alfa-2-agonista
Alfa-2-agoniści to grupa leków, które działają poprzez selektywne pobudzanie receptorów adrenergicznych alfa-2. Receptory te występują w wielu tkankach organizmu, w tym w układzie nerwowym, naczyniach krwionośnych oraz tkance tłuszczowej.
Mechanizm działania alfa-2-agonistów polega na hamowaniu uwalniania noradrenaliny z zakończeń nerwowych, co prowadzi do zmniejszenia aktywności układu współczulnego. W efekcie leki te wywołują działanie hipotensyjne, sedatywne, przeciwbólowe oraz zmniejszają napięcie mięśni szkieletowych.
W praktyce klinicznej alfa-2-agoniści znajdują zastosowanie w leczeniu nadciśnienia tętniczego (klonidyna, metylodopa), jako składniki znieczulenia ogólnego (deksmedetomidyna), w terapii zespołu abstynencyjnego, leczeniu bólu neuropatycznego oraz w okulistyce (apraklonidyna, brymonidyna) do obniżania ciśnienia śródgałkowego w jaskrze.
Działania niepożądane alfa-2-agonistów obejmują najczęściej suchość w ustach, sedację, hipotonię ortostatyczną oraz bradykardię. Nagłe odstawienie tych leków, szczególnie klonidyny, może prowadzić do przełomu nadciśnieniowego w ramach zespołu odstawiennego.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Luxfen
Winian brymonidyny w stężeniu 2 mg/ml, stosowany w postaci kropli do oczu (preparat Luxfen), wymaga szczególnej ostrożności u pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego, takimi jak niestabilna choroba serca, niewydolność krążenia wieńcowego i mózgowego, zespół Raynauda, niedociśnienie ortostatyczne oraz zakrzepowo-zarostowe zapalenie naczyń, ze względu na potencjalny wpływ na hemodynamikę i przepływ naczyniowy. U 12,7% pacjentów odnotowano reakcje nadwrażliwości ocznych, w tym opóźnione, które mogą prowadzić do wzrostu ciśnienia wewnątrzgałkowego, co jest szczególnie niebezpieczne u chorych z jaskrą. Brak danych klinicznych dotyczących stosowania u pacjentów z niewydolnością wątroby i nerek wymaga monitorowania funkcji tych narządów oraz ewentualnej modyfikacji dawkowania. Dodatkowo, u pacjentów z depresją należy zachować ostrożność ze względu na możliwe nasilenie objawów ze strony ośrodkowego układu nerwowego.
alfa-2-agonista, brymonidyna, chlorek benzalkoniowy, choroba układu sercowo-naczyniowego, ciśnienie wewnątrzgałkowe, działanie ogólnoustrojowe leku, jaskra, nabłonek rogówki, nadwrażliwość oczu, niedociśnienie ortostatyczne, niewydolność krążenia mózgowego, niewydolność krążenia wieńcowego, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objaw depresyjny, ośrodkowy układ nerwowy, parametr hemodynamiczny, patologiczna senność, podrażnienie oka, soczewka kontaktowa, uszkodzenie rogówki, warstwa lipidowa filmu łzowego, winian brymonidyny, zaburzenie filmu łzowego, zakrzepowo-zarostowe zapalenie naczyń, zespół Raynauda, zespół suchego oka - Leksykon leków
Przedawkowanie – Alphagan 2 mg/ml
Przedawkowanie brymonidyny winianu, substancji czynnej leku Alphagan (2 mg/ml, krople do oczu), może wystąpić zarówno po miejscowym podaniu do oka, jak i po przypadkowym spożyciu doustnym. U dorosłych miejscowe przedawkowanie wywołuje objawy zgodne z działaniami niepożądanymi leku, jednak możliwe jest systemowe wchłonięcie i objawy ogólnoustrojowe, takie jak niedociśnienie tętnicze, paradoksalne nadciśnienie „z odbicia”, bradykardia (<60 uderzeń/min), arytmia, mioza, bezdech, hipotermia oraz napady drgawkowe. Objawy te wymagają monitorowania i leczenia objawowego, ze szczególnym uwzględnieniem utrzymania drożności dróg oddechowych. W populacji pediatrycznej przedawkowanie jest szczególnie niebezpieczne, często prowadząc do depresji ośrodkowego układu nerwowego, przejściowej śpiączki, zaburzeń świadomości, letargu, senności, bradykardii, hipotermii, bladości oraz bezdechu, co wymaga hospitalizacji na oddziale intensywnej terapii i często intubacji.
