winian brymonidyny
Winian brymonidyny to selektywny agonista receptorów α2-adrenergicznych, stosowany głównie w okulistyce jako lek obniżający ciśnienie wewnątrzgałkowe. Jego mechanizm działania polega na zmniejszeniu wytwarzania cieczy wodnistej oraz zwiększeniu jej odpływu drogą naczyniówkowo-twardówkową, co prowadzi do obniżenia ciśnienia w gałce ocznej.
Preparat znajduje zastosowanie przede wszystkim w leczeniu jaskry otwartego kąta oraz nadciśnienia ocznego. Jest również stosowany jako środek drugiego rzutu w przypadku nietolerancji lub niedostatecznej skuteczności innych leków przeciwjaskrowych. Winian brymonidyny wykazuje korzystny profil bezpieczeństwa w porównaniu do nieselektywnych leków adrenergicznych.
Działania niepożądane winianu brymonidyny obejmują głównie reakcje miejscowe, takie jak przekrwienie spojówek, pieczenie i kłucie w oku, niewyraźne widzenie oraz uczucie suchości. Mogą wystąpić również objawy ogólnoustrojowe, w tym senność, zmęczenie, suchość w ustach oraz obniżenie ciśnienia tętniczego. Lek należy stosować ostrożnie u pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego, wątroby lub nerek.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Luxfen
Winian brymonidyny w stężeniu 2 mg/ml, stosowany w postaci kropli do oczu (preparat Luxfen), wymaga szczególnej ostrożności u pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego, takimi jak niestabilna choroba serca, niewydolność krążenia wieńcowego i mózgowego, zespół Raynauda, niedociśnienie ortostatyczne oraz zakrzepowo-zarostowe zapalenie naczyń, ze względu na potencjalny wpływ na hemodynamikę i przepływ naczyniowy. U 12,7% pacjentów odnotowano reakcje nadwrażliwości ocznych, w tym opóźnione, które mogą prowadzić do wzrostu ciśnienia wewnątrzgałkowego, co jest szczególnie niebezpieczne u chorych z jaskrą. Brak danych klinicznych dotyczących stosowania u pacjentów z niewydolnością wątroby i nerek wymaga monitorowania funkcji tych narządów oraz ewentualnej modyfikacji dawkowania. Dodatkowo, u pacjentów z depresją należy zachować ostrożność ze względu na możliwe nasilenie objawów ze strony ośrodkowego układu nerwowego.
alfa-2-agonista, brymonidyna, chlorek benzalkoniowy, choroba układu sercowo-naczyniowego, ciśnienie wewnątrzgałkowe, działanie ogólnoustrojowe leku, jaskra, nabłonek rogówki, nadwrażliwość oczu, niedociśnienie ortostatyczne, niewydolność krążenia mózgowego, niewydolność krążenia wieńcowego, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objaw depresyjny, ośrodkowy układ nerwowy, parametr hemodynamiczny, patologiczna senność, podrażnienie oka, soczewka kontaktowa, uszkodzenie rogówki, warstwa lipidowa filmu łzowego, winian brymonidyny, zaburzenie filmu łzowego, zakrzepowo-zarostowe zapalenie naczyń, zespół Raynauda, zespół suchego oka - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Luxfen 2 mg/ml
Preparat Luxfen zawierający winian brymonidyny 2 mg/ml w postaci kropli do oczu może wpływać na zdolność pacjenta do prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn poprzez wywoływanie działań niepożądanych takich jak zmęczenie, senność, zaburzenia ostrości wzroku oraz zaburzenia widzenia. Objawy te mogą skutkować wydłużonym czasem reakcji, obniżoną koncentracją, zaburzeniami koordynacji ruchowej oraz upośledzeniem oceny odległości i rozpoznawania przeszkód. Szczególnie istotne jest zwiększone ryzyko podczas prowadzenia pojazdu w warunkach nocnych, przy ograniczonym oświetleniu (np. zmierzch, mgła, opady atmosferyczne, tunele) oraz podczas długotrwałej jazdy, które mogą nasilać negatywne efekty farmakoterapii.
brymonidyna, dawkowanie leku, działanie niepożądane leku, farmakoterapia, funkcja psychomotoryczna, Luxfen, narząd wzroku, obniżona koncentracja, prowadzenie pojazdu w nocy, senność, substancja czynna, winian brymonidyny, wydłużony czas reakcji, zaburzenie koordynacji ruchowej, zaburzenie ostrości wzroku, zaburzenie widzenia, zaburzenie wzrokowe, zmęczenie - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Combigan (2 mg + 5 mg)/ml
Lek Combigan, zawierający winian brymonidyny (2 mg/ml) oraz tymolol (5 mg/ml), jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancje czynne lub pomocnicze, w tym chlorek benzalkoniowy (0,05 mg/ml) i fosforany (10,58 mg/ml). Ze względu na obecność tymololu, nieselektywnego beta-adrenolityku, nie należy stosować leku u chorych z astmą oskrzelową, ciężką POChP, chorobą dróg oddechowych z nadreaktywnością, a także u pacjentów z bradykardią zatokową, zespołem chorego węzła zatokowego, blokiem przedsionkowo-komorowym II/III stopnia bez stymulatora, jawną niewydolnością serca oraz wstrząsem kardiogennym. Ponadto, lek jest bezwzględnie przeciwwskazany u noworodków i niemowląt poniżej 2 lat ze względu na ryzyko poważnych działań niepożądanych.
