inhibitor HCV

Inhibitory HCV (wirusa zapalenia wątroby typu C) to grupa leków przeciwwirusowych działających bezpośrednio na wirusa (DAA – Direct-Acting Antivirals). Ich mechanizm działania polega na blokowaniu specyficznych białek niezbędnych do replikacji wirusa HCV. Główne klasy inhibitorów HCV obejmują inhibitory proteazy NS3/4A, inhibitory polimerazy NS5B (nukleozydowe i nienukleozydowe) oraz inhibitory białka NS5A.

Wprowadzenie inhibitorów HCV zrewolucjonizowało leczenie przewlekłego wirusowego zapalenia wątroby typu C, zastępując wcześniejsze terapie oparte na interferonie. Współczesne schematy leczenia złożone z inhibitorów HCV charakteryzują się wysoką skutecznością (SVR >95%), krótkim czasem terapii (8-12 tygodni), dobrą tolerancją oraz minimalną liczbą działań niepożądanych.

Kombinacje różnych klas inhibitorów HCV są stosowane w terapiach pangenotypowych, skutecznych wobec wszystkich genotypów wirusa. Przykładowe preparaty to połączenia sofosbuwiru z welpataswirem, glekaprewiru z pibrentaswirem czy sofosbuwiru z ledipaswirem. Leki te umożliwiają skuteczne leczenie pacjentów z różnym stopniem zaawansowania choroby wątroby, w tym z marskością wyrównaną i niewyrównaną.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Interakcje leku – Varel 3 mg + 0,03 mg

Produkt Varel, zawierający drospirenon 3 mg i etynyloestradiol 0,03 mg, wykazuje liczne interakcje lekowe, które mogą wpływać na skuteczność antykoncepcyjną oraz bezpieczeństwo terapii. Szczególnie istotne są interakcje z lekami indukującymi enzymy mikrosomalne, takimi jak karbamazepina, fenytoina, ryfampicyna czy preparaty ziołowe typu dziurawiec, które mogą zwiększać klirens hormonów płciowych, prowadząc do krwawień śródcyklicznych i utraty skuteczności antykoncepcji. W przypadku krótkoterminowego stosowania induktorów enzymów zaleca się stosowanie dodatkowej metody antykoncepcji przez cały okres terapii oraz 28 dni po jej zakończeniu. Długotrwałe stosowanie induktorów wymaga zmiany na niehormonalną metodę antykoncepcji. Ponadto, inhibitory proteazy HIV oraz nienukleozydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy mogą zmieniać stężenia estrogenów i progestagenów, co wymaga dodatkowej mechanicznej metody antykoncepcji podczas terapii. Metabolizm drospirenonu jest w dużej mierze niezależny od układu cytochromu P450, co ogranicza ryzyko interakcji z inhibitorami tego układu.
antagonista aldosteronu, antagonista mineralokortykosteroidów, antykoncepcja progestagenowa, choroba wątroby, cytochrom P450, drospirenon, dziurawiec zwyczajny, enzym wątrobowy, glekaprewir/pibrentaswir, globulina wiążąca kortykosteroidy, gryzeofulwina, indukcja enzymatyczna, induktor enzymatyczny, inhibitor cytochromu, inhibitor HCV, inhibitor konwertazy angiotensyny, inhibitor proteazy HIV, krwawienie śródcykliczne, lek moczopędny oszczędzający potas, lek przeciwpadaczkowy, metabolizm hormonów steroidowych, migrena, nienukleozydowy inhibitor odwrotnej transkryptazy, niesteroidowy lek przeciwzapalny, niewydolność nerek, ombitaswir parytaprewir rytonawir, podwyższenie AlAT, ryfampicyna, steroidowy środek antykoncepcyjny, wskaźnik krzepnięcia, zakażenie HCV, zakrzepica, złożony doustny środek antykoncepcyjny
Leksykon leków
Interakcje leku – Velbienne mini 1 mg + 2 mg

Produkt leczniczy Velbienne mini zawiera 1 mg estradiolu walerianianu oraz 2 mg dienogestu i wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne, głównie związane z indukcją lub inhibicją enzymów metabolizujących hormony płciowe, zwłaszcza cytochromu P-450. Substancje indukujące enzymy, takie jak leki przeciwdrgawkowe (barbiturany, fenytoina, karbamazepina), leki przeciwinfekcyjne (ryfampicyna, newirapina) oraz preparaty ziołowe zawierające dziurawiec, mogą obniżać stężenia estradiolu i dienogestu, co skutkuje zmniejszeniem skuteczności terapeutycznej i zmianami w charakterystyce krwawień. Efekt indukcji pojawia się po kilku dniach i może utrzymywać się do 4 tygodni po zakończeniu terapii indukującej. Z kolei inhibitory enzymów, w tym azole przeciwgrzybicze (flukonazol, ketokonazol), makrolidy (klarytromycyna, erytromycyna), blokery kanału wapniowego (werapamil, diltiazem) oraz sok grejpfrutowy, mogą zwiększać stężenia hormonów, co wymaga monitorowania objawów niepożądanych.
AlAT, antybiotyk makrolidowy, barbiturat, bloker kanału wapniowego, cytochrom P-450, dienogest, diltiazem, dziurawiec zwyczajny, erytromycyna, estradiol walerianian, etynyloestradiol, fenytoina, fibrynoliza, flukonazol, frakcja lipidowa, funkcja tarczycy, globulina wiążąca kortykosteroidy, glukuronidacja lamotryginy, hormonalna terapia zastępcza, indukcja enzymatyczna, inhibicja enzymatyczna, inhibitor CYP3A4, inhibitor HCV, inhibitor proteazy HIV, itrakonazol, karbamazepina, ketokonazol, klarytromycyna, klirens hormonów płciowych, lamotrygina, lek przeciwdrgawkowy, lek przeciwgrzybiczny z grupy azoli, lek przeciwinfekcyjny, metabolizm węglowodanów, newirapina, nienukleozydowy inhibitor odwrotnej transkryptazy, ombitaswir, parametr krzepnięcia, parametry czynności wątroby, ryfampicyna, transaminaza, werapamil, wirusowe zapalenie wątroby typu C
Leksykon leków
Interakcje leku – Yasminelle 3 mg + 0,02 mg

Produkt leczniczy Yasminelle, zawierający 0,02 mg etynyloestradiolu i 3 mg drospirenonu, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, głównie poprzez indukcję lub inhibicję enzymów mikrosomalnych wątrobowych, co może prowadzić do zmniejszenia skuteczności antykoncepcyjnej oraz wystąpienia krwawień śródcyklicznych. Indukcja enzymów może pojawić się już po kilku dniach terapii i utrzymywać się do 4 tygodni po jej zakończeniu. W przypadku krótkotrwałego stosowania leków indukujących enzymy zaleca się stosowanie dodatkowej mechanicznej metody antykoncepcji przez cały okres terapii oraz 28 dni po jej zakończeniu, natomiast przy terapii długoterminowej wskazane jest zastosowanie niehormonalnych metod antykoncepcji. Do leków indukujących enzymy należą m.in. barbiturany, karbamazepina, fenytoina, prymidon, ryfampicyna, leki przeciw HIV (rytonawir, newirapina, efawirenz) oraz preparaty ziołowe zawierające ziele dziurawca zwyczajnego (Hypericum perforatum).
amiloryd, aminotransferaza AlAT, antagonista aldosteronu, antagonista mineralokortykosteroidów, antykoncepcja mechaniczna, barbiturany, bosentan, cyklosporyna, dazabuwir, drospirenon, dziurawiec zwyczajny, efawirenz, enzym mikrosomalny, eplerenon, etorykoksyb, etynyloestradiol, felbamat, fenytoina, fibrynoliza, glekaprewir, globulina wiążąca kortykosteroidy, gryzeofulwina, hiperkaliemia, indukcja enzymów, indukcja enzymów wątrobowych, inhibitor CYP3A4, inhibitor HCV, inhibitor konwertazy angiotensyny, inhibitor proteazy HIV, karbamazepina, ketokonazol, klirens hormonu płciowego, krwawienie śródcykliczne, lamotrygina, lek moczopędny, lek przeciw HIV, newirapina, nienukleozydowy inhibitor odwrotnej transkryptazy, niesteroidowy lek przeciwzapalny, niewydolność nerek, okskarbazepina, ombitaswir, parytaprewir, pibrentaswir, prymidon, ryfampicyna, rytonawir, sofosbuwir, spironolakton, steroidowy produkt antykoncepcyjny, stężenie potasu, tiklopidyna, tizanidyna, topiramat, triamteren, welpataswir, wirusowe zapalenie wątroby typu C, woksylaprewir, wskaźnik krzepnięcia, Yasminelle, złożona antykoncepcja doustna, złożony doustny produkt antykoncepcyjny
Leksykon leków
Interakcje leku – Vixpo 3 mg + 0,02 mg

