Interakcje leku
Dienogest Stragen 2 mg

Dienogest jest metabolizowany głównie przez enzym CYP3A4, co czyni go podatnym na interakcje farmakokinetyczne z lekami wpływającymi na aktywność tego enzymu. Induktory CYP3A4, takie jak ryfampicyna, fenytoina czy ziele dziurawca, mogą zwiększać metabolizm dienogestu, prowadząc do obniżenia jego stężenia w osoczu nawet o 83% (AUC 0–24h) i zmniejszenia działania terapeutycznego, co może skutkować zaburzeniami w profilu krwawienia z macicy. Z kolei silne inhibitory CYP3A4, np. ketokonazol, powodują wzrost stężenia dienogestu w osoczu do 2,9-krotności wartości AUC (0–24h), co może zwiększać ryzyko działań niepożądanych. Umiarkowane inhibitory, takie jak erytromycyna, podnoszą stężenie dienogestu około 1,6-krotnie. Leki antyretrowirusowe wykazują zmienny wpływ na metabolizm dienogestu, co może mieć kliniczne znaczenie. W badaniach nie wykazano wpływu posiłku wysokotłuszczowego na biodostępność dienogestu.

Pobierz ChPL PDF Dienogest Stragen – Tabletki powlekane – 2 mg
  1. Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji
    1. Mechanizm interakcji
    2. Wpływ induktorów CYP3A4
    3. Wpływ inhibitorów CYP3A4
    4. Interakcje z lekami antyretrowirusowymi i inhibitorami HCV
    5. Wpływ dienogestu na inne leki
    6. Interakcje z jedzeniem
    7. Wpływ na badania laboratoryjne
  2. Interakcje dienogestu z alkoholem
  3. Tabela interakcji z dienogestem
    1. Kolejne rozdziały
Wskazania
  1. endometrioza
Substancja czynna
  1. dienogest
Kategoria leku
  1. leki hormonalne
  2. progestageny

Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Podczas stosowania dienogestu należy zwrócić szczególną uwagę na możliwe interakcje z innymi produktami leczniczymi. Zawsze przed rozpoczęciem terapii należy zapoznać się z charakterystyką stosowanego równocześnie produktu leczniczego, aby zidentyfikować potencjalne interakcje.1

Mechanizm interakcji

Progestageny, w tym dienogest, podlegają metabolizmowi głównie za pośrednictwem układu enzymatycznego cytochromu P450 3A4 (CYP3A4), który zlokalizowany jest w błonie śluzowej jelit oraz w wątrobie. Z tego powodu substancje będące induktorami lub inhibitorami CYP3A4 mogą istotnie wpływać na metabolizm produktów leczniczych zawierających progestagen.2

Wpływ induktorów CYP3A4

Zwiększenie klirensu hormonów płciowych spowodowane indukcją aktywności enzymów może skutkować zmniejszeniem działania terapeutycznego produktu leczniczego Dienogest Stragen. W konsekwencji może to prowadzić do wystąpienia działań niepożądanych, takich jak zmiany w profilu krwawienia z macicy.3

Indukcja aktywności enzymów może pojawić się już po kilku dniach leczenia, a maksymalna indukcja występuje zazwyczaj w ciągu kilku tygodni. Warto zauważyć, że efekt indukcji może utrzymywać się nawet do około 4 tygodni po zakończeniu leczenia substancją indukującą.4

Przeprowadzono badanie dotyczące wpływu ryfampicyny (induktora CYP3A4) u zdrowych kobiet po menopauzie. Równoczesne podawanie ryfampicyny z tabletkami zawierającymi walerianian estradiolu i dienogest skutkowało znaczącym zmniejszeniem stężenia dienogestu i estradiolu w stanie stacjonarnym. Narażenie układowe na dienogest, mierzone za pomocą wartości AUC (0–24h), uległo zmniejszeniu aż o 83%, a estradiolu o 44%.5

Wpływ inhibitorów CYP3A4

Zmniejszenie klirensu hormonów płciowych spowodowane hamowaniem aktywności enzymów może zwiększać narażenie na dienogest, co może prowadzić do wystąpienia działań niepożądanych.6

Dienogest jest substratem enzymu CYP3A4. Pełne znaczenie kliniczne potencjalnych interakcji z inhibitorami tego enzymu nie zostało jeszcze w pełni poznane. Równoczesne stosowanie silnych inhibitorów CYP3A4 może istotnie zwiększać stężenie dienogestu w osoczu. Na przykład, jednoczesne stosowanie z ketokonazolem (silnym inhibitorem CYP3A4) prowadziło do 2,9-krotnego zwiększenia wartości AUC (0–24h) dienogestu w stanie stacjonarnym. W przypadku erytromycyny (umiarkowanego inhibitora) obserwowano 1,6-krotny wzrost wartości AUC (0-24h) dla dienogestu.7

