farmakokinetyka brymonidyny

Farmakokinetyka brymonidyny (znanej również jako UK-14,304 lub bromhydryna) to zestaw procesów opisujących losy tego leku w organizmie. Brymonidyna to selektywny agonista receptorów α2-adrenergicznych, stosowany głównie w okulistyce jako lek przeciwjaskrowy w postaci kropli do oczu.

Po podaniu miejscowym do oka, brymonidyna wchłania się przez rogówkę i osiąga maksymalne stężenie w cieczy wodnistej po około 1-4 godzinach. Biodostępność ogólnoustrojowa po podaniu ocznym jest relatywnie niska, co minimalizuje działania niepożądane. Lek wiąże się z białkami osocza w około 29%.

Brymonidyna jest metabolizowana głównie w wątrobie przy udziale enzymu CYP2D6. Jej główne metabolity to 3-okso-brymonidyna i 2,3-diokso-brymonidyna, które wykazują minimalną aktywność farmakologiczną. Okres półtrwania brymonidyny w osoczu wynosi około 2-3 godziny, a wydalanie odbywa się głównie przez nerki (około 74% dawki), z niewielkim udziałem wydalania z kałem.

Warto pamiętać, że u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek może dochodzić do zmian w farmakokinetyce brymonidyny, co może wymagać dostosowania dawkowania. Szczególną ostrożność należy zachować u dzieci poniżej 2 roku życia ze względu na niedojrzałą barierę krew-mózg i ryzyko ośrodkowych działań niepożądanych.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Lumobry 0,25 mg/ml

Produkt leczniczy Lumobry zawiera brymonidynę winian w stężeniu 0,25 mg/ml (0,025% w/w), co odpowiada 0,0085 mg substancji czynnej w każdej kropli. Po podaniu miejscowym do oka brymonidyna wykazuje szybkie wchłanianie wewnątrzgałkowe, z wykrywalnymi stężeniami w tkankach oka już po 10 minutach (badania na królikach z 0,5% roztworem). U ludzi, po pojedynczej aplikacji 0,1% lub 0,15% roztworu, stężenia w cieczy wodnistej wynosiły odpowiednio 59,4 ng/ml i 95,5 ng/ml po około 1 godzinie. Ekspozycja ogólnoustrojowa jest minimalna – u 13 z 14 zdrowych ochotników stężenia we krwi były poniżej dolnej granicy oznaczalności (<0,0250 ng/ml), a u jednego odnotowano Cmax 0,0253 ng/ml. Wiązanie brymonidyny z białkami osocza wynosi około 29%, a okres półtrwania w krążeniu ogólnoustrojowym po podaniu miejscowym to około 3 godziny.
brymonidyna winian, ciało rzęskowe, ciecz wodnista, cytochrom P450, działania niepożądane, ekspozycja ogólnoustrojowa, farmakokinetyka brymonidyny, krople do oczu, melanina, metabolizm brymonidyny, metabolizm wątrobowy, okres półtrwania, oksydaza aldehydowa, parametry farmakokinetyczne, pole pod krzywą stężenia, rogówka, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, stężenie we krwi, struktury oka, tęczówka, wchłanianie wewnątrzgałkowe, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, wydalanie z moczem
Leksykon substancji czynnych
Brymonidyna – Właściwości farmakokinetyczne

Brymonidyna, stosowana miejscowo w postaci winianu w kroplach do oczu o stężeniach 0,08%, 0,2% i 0,5%, charakteryzuje się niską ogólnoustrojową ekspozycją po podaniu dwukrotnym przez 10 dni, z Cmax w osoczu na poziomie około 0,06 ng/ml i AUC0-12h wynoszącym 0,31 ng·h/ml w stanie stacjonarnym. Okres półtrwania w krążeniu ogólnoustrojowym wynosi około 3 godziny, a wiązanie z białkami osocza sięga 29%. Brymonidyna wykazuje odwracalne wiązanie z melaniną w tkankach oka, co prowadzi do kumulacji w tęczówce, ciele rzęskowym i naczyniówce-siatkówce, gdzie stężenia po 2 tygodniach stosowania są 3-17-krotnie wyższe niż po pojedynczej dawce. Kumulacja ta nie występuje u osób z brakiem melaniny, a jej znaczenie kliniczne pozostaje nie do końca wyjaśnione, jednak badania kliniczne i toksykologiczne nie wykazały istotnych działań niepożądanych związanych z tym zjawiskiem.
badanie skrzyżowane, biomikroskopia oka, ciało rzęskowe, ciecz wodnista, Combigan, cytochrom P450, ekspozycja ogólnoustrojowa, farmakokinetyka brymonidyny, granica oznaczalności, Lumobry, metabolizm wątrobowy, narażenie ogólnoustrojowe, okres półtrwania, oksydaza aldehydowa, podanie do oka, podanie oczne, profil bezpieczeństwa, proporcjonalność dawki, stężenie maksymalne, stężenie osoczowe, tęczówka oka, wchłanianie wewnątrzgałkowe, wiązanie z białkami osocza, wiązanie z melaniną, winian brymonidyny

farmakokinetyka brymonidyny

Powiązane wpisy

Właściwości farmakokinetyczne – Lumobry 0,25 mg/ml

Brymonidyna – Właściwości farmakokinetyczne