Produkt Vixpo, zawierający drospirenon 3 mg i etynyloestradiol 0,02 mg, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne, które mogą wpływać na skuteczność antykoncepcyjną oraz bezpieczeństwo terapii. Szczególnie istotne są leki indukujące enzymy mikrosomalne (np. barbiturany, karbamazepina, ryfampicyna), które zwiększają klirens hormonów płciowych, co może prowadzić do krwawień śródcyklicznych i obniżenia skuteczności antykoncepcji. W takich przypadkach zaleca się stosowanie dodatkowej metody antykoncepcji przez cały okres terapii oraz 28 dni po jej zakończeniu. Silne inhibitory CYP3A4 (np. ketokonazol) mogą natomiast zwiększać stężenia drospirenonu i etynyloestradiolu odpowiednio 2,7- i 1,4-krotnie, co wymaga monitorowania działań niepożądanych. Ponadto, stosowanie leków przeciwwirusowych przeciwko HCV (np. ombitaswir/parytaprewir/rytonawir) w połączeniu z Vixpo może prowadzić do istotnego wzrostu aktywności aminotransferaz (AlAT), co wymusza zmianę metody antykoncepcji na niehormonalną lub zawierającą wyłącznie progestagen.
aktywność aminotransferazy, aktywność reninowa osocza, antagonista aldosteronu, antykoncepcja doustna, antykoncepcja hormonalna, antykoncepcja progestagenowa, barbituran, bozentan, cyklosporyna, cytochrom P450, dazabuwir, drospirenon, działanie przeciwmineralokortykosteroidowe, dziurawiec zwyczajny, enzym mikrosomalny, etorykoksyb, etynyloestradiol, felbamat, fenytoina, fibrynoliza, glekaprewir, globulina wiążąca kortykosteroidy, gryzeofulwina, indukcja enzymatyczna, induktor enzymatyczny, induktor enzymu mikrosomalnego, inhibitor COX-2, inhibitor CYP3A4, inhibitor HCV, inhibitor konwertazy angiotensyny, inhibitor proteazy HIV, itrakonazol, karbamazepina, ketokonazol, klarytromycyna, klirens hormonu płciowego, klirens substratu CYP1A2, krwawienie śródcykliczne, lamotrygina, lek moczopędny oszczędzający potas, metabolizm substancji czynnej, nienukleozydowy inhibitor odwrotnej transkryptazy, niesteroidowy lek przeciwzapalny, niewydolność nerek, okskarbazepina, ombitaswir, parametr czynności nadnerczy, parametr czynności tarczycy, parametr metabolizmu węglowodanów, parytaprewir, pibrentaswir, prymidon, rybawiryna, ryfampicyna, rytonawir, sofosbuwir, steroidowy środek antykoncepcyjny, stężenie aldosteronu, stężenie estrogenu, stężenie frakcji lipidów, stężenie progestagenu, teofilina, topiramat, tyzanidyna, welpataswir, wirusowe zapalenie wątroby typu C, woksylaprewir, wskaźnik krzepnięcia, złożona antykoncepcja doustna
Leksykon leków
Interakcje leku – Endofemine 2 mg

Endofemine zawiera 2 mg dienogestu, który jest metabolizowany głównie przez enzym CYP3A4. Induktory tego enzymu, takie jak fenytoina, barbiturany, prymidon, karbamazepina, ryfampicyna, okskarbazepina, topiramat, felbamat, gryzeofulwina oraz ziele dziurawca zwyczajnego, mogą znacząco obniżać stężenie dienogestu, prowadząc do osłabienia działania terapeutycznego i zmian w profilu krwawień. Szczególnie ryfampicyna zmniejsza ekspozycję na dienogest o 83% (AUC 0-24h), co wymaga unikania jednoczesnego stosowania. Z kolei inhibitory CYP3A4, takie jak ketokonazol i erytromycyna, zwiększają stężenie dienogestu odpowiednio 2,9- i 1,6-krotnie, co może nasilać działania niepożądane i wymaga monitorowania pacjentek.
barbiturany, biodostępność dienogestu, cytochrom P450, cytochrom P450 3A4, dienogest, dziurawiec zwyczajny, erytromycyna, felbamat, fenytoina, fibrynoliza, frakcje lipidów, globulina wiążąca kortykosteroidy, gryzeofulwina, hormon płciowy, indukcja enzymów, inhibitor CYP3A4, inhibitor HCV, inhibitor odwrotnej transkryptazy, inhibitor proteazy HIV, karbamazepina, ketokonazol, krwawienie z macicy, lek przeciwpadaczkowy, metabolizm wątrobowy, metabolizm węglowodanów, okskarbazepina, parametry czynności wątroby, prymidon, ryfampicyna, topiramat, wysokotłuszczowy posiłek
Leksykon leków
Interakcje leku – Astha 0,03 mg + 2 mg

Produkt leczniczy Astha wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mogą wpływać na skuteczność antykoncepcyjną oraz bezpieczeństwo terapii. Szczególnie istotne są interakcje z lekami przeciwwirusowymi stosowanymi w leczeniu WZW typu C (ombitaswir/parytaprewir/rytonawir z dazabuwirem, glekaprewir/pibrentaswir, sofosbuwir/welpataswir/woksylaprewir), które mogą powodować wzrost aktywności aminotransferaz (AlAT) powyżej 5-krotności górnej granicy normy, co stanowi przeciwwskazanie do stosowania Asthy w trakcie terapii. W takich przypadkach zaleca się stosowanie alternatywnych metod antykoncepcji (np. progestagenowych lub niehormonalnych) i powrót do Asthy dopiero po 2 tygodniach od zakończenia leczenia przeciwwirusowego. Ponadto, induktory enzymów mikrosomalnych wątroby (np. karbamazepina, fenytoina, ryfampicyna, rytonawir, newirapina, efawirenz, dziurawiec zwyczajny) mogą zwiększać klirens hormonów płciowych, prowadząc do zmniejszenia skuteczności antykoncepcyjnej i krwawień śródcyklicznych. W przypadku krótkotrwałego leczenia induktorami enzymów zaleca się stosowanie dodatkowej metody antykoncepcji przez cały okres terapii oraz 28 dni po jej zakończeniu, natomiast przy długotrwałym leczeniu wskazane jest rozważenie niehormonalnej metody antykoncepcji.
aminotransferaza alaninowa, atorwastatyna, barbiturany, benzodiazepiny, bosentan, cyklosporyna, diazepam, dienogest, doustny lek przeciwcukrzycowy, dziurawiec zwyczajny, efawirenz, enzymy cytochromu P450, felbamat, fenytoina, fibrynoliza, flukonazol, glekaprewir z pibrentaswirem, glikokortykosteroidy, globulina wiążąca hormony płciowe, gryzeofulwina, imidazolowy lek przeciwgrzybiczny, indukcja enzymów mikrosomalnych, indynawir, inhibitor HCV, inhibitor proteazy HIV, karbamazepina, klofibrat, krwawienie śródcykliczne, kwas askorbinowy, lamotrygina, lorazepam, morfina, newirapina, nienukleozydowy inhibitor odwrotnej transkryptazy, okskarbamazepina, ombitaswir z parytaprewirem i rytonawirem, paracetamol, parametry krzepnięcia, prymidon, ryfampicyna, rytonawir, sofosbuwir z welpataswirem i woksylaprewirem, teofilina, topiramat, troleandomycyna
Leksykon leków
Interakcje leku – Sidretella 30 3 mg + 0,03 mg

Produkt leczniczy Sidretella 30, zawierający etynyloestradiol 0,03 mg i drospirenon 3 mg, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mogą wpływać na skuteczność antykoncepcyjną oraz bezpieczeństwo terapii. Szczególnie istotne są interakcje z induktorami enzymów mikrosomalnych wątroby (np. barbiturany, karbamazepina, fenytoina, ryfampicyna, ziele dziurawca), które zwiększają klirens hormonów płciowych, prowadząc do ryzyka krwawień śródcyklicznych i obniżenia skuteczności antykoncepcji. W przypadku krótkotrwałego stosowania induktorów zaleca się dodatkową barierową metodę antykoncepcji przez cały czas terapii oraz 28 dni po jej zakończeniu, natomiast przy długotrwałym leczeniu wskazane jest stosowanie niehormonalnych metod antykoncepcyjnych. Ponadto, inhibitory proteazy HIV i nienukleozydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy mogą zmieniać stężenia hormonów, co wymaga stosowania dodatkowej mechanicznej antykoncepcji. Silne inhibitory CYP3A4, takie jak ketokonazol, zwiększają stężenia drospirenonu (2,7-krotnie) i etynyloestradiolu (1,4-krotnie), co może wymagać monitorowania działań niepożądanych.
aktywność reninowa osocza, aldosteron, aminotransferaza, antagonista aldosteronu, drospirenon i etynyloestradiol, działanie antymineralokortykoidowe, dziurawiec zwyczajny, enzymy mikrosomalne wątroby, fibrynoliza, glekaprewir z pibrentaswirem, globulina wiążąca kortykosteroidy, induktor enzymów, inhibitor CYP3A4, inhibitor HCV, inhibitor proteazy HIV, interakcja farmakodynamiczna, krwawienie śródcykliczne, lek moczopędny oszczędzający potas, lek przeciwgruźliczy, lek przeciwpadaczkowy, lek przeciwwirusowy, metabolizm węglowodanów, nienukleozydowy inhibitor odwrotnej transkryptazy, niesteroidowy lek przeciwzapalny, ombitaswir z parytaprewirem, powikłanie zakrzepowo-zatorowe, sofosbuwir z welpataswirem, wirusowe zapalenie wątroby typu C, złożony doustny środek antykoncepcyjny
Leksykon leków
Interakcje leku – Liberelle 0,25 mg + 0,035 mg

Złożone doustne środki antykoncepcyjne, takie jak Liberelle zawierające 0,25 mg norgestimatu i 0,035 mg etynyloestradiolu, wykazują liczne interakcje farmakokinetyczne, głównie poprzez indukcję enzymów mikrosomalnych wątrobowych, co prowadzi do zwiększonego klirensu hormonów płciowych. Skutkiem tych interakcji może być obniżenie skuteczności antykoncepcyjnej oraz wystąpienie krwawień śródcyklicznych, a także ryzyko nieplanowanej ciąży. Indukcja enzymów może pojawić się już po kilku dniach stosowania induktora i utrzymywać się do 4 tygodni po zakończeniu terapii. W przypadku krótkotrwałego stosowania leków indukujących enzymy zaleca się stosowanie dodatkowej mechanicznej lub innej niehormonalnej metody antykoncepcji przez cały okres terapii oraz 28 dni po jej zakończeniu. W terapii długotrwałej konieczna jest zmiana metody antykoncepcji na niehormonalną. Do najważniejszych induktorów należą leki przeciwpadaczkowe (karbamazepina, fenytoina, prymidon, okskarbamazepina, topiramat, felbamat), ryfampicyna, leki przeciwwirusowe stosowane w HIV (rytonawir, newirapina, efawirenz), barbiturany, bosentan, gryzeofulwina oraz preparaty ziołowe zawierające dziurawiec zwyczajny.
antykoncepcja progestagenowa, choroba sercowo-naczyniowa, dziurawiec zwyczajny, enzym mikrosomalny, globulina wiążąca kortykosteroidy, indukcja enzymu, induktor enzymu wątrobowego, inhibitor CYP3A4, inhibitor enzymatyczny, inhibitor HCV, inhibitor proteazy HIV, klirens hormonu płciowego, krwawienie śródcykliczne, lek przeciwgruźliczy, lek przeciwpadaczkowy, lek przeciwwirusowy, mechaniczna metoda antykoncepcji, metabolizm węglowodanów, metoda barierowa, metoda niehormonalna, nienukleozydowy inhibitor odwrotnej transkryptazy, norgestimat i etynyloestradiol, parametr czynności wątroby, preparat ziołowy, układ krzepnięcia, wirusowe zapalenie wątroby typu C, złożony doustny środek antykoncepcyjny, zwiększenie aktywności aminotransferaz
Leksykon leków
Interakcje leku – Clormetin 0,03 mg + 2 mg

