etynyloestradiol i dezogestrel
Etynyloestradiol i dezogestrel to składniki aktywne stosowane w nowoczesnych dwuskładnikowych tabletkach antykoncepcyjnych. Etynyloestradiol jest syntetyczną formą estrogenu, natomiast dezogestrel to progestagen trzeciej generacji. Połączenie tych substancji działa antykoncepcyjnie poprzez hamowanie owulacji, zagęszczanie śluzu szyjkowego oraz zmianę błony śluzowej macicy.
Preparaty zawierające tę kombinację hormonalną charakteryzują się wysoką skutecznością antykoncepcyjną przy stosunkowo niskich dawkach hormonów. Dezogestrel wykazuje niewielką aktywność androgenną, dzięki czemu preparaty te mogą być korzystne dla kobiet z trądzikiem lub zespołem policystycznych jajników. Typowe dawkowanie etynyloestradiolu w tych preparatach wynosi 20-30 μg, a dezogestrelu 150 μg.
Podobnie jak inne środki antykoncepcyjne, połączenie etynyloestradiol/dezogestrel wiąże się z potencjalnymi działaniami niepożądanymi, w tym zwiększonym ryzykiem zakrzepicy żylnej. Przed przepisaniem preparatu konieczna jest dokładna ocena czynników ryzyka pacjentki, ze szczególnym uwzględnieniem historii zakrzepicy, migreny z aurą, choroby wieńcowej czy zaburzeń lipidowych.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Regulon 0,03 mg + 0,15 mg
Produkt leczniczy Regulon zawiera 30 mikrogramów etynyloestradiolu oraz 150 mikrogramów dezogestrelu w jednej tabletce powlekanej i należy do grupy hormonalnych środków antykoncepcyjnych złożonych (kod ATC: G03AA09). Mechanizm działania opiera się głównie na hamowaniu owulacji oraz zmianach w konsystencji śluzu szyjkowego, co uniemożliwia penetrację plemników do jamy macicy. Poza efektem antykoncepcyjnym, Regulon wykazuje korzystne działanie na organizm kobiety, takie jak regulacja cyklu miesiączkowego, zmniejszenie bolesności i obfitości krwawień oraz redukcja ryzyka niedokrwistości z niedoboru żelaza. Warto podkreślić, że dawka etynyloestradiolu w Regulonie (0,03 mg) jest niższa niż w preparatach zawierających 0,05 mg, u których udokumentowano zmniejszenie ryzyka niektórych schorzeń ginekologicznych i nowotworowych.
ciąża pozamaciczna, dezogestrel, działanie antykoncepcyjne, etynyloestradiol, etynyloestradiol i dezogestrel, hormonalne środki antykoncepcyjne, hormony płciowe, jama macicy, krwawienie menstruacyjne, menstruacja, niedokrwistość z niedoboru żelaza, progestageny i estrogeny, rak endometrium, rak jajnika, regulacja cyklu miesiączkowego, śluz szyjkowy, torbiel jajnika, włóknisto-torbielowaty guz piersi, zahamowanie owulacji, zapalenie narządów miednicy mniejszej, złożony hormonalny środek antykoncepcyjny - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Regulon
Produkt leczniczy Regulon, zawierający 0,03 mg etynyloestradiolu i 0,15 mg dezogestrelu, wiąże się z podwyższonym ryzykiem zakrzepowo-zatorowym, szczególnie żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej (VTE). Ryzyko VTE wynosi 9-12 przypadków na 10 000 kobiet rocznie, co jest około dwukrotnie wyższe niż w przypadku preparatów zawierających lewonorgestrel (5-7/10 000) i znacząco wyższe niż u kobiet niestosujących hormonalnej antykoncepcji (2/10 000). Ryzyko to jest największe w pierwszym roku stosowania lub po przerwie ≥4 tygodni. Produkt jest przeciwwskazany u kobiet z wieloma czynnikami ryzyka, takimi jak otyłość (BMI >30 kg/m²), długotrwałe unieruchomienie, dodatni wywiad rodzinny VTE, choroby współistniejące (np. toczeń rumieniowaty, nowotwory) oraz wiek >35 lat. Należy monitorować objawy zakrzepicy żył głębokich i zatorowości płucnej oraz natychmiast reagować na ich wystąpienie.