Interakcje z lekami antyretrowirusowymi i inhibitorami HCV

Równoczesne stosowanie hormonów płciowych z inhibitorami proteazy wirusa HIV i nienukleozydowymi inhibitorami odwrotnej transkryptazy, w tym skojarzenie z inhibitorami HCV, może wpływać zarówno na zwiększenie, jak i zmniejszenie stężenia progestagenów w osoczu. Efekt tych zmian może mieć w niektórych przypadkach istotne znaczenie kliniczne.8

Wpływ dienogestu na inne leki

W oparciu o badania hamowania aktywności enzymatycznej przeprowadzone w warunkach in vitro, klinicznie istotne interakcje dienogestu z metabolizmem innych produktów leczniczych, zachodzącym za pośrednictwem enzymów cytochromu P450, są mało prawdopodobne.9

Interakcje z jedzeniem

Wystandaryzowany posiłek wysokotłuszczowy nie wywierał wpływu na dostępność biologiczną produktu leczniczego Dienogest Stragen.10

Wpływ na badania laboratoryjne

Stosowanie progestagenów może wpływać na wyniki niektórych badań laboratoryjnych, w tym na:11

Należy jednak podkreślić, że zmiany te zazwyczaj nie powodują przekroczenia zakresu norm przyjętych dla poszczególnych badań laboratoryjnych.12

Interakcje dienogestu z alkoholem

Nie przeprowadzono szczegółowych badań dotyczących interakcji pomiędzy dienogestem a alkoholem. Należy jednak pamiętać, że alkohol może wpływać na metabolizm wątrobowy wielu substancji leczniczych, w tym hormonów steroidowych.

Spożywanie alkoholu podczas stosowania dienogestu może teoretycznie modyfikować jego metabolizm, ponieważ alkohol może:

Z klinicznego punktu widzenia zaleca się ostrożność podczas równoczesnego spożywania alkoholu w trakcie terapii dienogestem. Pacjentki powinny być poinformowane o potencjalnym ryzyku zmienionej skuteczności leku lub zwiększonego ryzyka wystąpienia działań niepożądanych.

Tabela interakcji z dienogestem

Substancja czynna/grupa leków Mechanizm interakcji Efekt kliniczny Poziom istotności
Induktory CYP3A4:
– Fenytoina
– Barbiturany
– Prymidon
– Karbamazepina
– Ryfampicyna
– Okskarbazepina
– Topiramat
– Felbamat
– Gryzeofulwina
– Ziele dziurawca zwyczajnego		 Zwiększenie aktywności enzymów metabolizujących CYP3A4, prowadzące do zwiększonego klirensu dienogestu Zmniejszenie stężenia dienogestu w osoczu; zmniejszenie działania terapeutycznego; możliwe zmiany w profilu krwawienia macicznego Wysoki
Silne inhibitory CYP3A4:
– Ketokonazol
– Itrakonazol
– Worykonazol
– Klarytromycyna
– Telitromycyna
– Nefazodon		 Hamowanie aktywności enzymów CYP3A4, zmniejszenie metabolizmu dienogestu Zwiększenie stężenia dienogestu w osoczu (do 2,9-krotnie); możliwe nasilenie działań niepożądanych Wysoki
Umiarkowane inhibitory CYP3A4:
– Erytromycyna
– Flukonazol
– Diltiazem
– Werapamil		 Umiarkowane hamowanie aktywności enzymów CYP3A4 Zwiększenie stężenia dienogestu w osoczu (1,6-krotnie); możliwe nasilenie działań niepożądanych Średni
Leki antyretrowirusowe:
– Inhibitory proteazy HIV
– Nienukleozydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy
– Inhibitory HCV		 Zmienny wpływ na enzymy CYP3A4, zależny od konkretnego leku Może zwiększać lub zmniejszać stężenie dienogestu w osoczu, zależnie od konkretnego leku Średni do wysokiego
Alkohol Potencjalny wpływ na metabolizm wątrobowy Możliwe zmiany w stężeniu dienogestu; efekt kliniczny niepewny Niski do średniego
Pokarmy wysokotłuszczowe Potencjalny wpływ na wchłanianie Brak wpływu na dostępność biologiczną dienogestu Niski

Powyższa tabela przedstawia najważniejsze interakcje z dienogestem. Należy pamiętać, że lista ta nie jest wyczerpująca i mogą występować również inne, niewymienione interakcje. W przypadku wątpliwości zaleca się konsultację z farmaceutą lub lekarzem prowadzącym.13

Kolejne rozdziały

Zapraszamy do dalszego czytania naszego leksykonu.

Wybierz kolejny rozdział z menu poniżej, aby otworzyć nową podstronę kompedium wiedzy i uzyskać szczegółowe informację o leku, substancji lub chorobie.

  1. 19.04.2026
  2. www.leksykon.com.pl