metabolit dezogestrelu
Dezogestrel to syntetyczny progestagen trzeciej generacji, powszechnie stosowany w doustnych środkach antykoncepcyjnych oraz w terapii hormonalnej. Po podaniu doustnym dezogestrel jest szybko metabolizowany w wątrobie do swojego aktywnego metabolitu – etonogestrelu (3-ketodezogestrelu).
Etonogestrel, główny metabolit dezogestrelu, wykazuje silne działanie progestagenowe poprzez wiązanie z receptorami progesteronu. Jego aktywność biologiczna jest znacznie wyższa niż związku macierzystego, co czyni go faktycznym czynnikiem odpowiedzialnym za efekty farmakologiczne dezogestrelu. Etonogestrel hamuje owulację poprzez supresję wydzielania gonadotropin, a także zwiększa gęstość śluzu szyjkowego, co utrudnia penetrację plemników.
Farmakokinetyka metabolitu dezogestrelu charakteryzuje się dobrą biodostępnością, długim okresem półtrwania (około 30 godzin) oraz wysokim powinowactwem do białek osocza (głównie albumin). Te właściwości farmakologiczne umożliwiają stosowanie dezogestrelu w preparatach antykoncepcyjnych o niskich dawkach hormonów, zachowując przy tym wysoką skuteczność kliniczną.
Metabolit dezogestrelu jest również wykorzystywany jako substancja czynna w implantach antykoncepcyjnych (np. Implanon/Nexplanon), gdzie etonogestrel jest bezpośrednio uwalniany z implantu podskórnego, zapewniając długotrwałą antykoncepcję trwającą do trzech lat.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Limetic 75 mcg
Limetic, zawierający dezogestrel w dawce 75 mcg, jest przeciwwskazany w okresie ciąży i należy go natychmiast odstawić w przypadku jej wystąpienia. Badania epidemiologiczne nie wykazały zwiększonego ryzyka wad wrodzonych u dzieci matek stosujących ten progestagen przed zajściem w ciążę ani teratogennego wpływu przy niezamierzonym stosowaniu we wczesnej ciąży. W przeciwieństwie do niektórych innych środków antykoncepcyjnych, Limetic może być stosowany podczas karmienia piersią, nie wpływając istotnie na jakość mleka (białko, laktoza, tłuszcze). Niewielkie ilości aktywnego metabolitu etonogestrelu (0,01-0,05 μg/kg mc./dobę) przenikają do mleka, a obserwacje dzieci karmionych piersią przez matki stosujące dezogestrel nie wykazały negatywnego wpływu na rozwój fizyczny i psychomotoryczny.
- Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Lemena 75 mcg
Lek zawierający dezogestrel, stosowany jako jednoskładnikowa tabletka antykoncepcyjna, jest bezwzględnie przeciwwskazany w ciąży i należy natychmiast przerwać jego stosowanie po jej rozpoznaniu. Badania na modelach zwierzęcych wskazują na ryzyko maskulinizacji płodów żeńskich przy wysokich dawkach progestagenów, jednak dane epidemiologiczne nie potwierdzają zwiększonego ryzyka wad wrodzonych u dzieci matek stosujących dezogestrel przed lub we wczesnej ciąży. W kontekście laktacji dezogestrel w dawce 75 µg/dobę jest bezpieczny, nie wpływa istotnie na ilość ani jakość mleka, choć sporadycznie odnotowano zmniejszenie laktacji. Przenikanie etonogestrelu, aktywnego metabolitu dezogestrelu, do mleka matki wynosi 0,01–0,05 µg/kg masy ciała dziecka na dobę, przy założeniu spożycia 150 ml mleka/kg/dobę.
- Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Symonette 75 mcg
Produkt leczniczy Symonette, zawierający 75 mikrogramów dezogestrelu, jest wskazany do zapobiegania ciąży poprzez czasowe hamowanie płodności. Lek nie jest zalecany w okresie ciąży i w przypadku jej wystąpienia podczas terapii należy natychmiast przerwać stosowanie. Dane przedkliniczne wskazują na ryzyko maskulinizacji płodów żeńskich przy wysokich dawkach progestagenów, jednak badania epidemiologiczne nie potwierdzają zwiększonego ryzyka wad wrodzonych ani działania teratogennego przy nieświadomym stosowaniu złożonych doustnych środków antykoncepcyjnych zawierających dezogestrel we wczesnej ciąży. Po zaprzestaniu stosowania Symonette następuje powrót do płodności, co jest zgodne z farmakokinetyką i farmakodynamiką leku.
