receptor serotoninowy 5-HT2A
Receptor serotoninowy 5-HT2A jest jednym z wielu podtypów receptorów serotoniny, należącym do rodziny receptorów sprzężonych z białkiem G. Odgrywa kluczową rolę w procesach neurotransmisji serotoninergicznej w ośrodkowym układzie nerwowym.
Pod względem strukturalnym receptor 5-HT2A posiada siedem domen transbłonowych i jest kodowany przez gen HTR2A zlokalizowany na chromosomie 13q14-q21. Aktywacja tego receptora prowadzi do uruchomienia kaskady sygnałowej związanej z fosfolipazą C, wzrostem wewnątrzkomórkowego poziomu inozytolotrifosforanu (IP3) oraz jonów wapnia, co skutkuje licznymi efektami fizjologicznymi.
Receptor 5-HT2A jest szeroko rozpowszechniony w korze mózgowej, zwłaszcza w obszarach czołowych, wzrokowych oraz limbicznych. Jest zaangażowany w regulację nastroju, percepcji, procesów poznawczych oraz cyklu snu i czuwania. Dysfunkcje tego receptora są wiązane z patofizjologią zaburzeń psychicznych, w tym schizofrenii, depresji oraz zaburzeń lękowych.
W praktyce klinicznej receptor 5-HT2A stanowi ważny punkt uchwytu dla wielu leków psychotropowych. Antagoniści tego receptora, jak atypowe leki przeciwpsychotyczne (np. klozapina, risperidon), wykazują korzystne działanie w leczeniu schizofrenii przy mniejszym ryzyku wywoływania objawów pozapiramidowych. Warto zauważyć, że receptor 5-HT2A jest również głównym miejscem działania klasycznych substancji psychodelicznych, takich jak LSD czy psilocybina.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Apra 5 mg
Aripiprazol, substancja czynna leku Apra, jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym o unikalnym mechanizmie działania, obejmującym częściowy agonizm receptorów dopaminowych D2 i serotoninowych 5-HT1a oraz antagonizm receptorów 5-HT2a. Wykazuje silne powinowactwo do receptorów D2, D3, 5-HT1a i 5-HT2a oraz umiarkowane do D4, 5-HT2c, 5-HT7, alfa-1 adrenergicznych i H1 histaminowych, co przekłada się na skuteczność w leczeniu schizofrenii oraz epizodów maniakalnych w zaburzeniu afektywnym dwubiegunowym typu I. Badania PET potwierdziły wiązanie aripiprazolu z receptorami D2/D3 w dawkach od 0,5 do 30 mg/dobę. W badaniach klinicznych wykazano istotną poprawę objawów psychotycznych w porównaniu z placebo oraz skuteczność w zapobieganiu nawrotom schizofrenii (34% vs 57% nawrotów). W terapii epizodów maniakalnych aripiprazol wykazuje skuteczność zarówno w monoterapii, jak i w terapii dodanej do litu lub walproinianu.