amiodaron, antagonista wapnia, astma oskrzelowa, beta-adrenolityk, blok przedsionkowo-komorowy, blok zatokowo-przedsionkowy, bradykardia, bradykardia zatokowa, chlorek benzalkoniowy, digoksyna, diltiazem, dysfagia, inhibitor monoaminooksydazy, kryzys nadciśnieniowy, lek przeciwarytmiczny, mianseryna, nadreaktywność dróg oddechowych, nadwrażliwość, niestabilna choroba wieńcowa, niewydolność serca, propafenon, przewlekła obturacyjna choroba płuc, rozstrzenie oskrzeli, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, tymolol, werapamil, winian brymonidyny, wstrząs kardiogenny, zaburzenie rytmu serca, zespół chorego węzła zatokowego - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Biprolast 2 mg/ml
Biprolast, zawierający winian brymonidyny w stężeniu 2 mg/ml (odpowiadający 1,3 mg brymonidyny), jest wskazany do redukcji podwyższonego ciśnienia wewnątrzgałkowego u pacjentów z jaskrą z otwartym kątem oraz nadciśnieniem ocznym. Brymonidyna, jako selektywny agonista receptorów alfa-2-adrenergicznych, działa poprzez zmniejszenie produkcji cieczy wodnistej oraz zwiększenie jej odpływu drogą naczyniówkowo-twardówkową. Lek jest szczególnie zalecany jako monoterapia u pacjentów z przeciwwskazaniami do beta-adrenolityków, takich jak astma oskrzelowa, POChP, bradykardia czy blok przedsionkowo-komorowy. Preparat zawiera również chlorek benzalkoniowy (0,05 mg/ml), co należy uwzględnić u pacjentów z nadwrażliwością na ten składnik.
analog prostaglandyny, astma oskrzelowa, beta-adrenolityk, bimatoprost, Biprolast, blok przedsionkowo-komorowy, bradykardia, brymonidyna, chlorek benzalkoniowy, cholinomimetyk, ciało rzęskowe, ciśnienie śródgałkowe, ciśnienie wewnątrzgałkowe, inhibitor anhydrazy węglanowej, jaskra z otwartym kątem, krople do oczu, latanoprost, nadciśnienie oczne, nerw wzrokowy, neuropatia nerwu wzrokowego, niewydolność serca, pilokarpina, POChP, pole widzenia, receptor alfa-2 adrenergiczny, trawoprost, winian brymonidyny, wstrząs kardiogenny - Leksykon substancji czynnych
Brymonidyna – Wskazania do stosowania
Brymonidyna, dostępna głównie w postaci winianu w stężeniu 2 mg/ml (1,3 mg brymonidyny w kropli), jest stosowana w okulistyce przede wszystkim do obniżania podwyższonego ciśnienia śródgałkowego (CŚG/IOP) u pacjentów z jaskrą z otwartym kątem przesączania oraz nadciśnieniem ocznym. Może być stosowana jako monoterapia u pacjentów z przeciwwskazaniami do miejscowych β-adrenolityków (np. astma oskrzelowa, POChP, blok przedsionkowo-komorowy II/III stopnia) lub jako leczenie wspomagające w terapii skojarzonej, gdy monoterapia nie zapewnia odpowiedniej kontroli CŚG. Szczególnym preparatem jest Combigan, łączący brymonidynę (2 mg/ml) z tymololem (5 mg/ml), wskazany u pacjentów z przewlekłą jaskrą otwartego kąta lub nadciśnieniem ocznym, u których odpowiedź na β-adrenolityki jest niewystarczająca. Niższe stężenie brymonidyny (0,25 mg/ml, np. Lumobry) stosuje się miejscowo u dorosłych w leczeniu izolowanego przekrwienia spojówek spowodowanego nieznacznym podrażnieniem oka, działając jako lek obkurczający naczynia krwionośne spojówki.
astma oskrzelowa, beta-adrenolityk, blok przedsionkowo-komorowy, bradykardia zatokowa, ciśnienie śródgałkowe, jaskra otwartego kąta, jaskra z otwartym kątem przesączania, nadciśnienie oczne, niewydolność krążenia, obkurczenie naczyń, POChP, podrażnienie oka, progresja choroby, przekrwienie spojówek, rozszerzenie naczyń krwionośnych, tymolol, uszkodzenie nerwu wzrokowego, winian brymonidyny, wstrząs kardiogenny, zaczerwienienie oczu, zespół chorego węzła zatokowego - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Biprolast 2 mg/ml
Biprolast zawiera winian brymonidyny w stężeniu 2 mg/ml (1,3 mg brymonidyny), będący wysoce selektywnym agonistą receptorów α-2-adrenergicznych, co przekłada się na brak efektów ubocznych takich jak rozszerzenie źrenicy czy skurcz naczyń. Po podaniu do worka spojówkowego obserwuje się szybki początek działania hipotensyjnego, z maksymalnym efektem po 2 godzinach, skutkujący obniżeniem ciśnienia śródgałkowego o około 4-6 mmHg w badaniach rocznych. Brymonidyna wykazuje minimalny wpływ na układ sercowo-naczyniowy i oddechowy, a dostępne dane sugerują względne bezpieczeństwo stosowania u pacjentów z astmą oskrzelową. Mechanizm działania opiera się na dwukierunkowym efekcie: hamowaniu produkcji cieczy wodnistej w ciele rzęskowym oraz zwiększeniu odpływu naczyniówkowo-twardówkowego, co przyczynia się do skutecznej kontroli ciśnienia wewnątrzgałkowego.