alfa-2-agonista, Alphagan, arytmia, bezdech, bradykardia, brymonidyna winian, depresja oddechowa, drożność dróg oddechowych, hipotermia, hipotonia mięśniowa, intubacja, krople do oczu, letarg, mioza, nadciśnienie z odbicia, napad drgawkowy, niedociśnienie tętnicze, obniżenie ciśnienia tętniczego, ośrodkowy układ nerwowy, śpiączka przejściowa, uspokojenie polekowe, wymioty, zaburzenia świadomości, zwężenie źrenic - Leksykon leków
Przedawkowanie – Briglau PPH 2 mg/ml
Przedawkowanie leku Briglau PPH, zawierającego brymonidynę winian w stężeniu 2 mg/ml, może wystąpić zarówno po nadmiernym podaniu okulistycznym, jak i po przypadkowym spożyciu doustnym. Objawy przedawkowania obejmują niedociśnienie tętnicze, nadciśnienie „z odbicia”, bradykardię (<60 uderzeń/min), arytmię, letarg, uspokojenie polekowe, zwężenie źrenic (mioza), bezdech, hipotermię, zahamowanie oddechu, a także rzadziej napady drgawkowe i chwilową śpiączkę. Szczególnie niebezpieczne jest przedawkowanie u dzieci, które może prowadzić do ciężkich zaburzeń ośrodkowego układu nerwowego, wymagających hospitalizacji na oddziale intensywnej terapii i często intubacji. W przypadku doustnego spożycia u dorosłych dominującym objawem jest obniżenie ciśnienia tętniczego, z możliwością wystąpienia nadciśnienia "z odbicia".
alfa-2-agonista, arytmia, bezdech, bradykardia, brymonidyna winian, depresja oddechowa, drgawki kloniczno-toniczne, drgawki toniczne, hipotermia, hipotonia, intubacja, leczenie objawowe, letarg, mioza, nadciśnienie z odbicia, napad drgawkowy, niedociśnienie tętnicze, obniżenie ciśnienia tętniczego, oddział intensywnej opieki medycznej, podanie okulistyczne, przedawkowanie systemowe, śpiączka, uspokojenie polekowe, zahamowanie ośrodkowego układu nerwowego, zwężenie źrenic - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Rilmenidine Grindeks 1 mg
Rylmenidyna, będąca agonistą receptorów imidazolinowych (I1) o kodzie ATC C02AC06, wykazuje selektywne działanie hipotensyjne poprzez modulację ośrodkowych ośrodków wazomotorycznych w rdzeniu przedłużonym oraz działanie obwodowe. W badaniach na zwierzętach z wrodzonym nadciśnieniem tętniczym potwierdzono zależność efektu hipotensyjnego od dawki, przy czym neurofarmakologiczne efekty alfa-2-agonistów pojawiają się dopiero przy dawkach przekraczających dawkę przeciwnadciśnieniową. W badaniach klinicznych u ludzi rylmenidyna w dawkach terapeutycznych 1 mg raz na dobę lub 2 mg na dobę (w dwóch dawkach podzielonych) skutecznie obniża ciśnienie tętnicze skurczowe i rozkurczowe, niezależnie od pozycji ciała, z efektem utrzymującym się przez 24 godziny, także podczas wysiłku fizycznego. Długoterminowe stosowanie nie prowadzi do rozwoju tolerancji.