Produkt leczniczy Clormetin, zawierający etynyloestradiol 0,03 mg oraz chlormadinonu octan 2 mg, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mogą wpływać na skuteczność i bezpieczeństwo terapii. Szczególną uwagę należy zwrócić na jednoczesne stosowanie leków indukujących enzymy mikrosomalne wątroby (np. barbiturany, karbamazepina, ryfampicyna, rytonawir, efawirenz, ziele dziurawca), które zwiększają klirens hormonów, prowadząc do obniżenia ich stężenia i ryzyka krwawień międzymiesiączkowych oraz zmniejszenia skuteczności antykoncepcyjnej. W takich przypadkach zaleca się stosowanie dodatkowej mechanicznej metody antykoncepcji przez cały okres terapii induktorem oraz przez 28 dni po jej zakończeniu, a w przypadku długotrwałego leczenia rozważenie alternatywnej, niehormonalnej metody antykoncepcji. Ponadto, leki przeciwwirusowe stosowane w terapii HCV (ombitaswir/parytaprewir/rytonawir, dasabuwir ± rybawiryna, glekaprewir/pibrentaswir) mogą zwiększać ryzyko podwyższenia aktywności AlAT, co wymaga zmiany metody antykoncepcji na progestagenową lub niehormonalną na czas terapii oraz powrotu do Clormetin dopiero po 2 tygodniach od zakończenia leczenia.
aktywność AlAT, barbiturat, choroba wątroby, cyklosporyna, doustny lek przeciwcukrzycowy, fenytoina, fibrynoliza, flukonazol, glekaprewir, indukcja enzymatyczna, induktor enzymatyczny, indynawir, inhibitor HCV, inhibitor proteazy, karbamazepina, klofibrat, krwawienie międzymiesiączkowe, lamotrygina, lek przeciwgrzybiczny imidazolowy, lek przeciwinfekcyjny, lek przeciwpadaczkowy, lek przeciwwirusowy, lorazepam, metabolizm wątrobowy, morfina, nienukleozydowy inhibitor odwrotnej transkryptazy, oksykarbazepina, ombitaswir, paracetamol, parametr czynności nadnerczy, parametr czynności tarczycy, parametr czynności wątroby, prednizolon, ryfampicyna, teofilina, tolerancja glukozy, troleandomycyna, wskaźnik krzepnięcia
Leksykon leków
Interakcje leku – Atywia Daily 0,03 mg + 2 mg

Produkt leczniczy Atywia Daily zawierający etynyloestradiol 0,03 mg i dienogest 2 mg wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne, które mogą wpływać na skuteczność antykoncepcyjną oraz profil bezpieczeństwa. Szczególnie istotne są interakcje z lekami indukującymi enzymy mikrosomalne wątrobowe (np. karbamazepina, fenytoina, ryfampicyna, leki przeciwpadaczkowe, niektóre antybiotyki i preparaty ziołowe jak dziurawiec zwyczajny), które zwiększają klirens hormonów płciowych, prowadząc do krwawień śródcyklicznych i zmniejszenia skuteczności antykoncepcji. W przypadku krótkotrwałego stosowania tych leków zaleca się stosowanie dodatkowej mechanicznej metody antykoncepcji przez cały okres terapii oraz 28 dni po jej zakończeniu. Przy długotrwałym stosowaniu induktorów enzymów wątrobowych wskazana jest zmiana na niehormonalną metodę antykoncepcji. Ponadto, inhibitory proteazy HIV i nienukleozydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy mogą zmieniać stężenia hormonów, co wymaga rozważenia dodatkowej antykoncepcji mechanicznej. Szczególną uwagę należy zwrócić na interakcje z lekami przeciwwirusowymi stosowanymi w terapii HCV (ombitaswir/parytaprewir/rytonawir z dazabuwirem, glekaprewir z pibrentaswirem, sofosbuwir z welpataswirem i woksylaprewirem), które mogą powodować znaczne podwyższenie aktywności aminotransferazy alaninowej (AlAT) powyżej 5-krotności normy, co wymaga zmiany metody antykoncepcji na niehormonalną przed rozpoczęciem terapii i powrotu do Atywia Daily nie wcześniej niż 2 tygodnie po jej zakończeniu.
aminotransferaza, cytochrom P-450, czynność wątroby, dienogest, enzymy mikrosomalne wątroby, etynyloestradiol, fibrynoliza, globulina wiążąca kortykosteroidy, glukuronidacja wątrobowa, hormon płciowy, indukcja enzymów, indukcja enzymów mikrosomalnych, induktor enzymów, inhibitor HCV, inhibitor proteazy HIV, krwawienie śródcykliczne, krzepnięcie krwi, kwas askorbinowy, lek przeciwcukrzycowy, metabolizm wątrobowy, metabolizm węglowodanów, nienukleozydowy inhibitor odwrotnej transkryptazy, pochodne imidazolu, skuteczność antykoncepcyjna, tolerancja glukozy, wirusowe zapalenie wątroby typu C, złożony doustny produkt antykoncepcyjny
Leksykon leków
Interakcje leku – Endovelle 2 mg

Produkt leczniczy Endovelle zawiera dienogest, który jest metabolizowany głównie przez enzym cytochromu P450 3A4 (CYP3A4) w jelitach i wątrobie. Induktory CYP3A4, takie jak fenytoina, barbiturany, karbamazepina, ryfampicyna czy ziele dziurawca zwyczajnego, mogą zwiększać klirens dienogestu, co prowadzi do zmniejszenia jego stężenia i skuteczności terapeutycznej, a także do zmian profilu krwawienia. Przykładowo, ryfampicyna zmniejsza ekspozycję na dienogest o 83%. Z kolei inhibitory CYP3A4, takie jak ketokonazol i erytromycyna, mogą zmniejszać klirens dienogestu, zwiększając jego stężenie w osoczu odpowiednio 2,9- i 1,6-krotnie, co może nasilać działania niepożądane. Równoczesne stosowanie inhibitorów proteazy HIV, nienukleozydowych inhibitorów odwrotnej transkryptazy oraz inhibitorów HCV może powodować zmienne zmiany stężenia hormonów, wymagające indywidualnej oceny i ewentualnej modyfikacji dawki.
barbituran, biodostępność dienogestu, CYP3A4, cytochrom P450 3A4, dienogest, dziurawiec zwyczajny, Endovelle, erytromycyna, felbamat, fenytoina, fibrynoliza, frakcje lipoprotein, funkcja tarczycy, globulina wiążąca kortykosteroidy, gryzeofulwina, hormon płciowy, induktor CYP3A4, inhibitor CYP3A4, inhibitor HCV, inhibitor proteazy HIV, interakcja z alkoholem, karbamazepina, ketokonazol, krwawienie z macicy, lek przeciwpadaczkowy, metabolizm węglowodanów, nienukleozydowy inhibitor odwrotnej transkryptazy, okskarbazepina, parametry czynności wątroby, parametry krzepnięcia, posiłek wysokotłuszczowy, primidon, profil lipidowy, progestagen, ryfampicyna, topiramat, walerianian estradiolu
Leksykon substancji czynnych
Dienogest – Interakcje

Dienogest jest metabolizowany głównie przez enzym CYP3A4, co powoduje istotne interakcje farmakokinetyczne z induktorami i inhibitorami tego enzymu. Induktory CYP3A4, takie jak ryfampicyna, karbamazepina czy fenytoina, mogą zmniejszać ekspozycję na dienogest nawet o 83% (AUC(0-24h)), co prowadzi do obniżenia skuteczności terapeutycznej i zmian w profilu krwawień. Z kolei inhibitory CYP3A4, np. ketokonazol i erytromycyna, zwiększają stężenie dienogestu w osoczu odpowiednio 2,9- i 1,6-krotnie, co może nasilać działania niepożądane. W przypadku stosowania leków przeciwwirusowych przeciw HIV i HCV obserwuje się zmienne zmiany stężenia dienogestu, a szczególnie istotne jest ryzyko hepatotoksyczności (wzrost AlAT >5-krotnego górnej granicy normy) u kobiet stosujących dienogest w połączeniu z etynyloestradiolem podczas terapii ombitaswirem/parytaprewirem/rytonawirem lub glekaprewirem/pibrentaswirem. W takich sytuacjach zaleca się zmianę metody antykoncepcji na niehormonalną lub zawierającą wyłącznie progestagen, a powrót do złożonych preparatów hormonalnych jest możliwy po 2 tygodniach od zakończenia terapii przeciwwirusowej.
aminotransferaza, biodostępność dienogestu, cytochrom P450 3A4, dienogest, doustny środek antykoncepcyjny, działanie niepożądane, dziurawiec zwyczajny, etynyloestradiol, farmakokinetyka, fibrynoliza, frakcje lipidów, glekaprewir, indukcja enzymatyczna, induktor CYP3A4, inhibitor enzymatyczny, inhibitor HCV, inhibitor proteazy HIV, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, ketokonazol, klirens hormonów płciowych, krwawienie z macicy, metabolizm węglowodanów, nienukleozydowy inhibitor odwrotnej transkryptazy, parametry czynności wątroby, progestagen, ryfampicyna, wysokotłuszczowy posiłek, zapalenie wątroby typu C
Leksykon leków
Interakcje leku – Axia 0,02 mg + 3 mg

