Właściwości farmakodynamiczne leku Biprolast

Biprolast zawiera winian brymonidyny (Brimonidini tartras) w stężeniu 2 mg/ml, co odpowiada 1,3 mg brymonidyny. Jest to przejrzysty, lekko zielonkawo-żółty roztwór w postaci kropli do oczu, sklasyfikowany w grupie sympatykomimetyków stosowanych w leczeniu jaskry (kod ATC: S01EA05).¹

Mechanizm działania na poziomie receptorowym

Brymonidyna jest wysoce selektywnym agonistą receptora α-2-adrenergicznego. Jej powinowactwo do receptorów α-2-adrenergicznych jest 1000-krotnie większe w porównaniu z powinowactwem do receptorów α-1-adrenergicznych. Ta wyjątkowa selektywność receptorowa ma istotne znaczenie kliniczne, gdyż dzięki temu brymonidyna nie powoduje rozszerzenia źrenic ani skurczu naczyń w łosowatych przeszczepów ksenogenicznych siatkówki ludzkiej.²

Wpływ na ciśnienie śródgałkowe

Po podaniu winianu brymonidyny do worka spojówkowego u ludzi obserwuje się zmniejszenie ciśnienia śródgałkowego, przy minimalnym wpływie na czynność układu sercowo-naczyniowego i oddechowego. Charakterystyczną cechą działania brymonidyny jest szybki początek efektu terapeutycznego, a maksymalne działanie hipotensyjne występuje 2 godziny po aplikacji produktu. Długoterminowe obserwacje kliniczne potwierdzają skuteczność brymonidyny – w dwóch badaniach trwających rok stwierdzono obniżenie wartości ciśnienia śródgałkowego o około 4-6 mmHg.³

Szczególnie istotna informacja dotyczy bezpieczeństwa stosowania brymonidyny u pacjentów ze schorzeniami układu oddechowego. Dostępne, choć ograniczone dane dotyczące stosowania produktu u pacjentów z astmą oskrzelową nie wykazały występowania działań niepożądanych, co sugeruje względne bezpieczeństwo brymonidyny w tej grupie pacjentów.⁴

Podwójny mechanizm działania

Badania fluorofotometryczne przeprowadzone zarówno na modelach zwierzęcych, jak i u ludzi wykazały, że winian brymonidyny charakteryzuje się podwójnym mechanizmem działania w zakresie obniżania ciśnienia śródgałkowego. Substancja ta działa poprzez:

• Zmniejszenie wytwarzania cieczy wodnistej – hamuje produkcję cieczy wodnistej w ciele rzęskowym
• Zwiększenie odpływu naczyniówkowo-twardówkowego – poprawia drenaż cieczy wodnistej drogą niekonwencjonalną

Ten dwukierunkowy mechanizm działania przyczynia się do skuteczności terapeutycznej brymonidyny w regulacji ciśnienia wewnątrzgałkowego.⁵

Skuteczność w terapii skojarzonej

Wyniki badań klinicznych dostarczają istotnych informacji na temat możliwości łączenia brymonidyny z innymi lekami przeciwjaskrowymi. Stwierdzono, że brymonidyna może być skutecznie kojarzona z:

• β-adrenolitykami stosowanymi miejscowo – wykazując synergistyczne działanie w zakresie obniżania ciśnienia śródgałkowego
• Trawoprostem – z obserwowanym istotnym klinicznie działaniem addytywnym w 6-tygodniowych badaniach
• Latanoprostem – z potwierdzoną synergią terapeutyczną w 3-miesięcznych obserwacjach klinicznych

Możliwość łączenia brymonidyny z innymi lekami przeciwjaskrowymi znacząco poszerza opcje terapeutyczne w leczeniu pacjentów z jaskrą, szczególnie w przypadkach opornych na monoterapię.⁶