antagonizm receptorowy, aripiprazol, częściowy agonizm, epizod maniakalny, epizod mieszany, galaktorrhea, ginekomastia, haloperydol, hiperaktywność dopaminergiczna, hiperprolaktynemia, hipoaktywność dopaminergiczna, hipoprolaktynemia, lek przeciwpsychotyczny, objaw depresyjny, objaw negatywny, objaw pozytywny, objaw psychotyczny, olanzapina, ośrodkowy układ nerwowy, pozytonowa tomografia emisyjna, profil lipidowy, receptor dopaminowy D2, receptor muskarynowy, receptor neuronalny, receptor serotoninowy 5-HT1A, receptor serotoninowy 5-HT2A, schizofrenia, skala Montgomery-Åsberg, skala PANSS, stabilizator nastroju, stężenie prolaktyny, szybka zmiana faz, terapia skojarzona, układ pozapiramidowy, walproinian, zaburzenie afektywne dwubiegunowe, zaburzenie psychiczne, zaburzenie seksualne - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Aripilek 15 mg
Arypiprazol, klasyfikowany jako lek psycholeptyczny z grupy innych leków przeciwpsychotycznych (kod ATC: N05AX12), wykazuje złożony mechanizm działania obejmujący częściowy agonizm receptorów dopaminowych D2 i serotoninowych 5-HT1A oraz antagonizm receptorów 5-HT2A. Jego skuteczność w leczeniu schizofrenii i zaburzenia afektywnego dwubiegunowego typu I została potwierdzona w licznych badaniach klinicznych, zarówno krótkoterminowych (4-6 tygodni), jak i długoterminowych (do 89 tygodni). Arypiprazol wykazuje korzystny profil bezpieczeństwa, w tym minimalny wpływ na przyrost masy ciała (np. 13% pacjentów z przyrostem ≥7% masy ciała w porównaniu do 33% przy olanzapinie) oraz brak istotnych zmian w profilu lipidowym i stężeniu prolaktyny (częstość hiperprolaktynemii 0,3% vs. 0,2% placebo). W badaniach pediatrycznych potwierdzono skuteczność arypiprazolu u młodzieży z schizofrenią i zaburzeniem afektywnym dwubiegunowym, z dawkami od 2 do 30 mg/dobę, wykazując istotną redukcję objawów maniakalnych i psychotycznych oraz korzystny wpływ na zapobieganie nawrotom choroby.
antagonista, badanie in vitro, badanie z podwójnie ślepą próbą, cholesterol HDL, cholesterol LDL, epizod maniakalny, epizod mieszany, hiperaktywność dopaminergiczna, hiperprolaktynemia, hipoaktywność dopaminergiczna, hipoprolaktynemia, jądro ogoniaste, lek przeciwpsychotyczny, lek psycholeptyczny, nawrót schizofrenii, objawy maniakalne, objawy psychotyczne, ośrodkowy układ nerwowy, pozytonowa tomografia emisyjna, profil lipidowy, receptor dopaminowy D2, receptor serotoninowy 5-HT1A, receptor serotoninowy 5-HT2A, schizofrenia, skala depresji Montgomery-Åsberg, skala PANSS, stabilizator nastroju, stężenie w surowicy, tiki, zaburzenie afektywne dwubiegunowe typu I, zaburzenie autystyczne, zaburzenie pozapiramidowe, zespół ADHD, zespół Tourette’a - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Asduter 30 mg
Arypiprazol, należący do grupy innych leków przeciwpsychotycznych (ATC: N05AX12), wykazuje unikalny mechanizm działania jako częściowy agonista receptorów dopaminowych D2 i serotoninowych 5-HT1A oraz antagonista receptorów 5-HT2A. Jego farmakodynamiczny profil potwierdzono badaniami PET, które wykazały dawkozależne zmniejszenie wiązania ligandu receptora D2/D3 w jądrze ogoniastym i skorupie. Skuteczność arypiprazolu w leczeniu schizofrenii potwierdzono w badaniach klinicznych obejmujących 1228 dorosłych pacjentów, gdzie wykazał on istotną poprawę objawów psychotycznych w porównaniu z placebo oraz porównywalną skuteczność i lepszą tolerancję w stosunku do haloperydolu (utrzymanie efektu terapeutycznego u 77% vs 73%). Arypiprazol nie powoduje klinicznie istotnego przyrostu masy ciała (13% pacjentów z przyrostem ≥7% masy ciała vs 33% przy olanzapinie) ani istotnych zmian lipidowych. W badaniach na 28 242 pacjentach częstość hiperprolaktynemii wynosiła 0,3%, podobnie jak w grupie placebo (0,2%), a hipoprolaktynemia występowała u 0,4% leczonych.