Produkt leczniczy Axia zawierający 0,02 mg etynyloestradiolu i 3 mg drospirenonu wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne, szczególnie z lekami indukującymi enzymy mikrosomalne (np. karbamazepina, fenytoina, ryfampicyna, ziele dziurawca), które mogą zwiększać klirens hormonów płciowych, prowadząc do krwawień śródcyklicznych i obniżenia skuteczności antykoncepcyjnej. Indukcja enzymatyczna pojawia się już po kilku dniach stosowania induktorów i może utrzymywać się do 4 tygodni po ich odstawieniu. W przypadku krótkotrwałego stosowania induktorów zaleca się stosowanie dodatkowej metody barierowej przez cały okres terapii oraz 28 dni po jej zakończeniu. Przy długotrwałym leczeniu induktorami enzymów wątrobowych wskazane jest przejście na niehormonalne metody antykoncepcji. Szczególną uwagę należy zwrócić na interakcje z lekami przeciwwirusowymi stosowanymi w terapii HIV i HCV, które mogą zarówno zwiększać, jak i zmniejszać stężenia hormonów, a w przypadku terapii HCV z ombitaswirem/parytaprewirem/rytonawirem i innymi kombinacjami obserwuje się znaczne ryzyko hepatotoksyczności (AlAT >5x ULN), co wymaga zmiany metody antykoncepcji na progestagenową lub niehormonalną na czas leczenia oraz 2 tygodnie po jego zakończeniu.
aminotransferaza alaninowa, antagonista aldosteronu, barbituran, bosentan, cyklosporyna, drospirenon, dziurawiec zwyczajny, etorykoksyb, etynyloestradiol, felbamat, fenytoina, gryzeofulwina, indukcja enzymatyczna, inhibitor CYP3A4, inhibitor HCV, inhibitor konwertazy angiotensyny, inhibitor proteazy HIV, karbamazepina, ketokonazol, lamotrygina, lek moczopędny oszczędzający potas, nienukleozydowy inhibitor odwrotnej transkryptazy, niesteroidowy lek przeciwzapalny, oksykarbamazepina, prymidon, ryfampicyna, steroidowy produkt antykoncepcyjny, substrat CYP1A2, tiklopidyna, tizanidyna, topiramat, wirusowe zapalenie wątroby typu C, złożony doustny środek antykoncepcyjny
Leksykon leków
Interakcje leku – Angeliq 1 mg + 2 mg

Produkt leczniczy Angeliq, zawierający 1 mg estradiolu i 2 mg drospirenonu, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne, głównie związane z metabolizmem przez układ cytochromu P-450. Indukcja enzymów wątrobowych przez leki takie jak barbiturany, fenytoina, ryfampicyna czy dziurawiec zwyczajny prowadzi do obniżenia stężeń hormonów i zmniejszenia skuteczności terapeutycznej, co może skutkować zaburzeniami krwawień menstruacyjnych. Z kolei inhibitory CYP3A4, np. ketokonazol, powodują istotne zwiększenie AUC drospirenonu (2,3-krotnie) oraz estronu (1,39-krotnie), co może nasilać działania niepożądane. Szczególną uwagę należy zwrócić na leki przeciwwirusowe HIV/HCV, które mogą zarówno zwiększać, jak i zmniejszać stężenia hormonów, wymagając konsultacji specjalistycznej. Drospirenon nie wykazuje klinicznie istotnych interakcji jako inhibitor enzymów P-450 in vivo.
antagonista receptora angiotensyny II, antybiotyk makrolidowy, antykoncepcja hormonalna, bloker kanału wapniowego, cytochrom P-450, drospirenon, działanie terapeutyczne, dziurawiec zwyczajny, glukuronidacja, hiperkaliemia, hormon płciowy, hormonalna terapia zastępcza, indukcja enzymu wątrobowego, inhibitor ACE, inhibitor CYP3A4, inhibitor HCV, inhibitor proteazy HIV, lamotrygina, lek przeciwdrgawkowy, lek przeciwpadaczkowy, napad padaczkowy, nienukleozydowy inhibitor odwrotnej transkryptazy, niesteroidowy lek przeciwzapalny
Leksykon leków
Interakcje leku – Drosfemine 0,02 mg + 3 mg

Produkt Drosfemine zawierający etynyloestradiol 0,02 mg i drospirenon 3 mg wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mogą wpływać na skuteczność antykoncepcyjną oraz profil bezpieczeństwa terapii. Szczególnie istotne są leki indukujące enzymy mikrosomalne (np. barbiturany, karbamazepina, fenytoina, ryfampicyna, bosentan), które zwiększają klirens hormonów płciowych, co może skutkować krwawieniami międzymiesiączkowymi i utratą skuteczności antykoncepcji. W takich przypadkach zaleca się stosowanie dodatkowej metody antykoncepcji podczas terapii i przez 28 dni po jej zakończeniu. Równocześnie, inhibitory CYP3A4 (np. ketokonazol) mogą zwiększać stężenia drospirenonu (2,7-krotnie) i etynyloestradiolu (1,4-krotnie), co wymaga monitorowania działań niepożądanych. Ponadto, stosowanie leków przeciwwirusowych HIV i HCV może powodować zmienne stężenia hormonów lub istotne podwyższenie aktywności aminotransferaz (AlAT >5x GGN), co wymaga rozważenia alternatywnych metod antykoncepcji i odroczenia ponownego stosowania Drosfemine o co najmniej 2 tygodnie po zakończeniu terapii przeciwwirusowej.
aktywność reninowa osocza, antagonista aldosteronu, barbiturany, bosentan, cyklosporyna, CYP3A4, dazabuwir z rybawiryną, drospirenon, działanie przeciwmineralokortykosteroidowe, dziurawiec zwyczajny, efawirenz, etorykoksyb, etynyloestradiol, felbamat, fenytoina, glekaprewir z pibrentaswirem, gryzeofulwina, indukcja enzymów, indukcja enzymów mikrosomalnych, induktor enzymów, inhibitor CYP3A4, inhibitor HCV, inhibitor konwertazy angiotensyny, inhibitor proteazy HIV, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, karbamazepina, ketokonazol, krwawienie międzymiesiączkowe, lamotrygina, lek moczopędny oszczędzający potas, lek przeciwpadaczkowy, midazolam, newirapina, nienukleozydowy inhibitor odwrotnej transkryptazy, niesteroidowy lek przeciwzapalny, okskarbazepina, ombitaswir z parytaprewirem, omeprazol, parametr czynności nadnerczy, parametr czynności tarczycy, parametr czynności wątroby, prymidon, ryfampicyna, rytonawir, simwastatyna, sofosbuwir z welpataswirem, steroidowy środek antykoncepcyjny, stężenie aldosteronu, tiklopidyna, tizanidyna, topiramat, wirus zapalenia wątroby typu C, złożony doustny środek antykoncepcyjny, zwiększenie aktywności aminotransferaz
Leksykon leków
Interakcje leku – Cyclo-Progynova 2 mg (białe), 2 mg + 0,5 mg (jasnobrązowe)

Terapia hormonalna zastępcza (HTZ) z użyciem Cyclo-Progynova, zawierającego 2 mg estradiolu walerianianu oraz 0,5 mg norgestrelu, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne, które mogą wpływać na skuteczność i bezpieczeństwo leczenia. Leki indukujące enzymy cytochromu P450 (np. barbiturany, fenytoina, ryfampicyna, dziurawiec) znacząco obniżają stężenia estradiolu i norgestrelu, co prowadzi do osłabienia działania terapeutycznego i nieregularnych krwawień. Z kolei inhibitory CYP3A4 (np. azolowe leki przeciwgrzybicze, makrolidy, werapamil, sok grejpfrutowy) zwiększają stężenia hormonów, potencjalnie nasilając działania niepożądane. Szczególną uwagę należy zwrócić na interakcje z lekami przeciwwirusowymi stosowanymi w terapii HIV i HCV, które mogą zarówno zwiększać, jak i zmniejszać stężenia estrogenów, a także na wpływ HTZ na metabolizm lamotryginy, co może obniżać kontrolę napadów padaczkowych. Ponadto, przewlekłe spożycie alkoholu może indukować enzymy wątrobowe, zmieniając metabolizm hormonów i zwiększając ryzyko działań niepożądanych oraz obciążając wątrobę.
aktywność AlAT, antybiotyk makrolidowy, azolowy lek przeciwgrzybiczny, biodostępność estradiolu, dziurawiec zwyczajny, enzym CYP3A4, enzym cytochromu P450, enzym wątrobowy, estradiol walerianian, etynyloestradiol, flora jelitowa, glukuronidacja lamotryginy, indukcja enzymów metabolizujących, inhibitor HCV, inhibitor proteazy HIV, klirens hormonów płciowych, krążenie wątrobowo-jelitowe, krwawienie maciczne, lek przeciwarytmiczny, lek przeciwdrgawkowy, lek przeciwgrzybiczny, lek przeciwinfekcyjny, lek przeciwnadciśnieniowy, metabolizm estrogenów, metabolizm progestagenów, napad padaczkowy, nienukleozydowy inhibitor odwrotnej transkryptazy, norgestrel, terapia hormonalna zastępcza
Leksykon substancji czynnych
Etynyloestradiol – Interakcje

