receptor progestagenowy
Receptor progestagenowy (PR) to białko należące do nadrodziny receptorów jądrowych, które odpowiada za wiązanie progesteronu i innych progestagenów. Występuje głównie w narządach układu rozrodczego, gdzie odgrywa kluczową rolę w regulacji cyklu menstruacyjnego, implantacji zarodka oraz utrzymaniu ciąży.
W diagnostyce onkologicznej oznaczanie ekspresji receptora progestagenowego ma istotne znaczenie, szczególnie w raku piersi. Obecność PR w komórkach nowotworowych jest zazwyczaj związana z lepszym rokowaniem i wyższą odpowiedzią na terapię hormonalną. Receptor występuje w dwóch izoformach: PR-A i PR-B, które pełnią nieco odmienne funkcje biologiczne.
Mechanizm działania receptora progestagenowego polega na regulacji transkrypcji genów po związaniu liganda. Po aktywacji przez progestagen receptor ulega dimeryzacji, przemieszcza się do jądra komórkowego i wiąże z odpowiednimi sekwencjami DNA, wpływając na ekspresję genów zaangażowanych w procesy proliferacji i różnicowania komórek.
Modulatory receptora progestagenowego znajdują zastosowanie w terapii hormonalnej nowotworów zależnych od hormonów, leczeniu endometriozy, antykoncepcji oraz hormonalnej terapii zastępczej. Antagoniści PR, jak mifepriston, są wykorzystywani w farmakologicznym przerywaniu ciąży, natomiast selektywne modulatory receptora progestagenowego (SPRMs) mają potencjał w leczeniu mięśniaków macicy.
Powiązane wpisy
- Leksykon substancji czynnych
Medroksyprogesteron – Właściwości farmakodynamiczne
Medroksyprogesteron, syntetyczny progestagen będący pochodną 17α-hydroksy-6α-metyloprogesteronu octanu, wykazuje szerokie spektrum działania na układ endokrynny poprzez wiązanie z receptorami progestagenowymi. Jego farmakodynamika obejmuje hamowanie wydzielania gonadotropin (FSH, LH), obniżanie stężenia ACTH, hydrokortyzonu oraz testosteronu, a także redukcję estrogenów poprzez hamowanie FSH i indukcję enzymatyczną reduktazy wątrobowej. Doustne podawanie medroksyprogesteronu u kobiet z prawidłowym wydzielaniem estrogenów powoduje transformację endometrium ze stadium proliferacyjnego w wydzielnicze, natomiast podawanie pozajelitowe (150 mg domięśniowo) hamuje dojrzewanie pęcherzyków Graafa i owulację. W dużych dawkach wykazuje działanie przeciwnowotworowe w hormonozależnych nowotworach złośliwych. Dodatek medroksyprogesteronu do terapii estrogenowej znacząco zmniejsza ryzyko rozrostu i raka endometrium u kobiet z zachowaną macicą.
ACTH, błona śluzowa macicy, BMD kręgosłupa, choroba niedokrwienna serca, choroba wieńcowa, działanie androgenne, działanie przeciwnowotworowe, estradiol, estrogeny, faza wydzielnicza, gęstość mineralna kości, gonadotropiny przysadkowe, hormonalna terapia zastępcza, incydent sercowo-naczyniowy, iniekcja, konwersja androgenów, kręgosłup lędźwiowy, medroksyprogesteron, menopauza, nowotwór złośliwy, otępienie, pęcherzyk Graafa, progestagen syntetyczny, progesteron endogenny, rak endometrium, receptor progestagenowy, reduktaza wątrobowa, szyjka kości udowej, testosteron, trójkąt Warda, układ wewnątrzwydzielniczy, złamania kości, złamania osteoporotyczne - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Divina 2 mg (białe); 2 mg + 10 mg (niebieskie)
Produkt leczniczy Divina to złożony preparat hormonalny zawierający 2 mg estradiolu walerianianu oraz 10 mg medroksyprogesteronu octanu (MPA) w tabletkach niebieskich, a także tabletki białe zawierające jedynie 2 mg estradiolu walerianianu. Estradiol walerianian, będący syntetycznym 17β-estradiolem identycznym z endogennym hormonem, uzupełnia niedobory estrogenów u kobiet po menopauzie, łagodząc objawy menopauzy i przeciwdziałając utracie gęstości kości. MPA, pochodna progesteronu, zapobiega rozrostowi i rakowi błony śluzowej trzonu macicy poprzez transformację endometrium do fazy wydzielniczej, co jest istotne przy terapii estrogenowej u kobiet z zachowaną macicą. W badaniach klinicznych Divina wykazała skuteczność w łagodzeniu objawów menopauzy już w pierwszych tygodniach terapii, z 86% pacjentek doświadczających regularnych krwawień z odstawienia trwających średnio 5 dni, a śródcykliczne krwawienia i plamienia występowały u 24-34% kobiet w trakcie pierwszego roku leczenia.
17β-estradiol, błona śluzowa trzonu macicy, Divina, estradiolu walerianian, faza proliferacyjna, gęstość mineralna kości, hormonalna terapia zastępcza, krwawienie z odstawienia, medroksyprogesteronu octan, monoterapia estrogenowa, objawy menopauzy, osteoporoza, progestagen, rak błony śluzowej trzonu macicy, receptor cytoplazmatyczny, receptor progestagenowy, szyjka kości udowej, trójkąt Warda, utrata gęstości kości, złamanie osteoporotyczne