pochodne imidazolu
Pochodne imidazolu stanowią ważną grupę związków chemicznych wykorzystywanych w medycynie jako leki przeciwgrzybicze, przeciwpasożytnicze oraz przeciwhistaminowe. Imidazol jest związkiem heterocyklicznym zawierającym pięcioczłonowy pierścień z dwoma atomami azotu, który stanowi podstawowy szkielet dla wielu leków o zróżnicowanym działaniu farmakologicznym.
W lecznictwie przeciwgrzybiczym najczęściej stosowane pochodne imidazolu to klotrimazol, mikonazol, ketokonazol i ekonazol. Mechanizm ich działania polega na hamowaniu biosyntezy ergosterolu – kluczowego składnika błony komórkowej grzybów. Leki te blokują enzym 14-α-demetylazę, co prowadzi do zaburzenia integralności błony komórkowej patogenu i w konsekwencji do jego śmierci.
W grupie leków przeciwpasożytniczych ważną pochodną imidazolu jest metronidazol, skuteczny w leczeniu zakażeń wywołanych przez pierwotniaki (Trichomonas, Giardia, Entamoeba) oraz bakterie beztlenowe. Jego mechanizm działania opiera się na tworzeniu toksycznych metabolitów, które uszkadzają DNA mikroorganizmów.
Histamina, endogenny mediator reakcji alergicznych, ma strukturę zawierającą pierścień imidazolowy. Antagoniści receptora H1 histaminy pierwszej generacji (np. klemastyna) oraz antagoniści receptora H2 (np. cymetydyna, ranitydyna) również zawierają w swojej strukturze fragment imidazolowy lub jego modyfikacje, co pozwala im na kompetycyjne wiązanie się z receptorami histaminowymi.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Skład i postać leku – Clotrimazolum Hasco 10 mg/g
Preparat Clotrimazolum Hasco to krem o stężeniu klotrymazolu 10 mg/g, należącego do pochodnych imidazolu, wykazującego szerokie spektrum działania przeciwgrzybiczego. Krem ma charakterystyczną białą barwę i specyficzny zapach, co ułatwia jego identyfikację. Substancje pomocnicze, takie jak sorbitanu stearynian, polisorbat 60, palmitynian cetylu, alkohol cetostearylowy, alkohol benzylowy (1,5 g/100 g), oktylododekanol oraz woda oczyszczona, zapewniają odpowiednią konsystencję, stabilność i trwałość preparatu. Należy zwrócić uwagę na potencjalne miejscowe reakcje skórne wywoływane przez alkohol cetostearylowy oraz ryzyko alergii i podrażnień związane z obecnością alkoholu benzylowego.
alkohol benzylowy, alkohol cetostearylowy, aplikacja miejscowa, Clotrimazolum Hasco, działanie przeciwgrzybicze, emulsja, interakcja lekowa, klotrymazol, niezgodność farmaceutyczna, oktylododekanol, palmitynian cetylu, patogeny grzybicze, pochodne imidazolu, polisorbat, reakcja alergiczna, reakcja skórna, sorbitanu stearynian - Leksykon leków
Skład i postać leku – Steper pro 10 mg/g
Steper pro to krem przeciwgrzybiczy zawierający bifonazol w stężeniu 10 mg/g, należący do pochodnych imidazolu. Preparat charakteryzuje się białą, jednorodną konsystencją oraz delikatnym miętowym zapachem, wynikającym z obecności olejku eterycznego z mięty polnej o obniżonej zawartości mentolu. Krem zawiera również substancje pomocnicze takie jak alkohol cetylowy, stearylowy oraz benzylowy (20 mg/g), pełniące funkcje emulgatorów, stabilizatorów konsystencji oraz konserwantu. Produkt jest dostarczany w aluminiowej tubie o pojemności 15 g, zabezpieczonej membraną i zakrętką z przebijakiem, co zapewnia stabilność i higienę stosowania.