ataksja, cholestaza, choroba Leśniowskiego-Crohna, dyslipoproteinemia, etynyloestradiol i dezogestrel, hiperhomocysteinemia, hipertrójglicerydemia, insulinooporność, kamica żółciowa, krwioplucie, migotanie przedsionków, nadciśnienie tętnicze, napad naczyniowo-mózgowy, niedokrwistość sierpowatokrwinkowa, nowotwór wątroby, obrzęk naczynioruchowy, opryszczka ciężarnych, ostuda, otoskleroza, pląsawica Sydenhama, porfiria, przemijający napad niedokrwienny, rak piersi, rak szyjki macicy, tętnicze zaburzenie zakrzepowo-zatorowe, toczeń rumieniowaty układowy, wrzodziejące zapalenie jelita grubego, zaburzenie depresyjne, zaburzenie zakrzepowo-zatorowe, zakrzepica żył głębokich, zakrzepica żylna, zapalenie trzustki, zatorowość płucna, zawał mięśnia sercowego, zespół hemolityczno-mocznicowy, złożony hormonalny środek antykoncepcyjny, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Regulon 0,03 mg + 0,15 mg
Preparat Regulon, zawierający 30 µg etynyloestradiolu i 150 µg dezogestrelu, jest złożonym hormonalnym środkiem antykoncepcyjnym, którego stosowanie jest przeciwwskazane u pacjentek z nadwrażliwością na składniki leku oraz u osób z nietolerancją laktozy (67,660 mg laktozy jednowodnej w tabletce). Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest obecność lub podwyższone ryzyko żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej (VTE), w tym aktywna lub przebyta zakrzepica żył głębokich i zatorowość płucna, dziedziczne lub nabyte zaburzenia krzepnięcia (np. oporność na aktywowane białko C, niedobory antytrombiny III, białka C i S), a także stany związane z długotrwałym unieruchomieniem po rozległych zabiegach operacyjnych. Ponadto, lek jest przeciwwskazany u pacjentek z wysokim ryzykiem VTE wynikającym z obecności wielu czynników ryzyka.
antykoagulant toczniowy, cukrzyca z powikłaniami naczyniowymi, czynnik V Leiden, dławica piersiowa, dyslipoproteinemia, etynyloestradiol i dezogestrel, glekaprewir/pibrentaswir, hiperhomocysteinemia, hipertrójglicerydemia, krwawienie z pochwy, laktoza jednowodna, migrena z ogniskowymi objawami, nadciśnienie tętnicze, nadwrażliwość na substancje czynne, niedobór antytrombiny III, niedobór białka C, niedobór białka S, nietolerancja laktozy, nowotwór narządów rodnych, nowotwór wątroby, ombitaswir parytaprewir rytonawir, oporność na aktywowane białko C, przeciwciała antyfosfolipidowe, przemijający napad niedokrwienny, rozrost endometrium, sofosbuwir welpataswir woksylaprewir, tętnicze zaburzenia zakrzepowo-zatorowe, udar mózgu, zakrzepica żył głębokich, zapalenie trzustki, zatorowość płucna, zawał mięśnia sercowego, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Dessette Forte 30 mcg + 150 mcg
Przedkliniczna ocena bezpieczeństwa produktu leczniczego Dessette forte, zawierającego 30 mikrogramów etynyloestradiolu i 150 mikrogramów dezogestrelu, obejmowała standardowe badania toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności, karcynogenności oraz wpływu na rozród i rozwój potomstwa. Wyniki tych badań nie wykazały istotnego ryzyka dla człowieka przy stosowaniu leku zgodnie z zaleceniami. Testy genotoksyczności potwierdziły brak potencjału mutagennego i genotoksycznego, a badania karcynogenności nie wskazały na zwiększone ryzyko nowotworów w porównaniu z grupami kontrolnymi. Ponadto, nie stwierdzono negatywnego wpływu na płodność, rozwój zarodka, przebieg ciąży ani rozwój pourodzeniowy, co potwierdza brak działania teratogennego.