agonista receptora alfa-2 adrenergicznego, astma oskrzelowa, badanie fluorofotometryczne, beta-adrenolityk, ciało rzęskowe, ciecz wodnista, ciśnienie śródgałkowe, ciśnienie wewnątrzgałkowe, działanie hipotensyjne, jaskra, krople do oczu, latanoprost, lek przeciwjaskrowy, odpływ naczyniówkowo-twardówkowy, podwójny mechanizm działania, przeszczep ksenogeniczny siatkówki, receptor alfa-1-adrenergiczny, receptor alfa-2 adrenergiczny, rozszerzenie źrenicy, skurcz naczyniowy, sympatykomimetyk, trawoprost, układ sercowo-naczyniowy, winian brymonidyny, worek spojówkowy - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Biprolast 2 mg/ml
Winian brymonidyny w stężeniu 2 mg/ml, zawarty w kroplach do oczu Biprolast, wymaga szczególnej ostrożności podczas stosowania u kobiet w ciąży i karmiących piersią. Brak jednoznacznych danych klinicznych dotyczących bezpieczeństwa stosowania w ciąży u ludzi, jednak badania na królikach wykazały zwiększoną liczbę wczesnych poronień oraz zmniejszenie masy urodzeniowej płodów przy stężeniach przekraczających poziomy terapeutyczne u ludzi. Stosowanie leku w ciąży powinno być rozważane jedynie wtedy, gdy potencjalne korzyści dla matki przewyższają ryzyko dla płodu, co wymaga indywidualnej oceny stanu klinicznego pacjentki. Wpływ winianu brymonidyny na płodność u ludzi pozostaje nieustalony i wymaga dalszych badań.
badanie kliniczne, badanie przedkliniczne, Biprolast, brymonidyna, choroba podstawowa, ciąża, działanie teratogenne, karmienie piersią, krople do oczu, masa urodzeniowa płodu, model zwierzęcy, płodność, produkt leczniczy, przenikanie do mleka kobiecego, substancja czynna, wczesne poronienie, winian brymonidyny - Leksykon leków
Skład i postać leku – Luxfen 2 mg/ml
Luxfen to lek okulistyczny w postaci kropli do oczu, zawierający substancję czynną winian brymonidyny w stężeniu 2 mg/ml, co odpowiada 1,3 mg czystej brymonidyny na mililitr roztworu. Preparat zawiera również chlorek benzalkoniowy (0,05 mg/ml) jako substancję pomocniczą o działaniu konserwującym. Inne składniki pomocnicze to m.in. alkohol poliwinylowy (zwiększający lepkość), chlorek sodu (izotoniczność), bufor pH (sodu cytrynian, kwas cytrynowy jednowodny), woda do wstrzykiwań oraz regulatory pH (kwas solny i wodorotlenek sodu). Roztwór ma lekko żółtawo-zielone zabarwienie i jest dostępny w butelkach LDPE o pojemności 5 ml lub 10 ml, z precyzyjnym dozownikiem kropli o objętości około 35 μl.
alkohol poliwinylowy, brymonidyna, bufor pH, chlorek benzalkoniowy, chlorek sodu, cytrynian sodu, izotoniczność roztworu, krople do oczu, kwas cytrynowy jednowodny, kwas solny, lek okulistyczny, niezgodność farmaceutyczna, środek zwiększający lepkość, substancja pomocnicza, substancja pomocnicza o znanym działaniu, winian brymonidyny, woda do wstrzykiwań, wodorotlenek sodu, worek spojówkowy, zanieczyszczenie mikrobiologiczne - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Luxfen 2 mg/ml
Luxfen to roztwór do oczu zawierający 2 mg/ml winianu brymonidyny (1,3 mg brymonidyny), stosowany w leczeniu jaskry z otwartym kątem przesączania oraz nadciśnienia ocznego. Lek może być stosowany jako monoterapia u pacjentów z przeciwwskazaniami do β-adrenolityków (np. astma oskrzelowa, POChP, niewydolność serca, bradykardia, blok przedsionkowo-komorowy) lub jako terapia skojarzona, gdy inne leki nie zapewniają odpowiedniej kontroli ciśnienia śródgałkowego (CŚG). Brymonidyna działa jako selektywny agonista receptorów α2-adrenergicznych, zmniejszając produkcję cieczy wodnistej i zwiększając odpływ naczyniówkowo-twardówkowy, co pozwala na skuteczne obniżenie CŚG.
agonista receptorów α2-adrenergicznych, analog prostaglandyn, astma oskrzelowa, blok przedsionkowo-komorowy, bradykardia, brymonidyna, chlorek benzalkoniowy, ciecz wodnista, ciśnienie śródgałkowe, inhibitor anhydrazy węglanowej, jaskra z otwartym kątem przesączania, lek cholinergiczny, lek przeciwjaskrowy, monoterapia, nadciśnienie oczne, niewydolność serca, odpływ naczyniówkowo-twardówkowy, przewlekła obturacyjna choroba płuc, terapia skojarzona, winian brymonidyny, β-adrenolityk - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Combigan (2 mg + 5 mg)/ml
Produkt leczniczy Combigan, zawierający winian brymonidyny (2,0 mg/ml) oraz tymolol (5,0 mg/ml), wymaga szczególnej ostrożności w stosowaniu u kobiet w wieku rozrodczym, ciężarnych oraz karmiących piersią. Dane kliniczne dotyczące bezpieczeństwa stosowania u kobiet ciężarnych są niewystarczające, a badania przedkliniczne wykazały toksyczny wpływ obu substancji na reprodukcję i rozwój płodu przy wysokich dawkach. Tymolol, mimo braku potwierdzonego ryzyka wad rozwojowych w badaniach epidemiologicznych, może powodować u noworodków objawy beta-adrenolityczne, takie jak bradykardia, hipotonia, zaburzenia oddychania i hipoglikemia, zwłaszcza gdy lek był stosowany do porodu. W związku z tym, jeśli Combigan jest stosowany w ciąży, konieczne jest ścisłe monitorowanie noworodka w pierwszych dniach życia.