antykoncepcja, badanie farmakokinetyczne, dezogestrel, doustny środek antykoncepcyjny, działanie teratogenne, etonogestrel, farmakodynamika, hamowanie płodności, laktacja, maskulinizacja płodów, metabolit dezogestrelu, owulacja, powrót płodności, progestagen, rozwój psychoruchowy, wkładka domaciczna, złożony doustny środek antykoncepcyjny - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Ovulan 75 mcg
Produkt leczniczy Ovulan, zawierający 75 μg dezogestrelu, jest przeciwwskazany w okresie ciąży, co stanowi kluczową informację, którą lekarz musi przekazać pacjentce. W przypadku potwierdzenia ciąży podczas stosowania Ovulan, konieczne jest natychmiastowe przerwanie terapii. Lekarz powinien również uwzględnić obecność laktozy jednowodnej (54,35 mg na tabletkę), co może mieć znaczenie u pacjentek z nietolerancją tego składnika.
- Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Cerazette 0,075 mg
Produkt leczniczy Cerazette zawiera 75 μg dezogestrelu w każdej tabletce powlekanej i jest antykoncepcją zawierającą wyłącznie progestagen. Stosowanie leku jest przeciwwskazane w ciąży, a w przypadku jej wystąpienia podczas terapii należy natychmiast przerwać przyjmowanie. Badania na zwierzętach wykazały ryzyko maskulinizacji płodów żeńskich przy dużych dawkach progestagenów, jednak badania epidemiologiczne nie potwierdziły zwiększonego ryzyka wad wrodzonych u dzieci matek stosujących doustne środki antykoncepcyjne zawierające dezogestrel przed lub we wczesnej ciąży. Cerazette może być stosowany podczas karmienia piersią, nie wpływając istotnie na ilość ani jakość mleka, choć sporadycznie odnotowano zmniejszenie laktacji. Aktywny metabolit etonogestrel przenika do mleka w ilości 0,01–0,05 μg/kg mc./dobę (przy spożyciu 150 ml/kg mc./dobę).
- Leksykon leków
Interakcje leku – Dessette mono 75 mcg
Podczas stosowania Dessette mono zawierającego 75 µg dezogestrelu, kluczowe jest uwzględnienie interakcji farmakokinetycznych z innymi lekami, zwłaszcza induktorami enzymów mikrosomalnych (np. barbiturany, karbamazepina, ryfampicyna, dziurawiec zwyczajny), które zwiększają klirens hormonów płciowych, prowadząc do obniżenia skuteczności antykoncepcyjnej i ryzyka krwawień śródcyklicznych. Efekt indukcji pojawia się po kilku dniach, osiągając maksimum po kilku tygodniach, a utrzymuje się do 4 tygodni po zakończeniu terapii induktorem. W przypadku krótkotrwałego stosowania induktorów zaleca się dodatkową, mechaniczną metodę antykoncepcji podczas terapii oraz przez 28 dni po jej zakończeniu, natomiast przy długotrwałym leczeniu należy rozważyć alternatywne metody antykoncepcji. Równocześnie, inhibitory CYP3A4 (np. ketokonazol, itrakonazol, klarytromycyna) mogą zwiększać stężenie progestagenów, w tym aktywnego metabolitu etonogestrelu, co wymaga monitorowania działań niepożądanych.
barbiturat, boceprewir, cyklosporyna, doustny produkt antykoncepcyjny, dziurawiec zwyczajny, efawirenz, erytromycyna, etonogestrel, felbamat, fenytoina, flukonazol, gryzeofulwina, hormon steroidowy, hormonalny środek antykoncepcyjny, induktor enzymu mikrosomalnego, inhibitor CYP3A4, inhibitor proteazy HIV, itrakonazol, karbamazepina, ketokonazol, klarytromycyna, krwawienie śródcykliczne, lamotrygina, leczenie HCV, metabolit dezogestrelu, nelfinawir, newirapina, nienukleozydowy inhibitor odwrotnej transkryptazy, okskarbamazepina, progestagen, prymidon, ryfampicyna, rytonawir, telaprewir - Leksykon substancji czynnych
Dezogestrel – Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Produkty lecznicze zawierające dezogestrel nie są wskazane do stosowania w trakcie ciąży i w przypadku jej potwierdzenia należy natychmiast przerwać terapię. Badania na zwierzętach wykazały, że bardzo duże dawki progestagenów mogą powodować maskulinizację płodów żeńskich, jednak dane epidemiologiczne u ludzi nie potwierdzają zwiększonego ryzyka wad wrodzonych ani działania teratogennego przy nieświadomym stosowaniu dezogestrelu na początku ciąży. Monitorowanie bezpieczeństwa farmakoterapii potwierdza brak zwiększonego ryzyka dla płodu. Preparaty zawierające wyłącznie dezogestrel są wskazane do zapobiegania ciąży, a pacjentki powinny być poinformowane o konieczności przerwania stosowania w przypadku planowania ciąży oraz o czasie powrotu płodności zgodnie z charakterystyką produktu.