epizod maniakalny, haloperydol, hiperprolaktynemia, hipoprolaktynemia, lek przeciwpsychotyczny, lipoproteina niskiej gęstości, lipoproteina wysokiej gęstości, lit, objawy psychotyczne, olanzapina, ośrodkowy układ nerwowy, pozytonowa tomografia emisyjna, profil lipidowy, receptor dopaminowy D2, receptor serotoninowy 5-HT1A, receptor serotoninowy 5-HT2A, remisja objawów maniakalnych, schizofrenia, skala manii Younga, Skala Objawów Pozytywnych i Negatywnych, stabilizator nastroju, triglicerydy, układ dopaminergiczny, walproinian, zaburzenie afektywne dwubiegunowe, zaburzenie autystyczne, zespół nadpobudliwości psychoruchowej z deficytem uwagi, zespół pozapiramidowy, zespół Tourette’a - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Aricogan 10 mg
Arypiprazol, lek przeciwpsychotyczny z grupy innych leków przeciwpsychotycznych (kod ATC: N05AX12), wykazuje złożony mechanizm działania jako częściowy agonista receptorów dopaminowych D2 i serotoninowych 5-HT1a oraz antagonista receptorów 5-HT2a. W badaniach PET potwierdzono dawkozależne zmniejszenie wiązania ligandu receptora D2/D3 w jądrze ogoniastym i skorupie przy dawkach 0,5-30 mg/dobę. Skuteczność arypiprazolu w leczeniu schizofrenii potwierdzono w badaniach krótkoterminowych (4-6 tygodni) oraz długoterminowych (52 tygodnie), gdzie utrzymanie odpowiedzi terapeutycznej wynosiło 77% (arypiprazol) vs 73% (haloperydol), z lepszą tolerancją arypiprazolu. W 26-tygodniowym badaniu profilaktycznym arypiprazol zmniejszył częstość nawrotów schizofrenii (34% vs 57% placebo). Lek nie powoduje istotnego przyrostu masy ciała (13% pacjentów z przyrostem ≥7% vs 33% przy olanzapinie) ani klinicznie istotnych zmian w profilu lipidowym. Arypiprazol nie zwiększa istotnie stężenia prolaktyny (0,3% vs 0,2% placebo), a także może powodować hipoprolaktynemię (0,4% vs 0,02% placebo).
działanie agonistyczne, działanie antagonistyczne, epizod depresyjny, epizod maniakalny, hiperaktywność dopaminergiczna, hiperprolaktynemia, hipoaktywność dopaminergiczna, hipoprolaktynemia, jądro ogoniaste, lek przeciwpsychotyczny, nawrót choroby, objawy cholinergiczne, objawy maniakalne, objawy negatywne, objawy pozapiramidowe, objawy pozytywne, objawy psychotyczne, pozytonowa tomografia emisyjna, profil lipidowy, raklopryd znakowany, receptor dopaminowy D2, receptor muskarynowy, receptor serotoninowy 5-HT1A, receptor serotoninowy 5-HT2A, receptory dopaminowe, receptory serotoninowe, schizofrenia, skala Montgomery-Åsberg, Skala Ogólnego Wrażenia Klinicznego, skala PANSS, stężenie prolaktyny, zaburzenia autystyczne, zaburzenie afektywne dwubiegunowe, zaburzenie afektywne dwubiegunowe typu I, zespół Tourette’a - Leksykon substancji czynnych
Arypiprazol – Właściwości farmakodynamiczne
Arypiprazol wykazuje unikalny mechanizm działania jako częściowy agonista receptorów dopaminowych D2 i serotoninowych 5-HT1A oraz antagonista receptorów 5-HT2A, co przekłada się na jego skuteczność w leczeniu schizofrenii oraz zaburzenia afektywnego dwubiegunowego typu I. Badania kliniczne potwierdzają jego efektywność w redukcji objawów psychotycznych i maniakalnych, zarówno w monoterapii, jak i w terapii skojarzonej, z dawkami od 0,5 do 30 mg/dobę. W badaniach z udziałem dorosłych pacjentów arypiprazol wykazał przewagę nad placebo w zakresie zmniejszenia nawrotów schizofrenii (34% vs. 57%) oraz w zapobieganiu nawrotom manii w chorobie dwubiegunowej (współczynnik ryzyka 0,35). Ponadto, w porównaniu z haloperydolem, arypiprazol charakteryzuje się lepszym profilem tolerancji i wyższym odsetkiem pacjentów kontynuujących leczenie (43% vs. 30%).