badanie epidemiologiczne, beta-adrenolityk, bradykardia, Combigan, działanie beta-adrenolityczne, hipoglikemia, hipotonia, kanał nosowo-łzowy, krople do oczu, laktacja, okres okołoporodowy, opóźnienie wzrostu wewnątrzmacicznego, przenikanie do mleka kobiecego, rozwój płodu, toksyczność reprodukcyjna, tymolol, wchłanianie ogólnoustrojowe, winian brymonidyny, zaburzenie oddychania - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Combigan (2 mg + 5 mg)/ml
Lek Combigan to krople do oczu zawierające 2,0 mg winianu brymonidyny (1,3 mg brymonidyny) oraz 5,0 mg tymololu (6,8 mg maleinianu tymololu) w 1 ml roztworu. Zalecana dawka u dorosłych, w tym osób w wieku podeszłym, to jedna kropla do chorego oka dwa razy na dobę, z około 12-godzinnym odstępem między dawkami. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby stosowanie wymaga ostrożności ze względu na brak badań w tych grupach. Lek jest przeciwwskazany u noworodków i niemowląt poniżej 2 lat, a stosowanie u dzieci i młodzieży (2-17 lat) nie jest zalecane z powodu braku danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności.
- Leksykon leków
Skład i postać leku – Combigan (2 mg + 5 mg)/ml
Combigan to krople do oczu w postaci klarownego roztworu o zielonkawo-żółtym zabarwieniu, zawierające dwie substancje czynne: winian brymonidyny (2,0 mg/ml, odpowiadający 1,3 mg czystej brymonidyny) oraz tymolol (5,0 mg/ml, odpowiadający 6,8 mg maleinianu tymololu). Obie substancje działają synergistycznie w celu obniżenia ciśnienia wewnątrzgałkowego, wykorzystując odmienne mechanizmy działania. Preparat zawiera również benzalkoniowy chlorek (0,05 mg/ml) jako środek konserwujący oraz fosforany w ilości 10,58 mg/ml, co jest istotne dla pacjentów z nadwrażliwością na te składniki. pH roztworu ustalono na poziomie 6,9, a pozostałe substancje pomocnicze zapewniają stabilność i odpowiednie właściwości fizykochemiczne preparatu.
bufor fosforanowy, chlorek benzalkoniowy, ciśnienie wewnątrzgałkowe, Combigan, działanie synergistyczne, krople do oczu, maleinian tymololu, nadwrażliwość, niezgodność farmaceutyczna, okres ważności, polietylen niskiej gęstości, roztwór klarowny, tymolol, winian brymonidyny, worek spojówkowy, zanieczyszczenie mikrobiologiczne - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Biprolast 2 mg/ml
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa produktu Biprolast (2 mg/ml krople do oczu, roztwór zawierający winian brymonidyny) wykazały brak istotnych zagrożeń dla zdrowia ludzkiego. Ocena farmakologiczna nie ujawniła negatywnego wpływu na układ sercowo-naczyniowy, oddechowy ani ośrodkowy układ nerwowy. Wielokrotne podawanie substancji nie spowodowało toksycznych efektów ani patologicznych zmian w tkankach i narządach docelowych. Testy genotoksyczności nie wykazały mutagennego ani klastogennego potencjału, a badania długoterminowe nie potwierdziły właściwości rakotwórczych winianu brymonidyny.
aberracja chromosomowa, Biprolast, krople do oczu, mutacja genowa, ośrodkowy układ nerwowy, potencjał genotoksyczny, potencjał rakotwórczy, profil bezpieczeństwa, rozwój embrionalny, rozwój pourodzeniowy, toksyczność reprodukcyjna, toksyczność wielokrotna, układ oddechowy, układ sercowo-naczyniowy, winian brymonidyny, właściwość karcinogenna - Leksykon substancji czynnych
Brymonidyna – Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Brymonidyna, stosowana głównie w postaci winianu w stężeniu 2 mg/ml (odpowiadającemu 1,3 mg brymonidyny) oraz rzadziej w stężeniu 0,25 mg/ml, jest lekiem okulistycznym wykorzystywanym w terapii jaskry i nadciśnienia ocznego. Bezpieczeństwo jej stosowania w ciąży nie zostało jednoznacznie potwierdzone, a dane kliniczne są ograniczone. Badania na zwierzętach wykazały brak działania teratogennego, jednak odnotowano zwiększoną liczbę wczesnych poronień, zmniejszenie masy urodzeniowej potomstwa, wzrost strat przedimplantacyjnych oraz zahamowanie wzrostu po urodzeniu. Stosowanie brymonidyny w ciąży jest dopuszczalne jedynie, gdy korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu. Preparat Lumobry (0,25 mg/ml) zaleca się unikać w ciąży, a Combigan (2 mg/ml brymonidyny + 5 mg/ml tymololu) jest przeciwwskazany, chyba że jest to bezwzględnie konieczne. Po aplikacji kropli należy zalecić uciskanie wewnętrznego kącika oka przez około minutę w celu ograniczenia wchłaniania ogólnoustrojowego.