bezpieczeństwo farmakoterapii, dezogestrel, doustny środek antykoncepcyjny, działanie teratogenne, etonogestrel, etynyloestradiol, hormon płciowy, hormonalny środek antykoncepcyjny, laktacja, maskulinizacja płodu, metabolit dezogestrelu, owulacja, progestagen, rozwój fizyczny, rozwój psychomotoryczny, system terapeutyczny domaciczny, wada wrodzona, wkładka wewnątrzmaciczna - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Dessette mono 75 mcg
Produkt leczniczy Dessette mono zawiera 75 mikrogramów dezogestrelu w każdej tabletce, klasyfikowany jako mini-pigułka progestagenowa, stosowaną w antykoncepcji hormonalnej. Stosowanie leku jest przeciwwskazane w ciąży i należy natychmiast przerwać terapię w przypadku jej potwierdzenia. Badania na modelach zwierzęcych wskazują na ryzyko maskulinizacji płodów żeńskich przy bardzo wysokich dawkach, jednak epidemiologiczne dane u ludzi nie wykazują zwiększonego ryzyka wad wrodzonych ani działania teratogennego przy niezamierzonym stosowaniu we wczesnej ciąży. Lekarz powinien szczegółowo poinformować pacjentkę o tych aspektach oraz o wpływie leku na płodność, podkreślając, że po zakończeniu terapii płodność zwykle wraca do stanu sprzed leczenia, choć może wystąpić opóźnienie w powrocie regularnych cykli owulacyjnych.
antykoncepcja hormonalna, bezpieczeństwo farmakoterapii, cykl owulacyjny, dezogestrel, doustny środek antykoncepcyjny, działanie teratogenne, etonogestrel, maskulinizacja płodu, metabolit dezogestrelu, obniżenie płodności, owulacja, progestagen, przeciwwskazanie w ciąży, rozwój psychomotoryczny, wady wrodzone, wkładka wewnątrzmaciczna miedziana, wytwarzanie mleka, zmniejszenie laktacji - Leksykon leków
Skład i postać leku – Cerazette 0,075 mg
Cerazette to preparat antykoncepcyjny zawierający 75 mikrogramów dezogestrelu w każdej tabletce powlekanej o średnicy 5 mm. Substancja czynna, będąca progestagenem, jest stosowana w hormonalnej antykoncepcji u kobiet. Tabletki zawierają około 55 mg laktozy jednowodnej, co jest istotne dla pacjentek z nietolerancją laktozy. Skład pomocniczy obejmuje m.in. krzemionkę koloidalną bezwodną, α-tokoferol, skrobię kukurydzianą, powidon, kwas stearynowy, hypromelozę, makrogol 400, talk oraz dwutlenek tytanu (E171). Preparat charakteryzuje się 3-letnim okresem ważności, a po otwarciu saszetki z blisterem okres ten skraca się do 1 miesiąca. Przechowywanie powinno odbywać się w oryginalnej saszetce, aby chronić tabletki przed światłem i wilgocią.
antykoncepcja hormonalna, dezogestrel, dwutlenek tytanu, etonogestrel, hypromeloza, krzemionka koloidalna, kwas stearynowy, laktoza jednowodna, makrogol, metabolit dezogestrelu, nietolerancja laktozy, okres ważności leku, powidon, progestagen, przeciwutleniacz, skrobia kukurydziana, substancja czynna, substancja pomocnicza, substancja poślizgowa, tabletka powlekana, α-tokoferol - Leksykon leków
Interakcje leku – Limetic 75 mcg
Stosowanie Limetic (dezogestrel 75 µg) wiąże się z ryzykiem interakcji farmakokinetycznych, głównie poprzez indukcję enzymów mikrosomalnych wątrobowych, co może prowadzić do zwiększonego klirensu progestagenów i obniżenia skuteczności antykoncepcyjnej. Szczególnie istotne są leki indukujące enzymy CYP450, takie jak karbamazepina, fenytoina, prymidon, ryfampicyna, a także preparaty ziołowe zawierające dziurawiec zwyczajny. Indukcja enzymatyczna może pojawić się już po kilku dniach terapii i utrzymywać się do 4 tygodni po jej zakończeniu. W przypadku krótkotrwałego stosowania tych leków zaleca się stosowanie dodatkowej mechanicznej metody antykoncepcji przez cały okres terapii oraz 28 dni po jej zakończeniu, natomiast przy długotrwałym leczeniu należy rozważyć zmianę metody antykoncepcji na niewrażliwą na indukcję enzymatyczną.
barbituran, boceprewir, bosentan, cyklosporyna, dezogestrel, diltiazem, dziurawiec zwyczajny, efawirenz, enzym wątrobowy, erytromycyna, etonogestrel, felbamat, fenobarbital, fenytoina, flukonazol, gryzeofulwina, hormonalny środek antykoncepcyjny, indukcja enzymatyczna, induktor enzymatyczny, inhibitor CYP3A4, inhibitor proteazy, itrakonazol, karbamazepina, ketokonazol, klarytromycyna, klirens hormonów płciowych, krwawienie śródcykliczne, lamotrygina, lek przeciwdrgawkowy, lek przeciwprątkowy, lek przeciwwirusowy, metabolit dezogestrelu, metabolizm wątrobowy, nelfinawir, newirapina, nienukleozydowy inhibitor odwrotnej transkryptazy, oksykarbazepina, preparat ziołowy, prymidon, ryfabutyna, ryfampicyna, rytonawir, skuteczność antykoncepcyjna, telaprewir, topiramat, zakażenie HIV/HCV - Leksykon substancji czynnych
Dezogestrel – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Dezogestrel, stosowany zarówno w preparatach jednoskładnikowych (75 μg) jak i złożonych (150 μg dezogestrelu z 20-30 μg etynyloestradiolu), wykazuje profil bezpieczeństwa potwierdzony badaniami przedklinicznymi. Badania toksykologiczne nie wykazały działań niepożądanych wykraczających poza znane efekty hormonalne progestagenu. W preparatach złożonych przeprowadzono szerokie analizy obejmujące toksyczność po podaniu wielokrotnym, genotoksyczność, potencjalne działanie rakotwórcze oraz wpływ na rozród i rozwój potomstwa, które nie wskazały na ryzyko stosowania u ludzi przy zachowaniu zaleceń klinicznych. Warto podkreślić, że dezogestrel nie wykazuje działania genotoksycznego ani rakotwórczego w badaniach przedklinicznych, a jego wpływ na reprodukcję jest bezpieczny, o ile preparaty są stosowane zgodnie z zaleceniami producenta.
badanie genotoksyczności, badanie toksykologiczne, dezogestrel, działanie rakotwórcze, działanie toksyczne, etonogestrel, etynyloestradiol, hormon płciowy, hormonalny środek antykoncepcyjny, metabolit dezogestrelu, nowotwór hormonozależny, ocena ryzyka środowiskowego, preparat antykoncepcyjny, preparat jednoskładnikowy, preparat złożony, progestagen, rozrost tkanki, tkanka hormonozależna, toksyczny wpływ na rozród - Leksykon leków
Interakcje leku – Azalia 75 mcg
Produkt leczniczy Azalia zawierający dezogestrel (75 mikrogramów) wykazuje istotne interakcje farmakokinetyczne z lekami indukującymi enzymy mikrosomalne wątrobowe (głównie CYP3A4), co prowadzi do zwiększonego klirensu progestagenu i obniżenia skuteczności antykoncepcyjnej. Indukcja enzymatyczna może pojawić się już po kilku dniach stosowania induktora, osiągając maksimum w ciągu kilku tygodni i utrzymując się do 4 tygodni po zakończeniu terapii. W przypadku krótkotrwałego leczenia induktorami enzymów zaleca się stosowanie dodatkowej mechanicznej metody antykoncepcji przez cały okres terapii oraz 28 dni po jej zakończeniu. Przy terapii długotrwałej rekomenduje się rozważenie zmiany metody antykoncepcji na taką, która nie jest podatna na indukcję enzymatyczną. Szczególnie wysokie ryzyko zmniejszenia skuteczności Azalii występuje przy stosowaniu leków przeciwdrgawkowych (np. karbamazepina, fenytoina), przeciwprątkowych (ryfampicyna, ryfabutyna), barbituranów oraz ziela dziurawca zwyczajnego.
antybiotyk, barbiturat, bloker kanału wapniowego, boceprewir, bosentan, cyklosporyna, dezogestrel, diltiazem, dziurawiec zwyczajny, efawirenz, enzym mikrosomalny wątroby, erytromycyna, etonogestrel, felbamat, fenytoina, flukonazol, gryzeofulwina, hormonalny środek antykoncepcyjny, indukcja enzymu wątrobowego, induktor enzymatyczny, inhibitor CYP3A4, inhibitor proteazy, itrakonazol, karbamazepina, ketokonazol, klarytromycyna, klirens hormonu płciowego, krwawienie śródcykliczne, lamotrygina, lek przeciw HCV, lek przeciw HIV, lek przeciwdrgawkowy, lek przeciwgrzybiczny, lek przeciwprątkowy, lek rozszerzający naczynia, metabolit dezogestrelu, nelfinawir, newirapina, nienukleozydowy inhibitor odwrotnej transkryptazy, oksykarbazepina, prymidon, ryfabutyna, ryfampicyna, rytonawir, telaprewir, topiramat