Etynyloestradiol, składnik złożonych hormonalnych środków antykoncepcyjnych, podlega licznym interakcjom farmakokinetycznym i farmakodynamicznym, które mogą wpływać na jego skuteczność i bezpieczeństwo stosowania. Induktory enzymów mikrosomalnych, takie jak barbiturany, karbamazepina, fenytoina, ryfampicyna czy preparaty ziołowe zawierające dziurawiec, zwiększają metabolizm etynyloestradiolu, co prowadzi do obniżenia jego stężenia w osoczu, skutkując krwawieniami śródcyklicznymi i ryzykiem nieskuteczności antykoncepcji. W przypadku krótkotrwałego leczenia induktorami enzymów zaleca się stosowanie dodatkowej metody antykoncepcji mechanicznej przez cały okres terapii oraz 28 dni po jej zakończeniu. Długotrwałe stosowanie induktorów wymaga zmiany metody antykoncepcji na niehormonalną. Z kolei inhibitory enzymów mikrosomalnych, w tym silne i umiarkowane inhibitory CYP3A4 (np. ketokonazol, itrakonazol, makrolidy) oraz niektóre leki przeciwwirusowe, mogą zwiększać stężenie etynyloestradiolu w osoczu nawet do 1,6-krotności, co może nasilać działania niepożądane. Szczególną uwagę należy zwrócić na interakcje z lekami stosowanymi w terapii WZW typu C, które mogą powodować wzrost aktywności aminotransferaz (AlAT) powyżej 5-krotności górnej granicy normy, co wymaga zmiany metody antykoncepcji na czas leczenia i 2 tygodnie po jego zakończeniu.
aktywność aminotransferaz, ampicylina, azolowy lek przeciwgrzybiczny, barbitурany, bosentan, cyklosporyna, CYP1A1, CYP1A2, CYP2C19, CYP2C8, CYP2J2, CYP3A4/5, dazabuwir, diltiazem, doksycyklina, dziurawiec zwyczajny, efawirenz, erytromycyna, etorykoksyb, etynyloestradiol, felbamat, fenytoina, flukonazol, glekaprewir, globulina wiążąca kortykosteroidy, glukuronidacja, gryzeofulwina, indukcja enzymów, induktor enzymów mikrosomalnych, inhibitor CYP3A4, inhibitor enzymów mikrosomalnych, inhibitor HCV, inhibitor proteazy HIV, itrakonazol, karbamazepina, ketokonazol, klarytromycyna, klirens etynyloestradiolu, kortykosteroidy, krążenie wątrobowo-jelitowe, krwawienie śródcykliczne, lamotrygina, makrolidy, metoklopramid, newirapina, nienukleozydowy inhibitor odwrotnej transkryptazy, okskarbazepina, ombitaswir, parytaprewir, pibrentaswir, prymidon, rybawiryna, ryfabutyna, ryfampicyna, rytonawir, sofosbuwir, stężenie hormonów płciowych, teofilina, topiramat, tyzanidyna, welpataswir, werapamil, woksylaprewir, worykonazol, zakażenie wirusem HIV, zakażenie wirusem zapalenia wątroby typu C, złożony hormonalny środek antykoncepcyjny
Leksykon leków
Interakcje leku – Teenia 3 mg + 0,02 mg

Produkt leczniczy Teenia, zawierający drospirenon 3 mg i etynyloestradiol 0,02 mg, wykazuje istotne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne z lekami przeciwwirusowymi stosowanymi w terapii zakażeń HCV, prowadząc do znaczącego (ponad 5-krotnego) wzrostu aktywności aminotransferaz (AlAT). W związku z tym pacjentki powinny przejść na alternatywne metody antykoncepcji (np. progestagenowe lub niehormonalne) przed rozpoczęciem terapii przeciwwirusowej, a powrót do stosowania Teenia jest możliwy dopiero po 2 tygodniach od zakończenia leczenia. Ponadto, induktory enzymów mikrosomalnych (np. karbamazepina, fenytoina, ryfampicyna) mogą zwiększać metabolizm hormonów zawartych w preparacie, co skutkuje obniżeniem ich stężenia, krwawieniami śródcyklicznymi oraz zmniejszeniem skuteczności antykoncepcyjnej. W przypadku krótkotrwałego stosowania induktorów zaleca się stosowanie dodatkowej metody mechanicznej przez cały okres terapii i 28 dni po jej zakończeniu, natomiast przy długotrwałym leczeniu wskazane jest przejście na niehormonalne metody antykoncepcji.
aktywność reninowa osocza, aldosteron, aminotransferaza alaninowa, barbituran, bosentan, doustny środek antykoncepcyjny, drospirenon, działanie przeciwmineralokortykosteroidowe, dziurawiec zwyczajny, efawirenz, estrogen, etynyloestradiol, felbamat, fenytoina, fibrynoliza, funkcja nadnerczy, funkcja nerek, funkcja tarczycy, funkcja wątroby, glekaprewir, globulina wiążąca kortykosteroidy, gryzeofulwina, indukcja enzymatyczna, induktor enzymatyczny, inhibitor enzymatyczny, inhibitor HCV, inhibitor proteazy HIV, karbamazepina, krwawienie śródcykliczne, metabolizm węglowodanów, newirapina, nienukleozydowy inhibitor odwrotnej transkryptazy, okskarbamazepina, ombitaswir, progestagen, prymidon, ryfampicyna, rytonawir, sofosbuwir, topiramat, wirusowe zapalenie wątroby typu C, wskaźnik krzepnięcia
Leksykon leków
Interakcje leku – Climara-50 50 mcg/24 h (3,8 mg)

Produkt leczniczy Climara-50, zawierający estradiol stosowany przezskórnie, podlega licznym interakcjom farmakologicznym, które mogą wpływać na jego skuteczność i bezpieczeństwo terapii hormonalnej. Induktory enzymów cytochromu P450, takie jak leki przeciwdrgawkowe (fenytoina, karbamazepina), przeciwzakaźne (ryfampicyna, efawirenz) oraz preparaty roślinne (ziele dziurawca), przyspieszają metabolizm estradiolu, co prowadzi do obniżenia jego stężenia w osoczu i zmniejszenia efektu terapeutycznego. Z kolei inhibitory CYP3A4, w tym azolowe leki przeciwgrzybicze (flukonazol, ketokonazol), blokery kanału wapniowego (werapamil, diltiazem) oraz antybiotyki makrolidowe (klarytromycyna, erytromycyna), mogą zwiększać stężenie estradiolu, nasilając działania niepożądane. Szczególną uwagę należy zwrócić na pacjentki leczone lekami przeciw HIV i HCV, gdzie interakcje mogą prowadzić do zmiennych i klinicznie istotnych zmian stężenia estrogenu oraz zwiększonego ryzyka hepatotoksyczności, zwłaszcza przy stosowaniu schematów ombitaswir/parytaprewir/rytonawir ± dazabuwir lub glekaprewir/pibrentaswir. Warto podkreślić, że podawanie estradiolu przezskórnie ogranicza efekt pierwszego przejścia wątrobowego, co może zmniejszać wpływ induktorów enzymów na metabolizm hormonu w porównaniu do podawania doustnego.
antybiotyk makrolidowy, barbiturat, bloker kanału wapniowego, Climara-50, cytochrom P450, dazabuwir, diltiazem, dziurawiec zwyczajny, efawirenz, enzym wątrobowy, erytromycyna, felbamat, fenytoina, flukonazol, frakcja lipidowa, funkcja nadnerczy, funkcja tarczycy, glekaprewir/pibrentaswir, globulina wiążąca hormony płciowe, gryzeofulwina, hormon płciowy, induktor enzymu, inhibitor CYP3A4, inhibitor enzymatyczny, inhibitor HCV, inhibitor odwrotnej transkryptazy, inhibitor proteazy HIV, itrakonazol, karbamazepina, ketokonazol, klarytromycyna, krzepnięcie krwi, lek przeciwdrgawkowy, lek przeciwgrzybiczny, lek przeciwgrzybiczny azolowy, lek przeciwzakaźny, metabolizm estrogenu, newirapina, okskarbazepina, ombitaswir parytaprewir rytonawir, parametry czynności wątroby, primidon, receptor estrogenowy, ryfabutyna, ryfampicyna, sok grejpfrutowy, terapia hormonalna, topiramat, werapamil, wirusowe zapalenie wątroby typu C, worykonazol
Leksykon leków
Interakcje leku – Probella 2 mg

Dienogest, aktywny składnik Probelli, jest metabolizowany głównie przez enzym CYP3A4 w jelitach i wątrobie, co czyni go podatnym na interakcje farmakokinetyczne z lekami indukującymi lub hamującymi ten enzym. Induktory CYP3A4, takie jak fenytoina, karbamazepina, ryfampicyna czy ziele dziurawca zwyczajnego, mogą obniżać stężenie dienogestu nawet o 83% (AUC 0-24h), co skutkuje zmniejszeniem skuteczności terapeutycznej i zmianami w profilu krwawienia. Z kolei inhibitory CYP3A4, np. ketokonazol i erytromycyna, zwiększają ekspozycję na dienogest odpowiednio 2,9- i 1,6-krotnie, co może nasilać działania niepożądane. Szczególną uwagę należy zwrócić na leki stosowane w terapii HIV i HCV, które mogą powodować zmienne zmiany stężenia progestagenu, wymagające indywidualnej modyfikacji dawkowania. Dienogest nie wpływa istotnie na metabolizm innych leków, a jego biodostępność nie jest modyfikowana przez wysokotłuszczowy posiłek.
antybiotyk makrolidowy, białko nośnikowe, biodostępność leku, błona śluzowa jelit, cytochrom P450 3A4, dienogest, dziurawiec zwyczajny, fibrynoliza, globulina wiążąca kortykosteroidy, induktor CYP3A4, inhibitor HCV, inhibitor odwrotnej transkryptazy, inhibitor proteazy HIV, inhibitory CYP3A4, interakcje z alkoholem, klirens hormonów, krwawienie z macicy, lek przeciwdrgawkowy, lek przeciwgrzybiczny, lek przeciwpadaczkowy, lek przeciwwirusowy, metabolizm węglowodanów, parametry czynności wątroby, substrat cytochromu P450, zawrót głowy
Leksykon leków
Interakcje leku – Klimedix 2 mg + 1 mg

