farmakokinetyka enoksaparyny
Farmakokinetyka enoksaparyny, czyli heparyny drobnocząsteczkowej (LMWH), charakteryzuje się wysoką biodostępnością po podaniu podskórnym, wynoszącą około 90-92%. Maksymalne stężenie leku w osoczu obserwuje się po 3-5 godzinach od podania.
Enoksaparyna nie przechodzi przez barierę łożyskową i barierę krew-mózg ze względu na wysoką masę cząsteczkową (około 4500 daltonów) i ujemny ładunek. Lek jest metabolizowany głównie w wątrobie poprzez desulfatację i depolimeryzację, a następnie wydalany przez nerki, przy czym okres półtrwania wynosi około 4-5 godzin u pacjentów z prawidłową funkcją nerek.
Klirens enoksaparyny ulega znacznemu spowolnieniu u pacjentów z niewydolnością nerek, co wymaga dostosowania dawki przy eGFR poniżej 30 ml/min. W przeciwieństwie do heparyny niefrakcjonowanej, farmakokinetyka enoksaparyny jest bardziej przewidywalna, co eliminuje konieczność rutynowego monitorowania parametrów krzepnięcia u większości pacjentów.
Działanie przeciwzakrzepowe enoksaparyny wynika głównie z hamowania czynnika Xa, przy znacznie mniejszym wpływie na trombinę (czynnik IIa). Stosunek aktywności anty-Xa do anty-IIa dla enoksaparyny wynosi około 3:1, co przekłada się na korzystny profil bezpieczeństwa przy zachowanej skuteczności przeciwzakrzepowej.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Interakcje leku – Losmina 150 mg/ml (15 000 j.m.)
Enoksaparyna sodowa zawarta w preparacie Losmina wykazuje istotne interakcje farmakologiczne z lekami wpływającymi na hemostazę, co może znacząco zwiększać ryzyko powikłań krwotocznych. Szczególnie niezalecane jest jednoczesne stosowanie enoksaparyny z salicylanami w dawkach przeciwzapalnych, niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (np. ketorolak), lekami trombolitycznymi (alteplaza, reteplaza, streptokinaza, tenekteplaza, urokinaza) oraz innymi lekami przeciwzakrzepowymi ze względu na bardzo wysokie ryzyko krwawienia. W przypadku konieczności takiej terapii wymagana jest ścisła kontrola kliniczna i laboratoryjna. Ponadto, leki takie jak kwas acetylosalicylowy w dawce antyagregacyjnej, klopidogrel, tyklopidyna, antagoniści glikoproteiny IIb/IIIa, dextran 40 oraz glikokortykosteroidy systemowe wymagają ostrożności i regularnego monitorowania ze względu na umiarkowane do wysokiego ryzyko nasilenia działania przeciwzakrzepowego i krwawień.
agregacja płytek krwi, antagonista glikoproteiny IIb/IIIa, antagonista receptora angiotensyny II, dawka antyagregacyjna, dextran 40, działanie antyagregacyjne, działanie przeciwkrzepliwe, działanie przeciwzapalne, enoksaparyna sodowa, farmakokinetyka enoksaparyny, funkcja wątroby, glikokortykosteroid ogólnoustrojowy, hemostaza, hiperkaliemia, inhibitor agregacji płytek, inhibitor konwertazy angiotensyny, kwas acetylosalicylowy, lek moczopędny oszczędzający potas, lek przeciwzakrzepowy, lek trombolityczny, niesteroidowe leki przeciwzapalne, ostry zespół wieńcowy, parametr krzepnięcia, powikłanie krwotoczne, salicylany ogólnoustrojowe, stężenie potasu - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Crusia 100 mg/ml (10 000 j.m.)
Enoksaparyna sodowa (Crusia) charakteryzuje się niemal całkowitą biodostępnością (~100%) po podaniu podskórnym, z maksymalną aktywnością anty-Xa osiąganą po 3-5 godzinach, zależną od dawki (np. 0,2 j.m./ml dla 2000 j.m. i 1,3 j.m./ml dla 150 j.m./kg mc.). Farmakokinetyka wykazuje liniową zależność względem dawki, z niewielką zmiennością wewnątrzosobniczą i międzyosobniczą oraz brakiem kumulacji po wielokrotnym podaniu. Stan stacjonarny osiągany jest zwykle w 2-4 dniu leczenia, w zależności od schematu dawkowania. Aktywność anty-IIa jest około 10-krotnie niższa niż anty-Xa, z maksymalnymi wartościami 0,13-0,19 j.m./ml. Objętość dystrybucji wynosi około 4,3 l, a eliminacja przebiega jednofazowo z okresem półtrwania 5-7 godzin. Metabolizm odbywa się głównie w wątrobie, a klirens nerkowy aktywnych metabolitów stanowi około 10% dawki, z całkowitym wydalaniem nerkowym na poziomie 40%.
aktywność anty-IIa, aktywność anty-Xa, antytrombina III, biodostępność bezwzględna, ciężkie zaburzenie czynności nerek, depolimeryzacja, desulfacja, enoksaparyna sodowa, farmakokinetyka enoksaparyny, hemodializa, interakcja farmakokinetyczna, klirens anty-Xa, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, łagodne zaburzenie czynności nerek, lek trombolityczny, marskość wątroby, metoda amidolityczna, objętość dystrybucji, okres półtrwania, podanie podskórne, pole pod krzywą, skala Childa-Pugha, stan stacjonarny, umiarkowane zaburzenie czynności nerek, wstrzyknięcie dożylne, wstrzyknięcie podskórne, zaburzenie funkcji nerek - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Neoparin Forte 12 000 j.m. (120 mg)/0,8 ml
Enoksaparyna sodowa charakteryzuje się niemal całkowitą biodostępnością (~100%) po podaniu podskórnym, z maksymalną aktywnością anty-Xa osiąganą po 3-5 godzinach, zależną od dawki (np. 0,2 j.m./ml dla 2000 j.m. i 1,3 j.m./ml dla 150 j.m./kg mc.). Farmakokinetyka wykazuje liniową zależność w zakresie zalecanych dawek, bez kumulacji po wielokrotnym podaniu. Stan stacjonarny osiągany jest zwykle w 2-4 dniu leczenia, w zależności od schematu dawkowania (np. 4000 j.m. raz/dzień lub 100 j.m./kg mc. dwa razy/dzień). Objętość dystrybucji aktywności anty-Xa wynosi około 4,3 l, a okres półtrwania to około 5 godzin po pojedynczym podaniu podskórnym i 7 godzin po wielokrotnym. Enoksaparyna jest metabolizowana w wątrobie, a jej eliminacja jest jednofazowa z niskim klirensem (0,74 l/h dla dawki 150 j.m./kg mc.). Klirens nerkowy stanowi około 10% dawki, a całkowite wydalanie nerkowe 40%.
aktywność anty-IIa, aktywność anty-Xa, antytrombina III, biodostępność enoksaparyny, ciężkie zaburzenie czynności nerek, depolimeryzacja, enoksaparyna sodowa, farmakokinetyka enoksaparyny, hemodializa, interakcja farmakokinetyczna, klirens anty-Xa, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, lek trombolityczny, marskość wątroby, metoda amidolityczna, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole powierzchni pod krzywą stężenia, skala Childa-Pugha, stan stacjonarny, właściwość farmakokinetyczna, wstrzyknięcie dożylne, wstrzyknięcie podskórne, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zmienność międzyosobnicza, zmienność wewnątrzosobnicza