akcja serca, alfa-2-agonista, ciśnienie rozkurczowe, ciśnienie skurczowe, cukrzyca insulinoniezależna, cukrzyca insulinozależna, działania niepożądane, działanie hipotensyjne, działanie sedatywne, frakcja filtracyjna, gospodarka lipidowa, kurczliwość serca, nadciśnienie tętnicze, opór obwodowy, ośrodek wazomotoryczny, parametry elektrofizjologiczne serca, pojemność wyrzutowa serca, przepływ nerkowy, przesączanie kłębuszkowe, rdzeń przedłużony, receptor alfa-2 adrenergiczny, receptor imidazolinowy, retencja sodu, stres ortostatyczny, tolerancja lekowa - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Fixapost (50 mcg + 5 mg)/ml
Lek Fixapost, zawierający 50 µg/ml latanoprostu oraz 5 mg/ml tymololu maleinianu, jest stosowany w terapii jaskry, jednak jego zastosowanie wymaga uwzględnienia licznych przeciwwskazań. Przede wszystkim nie powinien być podawany pacjentom z nadwrażliwością na substancje czynne lub pomocnicze, zwłaszcza na makrogologlicerolu hydroksystearynian (50 mg/ml). Ze względu na obecność tymololu, nieselektywnego beta-adrenolityku, lek jest przeciwwskazany u chorych z chorobami układu oddechowego, takimi jak astma oskrzelowa (aktualna lub w wywiadzie), ciężka POChP oraz rekatywną chorobą dróg oddechowych, ze względu na ryzyko skurczu oskrzeli i zaostrzenia objawów. Ponadto, Fixapost nie powinien być stosowany u pacjentów z zaburzeniami rytmu serca, w tym bradykardią zatokową, zespołem chorego węzła zatokowego, blokiem zatokowo-przedsionkowym, blokiem przedsionkowo-komorowym II lub III stopnia bez rozrusznika, jawnie niewydolnością serca oraz wstrząsem kardiogennym, ze względu na ryzyko nasilenia dysfunkcji układu sercowo-naczyniowego.
alfa-2-agonista, astma oskrzelowa, beta-adrenolityk, blok przedsionkowo-komorowy, blok zatokowo-przedsionkowy, bradykardia zatokowa, działanie niepożądane, inhibitor anhydrazy węglanowej, jaskra, kurczliwość mięśnia sercowego, latanoprost i tymolol, makrogologlicerolu hydroksystearyniat, niewydolność serca, obturacja dróg oddechowych, olej rycynowy polioksylowany, POChP, reakcja alergiczna, receptory beta-adrenergiczne, rozrusznik serca, selektywny beta-adrenolityk, skurcz oskrzeli, substancje czynne, wchłanianie ogólnoustrojowe, wstrząs kardiogenny, zaburzenie przewodzenia, zespół chorego węzła zatokowego - Leksykon leków
Przedawkowanie – Luxfen 2 mg/ml
Przedawkowanie leku Luxfen, zawierającego winian brymonidyny w stężeniu 2 mg/ml (1,3 mg brymonidyny), może prowadzić do poważnych objawów klinicznych, różniących się w zależności od drogi podania i wieku pacjenta. U dorosłych miejscowe przedawkowanie objawia się nasileniem znanych działań niepożądanych, natomiast przypadkowe spożycie doustne może skutkować obniżeniem ciśnienia tętniczego z możliwością wystąpienia nadciśnienia z odbicia. Układowe przedawkowanie alfa-2-agonisty, jakim jest brymonidyna, wiąże się z depresją ośrodkowego układu nerwowego oraz zaburzeniami układu sercowo-naczyniowego, w tym bradykardią, arytmią i hipotermią. Szczególnie niebezpieczne jest przedawkowanie u dzieci, gdzie obserwuje się ciężkie objawy neurologiczne, takie jak przejściowa śpiączka, zaburzenia świadomości, a także konieczność intensywnej opieki medycznej, w tym intubacji. Objawy u pacjentów pediatrycznych ustępują zwykle w ciągu 6-24 godzin od rozpoczęcia leczenia.