Produkt leczniczy Klimedix, zawierający drospirenon (3 mg/dobę) i estradiol (1,5 mg/dobę), wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne, głównie związane z metabolizmem przez enzymy cytochromu P450, zwłaszcza CYP3A4. Induktory enzymów, takie jak leki przeciwdrgawkowe (barbiturany, fenytoina, karbamazepina), leki przeciwzakaźne (ryfampicyna, efawirenz) oraz preparaty ziołowe zawierające dziurawiec zwyczajny, mogą znacząco obniżać stężenia estrogenów i progestagenów, prowadząc do osłabienia ich działania terapeutycznego i zaburzeń profilu krwawień. Z kolei silne i umiarkowane inhibitory CYP3A4, takie jak ketokonazol, flukonazol, makrolidy (klarytromycyna, erytromycyna), blokery kanału wapniowego (werapamil, diltiazem) oraz sok grejpfrutowy, mogą zwiększać stężenia hormonów, co w badaniu z ketokonazolem skutkowało 2,3-krotnym wzrostem AUC drospirenonu i 1,39-krotnym wzrostem AUC estronu, potencjalnie nasilając działania niepożądane. Szczególną uwagę należy zwrócić na leki stosowane w terapii HIV/HCV, które mogą zmieniać stężenia hormonów w sposób klinicznie istotny, wymagając indywidualnej oceny interakcji.
antagonista mineralokortykosteroidów, antybiotyk makrolidowy, barbituran, bloker kanału wapniowego, cytochrom P-450, diltiazem, drospirenon, działanie hipotensyjne, dziurawiec zwyczajny, efawirenz, enzym metabolizujący lek, erytromycyna, estradiol, felbamat, fenytoina, flukonazol, globulina wiążąca hormony płciowe, gryzeofulwina, hormon płciowy, hormonalna terapia zastępcza, indukcja enzymów wątrobowych, inhibitor ACE, inhibitor CYP3A4, inhibitor enzymatyczny, inhibitor HCV, inhibitor proteazy HIV, itrakonazol, karbamazepina, ketokonazol, klarytromycyna, krwawienie z macicy, krzepnięcie i fibrynoliza, lek przeciwdrgawkowy, lek przeciwgrzybiczny z grupy azoli, lek przeciwzakaźny, metabolizm węglowodanów, nadciśnienie, nadciśnienie tętnicze, newirapina, nienukleozydowy inhibitor odwrotnej transkryptazy, niesteroidowy lek przeciwzapalny, okskarbazepina, prymidon, ryfabutyna, ryfampicyna, steroid płciowy, topiramat, werapamil, worykonazol, zaburzenie funkcji wątroby
Leksykon leków
Interakcje leku – Levomine mini 20 mcg + 100 mcg

Produkt leczniczy Levomine mini, zawierający etynyloestradiol i progestagen, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne, głównie związane z indukcją lub inhibicją enzymów mikrosomalnych wątrobowych, zwłaszcza CYP3A4. Leki indukujące enzymy, takie jak fenytoina, karbamazepina, ryfampicyna czy dziurawiec zwyczajny, mogą zwiększać metabolizm hormonów, co skutkuje obniżeniem skuteczności antykoncepcyjnej i ryzykiem krwawień śródcyklicznych. Indukcja enzymatyczna pojawia się już po kilku dniach terapii i może utrzymywać się do 4 tygodni po jej zakończeniu. W takich przypadkach zaleca się stosowanie dodatkowej mechanicznej metody antykoncepcji podczas terapii induktorem oraz przez 28 dni po jej zakończeniu, a w przypadku długotrwałego stosowania – rozważenie alternatywnej, niehormonalnej metody antykoncepcji. Ponadto, leki zwiększające motorykę przewodu pokarmowego, np. metoklopramid, mogą obniżać wchłanianie hormonów zawartych w Levomine mini, co również wymaga monitorowania skuteczności terapii.
aminotransferaza, antybiotyk makrolidowy, azol przeciwgrzybiczny, barbiturat, cyklosporyna, dziurawiec zwyczajny, etorykoksyb, etynyloestradiol, fenytoina, fibrynoliza, flukonazol, glekaprewir, globulina wiążąca kortykosteroidy, indukcja enzymatyczna, inhibitor CYP3A4, inhibitor HCV, inhibitor proteazy HIV, itrakonazol, karbamazepina, klarytromycyna, krwawienie śródcykliczne, lamotrygina, lek przeciwpadaczkowy, mechaniczna metoda antykoncepcji, melatonina, metoklopramid, midazolam, niehormonalna metoda antykoncepcji, nienukleozydowy inhibitor odwrotnej transkryptazy, ombitaswir, ryfampicyna, skuteczność antykoncepcyjna, sofosbuwir, steroid antykoncepcyjny, teofilina, wirusowe zapalenie wątroby typu C, wskaźnik krzepnięcia
Leksykon leków
Interakcje leku – Qlaira 3 mg (tabletka ciemnożółta); 2 mg + 2 mg (tabletka czerwona); 2 mg + 3 mg (tabletka jasnożółta); 1 mg (tabletka ciemnoczerwona)

Produkt leczniczy Qlaira, zawierający dienogest i estradiol, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne, głównie związane z indukcją lub inhibicją enzymów mikrosomalnych, zwłaszcza CYP3A4. Indukcja enzymów przez leki takie jak barbiturany, karbamazepina, fenytoina, ryfampicyna (zmniejszenie AUC dienogestu o 83% i estradiolu o 44%), rytonawir, newirapina czy preparaty ziołowe z dziurawcem może prowadzić do zwiększonego klirensu hormonów i obniżenia skuteczności antykoncepcyjnej, co wymaga stosowania dodatkowej metody antykoncepcji podczas terapii i przez 28 dni po jej zakończeniu. W przypadku długotrwałego stosowania induktorów enzymów zalecane jest stosowanie alternatywnej, niehormonalnej metody antykoncepcji. Z kolei inhibitory CYP3A4, takie jak ketokonazol i erytromycyna, zwiększają stężenia hormonów (AUC dienogestu wzrasta 2,9-krotnie i 1,6-krotnie, a estradiolu 1,6-krotnie i 1,3-krotnie odpowiednio), co może wymagać monitorowania działań niepożądanych.
AlAT, barbiturat, biodostępność substancji czynnej, cyklosporyna, cytochrom P450 3A4, dienogest, doustny środek antykoncepcyjny, dziurawiec zwyczajny, efawirenz, enzym mikrosomalny, erytromycyna, estradiol, fenytoina, glekaprewir/pibrentaswir, indukcja enzymu, inhibitor HCV, inhibitor proteazy HIV, karbamazepina, ketokonazol, krwawienie śródcykliczne, lamotrygina, lek przeciwpadaczkowy, lek przeciwprątkowy, lek przeciwwirusowy HIV, metabolizm hormonów steroidowych, metabolizm substancji czynnej, newirapina, nienukleozydowy inhibitor odwrotnej transkryptazy, ombitaswir parytaprewir rytonawir, ryfampicyna, rytonawir, topiramat
Leksykon leków
Interakcje leku – Divigel 0,1% 0,5 mg

Divigel 0,1%, zawierający estradiol, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, głównie związane z indukcją lub inhibicją enzymów cytochromu P450. Podanie przezskórne ogranicza efekt pierwszego przejścia wątrobowego, co zmniejsza wpływ induktorów enzymatycznych w porównaniu do doustnych estrogenów. Induktory enzymów, takie jak leki przeciwdrgawkowe (fenobarbital, fenytoina, karbamazepina) oraz leki przeciwinfekcyjne (ryfampicyna, ryfabutyna, newirapina, efawirenz), mogą nasilać metabolizm estradiolu, potencjalnie obniżając skuteczność terapii. Inhibitory proteazy HIV (rytonawir, nelfinawir) wykazują paradoksalne działanie indukujące metabolizm estradiolu, co wymaga monitorowania stężenia hormonu i dostosowania dawki. Preparaty ziołowe, zwłaszcza ziele dziurawca zwyczajnego, również indukują metabolizm estrogenów, co może skutkować zmianami w profilu krwawień macicznych. Ponadto, estrogeny mogą indukować glukuronidację lamotryginy, co obniża jej stężenie i może pogorszyć kontrolę napadów u pacjentek stosujących jednocześnie HTZ i lamotryginę.
AlAT, aminotransferaza, cytochrom P450, dazabuwir, duszność, dziurawiec zwyczajny, efawirenz, efekt pierwszego przejścia, estradiol, etynyloestradiol, fenobarbital, fenytoina, glekaprewir/pibrentaswir, glukuronidacja, hormon steroidowy, hormonalna terapia zastępcza, hormonalny lek antykoncepcyjny, Hypericum perforatum, induktor enzymatyczny, inhibitor HCV, inhibitor proteazy HIV, karbamazepina, krwawienie maciczne, lamotrygina, lek przeciwdrgawkowy, lek przeciwinfekcyjny, napad drgawkowy, nelfinawir, newirapina, nienukleozydowy inhibitor odwrotnej transkryptazy, ombitaswir parytaprewir rytonawir, podanie przezskórne, ryfabutyna, ryfampicyna, rytonawir, zakażenie HCV
Leksykon leków
Interakcje leku – Orlifique 0,1 mg + 0,02 mg

Produkt leczniczy Orlifique, zawierający 0,10 mg lewonorgestrelu i 0,02 mg etynyloestradiolu, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne, które mogą wpływać na jego skuteczność antykoncepcyjną oraz bezpieczeństwo stosowania. Szczególnie istotne są interakcje z lekami indukującymi enzymy mikrosomalne (np. barbiturany, karbamazepina, ryfampicyna, dziurawiec zwyczajny), które zwiększają klirens hormonów płciowych, prowadząc do zmniejszenia skuteczności antykoncepcji i ryzyka krwawień śródcyklicznych. Indukcja enzymów pojawia się już po kilku dniach terapii, osiągając maksimum po kilku tygodniach i utrzymując się do 4 tygodni po zakończeniu leczenia. W przypadku krótkotrwałego stosowania leków indukujących zaleca się dodatkową metodę antykoncepcji przez cały czas terapii oraz 28 dni po jej zakończeniu, natomiast przy długotrwałym stosowaniu wskazane jest stosowanie niehormonalnych metod antykoncepcji lub pomijanie tabletek placebo w celu zachowania ciągłości działania.
antybiotyk makrolidowy, azolowy lek przeciwgrzybiczny, barbiturat, bloker kanałów wapniowych, bozentan, cyklosporyna, diltiazem, doustny środek antykoncepcyjny, dziurawiec zwyczajny, efawirenz, efekt indukcyjny, erytromycyna, felbamat, fenytoina, flukonazol, globulina wiążąca kortykosteroidy, gryzeofulwina, hormon płciowy, indukcja enzymów, indukcja enzymów mikrosomalnych, indukcja enzymów wątrobowych, inhibitor CYP3A4, inhibitor enzymów, inhibitor HCV, inhibitor proteazy HIV, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, interakcja z alkoholem, itrakonazol, karbamazepina, klarytromycyna, klirens hormonu płciowego, lamotrygina, lek indukujący enzymy mikrosomalne, lek przeciwgruźliczy, lek przeciwgrzybiczny, lek przeciwpadaczkowy, lek przeciwwirusowy, metabolizm węglowodanów, newirapina, nienukleozydowy inhibitor odwrotnej transkryptazy, okskarbazepina, profil lipidowy, prymidon, ryfampicyna, rytonawir, sok grejpfrutowy, steroid antykoncepcyjny, topiramat, werapamil, worykonazol, wskaźnik krzepnięcia i fibrynolizy
Leksykon leków
Interakcje leku – Yaz 0,02 mg + 3 mg