beta-adrenolityk, bezdech, bradykardia, ciśnienie tętnicze, depresja oddechowa, działanie teratogenne, hipotermia, hipotonia, intensywna opieka medyczna, intubacja, jaskra, krążenie ogólne, letarg, nadciśnienie oczne, ograniczenie świadomości, ośrodkowy układ nerwowy, senność, sinica, śpiączka, strata przedimplantacyjna, wchłanianie ogólnoustrojowe, wczesne poronienie, winian brymonidyny, woreczek łzowy, zahamowanie oddechu - Leksykon leków
Przedawkowanie – Luxfen 2 mg/ml
Przedawkowanie leku Luxfen, zawierającego winian brymonidyny w stężeniu 2 mg/ml (1,3 mg brymonidyny), może prowadzić do poważnych objawów klinicznych, różniących się w zależności od drogi podania i wieku pacjenta. U dorosłych miejscowe przedawkowanie objawia się nasileniem znanych działań niepożądanych, natomiast przypadkowe spożycie doustne może skutkować obniżeniem ciśnienia tętniczego z możliwością wystąpienia nadciśnienia z odbicia. Układowe przedawkowanie alfa-2-agonisty, jakim jest brymonidyna, wiąże się z depresją ośrodkowego układu nerwowego oraz zaburzeniami układu sercowo-naczyniowego, w tym bradykardią, arytmią i hipotermią. Szczególnie niebezpieczne jest przedawkowanie u dzieci, gdzie obserwuje się ciężkie objawy neurologiczne, takie jak przejściowa śpiączka, zaburzenia świadomości, a także konieczność intensywnej opieki medycznej, w tym intubacji. Objawy u pacjentów pediatrycznych ustępują zwykle w ciągu 6-24 godzin od rozpoczęcia leczenia.
alfa-2-agonista, arytmia, bezdech, bladość, bradykardia, brymonidyna, depresja oddechowa, depresja ośrodkowego układu nerwowego, hipotermia, intubacja, letarg, Luxfen, mioza, nadciśnienie z odbicia, napad drgawkowy, niedociśnienie tętnicze, obniżone napięcie mięśni, ośrodkowy układ nerwowy, senność, śpiączka, układ sercowo-naczyniowy, uspokojenie polekowe, winian brymonidyny, zaburzenie świadomości, zahamowanie oddechu, zwężenie źrenic - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Combigan (2 mg + 5 mg)/ml
Preparat Combigan zawiera winian brymonidyny (2 mg/ml) oraz tymolol (5 mg/ml), których profil bezpieczeństwa jest dobrze udokumentowany zarówno przy podaniu miejscowym do oka, jak i ogólnoustrojowym. Badania niekliniczne obejmujące farmakologię, toksyczność po podaniu wielokrotnym, genotoksyczność oraz potencjał karcynogenny nie wykazały istotnych zagrożeń dla ludzi. Specjalistyczne testy toksyczności okulistycznej potwierdziły korzystny profil bezpieczeństwa leku przy stosowaniu miejscowym. W badaniach na zwierzętach winian brymonidyny nie wykazał działania teratogennego, choć przy ekspozycji wielokrotnie przekraczającej dawki terapeutyczne obserwowano toksyczność reprodukcyjną, m.in. zwiększoną częstość poronień u królików (37-krotna ekspozycja) oraz zmniejszenie wzrostu pourodzeniowego u szczurów (134-krotna ekspozycja).
badanie toksykologiczne, beta-adrenolityk, dawka dobowa, działanie embriotoksyczne, działanie teratogenne, efekt fetotoksyczny, ekspozycja systemowa, farmakologia bezpieczeństwa, genotoksyczność, opóźnienie kostnienia, podanie miejscowe do oka, podanie oczne, poronienie, potencjał karcynogenny, potencjał teratogenny, przepływ krwi przez pępowinę, resorpcja płodu, toksyczność po podaniu wielokrotnym, toksyczność reprodukcyjna, tymolol, winian brymonidyny - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Luxfen 2 mg/ml
Luxfen w postaci kropli do oczu zawiera 2 mg/ml winianu brymonidyny (1,3 mg brymonidyny) i jest stosowany miejscowo w leczeniu jaskry lub nadciśnienia wewnątrzgałkowego. Zalecane dawkowanie u dorosłych, w tym osób w podeszłym wieku, to jedna kropla do chorego oka dwa razy na dobę w odstępach około 12 godzin, bez konieczności modyfikacji u geriatrycznych pacjentów. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i wątroby brak jest danych klinicznych, dlatego należy zachować ostrożność. W populacji pediatrycznej lek jest przeciwwskazany u dzieci poniżej 2 lat ze względu na ryzyko ciężkich działań niepożądanych, niezalecany u dzieci 2-12 lat, a skuteczność i bezpieczeństwo u młodzieży 12-17 lat nie zostały ustalone.
brymonidyna, ciężkie działania niepożądane, działanie niepożądane, efekt terapeutyczny, kąt przyśrodkowy oka, krążenie systemowe, krople do oczu, pacjent geriatryczny, podanie do oka, podanie miejscowe, populacja pediatryczna, punkt łzowy, schemat dawkowania, winian brymonidyny, woreczek łzowy, zaburzenia czynności nerek i wątroby - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Biprolast
Winian brymonidyny (Biprolast 2 mg/ml) wymaga szczególnej ostrożności u pacjentów pediatrycznych (2-7 lat, masa ciała ≤20 kg) ze względu na ryzyko patologicznej senności oraz konieczność monitorowania funkcji życiowych i neurologicznych. U chorych z zaawansowanymi, niestabilnymi lub niekontrolowanymi chorobami układu sercowo-naczyniowego, a także u pacjentów z depresją, niewydolnością krążenia mózgowego i wieńcowego, zespołem Raynauda, niedociśnieniem ortostatycznym oraz zakrzepowo-zarostowym zapaleniem naczyń, stosowanie brymonidyny wymaga ścisłej kontroli ze względu na ryzyko pogłębienia niedokrwienia i destabilizacji hemodynamicznej. W badaniach klinicznych reakcje nadwrażliwości w obrębie oczu wystąpiły u 12,7% pacjentów, co wymaga natychmiastowego przerwania terapii w przypadku ich wystąpienia, zwłaszcza z uwagi na możliwość wzrostu ciśnienia wewnątrzgałkowego i ryzyko zaostrzenia jaskry.
