eltrombopag olamina
Eltrombopag olamina to doustny, niepeptydowy agonista receptora trombopoetyny (TPO-R), stosowany w celu stymulacji produkcji płytek krwi. Substancja ta wiąże się z domeną przezbłonową ludzkiego receptora TPO, aktywując szlaki transkrypcyjne podobne do endogennej trombopoetyny, co prowadzi do zwiększenia produkcji płytek krwi.
Główne wskazania kliniczne dla eltrombopagu obejmują leczenie małopłytkowości immunologicznej (ITP) u pacjentów, którzy nie reagują wystarczająco na inne terapie, małopłytkowości związanej z przewlekłym wirusowym zapaleniem wątroby typu C (w celu umożliwienia leczenia przeciwwirusowego) oraz ciężkiej niedokrwistości aplastycznej. Standardowa dawka początkowa wynosi 50 mg raz dziennie, z możliwością modyfikacji w zależności od odpowiedzi płytkowej.
Podczas terapii eltrombopagiem konieczne jest regularne monitorowanie morfologii krwi oraz funkcji wątroby. Do najczęstszych działań niepożądanych należą: bóle głowy, nudności, biegunka, zwiększenie aktywności aminotransferaz oraz ryzyko powikłań zakrzepowo-zatorowych. Lek wykazuje interakcje z wielowartościowymi kationami (np. wapń, żelazo), dlatego należy zachować odpowiedni odstęp czasowy między ich przyjmowaniem.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Działania niepożądane – Eltrombopag Glenmark 50 mg
Eltrombopag, stosowany w leczeniu małopłytkowości immunologicznej, dostępny jest w dawkach 25 mg i 50 mg w formie tabletek powlekanych. W badaniach klinicznych obejmujących łącznie 763 dorosłych pacjentów oraz 171 dzieci i młodzieży wykazano, że lek może powodować poważne działania niepożądane, w tym hepatotoksyczność manifestującą się podwyższeniem aktywności aminotransferazy alaninowej (ALT) oraz zdarzenia zakrzepowo-zatorowe, takie jak zakrzepica żył głębokich i zatorowość płucna. Najczęstsze działania niepożądane u dorosłych (≥10%) to nudności, biegunka, ból pleców oraz wzrost ALT, co wymaga regularnego monitorowania parametrów wątrobowych i oceny ryzyka zakrzepowego podczas terapii. U pacjentów pediatrycznych profil bezpieczeństwa jest zbliżony, jednak obserwuje się częstsze występowanie infekcji górnych dróg oddechowych, zapalenia części nosowej gardła, kaszlu, gorączki oraz dolegliwości bólowych w obrębie jamy ustnej i brzucha.
aminotransferaza alaninowa, badanie kontrolowane placebo, eltrombopag olamina, hepatotoksyczność, małopłytkowość immunologiczna, metoda podwójnie ślepej próby, nieżyt nosa, pierwotna małopłytkowość immunologiczna, powikłanie zakrzepowe, tabletka powlekana, zakażenie górnych dróg oddechowych, zakrzepica, zakrzepica żył głębokich, zapalenie nosogardła, zatorowość płucna, zdarzenie zakrzepowo-zatorowe - Leksykon leków
Skład i postać leku – Eltrombopag Glenmark 50 mg
Eltrombopag Glenmark jest dostępny w postaci tabletek powlekanych o dawkach 25 mg i 50 mg, zawierających odpowiednio 25 mg lub 50 mg eltrombopagu z olaminą. Tabletki różnią się kolorem i rozmiarem: 25 mg są ciemnoróżowe, okrągłe, o średnicy około 8 mm, z symbolem „II”, natomiast 50 mg są różowe, okrągłe, o średnicy około 10 mm, z symbolem „III”. Substancją pomocniczą o istotnym znaczeniu klinicznym jest izomalt (E 953) w ilości 58 mg w tabletce 25 mg oraz 117 mg w tabletce 50 mg, co może mieć wpływ u pacjentów z określonymi schorzeniami. Pozostałe substancje pomocnicze obejmują m.in. celulozę mikrokrystaliczną, mannitol, powidon, wapnia krzemian, karboksymetyloskrobię sodową, magnezu stearynian, hypromelozę oraz barwniki (dwutlenek tytanu, tlenki żelaza czerwony i żółty) i triacetynę.
blister jednodawkowy, celuloza mikrokrystaliczna, eltrombopag, eltrombopag olamina, hypromeloza, izomalt, karboksymetyloskrobia sodowa, magnezu stearynian, mannitol, niezgodność farmaceutyczna, postać farmaceutyczna, powidon, substancja czynna, substancja pomocnicza, tabletka powlekana, triacetyna, tytanu dwutlenek, wapnia krzemian, żelaza tlenek czerwony, żelaza tlenek żółty - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Eltrombopag Glenmark 50 mg
Eltrombopag, dostępny w dawkach 25 mg i 50 mg, jest agonistą receptora trombopoetyny (TPO-R) stosowanym w leczeniu pierwotnej małopłytkowości immunologicznej (ITP). Mechanizm działania polega na stymulacji megakariopoezy poprzez aktywację kaskad sygnałowych połączonych z przezbłonową domeną TPO-R, co prowadzi do proliferacji i różnicowania komórek progenitorowych w szpiku kostnym. Lek był oceniany w licznych badaniach klinicznych, w tym w dwóch randomizowanych, kontrolowanych placebo badaniach fazy III (RAISE i TRA100773B), dwóch badaniach otwartych (REPEAT i EXTEND) oraz badaniu fazy II (TAPER), obejmujących łącznie ponad 400 pacjentów z ITP, z obserwacją trwającą od 6 miesięcy do ponad roku. Badania potwierdziły skuteczność i bezpieczeństwo eltrombopagu, zwłaszcza u pacjentów z nawrotem choroby lub opornych na leczenie kortykosteroidami.
domena przezbłonowa, działanie niepożądane, eltrombopag, eltrombopag olamina, endogenna trombopoetyna, ITP, komórki progenitorowe, kortykosteroid, lek hemostatyczny, lek przeciwkrwotoczny, liczba płytek krwi, małopłytkowość immunologiczna, megakariopoeza, pierwotna małopłytkowość immunologiczna, płytki krwi, receptor trombopoetyny, splenektomia, szpik kostny, tabletka powlekana, trombopoetyną, usunięcie śledziony