Produkt leczniczy Yaz, zawierający drospirenon (3 mg) i etynyloestradiol (0,02 mg), wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mogą wpływać na skuteczność antykoncepcyjną. Szczególnie istotne są leki indukujące enzymy mikrosomalne wątrobowe (np. barbiturany, karbamazepina, fenytoina, ryfampicyna, bosentan, ziele dziurawca), które zwiększają klirens hormonów płciowych, prowadząc do krwawień śródcyklicznych i obniżenia skuteczności antykoncepcji. W takich przypadkach zaleca się stosowanie dodatkowej metody antykoncepcji podczas terapii i przez 28 dni po jej zakończeniu. Długotrwałe stosowanie induktorów wymaga rozważenia alternatywnych, niehormonalnych metod antykoncepcji. Ponadto, inhibitory CYP3A4 (np. ketokonazol) mogą zwiększać stężenia drospirenonu i etynyloestradiolu odpowiednio 2,7- i 1,4-krotnie, co wymaga monitorowania działań niepożądanych. Leki przeciwwirusowe stosowane w terapii HIV/HCV mogą zarówno zwiększać, jak i zmniejszać stężenia hormonów, a niektóre kombinacje przeciwwirusowe (ombitaswir/parytaprewir/rytonawir, dazabuwir, glekaprewir/pibrentaswir, sofosbuwir/welpataswir/woksylaprewir) mogą powodować istotne podwyższenie aktywności aminotransferaz (AlAT >5x ULN), co wymusza zmianę metody antykoncepcji na niehormonalną przed leczeniem i wznowienie Yaz po 2 tygodniach od zakończenia terapii.
aldosteron, antagonista aldosteronu, antagonista mineralokortykosteroidów, antykoncepcja doustna, antykoncepcja progestagenowa, antykoncepcja steroidowa, białko nośnikowe, czynność wątroby, diuretyk oszczędzający potas, drospirenon, enzymy mikrosomalne, etynyloestradiol, fibrynoliza, frakcja lipidowa, funkcja nadnerczy, funkcja tarczycy, glekaprewir, globulina wiążąca kortykosteroidy, indukcja enzymów, induktor enzymów, inhibitor ACE, inhibitor COX-2, inhibitor CYP3A4, inhibitor HCV, inhibitor proteazy HIV, krwawienie śródcykliczne, lek przeciwgrzybiczy azolowy, metabolizm substancji czynnych, metabolizm węglowodanów, nienukleozydowy inhibitor odwrotnej transkryptazy, niesteroidowy lek przeciwzapalny, niewydolność nerek, ombitaswir, podwyższone aminotransferazy, sofosbuwir, substrat CYP1A2, wirusowe zapalenie wątroby typu C
Leksykon leków
Interakcje leku – Elin 250 mcg + 35 mcg

Produkt leczniczy Elin, zawierający 250 mikrogramów norgestymatu oraz 35 mikrogramów etynyloestradiolu, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mogą wpływać na jego skuteczność antykoncepcyjną. Szczególnie istotne są leki indukujące enzymy mikrosomalne wątrobowe (np. karbamazepina, fenytoina, ryfampicyna, rytonawir, dziurawiec zwyczajny), które zwiększają metabolizm hormonów płciowych, prowadząc do zmniejszenia skuteczności antykoncepcji i ryzyka krwawień śródcyklicznych. Indukcja enzymów może utrzymywać się do 4 tygodni po zakończeniu terapii indukującej, co wymaga stosowania dodatkowych mechanicznych metod antykoncepcji przez cały okres terapii oraz 28 dni po jej zakończeniu. W przypadku długotrwałego stosowania leków indukujących enzymy zalecana jest zmiana metody antykoncepcji na niehormonalną. Ponadto, u pacjentek leczonych lekami przeciwwirusowymi przeciwko HCV (np. ombitaswir/parytaprewir/rytonawir + dazabuwir) obserwowano istotne podwyższenie aktywności aminotransferaz (AlAT >5x GGN), co stanowi przeciwwskazanie do stosowania produktu Elin w trakcie terapii oraz wymaga zmiany metody antykoncepcji na alternatywną, z powrotem do Elin dopiero po 2 tygodniach od zakończenia leczenia.
aminotransferaza alaninowa, antykoncepcja progestagenowa, dziurawiec zwyczajny, enzym mikrosomalny, globulina wiążąca kortykosteroidy, hormon płciowy, hormon steroidowy, indukcja enzymu, indukcja glukuronidacji, inhibitor HCV, inhibitor odwrotnej transkryptazy, inhibitor proteazy, inhibitor proteazy HIV, interakcja farmakodynamiczna, klirens hormonu płciowego, krwawienie śródcykliczne, lek prokinetyczny, lek przeciwgruźliczy, lek przeciwpadaczkowy, lek przeciwwirusowy, mechaniczna metoda antykoncepcji, metabolizm wątrobowy, metabolizm węglowodanów, nienukleozydowy inhibitor odwrotnej transkryptazy, steroidowy środek antykoncepcyjny, terapia przeciwwirusowa, węgiel aktywny, wirusowe zapalenie wątroby typu C, złożony hormonalny środek antykoncepcyjny, zwiększenie aktywności aminotransferaz
Leksykon substancji czynnych
Medroksyprogesteron – Interakcje

Medroksyprogesteron jest metabolizowany głównie przez enzym CYP3A4, co stanowi podstawę licznych interakcji farmakokinetycznych. Induktory enzymów cytochromu P450, takie jak leki przeciwdrgawkowe (fenobarbital, fenytoina, karbamazepina) oraz leki przeciwinfekcyjne (ryfampicyna, ryfabutyna, newirapina, efawirenz), mogą nasilać metabolizm medroksyprogesteronu, prowadząc do obniżenia jego stężenia w osoczu i zmniejszenia skuteczności terapeutycznej, a także do zmiany profilu krwawień macicznych. Szczególnie istotna jest interakcja z aminoglutetymidem, który znacząco obniża stężenie medroksyprogesteronu octanu, co może skutkować istotnym spadkiem efektywności leczenia. Inhibitory proteazy HIV (rytonawir, nelfinawir) wykazują paradoksalne działanie indukujące metabolizm hormonów steroidowych, a nienukleozydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy oraz kombinacje z inhibitorami HCV mogą powodować zmienne zmiany stężenia medroksyprogesteronu w osoczu, co wymaga szczególnej uwagi klinicznej.
aminoglutetymid, cytochrom P450 3A4, dziurawiec zwyczajny, efawirenz, fenobarbital, fenytoina, hormon steroidowy, hydroksylacja, Hypericum perforatum, inhibitor CYP3A4, inhibitor HCV, inhibitor proteazy HIV, karbamazepina, krwawienie maciczne, leczenie hormonalne, medroksyprogesteron, metabolizm wątrobowy, nelfinawir, newirapina, nienukleozydowy inhibitor odwrotnej transkryptazy, octan medroksyprogesteronu, progestagen, ryfabutyna, ryfampicyna, rytonawir
Leksykon leków
Interakcje leku – Artilla 0,075 mg + 0,02 mg

Produkt leczniczy Artilla, zawierający etynyloestradiol, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne, które mogą wpływać na skuteczność antykoncepcyjną. Szczególnie istotne są leki indukujące enzymy mikrosomalne, takie jak barbiturany, karbamazepina, fenytoina, ryfampicyna, a także niektóre leki przeciwwirusowe stosowane w terapii HIV (np. rytonawir, newirapina, efawirenz) oraz ziele dziurawca zwyczajnego, które zwiększają klirens hormonów płciowych, prowadząc do ryzyka krwawień śródcyklicznych i obniżenia skuteczności antykoncepcji. Indukcja enzymów może pojawić się już po kilku dniach terapii i utrzymywać się do 4 tygodni po jej zakończeniu. W przypadku krótkoterminowego stosowania leków indukujących enzymy zaleca się stosowanie dodatkowej mechanicznej metody antykoncepcji przez cały okres terapii oraz 28 dni po jej zakończeniu. Przy długotrwałym stosowaniu tych leków rekomenduje się wybór niehormonalnej metody antykoncepcji. Ponadto, inhibitory proteaz HIV i nienukleozydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy mogą powodować zmienne zmiany stężeń estrogenów i progestagenów, co wymaga stosowania dodatkowej metody antykoncepcji.
antykoncepcja mechaniczna, antykoncepcja progestagenowa, choroba zakrzepowo-zatorowa, czynnik krzepnięcia, czynność nadnerczy, czynność tarczycy, czynność wątroby, doustny środek antykoncepcyjny, dziurawiec zwyczajny, etynyloestradiol, fibrynoliza, frakcja lipidowa, frakcja lipoproteinowa, globulina wiążąca kortykosteroidy, indukcja enzymów mikrosomalnych, indukcja enzymów wątrobowych, inhibitor CYP3A4, inhibitor HCV, inhibitor proteazy HIV, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, klirens hormonów płciowych, klirens substratu CYP1A2, krwawienie śródcykliczne, lek indukujący enzymy, metabolizm hormonów, metabolizm węglowodanów, metoda niehormonalna, nienukleozydowy inhibitor odwrotnej transkryptazy, skuteczność antykoncepcyjna, stężenie estrogenów, stężenie progestagenu, układ krzepnięcia, wirusowe zapalenie wątroby typu C
Leksykon leków
Interakcje leku – Zafrilla 2 mg