chlorek benzalkoniowy, ciśnienie wewnątrzgałkowe, jaskra, niedociśnienie ortostatyczne, niestabilna choroba układu krążenia, niewydolność krążenia mózgowego, niewydolność krążenia wieńcowego, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, opóźniona reakcja nadwrażliwości, pacjent pediatryczny, patologiczna senność, schorzenie rogówki, soczewka kontaktowa, winian brymonidyny, zaburzenie układu sercowo-naczyniowego, zakrzepowo-zarostowe zapalenie naczyń, zespół Raynauda, zespół suchego oka - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Luxfen 2 mg/ml
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa winianu brymonidyny, substancji czynnej preparatu Luxfen (2 mg/ml, krople do oczu, roztwór), wykazały brak istotnych działań niepożądanych w standardowych testach farmakologicznych. Ocena wpływu na układ sercowo-naczyniowy, oddechowy oraz ośrodkowy układ nerwowy nie ujawniła odchyleń od normy. Badania toksyczności po podaniu wielokrotnym nie wykazały zmian biochemicznych, hematologicznych ani histopatologicznych wskazujących na toksyczność w stężeniach terapeutycznych. Ponadto, testy genotoksyczności (mutacje genowe in vitro, aberracje chromosomowe, testy in vivo) nie potwierdziły potencjału uszkodzenia materiału genetycznego.
aberracja chromosomowa, badanie farmakologiczne bezpieczeństwa, krople do oczu, mutacja genowa in vitro, ośrodkowy układ nerwowy, potencjał genotoksyczny, potencjał rakotwórczy, rozwój pourodzeniowy, rozwój zarodkowo-płodowy, test genotoksyczności, toksyczność po podaniu wielokrotnym, toksyczny wpływ na rozród, układ sercowo-naczyniowy, uszkodzenie materiału genetycznego, winian brymonidyny - Leksykon leków
Przedawkowanie – Brimogen 2 mg/ml
Przedawkowanie brymonidyny winianu (Brimogen 2 mg/ml) może wystąpić zarówno miejscowo, po nadmiernej aplikacji do oka, jak i ogólnoustrojowo, zwłaszcza po przypadkowym spożyciu. U dorosłych przedawkowanie miejscowe objawia się symptomatologią zbliżoną do działań niepożądanych przy standardowym stosowaniu, natomiast doustne przedawkowanie może prowadzić do niedociśnienia tętniczego, bradykardii (<60/min), arytmii, miozy, bezdechu, hipotermii (<35°C), letargu, napadów drgawkowych oraz zahamowania oddechu. W przypadku spożycia zalecane jest leczenie objawowe i wspomagające, ze szczególnym uwzględnieniem utrzymania drożności dróg oddechowych oraz monitorowania parametrów życiowych. Dawkę toksyczną trudno określić, jednak objawy mogą być poważne i wymagają hospitalizacji.
alfa-2-agonista, arytmia, bezdech, bradykardia, brymonidyna, depresja oddechowa, depresja ośrodkowego układu nerwowego, hipotermia, hipotonia mięśniowa, intubacja, letarg, mioza, nadciśnienie z odbicia, napad drgawkowy, niedociśnienie tętnicze, ośrodkowy układ nerwowy, przedawkowanie miejscowe, przedawkowanie ogólnoustrojowe, śpiączka przejściowa, terapia objawowa, uspokojenie polekowe, winian brymonidyny, zaburzenia świadomości - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Luxfen 2 mg/ml
Produkt leczniczy Luxfen, zawierający 2 mg/ml winianu brymonidyny (1,3 mg brymonidyny), wymaga szczególnej ostrożności przy stosowaniu u kobiet w wieku rozrodczym, ciężarnych oraz karmiących piersią. Brak jest wystarczających danych klinicznych dotyczących bezpieczeństwa stosowania brymonidyny w ciąży, choć badania przedkliniczne nie wykazały działania teratogennego. U królików przy wysokich stężeniach substancji w osoczu zaobserwowano zwiększony odsetek strat przedimplantacyjnych oraz zahamowanie wzrostu potomstwa. W związku z tym Luxfen powinien być stosowany w ciąży wyłącznie po dokładnej ocenie stosunku korzyści do ryzyka, a decyzja powinna być indywidualna i oparta na stanie klinicznym pacjentki.