alkohol benzylowy, alkohol cetylowy, alkohol stearylowy, bifonazol, cetylu palmitynian, membrana zabezpieczająca, niezgodność farmaceutyczna, oktylododekanol, olejek mięty polnej, pochodne imidazolu, polisorbat, sorbitanu stearynian, stabilność farmaceutyczna, stosowanie miejscowe, właściwości fizykochemiczne - Leksykon substancji czynnych
Ekonazol – Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Ekonazol, pochodna imidazolu stosowana miejscowo w preparatach takich jak Pevaryl, Pevazol i Pevisone, wymaga ścisłego przestrzegania zasad aplikacji, w tym unikania kontaktu z oczami i błonami śluzowymi oraz zakazu stosowania doustnego. Reakcje nadwrażliwości na ekonazol są rzadkie, jednak u pacjentów uczulonych na inne imidazole możliwe są reakcje krzyżowe. Preparaty zawierają substancje pomocnicze, takie jak kwas benzoesowy (2 mg/g kremu) i butylohydroksyanizol (0,052 mg/g w Pevarylu, 0,2 mg/g w Pevisone), które mogą wywoływać miejscowe podrażnienia lub reakcje kontaktowe. W przypadku Pevisone, oprócz ekonazolu azotanu (10 mg/g), obecny jest triamcynolon acetonid (1,1 mg/g), co wymaga dodatkowej ostrożności ze względu na ryzyko ogólnoustrojowego wchłaniania kortykosteroidu i potencjalnego zahamowania osi podwzgórze-przysadka-nadnercza, zwłaszcza przy stosowaniu na dużych powierzchniach, uszkodzonej skórze, pod opatrunkami okluzyjnymi lub przez długi czas.
atrofia skóry, azotan ekonazolu, butylohydroksyanizol, ciśnienie śródgałkowe, ekonazol, hirsutyzm, infekcja oportunistyczna, kontaktowe zapalenie skóry, kwas benzoesowy, nadkażenie skóry, nadwrażliwość, okołoustne zapalenie skóry, opatrunek okluzyjny, oś podwzgórze-przysadka-nadnercza, plamica, pochodne imidazolu, podrażnienie błon śluzowych, reakcja krzyżowa, rozstępy, trądzik różowaty, triamcynolon acetonid, wchłanianie ogólnoustrojowe, zaćma, zahamowanie czynności nadnerczy, zaostrzenie z odbicia, zapalenie skóry, zespół Cushinga, zespół odstawienia steroidów - Leksykon substancji czynnych
Ekonazol – Przedawkowanie
Ekonazol, pochodna imidazolu stosowana miejscowo w preparatach takich jak Pevaryl, Pevazol i Pevisone (zawierający 10 mg/g ekonazolu azotanu), cechuje się niskim ryzykiem przedawkowania ze względu na ograniczone wchłanianie systemowe. Przypadkowe doustne spożycie lub kontakt z oczami może wywołać niespecyficzne objawy lub miejscowe podrażnienie, które wymaga jedynie leczenia objawowego i płukania oczu roztworem fizjologicznym. Preparat Pevazol nie wykazuje istotnego ryzyka przedawkowania, natomiast Pevisone, zawierający dodatkowo 1,1 mg/g triamcynolonu acetonidu, niesie ryzyko ogólnoustrojowych efektów kortykosteroidowych przy nadmiernej aplikacji na rozległe lub uszkodzone powierzchnie skóry.
- Leksykon substancji czynnych
Mikonazol – Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Mikonazol, pochodna imidazolu o działaniu przeciwgrzybiczym, dostępny jest w różnych formach farmaceutycznych, takich jak puder, żel dermatologiczny, aerozol, maść oraz żel do stosowania w jamie ustnej. Wchłanianie miejscowe mikonazolu na skórę jest minimalne (<1%), co ogranicza ryzyko dla płodu. Badania na zwierzętach nie wykazały teratogenności ani embriotoksyczności przy klinicznie istotnych dawkach, jednak doustne podanie bardzo dużych dawek wiązało się z toksycznością płodową. Stosowanie preparatów dermatologicznych (Daktarin puder, Miconal żel, Mycosolon maść) u kobiet w ciąży wymaga ostrożności, zwłaszcza że Mycosolon zawiera dodatkowo mazipredonu chlorowodorek, co może zwiększać ryzyko. Żel Daktarin-oral do jamy ustnej powinien być stosowany w ciąży tylko, gdy korzyści przewyższają potencjalne ryzyko, ze względu na brak odpowiednich badań klinicznych u kobiet ciężarnych.
