlorowodorku oraz w tabletkach na noc 500 mg paracetamolu i 25 mg difenhydraminy chlorowodorku. Dawkowanie dla dorosłych i młodzieży powyżej 15 lat wynosi maksymalnie 4 tabletki na dobę: do 3 tabletek dziennych (żółtych) co 4-6 godzin oraz 1 tabletka nocna (niebieska) przed snem. Maksymalny czas terapii to 4 dni, po którym w przypadku braku poprawy konieczna jest konsultacja lekarska. Ze względu na działanie sedatywne difenhydraminy, tabletki nocne nie powinny być stosowane w ciągu dnia. U osób starszych z dezorientacją lek nie jest zalecany, a u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek wymagana jest modyfikacja dawkowania, szczególnie paracetamolu, z uwzględnieniem współczynnika filtracji kłębuszkowej (10-50 ml/min: 500 mg co 6 godzin, <10 ml/min: 500 mg co 8 godzin). Maksymalna dobowa dawka paracetamolu nie powinna przekraczać 2000 mg u pacjentów z masą ciała poniżej 50 kg, z chorobami wątroby, przewlekłym alkoholizmem, odwodnieniem lub niedożywieniem.
alkoholizm przewlekły, difenhydramina chlorowodorek, działanie niepożądane, filtracja kłębuszkowa, lek przeciwhistaminowy, niedożywienie przewlekłe, niewydolność nerek, odwodnienie, paracetamol, paradoksalne pobudzenie, podrażnienie przewodu pokarmowego, pseudoefedryna chlorowodorek, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zespół Gilberta - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Vicks Antigrip Dzień i Noc 500 mg + 60 mg; 500 mg + 25 mg
Produkt leczniczy Vicks AntiGrip Dzień i Noc zawiera w tabletkach na dzień 500 mg paracetamolu oraz 60 mg pseudoefedryny chlorowodorku, natomiast w tabletkach na noc 500 mg paracetamolu i 25 mg difenhydraminy chlorowodorku. Lek jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na składniki aktywne, u osób poniżej 15 roku życia bez wyraźnej decyzji lekarza, a także u pacjentów z chorobami układu krążenia, w tym nadciśnieniem tętniczym, ze względu na ryzyko nasilenia objawów przez pseudoefedrynę. Ponadto, stosowanie leku jest przeciwwskazane u pacjentów z cukrzycą, guzem chromochłonnym, nadczynnością tarczycy, jaskrą z zamkniętym kątem przesączania, ciężką niewydolnością nerek oraz zatrzymaniem moczu, ze względu na potencjalne powikłania wynikające z działania sympatykomimetycznego i antycholinergicznego składników.
beta-bloker, choroba układu krążenia, ciśnienie wewnątrzgałkowe, cukrzyca, difenhydramina chlorowodorek, działanie niepożądane, guz chromochłonny, hepatotoksyczność, inhibitor MAO, jaskra zamkniętego kąta, lek przeciwhistaminowy, lek sympatykomimetyczny, nadciśnienie tętnicze, nadczynność tarczycy, nadwrażliwość, niewydolność nerek, paracetamol, przełom nadciśnieniowy, pseudoefedryna chlorowodorek, rozrost gruczołu krokowego, upośledzenie funkcji nerek, zaburzenie funkcji wątroby, zatrzymanie moczu - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Luminastil 50 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa difenhydraminy chlorowodorku, substancji czynnej preparatu Luminastil, wykazały, że lek blokuje szybki opóźniony prostownik kanału potasowego oraz wydłuża czas trwania potencjału czynnościowego przy stężeniach około 40-krotnie wyższych niż terapeutyczne. Zjawisko to może predysponować do zaburzeń rytmu serca typu torsade de pointes, zwłaszcza w obecności dodatkowych czynników ryzyka. Testy mutagenności in vitro nie wykazały właściwości mutagennych, a długoterminowe badania na szczurach i myszach nie potwierdziły działania karcinogennego. W badaniach toksyczności reprodukcyjnej zaobserwowano embriotoksyczność u królików i myszy przy dawkach przekraczających 15-50 mg/kg mc., jednak bez dowodów na teratogenność.