alfa-2-agonista, arytmia, bezdech, bladość, bradykardia, brymonidyna, depresja oddechowa, depresja ośrodkowego układu nerwowego, hipotermia, intubacja, letarg, Luxfen, mioza, nadciśnienie z odbicia, napad drgawkowy, niedociśnienie tętnicze, obniżone napięcie mięśni, ośrodkowy układ nerwowy, senność, śpiączka, układ sercowo-naczyniowy, uspokojenie polekowe, winian brymonidyny, zaburzenie świadomości, zahamowanie oddechu, zwężenie źrenic - Leksykon leków
Interakcje leku – Rozaprost 0,05 mg/ml
Produkt leczniczy Rozaprost zawiera latanoprost 0,05 mg/ml, będący selektywnym agonistą receptorów prostanoidowych FP, który obniża ciśnienie wewnątrzgałkowe poprzez zwiększenie odpływu cieczy wodnistej drogą naczyniówkowo-twardówkową. Ze względu na miejscową aplikację i niską ekspozycję ogólnoustrojową, ryzyko interakcji farmakokinetycznych jest ograniczone. Istotne są jednak interakcje farmakodynamiczne, zwłaszcza z innymi analogami prostaglandyn, których jednoczesne stosowanie może prowadzić do paradoksalnego wzrostu ciśnienia wewnątrzgałkowego – z tego powodu jest to przeciwwskazane. Potencjalne efekty addytywne w zakresie obniżania ciśnienia wewnątrzgałkowego mogą wystąpić przy łączeniu Rozaprostu z beta-adrenolitykami, inhibitorami anhydrazy węglanowej oraz alfa-2 agonistami stosowanymi miejscowo, co wymaga monitorowania ciśnienia wewnątrzgałkowego, zwłaszcza na początku terapii skojarzonej.
agonista receptora, alfa-2-agonista, analog prostaglandyny, beta-adrenolityk, ciecz wodnista, ciśnienie wewnątrzgałkowe, droga naczyniówkowo-twardówkowa, efekt addytywny, inhibitor anhydrazy węglanowej, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, interakcja lekowa, krople do oczu, latanoprost, lek okulistyczny, niezgodność fizykochemiczna, receptor prostanoidowy, suchość oczu, terapia okulistyczna - Leksykon leków
Przedawkowanie – Brimogen 2 mg/ml
Przedawkowanie brymonidyny winianu (Brimogen 2 mg/ml) może wystąpić zarówno miejscowo, po nadmiernej aplikacji do oka, jak i ogólnoustrojowo, zwłaszcza po przypadkowym spożyciu. U dorosłych przedawkowanie miejscowe objawia się symptomatologią zbliżoną do działań niepożądanych przy standardowym stosowaniu, natomiast doustne przedawkowanie może prowadzić do niedociśnienia tętniczego, bradykardii (<60/min), arytmii, miozy, bezdechu, hipotermii (<35°C), letargu, napadów drgawkowych oraz zahamowania oddechu. W przypadku spożycia zalecane jest leczenie objawowe i wspomagające, ze szczególnym uwzględnieniem utrzymania drożności dróg oddechowych oraz monitorowania parametrów życiowych. Dawkę toksyczną trudno określić, jednak objawy mogą być poważne i wymagają hospitalizacji.
alfa-2-agonista, arytmia, bezdech, bradykardia, brymonidyna, depresja oddechowa, depresja ośrodkowego układu nerwowego, hipotermia, hipotonia mięśniowa, intubacja, letarg, mioza, nadciśnienie z odbicia, napad drgawkowy, niedociśnienie tętnicze, ośrodkowy układ nerwowy, przedawkowanie miejscowe, przedawkowanie ogólnoustrojowe, śpiączka przejściowa, terapia objawowa, uspokojenie polekowe, winian brymonidyny, zaburzenia świadomości