- Leksykon leków
Działania niepożądane – Biprolast 2 mg/ml
Biprolast, zawierający winian brymonidyny (1,3 mg w przeliczeniu na wolną zasadę w 2 mg/ml roztworze do oczu), wykazuje szeroki profil działań niepożądanych, które należy uwzględnić podczas terapii. Najczęściej obserwowane objawy to suchość błony śluzowej jamy ustnej, przekrwienie gałki ocznej oraz pieczenie i kłucie oczu, występujące u 22-25% pacjentów, zwykle przemijające i rzadko wymagające przerwania leczenia. Reakcje alergiczne dotyczące oczu pojawiły się u 12,7% pacjentów, prowadząc do przerwania terapii u 11,5%, najczęściej między 3 a 9 miesiącem stosowania. Inne często występujące działania to ból głowy, senność, zawroty głowy, zaburzenia smaku, objawy ze strony górnych dróg oddechowych, zmęczenie i osłabienie. Rzadziej obserwowano palpitacje, arytmie, suchość błony śluzowej nosa, duszność, a bardzo rzadko nadciśnienie, niedociśnienie, zapalenie tęczówki czy zwężenie źrenicy.
alergiczne zapalenie powiek, alergiczne zapalenie spojówek, arytmia, bezdech, bezsenność, bradykardia, depresja, duszność, grudkowe zapalenie spojówek, hipotermia, jaskra wrodzona, jaskra wtórna, letarg, łzawienie, nadciśnienie tętnicze, niedociśnienie tętnicze, niewyraźne widzenie, obrzęk spojówek, obrzęk twarzy, pieczenie oczu, przekrwienie gałki ocznej, reakcja alergiczna oka, senność, suchość błony śluzowej jamy ustnej, suchość oczu, światłowstręt, uszkodzenie nabłonka rogówki, winian brymonidyny, zaćma, zapalenie błony naczyniowej przedniego odcinka oka, zapalenie brzegów powiek, zapalenie tęczówki, zwężenie źrenicy - Leksykon substancji czynnych
Brymonidyna – Dawkowanie i sposób podawania
Brymonidyna, stosowana w okulistyce głównie w postaci winianu brymonidyny, dostępna jest w różnych stężeniach, co determinuje schemat dawkowania. Standardowo u dorosłych i osób starszych stosuje się 2 mg/ml, podając jedną kroplę do chorego oka dwa razy na dobę w odstępie około 12 godzin. Preparat Combigan, zawierający brymonidynę 2 mg/ml i tymolol 5 mg/ml, stosuje się analogicznie. Natomiast Lumobry, z niższym stężeniem brymonidyny 0,25 mg/ml, wymaga aplikacji jednej kropli co 6-8 godzin, maksymalnie cztery razy na dobę. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby brak jest danych klinicznych, dlatego zaleca się ostrożność. Brymonidyna jest przeciwwskazana u noworodków i dzieci poniżej 2 lat, niezalecana u dzieci 2-12 lat, a bezpieczeństwo stosowania u młodzieży 12-17 lat nie zostało potwierdzone badaniami klinicznymi.
badanie kliniczne, bezpieczeństwo stosowania, brymonidyna z tymololem, ciężkie działania niepożądane, Combigan, czynność nerek, czynność wątroby, grupa wiekowa, krople do oczu, Lumobry, okulista, podanie do oka, produkt leczniczy, przekrwienie oka, punkt łzowy, skuteczność miejscowa, stan kliniczny pacjenta, stężenie leku, wchłanianie ogólnoustrojowe, winian brymonidyny, worek łzowy, wywiad medyczny, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Biprolast 2 mg/ml
Preparat Biprolast, zawierający 2 mg/ml winian brymonidyny (odpowiadający 1,3 mg brymonidyny), może znacząco wpływać na zdolność pacjenta do prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz obsługiwania maszyn. Brymonidyna wywołuje objawy takie jak uczucie zmęczenia, senność, zaburzenia ostrości widzenia oraz inne deficyty wzrokowe (np. zmienione postrzeganie kolorów i kontrastu), które bezpośrednio obniżają czujność i zdolność oceny sytuacji na drodze. Szczególnie niebezpieczne są te efekty w warunkach ograniczonego oświetlenia (jazda nocna, zmierzch, świt, pochmurne dni) oraz podczas długotrwałej jazdy, gdyż nasilają ryzyko wypadku. Lekarz powinien szczegółowo omówić z pacjentem te potencjalne ograniczenia i ryzyka, podkreślając, że działanie brymonidyny nie jest wyłącznie miejscowe, lecz może mieć ogólnoustrojowy wpływ na funkcje poznawcze i wzrokowe.
Biprolast, brymonidyna, efekt ogólnoustrojowy, jazda nocna, krople do oczu, obniżenie czujności, obniżona koncentracja, pogorszenie ostrości wzroku, postrzeganie kolorów, senność, winian brymonidyny, wydłużony czas reakcji, zaburzenia ostrości widzenia, zaburzenia percepcji odległości, zaburzenia widzenia, zmęczenie - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Combigan (2 mg + 5 mg)/ml
Produkt leczniczy Combigan, zawierający winian brymonidyny (2,0 mg/ml) oraz tymolol (5,0 mg/ml) w postaci kropli do oczu, wykazuje klinicznie istotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz obsługiwania maszyn. Działania niepożądane takie jak przemijające niewyraźne widzenie, zaburzenia widzenia, uczucie zmęczenia oraz senność mogą znacząco obniżać sprawność psychomotoryczną pacjentów, zwiększając ryzyko wypadków. Lekarz powinien szczegółowo poinformować pacjenta o tych potencjalnych efektach, zwłaszcza gdy praca lub codzienne czynności wymagają wysokiej koncentracji i szybkich reakcji.