dawkowanie leku, difenhydramina chlorowodorek, działanie embriotoksyczne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, elektrofizjologia serca, interakcje lekowe, kanał potasowy, potencjał czynnościowy, potencjał karcinogenny, potencjał mutagenny, przeciwwskazania, przedawkowanie, przewodnictwo serca, toksyczność reprodukcyjna, torsade de pointes - Leksykon leków
Przedawkowanie – Luminastil 50 mg
Przedawkowanie difenhydraminy chlorowodorku, substancji aktywnej leku Luminastil, prowadzi do poważnych objawów o charakterze toksycznym, obejmujących układ nerwowy, sercowo-naczyniowy oraz mięśniowo-szkieletowy. Do najczęstszych manifestacji należą mydriaza, gorączka, zaczerwienienie twarzy, pobudzenie psychoruchowe, drżenie mięśni oraz reakcje dystoniczne. W cięższych przypadkach obserwuje się omamy, wydłużenie odstępu QT w EKG, torsade de pointes, rabdomiolizę, drgawki, majaczenie, psychozę toksyczną, arytmie, śpiączkę oraz zapaść sercowo-naczyniową. Szczególnie niebezpieczne są zaburzenia rytmu serca i ryzyko ostrej niewydolności nerek w przebiegu rabdomiolizy, co wymaga intensywnego monitorowania i interwencji.
Leczenie przedawkowania difenhydraminy jest wyłącznie objawowe i wspomagające, gdyż brak jest swoistej odtrutki. W przypadku drgawek i znacznego pobudzenia ośrodkowego układu nerwowego rekomendowane jest podanie diazepamu pozajelitowo. Niezbędne jest monitorowanie funkcji sercowo-naczyniowych, zwłaszcza przy wydłużeniu odstępu QT i ryzyku torsade de pointes. W razie rabdomiolizy wdraża się postępowanie nefroprotekcyjne w celu zapobiegania ostrej niewydolności nerek. Pacjenci ze znacznym zaburzeniem świadomości, w tym w śpiączce, wymagają intensywnej terapii z zabezpieczeniem drożności dróg oddechowych i stałym nadzorem funkcji życiowych.
diazepam, difenhydramina chlorowodorek, drgawka, drżenie mięśni, działanie antycholinergiczne, majaczenie, mydriaza, omam, ostra niewydolność nerek, pobudzenie psychoruchowe, psychoza toksyczna, rabdomioliza, reakcja dystoniczna, śpiączka, torsade de pointes, układ pozapiramidowy, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie rytmu serca, zapaść sercowo-naczyniowa, zmiany w EKG - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Apap Noc 500 mg + 25 mg
Apap Noc, zawierający 500 mg paracetamolu oraz 25 mg difenhydraminy chlorowodorku, jest bezwzględnie przeciwwskazany do stosowania w okresie ciąży oraz laktacji. Lekarz powinien przeprowadzić wywiad w kierunku potencjalnej ciąży przed przepisaniem leku, jasno poinformować pacjentkę o zakazie stosowania preparatu w każdym trymestrze ciąży oraz podczas karmienia piersią, a także zaproponować bezpieczne alternatywy terapeutyczne. Konieczne jest również podkreślenie, że preparat zawiera dwie substancje czynne, które mogą negatywnie wpływać na przebieg ciąży i zdrowie dziecka, co wymaga szczególnej ostrożności i konsultacji lekarskiej przed zastosowaniem.
- Leksykon leków
Przeciwwskazania – Nodisen 50 mg
Difenhydramina w dawce 50 mg (preparat NODISEN) posiada liczne przeciwwskazania, które należy uwzględnić przed rozpoczęciem terapii. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest nadwrażliwość na difenhydraminę lub substancje pomocnicze, w tym laktozę bezwodną (82,5 mg/tabletkę), co jest istotne u pacjentów z nietolerancją laktozy. Lek jest przeciwwskazany u chorych z bliznowaciejącymi wrzodami żołądka oraz niedrożnością przewodu pokarmowego ze względu na ryzyko nasilenia zaburzeń motoryki i funkcji wydzielniczej żołądka. Ponadto, stosowanie difenhydraminy jest niewskazane u pacjentów z guzem chromochłonnym nadnerczy (pheochromocytoma) z powodu ryzyka uwolnienia katecholamin i przełomu nadciśnieniowego.
anafilaksja, arytmia komorowa, bliznowaciejący wrzód żołądka, bradykardia, choroba sercowo-naczyniowa, difenhydramina, difenhydramina chlorowodorek, działanie antycholinergiczne, działanie proarytmiczne, enzym wątrobowy, guz chromochłonny nadnerczy, hipokaliemia, hipomagnezemia, interakcja lekowa, laktoza bezwodna, nagła śmierć sercowa, niedrożność przewodu pokarmowego, nietolerancja laktozy, pheochromocytoma, przełom nadciśnieniowy, reakcja alergiczna, torsade de pointes, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie elektrolitowe, zaburzenie rytmu serca