ADHD, arypiprazol, cholesterol całkowity, cholesterol HDL, cholesterol LDL, choroba dwubiegunowa, drgawki, epizod maniakalny, Globalna Skala Nasilenia Tików, haloperydol, hiperaktywność dopaminergiczna, hiperprolaktynemia, hipoaktywność dopaminergiczna, hipoprolaktynemia, lit i walproinian, objawy maniakalne, objawy pozapiramidowe, objawy psychotyczne, olanzapina, powinowactwo receptorowe, pozytonowa tomografia emisyjna, receptor dopaminowy D2, receptor muskarynowy, receptor serotoninowy 5-HT1A, receptor serotoninowy 5-HT2A, remisja objawów maniakalnych, schizofrenia, schizofrenia u młodzieży, senność, skala Montgomery-Åsberg, skala PANSS, stężenie lipidów, tiki, triglicerydy, zaburzenia autystyczne, zaburzenie afektywne dwubiegunowe, zespół Tourette’a - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Apra 10 mg
Arypiprazol, lek psycholeptyczny z grupy innych leków przeciwpsychotycznych (kod ATC: N05AX12), wykazuje unikalny mechanizm działania jako częściowy agonista receptorów dopaminowych D2 i serotoninowych 5-HT1a oraz antagonista receptorów 5-HT2a. Jego złożony profil receptorowy obejmuje silne powinowactwo do receptorów D2, D3, 5-HT1a i 5-HT2a, umiarkowane do D4, 5-HT2c, 5-HT7, alfa-1 adrenergicznych i H1 histaminowych, a także umiarkowane działanie na wychwyt zwrotny serotoniny, bez istotnego wpływu na receptory muskarynowe. Badania PET potwierdziły wiązanie arypiprazolu z receptorami D2/D3 in vivo, a badania kliniczne wykazały jego skuteczność w leczeniu schizofrenii, zarówno w krótkoterminowej poprawie objawów psychotycznych, jak i w długoterminowym utrzymaniu efektu terapeutycznego, z odsetkiem utrzymania odpowiedzi na poziomie 77% po 52 tygodniach. Ponadto arypiprazol znacząco zmniejsza częstość nawrotów schizofrenii (34% vs 57% placebo) w 26-tygodniowym badaniu.
antagonista receptora, arypiprazol, częściowy agonista, epizod maniakalny, epizod mieszany, grupa kontrolna, haloperydol, hiperaktywność dopaminergiczna, hiperprolaktynemia, hipoaktywność dopaminergiczna, hipoprolaktynemia, lek przeciwpsychotyczny, lek psycholeptyczny, monoterapia litem, nawrót choroby, objaw psychotyczny, objawy pozytywne i negatywne, olanzapina, powinowactwo receptorowe, pozytonowa tomografia emisyjna, rapid cycling, receptor dopaminowy D2, receptor serotoninowy 5-HT1A, receptor serotoninowy 5-HT2A, remisja objawów, schizofrenia, skala Montgomery-Åsberg, skala PANSS, walproinian, zaburzenie afektywne dwubiegunowe - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Aricogan 5 mg
Arypiprazol, lek przeciwpsychotyczny z grupy N05AX12, wykazuje unikalny mechanizm działania jako częściowy agonista receptorów dopaminowych D2 i serotoninowych 5-HT1a oraz antagonista receptorów 5-HT2a. Jego złożony profil farmakodynamiczny potwierdzono w badaniach in vitro i na modelach zwierzęcych, gdzie wykazuje zarówno właściwości antagonistyczne w hiperaktywności dopaminergicznej, jak i agonistyczne w hipoaktywności. W badaniach klinicznych u dorosłych z schizofrenią arypiprazol w dawkach od 0,5 mg do 30 mg/dobę wykazał istotną skuteczność w redukcji objawów psychotycznych, z utrzymaniem efektu w długoterminowym leczeniu (52 tygodnie), porównywalnym do haloperydolu, ale z lepszą tolerancją i mniejszym przyrostem masy ciała (13% vs 33% pacjentów z przyrostem ≥7%). Ponadto, arypiprazol nie powoduje istotnych zmian lipidogramu i charakteryzuje się niskim ryzykiem hiperprolaktynemii (0,3% vs 0,2% placebo), a także wykazuje efekt hipoprolaktynemii u 0,4% pacjentów.