Dienogest, składnik aktywny leku Zafrilla, jest metabolizowany głównie przez enzym CYP3A4 w jelitach i wątrobie, co predysponuje do istotnych interakcji farmakokinetycznych. Induktory CYP3A4, takie jak ryfampicyna, fenytoina czy barbiturany, zwiększają metabolizm dienogestu, prowadząc do znacznego obniżenia jego stężenia (np. AUC zmniejszone o 83% przy ryfampicynie) i potencjalnego zmniejszenia skuteczności terapeutycznej oraz zmian w profilu krwawień. Z kolei inhibitory CYP3A4, takie jak ketokonazol i erytromycyna, powodują zmniejszenie metabolizmu dienogestu, co skutkuje wzrostem ekspozycji (2,9-krotne zwiększenie AUC przy ketokonazolu, 1,6-krotne przy erytromycynie) i może zwiększać ryzyko działań niepożądanych. Szczególną uwagę należy zwrócić na inhibitory proteazy HIV, nienukleozydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy oraz inhibitory HCV, które mogą zmieniać stężenia hormonów płciowych w sposób zmienny, wymagając ścisłego monitorowania pacjentek podczas terapii skojarzonej.
barbiturat, biodostępność, CYP2E1, cytochrom P450 3A4, dehydrogenaza alkoholowa, dienogest, dziurawiec, erytromycyna, fenytoina, fibrynoliza, globulina wiążąca kortykosteroidy, gryzeofulwina, induktor CYP3A4, inhibitor CYP3A4, inhibitor HCV, inhibitor proteazy HIV, karbamazepina, ketokonazol, krwawienie maciczne, metabolizm dienogestu, metabolizm węglowodanów, nienukleozydowy inhibitor odwrotnej transkryptazy, okskarbazepina, parametry biochemiczne nadnerczy, parametry biochemiczne tarczycy, parametry biochemiczne wątroby, parametry krzepnięcia, progestagen, ryfampicyna, topiramat, walerianian estradiolu
Leksykon leków
Interakcje leku – Diemono 2 mg

Dienogest, metabolizowany głównie przez enzym CYP3A4 w jelitach i wątrobie, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne z lekami indukującymi lub hamującymi ten enzym. Induktory CYP3A4, takie jak ryfampicyna, leki przeciwpadaczkowe (fenytoina, karbamazepina, barbiturany, prymidon, okskarbazepina, topiramat, felbamat), gryzeofulwina oraz ziele dziurawca zwyczajnego, mogą obniżać stężenie dienogestu w osoczu nawet o 83%, co skutkuje zmniejszeniem skuteczności terapeutycznej i zmianami w profilu krwawień. Z kolei inhibitory CYP3A4, takie jak ketokonazol i erytromycyna, zwiększają ekspozycję na dienogest odpowiednio 2,9- i 1,6-krotnie, co może nasilać działania niepożądane. W przypadku jednoczesnego stosowania inhibitorów i induktorów enzymu CYP3A4, w tym leków przeciwwirusowych (inhibitory proteazy HIV, nienukleozydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy, inhibitory HCV), konieczne jest monitorowanie kliniczne ze względu na zmienność stężeń hormonów płciowych.
antybiotyk, barbiturany, biodostępność, CYP3A4, cytochrom P450 3A4, dienogest, działanie niepożądane, dziurawiec zwyczajny, erytromycyna, felbamat, fenytoina, fibrynoliza, globulina wiążąca kortykosteroidy, gryzeofulwina, indukcja enzymów, inhibicja CYP3A4, inhibitor HCV, inhibitor proteazy HIV, karbamazepina, ketokonazol, klirens hormonów płciowych, lek przeciwpadaczkowy, metabolizm węglowodanów, nienukleozydowy inhibitor odwrotnej transkryptazy, okskarbazepina, parametry biochemiczne nadnerczy, parametry biochemiczne tarczycy, parametry biochemiczne wątroby, parametry krzepnięcia, progestagen, prymidon, ryfampicyna, topiramat, walerianian estradiolu
Leksykon substancji czynnych
Norgestymat – Interakcje

Norgestymat, stosowany w dawce 250 µg w połączeniu z 35 µg etynyloestradiolu (preparat Elin), wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne z innymi lekami, które mogą prowadzić do zmniejszenia skuteczności antykoncepcyjnej oraz wystąpienia krwawień śródcyklicznych. Kluczowym mechanizmem jest indukcja enzymów mikrosomalnych przez leki takie jak barbiturany, karbamazepina, fenytoina, ryfampicyna, czy preparaty zawierające dziurawiec zwyczajny, co zwiększa klirens hormonów płciowych. Indukcja enzymatyczna pojawia się po kilku dniach i utrzymuje do 4 tygodni po odstawieniu leku indukującego. W przypadku krótkotrwałego stosowania leków indukujących enzymy zaleca się stosowanie dodatkowej metody antykoncepcji przez cały okres terapii oraz 28 dni po jej zakończeniu. Przy długotrwałym stosowaniu leków indukujących enzymy wątrobowe wskazana jest zmiana na niehormonalną metodę antykoncepcji. Szczególną uwagę należy zwrócić na interakcje z lekami przeciw HIV/HCV (np. rytonawir, newirapina, efawirenz), które mogą zmieniać stężenia hormonów i wymuszają stosowanie dodatkowej metody antykoncepcji.
aminotransferaza, barbiturat, bozentan, cyklosporyna, dazabuwir, doustny środek antykoncepcyjny, dziurawiec zwyczajny, efawirenz, etynyloestradiol, felbamat, fenytoina, fibrynoliza, frakcja lipidowa, funkcja tarczycy, glekaprewir, glikokortykosteroid, globulina wiążąca kortykosteroidy, glukuronidacja, gryzeofulwina, hormonalny środek antykoncepcyjny, indukcja enzymów mikrosomalnych, inhibitor HCV, inhibitor proteazy HIV, karbamazepina, klirens hormonów płciowych, lamotrygina, lek bronchodylatacyjny, lek immunosupresyjny, lek indukujący enzymy wątrobowe, lek przeciwdrgawkowy, lek przeciwpadaczkowy, metabolizm węglowodanów, metoklopramid, newirapina, nienukleozydowy inhibitor odwrotnej transkryptazy, norgestymat, okskarbazepina, ombitaswir, parametry krzepnięcia, parametry wątrobowe, parytaprewir, pibrentaswir, prednizolon, prymidon, ryfampicyna, rytonawir, sofosbuwir, teofilina, topiramat, węgiel aktywny, welpataswir, wirusowe zapalenie wątroby typu C, woksylaprewir
Leksykon leków
Interakcje leku – Dienogest Stragen 2 mg

Dienogest jest metabolizowany głównie przez enzym CYP3A4, co czyni go podatnym na interakcje farmakokinetyczne z lekami wpływającymi na aktywność tego enzymu. Induktory CYP3A4, takie jak ryfampicyna, fenytoina czy ziele dziurawca, mogą zwiększać metabolizm dienogestu, prowadząc do obniżenia jego stężenia w osoczu nawet o 83% (AUC 0–24h) i zmniejszenia działania terapeutycznego, co może skutkować zaburzeniami w profilu krwawienia z macicy. Z kolei silne inhibitory CYP3A4, np. ketokonazol, powodują wzrost stężenia dienogestu w osoczu do 2,9-krotności wartości AUC (0–24h), co może zwiększać ryzyko działań niepożądanych. Umiarkowane inhibitory, takie jak erytromycyna, podnoszą stężenie dienogestu około 1,6-krotnie. Leki antyretrowirusowe wykazują zmienny wpływ na metabolizm dienogestu, co może mieć kliniczne znaczenie. W badaniach nie wykazano wpływu posiłku wysokotłuszczowego na biodostępność dienogestu.
CYP3A4, cytochrom P450 3A4, dienogest, działanie niepożądane, dziurawiec zwyczajny, enzym wątrobowy, erytromycyna, fibrynoliza, globulina wiążąca kortykosteroidy, hormon steroidowy, induktor CYP3A4, inhibitor CYP3A4, inhibitor HCV, inhibitor proteazy HIV, ketokonazol, krwawienie maciczne, krzepnięcie krwi, metabolizm wątrobowy, metabolizm węglowodanów, nienukleozydowy inhibitor odwrotnej transkryptazy, progestagen, przepływ krwi wątrobowy, ryfampicyna, walerianian estradiolu
Leksykon leków
Interakcje leku – Aridya 2 mg

Produkt leczniczy Aridya zawiera dienogest, progestagen metabolizowany głównie przez enzymy cytochromu P450 3A4 (CYP3A4) w jelitach i wątrobie. Induktory CYP3A4, takie jak leki przeciwpadaczkowe (fenytoina, barbiturany, karbamazepina, okskarbamazepina, topiramat, felbamat), ryfampicyna (redukcja AUC dienogestu do 83%), gryzeofulwina oraz preparaty ziołowe zawierające ziele dziurawca zwyczajnego, mogą znacząco zwiększać metabolizm dienogestu, prowadząc do obniżenia jego stężenia i zmniejszenia skuteczności terapeutycznej, co manifestuje się zaburzeniami profilu krwawień. Indukcja enzymatyczna pojawia się już po kilku dniach i może utrzymywać się do 4 tygodni po zakończeniu stosowania induktora. Z kolei inhibitory CYP3A4, takie jak ketokonazol (2,9-krotne zwiększenie AUC dienogestu) oraz erytromycyna (1,6-krotne zwiększenie AUC), zmniejszają klirens dienogestu, co może prowadzić do nasilenia działań niepożądanych. Leki przeciwwirusowe (inhibitory proteazy HIV, nienukleozydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy, inhibitory HCV) wykazują zmienny wpływ na metabolizm dienogestu, zarówno indukując, jak i hamując CYP3A4, co wymaga indywidualnej oceny ryzyka interakcji.
antybiotyk, barbiturat, cytochrom P450 3A4, dienogest, dziurawiec zwyczajny, erytromycyna, felbamat, fenytoina, gryzeofulwina, hormon płciowy, indukcja enzymatyczna, inhibicja enzymatyczna, inhibitor HCV, inhibitor proteazy HIV, karbamazepina, ketokonazol, klirens hormonu płciowego, lek przeciwgrzybiczny, lek przeciwpadaczkowy, nienukleozydowy inhibitor odwrotnej transkryptazy, okskarbamazepina, progestagen, prymidon, ryfampicyna, stan stacjonarny, topiramat, zaburzenia krwawienia z macicy