Leki w grupie
„agoniści receptorów alfa-adrenergicznych”
Agoniści receptorów alfa-adrenergicznych to grupa leków, które pobudzają receptory alfa-adrenergiczne, prowadząc do skurczu mięśni gładkich naczyń krwionośnych i wzrostu ciśnienia tętniczego. Leki te naśladują działanie naturalnych neuroprzekaźników – adrenaliny i noradrenaliny. W zależności od selektywności, rozróżniamy agonistów receptorów alfa-1 (powodujących skurcz naczyń obwodowych) oraz alfa-2 (działających głównie ośrodkowo i hamujących uwalnianie noradrenaliny).
Do najważniejszych agonistów receptorów alfa-adrenergicznych należą: fenylefryna (preparaty Neosynephrine, Fervex), oksymetazolina (Afrin, Nasivin, Oxalin), nafazolina (Naphcon), midodryna (Gutron), metoksyamina oraz klonidyna (Iporel). Na polskim rynku dostępne są również preparaty złożone zawierające te substancje, np. krople do oczu czy preparaty na przeziębienie.
Agoniści receptorów alfa-1 są stosowani głównie w leczeniu niedociśnienia, w terapii przekrwienia błon śluzowych (krople do nosa, oczu), czy jako dodatek do leków znieczulających miejscowo. Z kolei agoniści alfa-2 znajdują zastosowanie w leczeniu nadciśnienia tętniczego, jako leki przeciwbólowe oraz w terapii uzależnień.
Największą zaletą stosowania tych leków jest ich szybkie działanie obkurczające naczynia krwionośne, co jest przydatne w stanach nagłych, takich jak wstrząs hipowolemiczny czy reakcje alergiczne. Ponadto selektywność wobec różnych podtypów receptorów alfa pozwala na ukierunkowane działanie terapeutyczne przy ograniczeniu działań niepożądanych.
Główne niebezpieczeństwa związane ze stosowaniem agonistów alfa-adrenergicznych obejmują nadmierny wzrost ciśnienia tętniczego, co może prowadzić do przełomu nadciśnieniowego, tachykardii, bólów głowy czy zaburzeń rytmu serca. Długotrwałe stosowanie leków z tej grupy, szczególnie jako kropli do nosa, może prowadzić do polekowego zapalenia błony śluzowej nosa (rhinitis medicamentosa). U pacjentów z chorobami układu krążenia, cukrzycą czy nadczynnością tarczycy należy zachować szczególną ostrożność.
Agoniści receptorów alfa-adrenergicznych dzielą się na dwie główne podgrupy: selektywnych agonistów receptorów alfa-1 (fenylefryna, midodryna) – działających głównie obwodowo na naczynia krwionośne, oraz selektywnych agonistów receptorów alfa-2 (klonidyna, deksmedetomidyna) – działających głównie ośrodkowo i wykorzystywanych w leczeniu nadciśnienia, bólu oraz jako środki sedatywne. Istnieją również agoniści nieselektywni (oksymetazolina, nafazolina), oddziałujący na oba typy receptorów, stosowane głównie miejscowo w preparatach do oczu i nosa.
Lista leków w tej grupie
-
Oculobrim – Krople do oczu, roztwór – 2 mg/ml
Produkt jest roztworem do oczu zawierającym 2 mg/ml brymonidyny winianu oraz benzalkoniowy chlorek jako substancję pomocniczą. Stosuje się go w celu obniżenia podwyższonego ciśnienia śródgałkowego u pacjentów z jaskrą z otwartym kątem przesączania lub nadciśnieniem śródgałkowym. Może być stosowany samodzielnie u osób, u których beta-adrenolityki są przeciwwskazane, lub jako leczenie wspomagające w terapii skojarzonej. Krople mają przezroczystą, zielonkawożółtą barwę i są przeznaczone do miejscowego stosowania okulistycznego.
Wskazania do stosowaniaSubstancja czynna -
Combigan – Krople do oczu – (2 mg + 5 mg)/ml
Produkt leczniczy zawiera winian brymonidyny oraz tymolol, które działają synergistycznie na obniżenie ciśnienia śródgałkowego. Jest stosowany miejscowo w postaci kropli do oczu. Zastosowanie znajduje u pacjentów z przewlekłą jaskrą otwartego kąta lub nadciśnieniem okiem, zwłaszcza gdy leczenie samymi beta-adrenolitykami jest niewystarczające. Zawiera także substancje pomocnicze, takie jak benzalkoniowy chlorek i fosforany.
Wskazania do stosowaniaSubstancja czynna -
Biprolast – Krople do oczu, roztwór – 2 mg/ml
Jest to roztwór w postaci kropli do oczu zawierający winian brymonidyny jako substancję czynną. Preparat stosuje się w celu obniżenia podwyższonego ciśnienia śródgałkowego u pacjentów z jaskrą z otwartym kątem lub nadciśnieniem ocznym. Może być używany samodzielnie, szczególnie gdy przeciwwskazane jest stosowanie β-adrenolityków, lub w terapii skojarzonej z innymi lekami obniżającymi ciśnienie śródgałkowe. Zawiera również benzalkoniowy chlorek jako substancję pomocniczą.
Wskazania do stosowaniaSubstancja czynna -
Alphagan – Krople do oczu, roztwór – 2 mg/ml
Produkt leczniczy zawiera 2 mg/ml brymonidyny winianu oraz 0,05 mg/ml chlorku benzalkoniowego. Jest to krople do oczu w postaci klarownego roztworu o zielonkawo-żółtej barwie. Preparat stosuje się w celu obniżenia podwyższonego ciśnienia śródgałkowego u pacjentów z jaskrą z otwartym kątem lub nadciśnieniem ocznym. Może być stosowany samodzielnie, gdy beta-adrenolityki są przeciwwskazane, lub jako leczenie wspomagające z innymi lekami obniżającymi ciśnienie śródgałkowe.
Wskazania do stosowaniaSubstancja czynna -
Brimogen – Krople do oczu, roztwór – 2 mg/ml
Produkt leczniczy jest roztworem kropli do oczu zawierającym brymonidynę winian oraz benzalkoniowy chlorek jako substancję pomocniczą. Stosuje się go w celu obniżenia podwyższonego ciśnienia śródgałkowego u pacjentów z jaskrą z otwartym kątem lub nadciśnieniem ocznym. Może być używany jako monoterapia u osób, które nie mogą stosować beta-adrenolityków, oraz jako leczenie wspomagające w połączeniu z innymi lekami. Produkt jest klarowny, lekko żółtawy i ma pH w zakresie 6,3-6,5.
Wskazania do stosowaniaSubstancja czynna -
Luxfen – Krople do oczu, roztwór – 2 mg/ml
Produkt leczniczy zawiera brymonidynę w postaci winianu oraz chlorek benzalkoniowy jako substancję pomocniczą. Jest to roztwór w formie kropli do oczu, stosowany w celu obniżenia podwyższonego ciśnienia śródgałkowego. Wskazany jest u pacjentów z jaskrą z otwartym kątem przesączania lub nadciśnieniem ocznym. Może być stosowany samodzielnie lub w skojarzeniu z innymi lekami obniżającymi ciśnienie śródgałkowe.
Wskazania do stosowaniaSubstancja czynna