ADHD, antagonista receptorów, działanie agonistyczne, epizod maniakalny, epizod mieszany, hiperaktywność dopaminergiczna, hiperprolaktynemia, hipoaktywność dopaminergiczna, hipoprolaktynemia, lek przeciwpsychotyczny, nawrót choroby, neuroprzekaźnik, objaw pozapiramidowy, objawy psychotyczne, ośrodkowy układ nerwowy, pozytonowa tomografia emisyjna, przebieg rapid-cycling, przewlekła schizofrenia, receptor dopaminowy D2, receptor serotoninowy 5-HT1A, receptor serotoninowy 5-HT2A, skala Montgomery-Åsberg, skala PANSS, skala TTS-YGTSS, stabilizator nastroju, terapia skojarzona, układ limbiczny, walproinian, zaburzenia afektywne dwubiegunowe, zaburzenie autystyczne, zaburzenie pozapiramidowe, zespół Tourette’a - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Asduter 15 mg
Arypiprazol, substancja czynna leku Asduter 15 mg, jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym o unikalnym mechanizmie działania, obejmującym częściową agonistyczność receptorów dopaminowych D2 i serotoninowych 5-HT1A oraz antagonizm receptorów 5-HT2A. Wykazuje silne powinowactwo do receptorów D2, D3, 5-HT1A i 5-HT2A, umiarkowane do D4, 5-HT2C, 5-HT7, alfa-1 adrenergicznych i H1 histaminowych, a także umiarkowane działanie na wychwyt zwrotny serotoniny, bez istotnego wpływu na receptory muskarynowe. Skuteczność arypiprazolu została potwierdzona w leczeniu schizofrenii i zaburzenia afektywnego dwubiegunowego typu I, zarówno w krótkoterminowych (4-6 tygodni), jak i długoterminowych badaniach (do 52 tygodni), wykazując przewagę nad placebo i porównywalność z haloperydolem oraz litem. W badaniach klinicznych u dorosłych pacjentów arypiprazol wykazał neutralny profil metaboliczny, z istotnie mniejszym przyrostem masy ciała (13% pacjentów z przyrostem ≥7%) w porównaniu do olanzapiny (33%), oraz minimalny wpływ na stężenia prolaktyny (0,3% hiperprolaktynemii vs. 0,2% placebo).
ADHD, arypiprazol, Asduter, choroba dwubiegunowa, działanie agonistyczne, działanie antagonistyczne, epizod maniakalny, epizod mieszany, hiperaktywność dopaminergiczna, hiperprolaktynemia, hipoaktywność dopaminergiczna, lek przeciwpsychotyczny, objawy pozapiramidowe, objawy psychotyczne, pozytonowa tomografia emisyjna, prolaktyna, rapid cycling, receptor adrenergiczny alfa 1, receptor dopaminowy, receptor dopaminowy D2, receptor histaminowy H1, receptor muskarynowy, receptor serotoninowy, receptor serotoninowy 5-HT1A, receptor serotoninowy 5-HT2A, schizofrenia, stabilizator nastroju, terapia skojarzona, zaburzenia pozapiramidowe, zaburzenie afektywne dwubiegunowe, zaburzenie autystyczne, zespół Tourette’a