Combigan, działanie niepożądane, farmakoterapia, funkcja psychomotoryczna, koncentracja uwagi, krople do oczu, mikrodrzemka, percepcja wzrokowa, przemijające niewyraźne widzenie, senność, świadoma zgoda pacjenta, tymolol, uczucie zmęczenia, winian brymonidyny, zaburzenie widzenia, zdolność psychomotoryczna - Leksykon leków
Działania niepożądane – Combigan (2 mg + 5 mg)/ml
Lek Combigan, zawierający winian brymonidyny (2,0 mg/ml, odpowiadający 1,3 mg brymonidyny) oraz tymolol (5,0 mg/ml, odpowiadający 6,8 mg maleinianu tymololu), stosowany jest w formie kropli do oczu i wykazuje szerokie spektrum działań niepożądanych. Najczęściej obserwowanymi objawami są przekrwienie spojówek (około 15% pacjentów) oraz uczucie palenia w oku (około 11%), zwykle o łagodnym nasileniu, co potwierdza niski odsetek przerwania terapii (3,4% i 0,5%). Działania niepożądane klasyfikowane są według częstości występowania: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1000 do <1/100), rzadko (≥1/10 000 do <1/1000), bardzo rzadko (<1/10 000) oraz nieznana. Wśród często występujących działań wymienia się m.in. uczucie kłucia, alergiczne zapalenie spojówek, nadżerkę rogówki, suchość oka, zapalenie powiek, zaburzenia widzenia, a także objawy ogólne jak senność, ból głowy, nadciśnienie tętnicze i suchość w jamie ustnej.
alergiczne zapalenie spojówek, blok przedsionkowo-komorowy, bradykardia, erozja rogówki, hipoglikemia, jaskra wrodzona, kontaktowe zapalenie skóry, miastenia gravis, nadciśnienie tętnicze, nadżerka rogówki, objaw Raynauda, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk rogówki, obrzęk spojówki, oddzielenie ciała szklistego, przekrwienie spojówek, punkcikowate zapalenie rogówki, skurcz oskrzeli, tachykardia, tymolol, winian brymonidyny, zaburzenia rytmu serca, zapalenie błony naczyniowej, zapalenie ciała rzęskowego, zapalenie tęczówki, zastoinowa niewydolność serca, zmętnienie ciała szklistego, zwapnienie rogówki, zwężenie źrenicy - Leksykon substancji czynnych
Brymonidyna – Właściwości farmakodynamiczne
Brymonidyna, będąca sympatykomimetykiem o wysokiej selektywności wobec receptorów α2-adrenergicznych (powinowactwo 1000-krotnie większe niż do α1), jest stosowana głównie w leczeniu jaskry w postaci kropli do oczu. Mechanizm jej działania polega na podwójnym efekcie: zmniejszeniu produkcji cieczy wodnistej oraz zwiększeniu jej odpływu drogą naczyniówkowo-twardówkową, co prowadzi do obniżenia ciśnienia śródgałkowego średnio o 4-6 mmHg. Maksymalny efekt hipotensyjny obserwuje się po 2 godzinach od podania. Dodatkowo, brymonidyna w stężeniu 0,25 mg/mL jest skuteczna w redukcji przekrwienia spojówek poprzez zwężenie naczyń krwionośnych, z efektem utrzymującym się do 8 godzin. Preparaty zawierające brymonidynę charakteryzują się minimalnym wpływem na układ sercowo-naczyniowy i oddechowy przy miejscowym stosowaniu.
agonista receptora α2-adrenergicznego, analog prostaglandyn, antagonista receptorów β-adrenergicznych, astma oskrzelowa, ciało rzęskowe, ciecz wodnista, ciśnienie wewnątrzgałkowe, droga naczyniówkowo-twardówkowa, działanie hipotensyjne, jaskra, latanoprost, maleinian tymololu, nadciśnienie oczne, odpływ cieczy wodnistej, odpływ z twardówki, podwyższone ciśnienie śródgałkowe, przekrwienie spojówek, przekrwienie spojówki, przeszczep ksenogeniczny siatkówki, receptor α1-adrenergiczny, receptor α2-adrenergiczny, receptor β-adrenergiczny, rozszerzenie źrenicy, skurcz naczyń włosowatych, sympatykomimetyk, terapia skojarzona, trawoprost, ujemne sprzężenie zwrotne, uwalnianie noradrenaliny, winian brymonidyny, zwężenie naczyń, zwężenie naczyń krwionośnych - Leksykon leków
Skład i postać leku – Biprolast 2 mg/ml
Biprolast to roztwór do oczu w postaci kropli o stężeniu 2 mg/ml winianu brymonidyny (odpowiadającego 1,3 mg brymonidyny na ml). Preparat charakteryzuje się przejrzystą, lekko zielonkawo-żółtą barwą. Substancją pomocniczą o istotnym działaniu jest chlorek benzalkoniowy w stężeniu 0,05 mg/ml, który może mieć znaczenie kliniczne u wybranych pacjentów. Pozostałe składniki to m.in. alkohol poliwinylowy (stabilizator lepkości), chlorek sodu (regulator ciśnienia osmotycznego) oraz bufory pH (sodu cytrynian, kwas cytrynowy jednowodny, kwas solny 1 M i wodorotlenek sodu 1 M). Produkt jest pakowany w butelki LDPE o pojemności 5 ml z kroplomierzem dozującym około 35 μl na kroplę.
alkohol poliwinylowy, brymonidyna, chlorek benzalkoniowy, chlorek sodu, ciśnienie osmotyczne, cytrynian sodu, konserwant przeciwbakteryjny, krople do oczu, kroplomierz, kwas cytrynowy, kwas solny, niezgodność farmaceutyczna, okres ważności leku, polietylen niskiej gęstości, polietylen wysokiej gęstości, postać farmaceutyczna, stabilizator farmaceutyczny, substancja czynna, substancja pomocnicza, winian brymonidyny, wodorotlenek sodu