Dessette forte, działanie rakotwórcze, etynyloestradiol i dezogestrel, genotoksyczność, hormon płciowy, karcynogenność, nowotwór hormonozależny, potencjał mutagenny, potencjał teratogenny, profil bezpieczeństwa, rozwój potomstwa, rozwój zarodka i płodu, tkanka hormonozależna, toksyczność, toksyczny wpływ na rozród, uszkodzenie chromosomowe, zdolność rozrodcza - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Regulon 0,03 mg + 0,15 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa produktu leczniczego Regulon, zawierającego 30 mikrogramów etynyloestradiolu i 150 mikrogramów dezogestrelu, wykazały brak istotnej toksyczności po wielokrotnym podaniu w dawkach terapeutycznych. Testy genotoksyczności nie potwierdziły działania mutagennego ani genotoksycznego, a badania rakotwórczości nie wykazały zwiększonego ryzyka nowotworów w modelach zwierzęcych. Ocena wpływu na rozrodczość również nie wskazała na istotne zagrożenia, co potwierdza akceptowalny profil bezpieczeństwa preparatu w warunkach klinicznych.
- Leksykon leków
Przeciwwskazania – Dessette 20 mcg + 150 mcg
Lek Dessette, zawierający 20 µg etynyloestradiolu i 150 µg dezogestrelu, jest złożonym hormonalnym środkiem antykoncepcyjnym, którego stosowanie wymaga ścisłego przestrzegania przeciwwskazań. Podstawowym przeciwwskazaniem jest nadwrażliwość na składniki aktywne lub pomocnicze, w tym 47,24 mg laktozy jednowodnej, co jest istotne u pacjentek z nietolerancją laktozy. Szczególną uwagę należy zwrócić na przeciwwskazania związane z żylną chorobą zakrzepowo-zatorową (VTE), takie jak aktywna lub przebyta zakrzepica żył głębokich (DVT), zatorowość płucna (PE), dziedziczne lub nabyte predyspozycje do zakrzepicy (np. mutacja czynnika V Leiden, niedobory antytrombiny III, białka C i S), planowane rozległe zabiegi operacyjne z unieruchomieniem oraz wysokie ryzyko VTE wynikające z wielu czynników ryzyka. Równie istotne są przeciwwskazania dotyczące tętniczych zaburzeń zakrzepowo-zatorowych (ATE), w tym aktywne lub przebyte incydenty sercowo-naczyniowe (zawał mięśnia sercowego, udar mózgu, TIA), migrena z aurą oraz obecność czynników ryzyka takich jak cukrzyca z powikłaniami naczyniowymi, ciężkie nadciśnienie tętnicze i dyslipoproteinemia.
antykoagulant toczniowy, choroba wątroby, cukrzyca z powikłaniami naczyniowymi, dławica piersiowa, dyslipoproteinemia, etynyloestradiol i dezogestrel, glekaprewir z pibrentaswirem, hiperhomocysteinemia, hipertriglicerydemia, krwawienie z pochwy, laktoza jednowodna, migrena z ogniskowymi objawami, mutacja czynnika V Leiden, nadciśnienie tętnicze, nadwrażliwość, niedobór antytrombiny III, niedobór białka C, niedobór białka S, nietolerancja laktozy, nowotwór hormonozależny, nowotwór wątroby, ombitaswir z parytaprewirem, oporność na aktywne białko C, przeciwciała antyfosfolipidowe, przeciwciała antykardiolipinowe, przemijający napad niedokrwienny, rozrost endometrium, tętnicze zaburzenia zakrzepowo-zatorowe, zakrzepica żył głębokich, zapalenie trzustki, zatorowość płucna, zawał mięśnia sercowego, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa