kalikreina tkankowa
Kalikreina tkankowa to enzym proteolityczny należący do rodziny proteaz serynowych, który odgrywa kluczową rolę w układzie kalikreina-kininy. Występuje w wielu tkankach organizmu, w tym w nerkach, trzustce, gruczołach ślinowych, gruczołach potowych oraz w układzie nerwowym.
Główną funkcją kalikreiny tkankowej jest przekształcanie kininogenu w aktywne kininy, w szczególności kalidynę, która następnie może być przekształcana w bradykininę. Kininy są peptydami o silnym działaniu rozszerzającym naczynia krwionośne, zwiększającym przepuszczalność naczyń i powodującym skurcz mięśni gładkich. Uczestniczą one w procesach zapalnych, regulacji ciśnienia krwi oraz percepcji bólu.
W kontekście klinicznym, zaburzenia aktywności kalikreiny tkankowej mogą przyczyniać się do rozwoju chorób układu sercowo-naczyniowego, w tym nadciśnienia tętniczego. Enzym ten jest również przedmiotem badań jako potencjalny biomarker niektórych chorób nowotworowych, zwłaszcza raka prostaty. Badania nad inhibitorami kalikreiny tkankowej mogą prowadzić do opracowania nowych strategii terapeutycznych w leczeniu stanów zapalnych, chorób autoimmunologicznych i schorzeń układu krążenia.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Trasylol 277,8 j. Ph. Eur. (500 000 KIU)
Preparat Trasylol zawiera aprotyninę w stężonym roztworze o aktywności 277,8 j. Ph. Eur. (około 70 mg aprotyniny), co odpowiada 500 000 KIU w 50 ml. Aprotynina jest inhibitorem proteaz o szerokim spektrum, hamującym enzymy takie jak trypsyna, plazmina oraz kalikreiny, co skutkuje zahamowaniem fibrynolizy i kontaktowej fazy krzepnięcia. W badaniach klinicznych u pacjentów po zabiegach CABG wykazano istotne statystycznie zwiększenie pooperacyjnego stężenia kreatyniny >0,5 mg/dl u 9,0% pacjentów leczonych aprotyniną w porównaniu do 6,6% w grupie placebo (iloraz szans 1,41; 95% CI 1,12-1,79), przy czym większość zaburzeń nerkowych miała przebieg łagodny i odwracalny. Częstość wzrostu kreatyniny >2,0 mg/dl była porównywalna w obu grupach (1,1% vs 0,8%, OR 1,16; 95% CI 0,73-1,85).
aprotynina, fibrynoliza, inhibitor proteazy, inhibitor proteinazy, kalikreina osocza, kalikreina tkankowa, kreatynina w surowicy, lek przeciwkrwotoczny, niewydolność nerek, plazmina, pomostowanie aortalno-wieńcowe, śmiertelność szpitalna, stężenie kreatyniny, trypsyna, właściwość antyfibrynolityczna, zaburzenie czynności nerek, zawał mięśnia sercowego, zdarzenie zakrzepowo-zatorowe - Leksykon substancji czynnych
Aprotynina – Właściwości farmakodynamiczne
Aprotynina jest inhibitorem proteaz o szerokim spektrum działania, wykazującym właściwości antyfibrynolityczne, stosowanym zarówno w postaci klejów tkankowych (Artiss, Tisseel, Tisseel Lyo), jak i jako samodzielny lek do podawania ogólnoustrojowego (Trasylol). Mechanizm działania aprotyniny polega na tworzeniu odwracalnych kompleksów z enzymami proteolitycznymi, takimi jak trypsyna, plazmina, kalikreina osocza i tkankowa, co skutecznie hamuje fibrynolizę oraz kontaktową fazę krzepnięcia. W klejach tkankowych aprotynina zapobiega przedwczesnej degradacji skrzepu fibrynowego, co jest kluczowe dla utrzymania hemostazy i stabilności preparatu. Stężenie aprotyniny w roztworze białek klejących wynosi 3000 KIU/ml, a po zmieszaniu z trombiną zawartość aprotyniny w gotowym preparacie zależy od objętości (np. 1 ml zawiera 1500 KIU aprotyniny i 45,5 mg fibrynogenu). Preparat Trasylol zawiera 277,8 j. Ph. Eur. (około 70 mg aprotyniny), co odpowiada 500 000 KIU, podawany jest dożylnie w roztworze izotonicznym.
aprotynina syntetyczna, białko wykrzepiające, chlorek wapnia dwuwodny, czynnik XIII, czynnik XIIIa, dysfagia, fibrynogen, fibrynogen ludzki, fibrynoliza, fibrynopeptyd, inhibitor proteazy, jednostka farmakopei europejskiej, kalikreina osocza, kalikreina tkankowa, klej tkankowy, krwiak, krzepnięcie krwi, mechanizm działania molekularny, monomer fibryny, niewydolność nerek, plazmina, pomostowanie aortalno-wieńcowe, produkt degradacji fibryny, przeszczep skóry niepełnej grubości, skrzep fibrynowy, stężenie kreatyniny, substancja antyfibrynolityczna, trombina ludzka, trypsyna, układ fibrynowy, właściwość antyfibrynolityczna, zaburzenie czynności nerek, zdarzenie zakrzepowo-zatorowe