absorpcja do krążenia, aerozol na skórę, działanie embriotoksyczne, działanie przeciwgrzybicze, działanie teratogenne, działanie toksyczne na płód, ekspozycja kliniczna, kortykosteroid, krążenie ogólne, mazipredon, mikonazol, pochodne imidazolu, preparat dermatologiczny, przenikanie do mleka, puder leczniczy, ryzyko zadławienia, wchłanianie do krążenia ogólnego, wpływ na reprodukcję, żel dermatologiczny, żel do jamy ustnej - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Mycosolon (20 mg + 2,5 mg)/g
Lek Mycosolon w postaci maści zawiera mikonazol (20 mg/g) oraz mazipredonu chlorowodorek (2,5 mg/g) i posiada liczne przeciwwskazania, które są kluczowe dla bezpieczeństwa terapii. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest nadwrażliwość na składniki aktywne lub substancje pomocnicze, takie jak metylu parahydroksybenzoesan (2 mg/g), alkohol cetostearylowy (80 mg/g) oraz glikol propylenowy (80 mg/g). Preparatu nie należy stosować w infekcjach skórnych o etiologii bakteryjnej, wirusowej (np. opryszczka, ospa wietrzna) oraz gruźlicy skóry, ze względu na ryzyko nasilenia infekcji i hamowania lokalnych mechanizmów obronnych przez kortykosteroid. Ponadto, stosowanie na owłosioną skórę głowy, błony śluzowe oraz uszkodzoną skórę jest przeciwwskazane z powodu ograniczonej skuteczności i zwiększonego ryzyka systemowej absorpcji substancji czynnych.
absorpcja systemowa, alkohol cetostearylowy, bakteryjna choroba skóry, glikol propylenowy, gruźlica skóry, grzybicze zakażenie owłosionej skóry głowy, infekcja grzybicza, kortykosteroid, leczenie ogólnoustrojowe, mazipredonu chlorowodorek, metylu parahydroksybenzoesan, mikonazol, nadwrażliwość na składniki, opryszczka pospolita, ospa wietrzna, pochodne imidazolu, reakcja alergiczna, schemat terapeutyczny, wirusowa choroba skóry, zaburzenie odporności, zakażenie błony śluzowej, zakażenie mieszane, zmiana skórna, zmiany grzybicze, zraniona skóra - Leksykon leków
Skład i postać leku – Clotrimazolum Medana 10 mg/ml
Clotrimazolum Medana to preparat przeciwgrzybiczy w postaci płynu na skórę o stężeniu 10 mg/ml klotrymazolu, pochodnej imidazolu. Substancja czynna jest rozpuszczona w nośnikach takich jak izopropylu mirystynian, który działa jako emolient i poprawia penetrację leku przez warstwę rogową naskórka, oraz etanol bezwodny, który wspomaga przenikanie substancji czynnej do głębszych warstw skóry. Forma płynu umożliwia precyzyjną aplikację, szczególnie na obszarach trudno dostępnych lub owłosionych. Produkt jest pakowany w butelkę ze szkła oranżowego o pojemności 15 ml, wyposażoną w zakrętkę HDPE z pierścieniem gwarancyjnym oraz kroplomierz LDPE, co zapewnia ochronę przed światłem i ułatwia dawkowanie.
emolient, etanol bezwodny, izopropylu mirystynian, klotrymazol, kroplomierz, niezgodność farmaceutyczna, nośnik substancji czynnej, opakowanie leku, pierścień gwarancyjny, płyn na skórę, pochodne imidazolu, rozpuszczalnik farmaceutyczny, środki ostrożności farmaceutyczne, warstwa rogowa naskórka, warstwy skóry, warunki przechowywania leku - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Clotidal MAX 500 mg
Clotidal MAX, zawierający 500 mg klotrymazolu w postaci tabletki dopochwowej, jest wskazany do leczenia grzybiczych zakażeń pochwy i zewnętrznych narządów płciowych wywołanych przez patogeny wrażliwe na klotrymazol, głównie Candida albicans. Objawy kliniczne obejmują świąd, pieczenie, białawe serowate upławy, zaczerwienienie i obrzęk błony śluzowej oraz dyskomfort podczas stosunków i mikcji. Jednorazowa dawka 500 mg zapewnia skuteczną terapię ostrych epizodów kandydozy, a postać dopochwowa umożliwia miejscowe dostarczenie leku, minimalizując ekspozycję ogólnoustrojową. Tabletka o wymiarach 24,5 × 10,0 mm powinna być aplikowana głęboko w pochwie wieczorem, najlepiej w pozycji leżącej, z zaleceniem unikania stosunków płciowych lub stosowania prezerwatyw podczas terapii.
- Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Canespor Onychoset
Canespor Onychoset to maść zawierająca bifonazol (10 mg/g) oraz mocznik (400 mg/g), stosowana miejscowo w terapii przeciwgrzybiczej. Należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów z historią nadwrażliwości na pochodne imidazolu, takie jak ekonazol, klotrymazol czy mikonazol, ze względu na ryzyko reakcji alergicznych. Preparat zawiera również lanolinę, która może wywołać kontaktowe zapalenie skóry, co wymaga przerwania leczenia i konsultacji dermatologicznej w przypadku wystąpienia objawów skórnych.
bifonazol, błona śluzowa, efekt przeciwzakrzepowy, ekonazol, grzybica skóry, klotrymazol, kontaktowe zapalenie skóry, lanolina, mikonazol, mocznik, parametry krzepnięcia, pochodne imidazolu, podrażnienie spojówki, preparat przeciwgrzybiczny, reakcja nadwrażliwości, terapia przeciwgrzybicza, warfaryna, wskaźnik INR, zakażenie grzybicze - Leksykon substancji czynnych
Azotan butokonazolu – Wskazania do stosowania
Azotan butokonazolu, w stężeniu 20 mg/g (co odpowiada 17,35 mg butokonazolu na gram kremu), jest substancją czynną preparatu Gynazol, stosowanego miejscowo w leczeniu drożdżakowego zapalenia sromu i pochwy wywołanego przez Candida albicans. Preparat dostępny jest w formie kremu dopochwowego o konsystencji emulsji typu „woda w oleju”, dostarczanego w aplikatorze zawierającym 5 g kremu, co odpowiada dawce 100 mg azotanu butokonazolu. Przed rozpoczęciem terapii konieczne jest potwierdzenie diagnozy za pomocą badania mikroskopowego wymazu z pochwy i/lub posiewu, aby wykluczyć inne patogeny i dobrać odpowiednie leczenie. W skład kremu wchodzą również substancje pomocnicze, takie jak glikol propylenowy (0,2500 g/dawka), metylu parahydroksybenzoesan (0,0090 mg/dawka) oraz propylu parahydroksybenzoesan (0,0025 mg/dawka), które mogą wywoływać podrażnienia lub reakcje alergiczne u osób wrażliwych.
azotan butokonazolu, Candida albicans, drożdżakowe zapalenie sromu i pochwy, działanie przeciwgrzybicze, glikol propylenowy, infekcja grzybicza, krem dopochwowy, metylu parahydroksybenzoesan, nadwrażliwość na substancję czynną, parahydroksybenzoesan, pieczenie, pochodne imidazolu, propylu parahydroksybenzoesan, świąd, wydzielina z pochwy, wymaz z pochwy, zaczerwienienie - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Mycosolon (20 mg + 2,5 mg)/g
Preparat Mycosolon w postaci maści zawiera mikonazol (20 mg/g) oraz chlorowodorek mazipredonu (2,5 mg/g), które wykazują synergistyczne działanie w leczeniu zakażeń grzybiczych skóry z towarzyszącym odczynem zapalnym. Mikonazol działa przeciwgrzybiczo na dermatofity, drożdżaki (w tym Candida), a także wykazuje aktywność przeciwbakteryjną wobec bakterii Gram-dodatnich i ziarniaków, poprzez hamowanie syntezy ergosterolu w błonie komórkowej grzybów. Chlorowodorek mazipredonu pełni funkcję kortykosteroidu o działaniu przeciwzapalnym i przeciwświądowym, co pozwala na redukcję obrzęku, zaczerwienienia oraz świądu, poprawiając komfort pacjenta i przyspieszając ustąpienie objawów zapalnych. Połączenie tych dwóch substancji umożliwia kompleksowe leczenie zarówno przyczyny infekcji, jak i jej objawów zapalnych.
alkohol cetostearylowy, bakterie Gram-dodatnie, błona komórkowa grzybów, Candida, chlorowodorek mazipredonu, dermatofity, drożdżaki, dysfagia, działanie kortykosteroidowe, działanie przeciwgrzybicze, działanie przeciwświądowe, działanie przeciwzapalne, glikol propylenowy, infekcja grzybicza, lek przeciwgrzybiczny, maść Mycosolon, metylu parahydroksybenzoesan, mikonazol, odczyn zapalny, pochodne imidazolu, reakcja zapalna, synteza ergosterolu, zakażenie grzybicze skóry, ziarniaki - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Canesten Control 10 mg/g
Klotrymazol, substancja czynna w kremie Canesten Control (10 mg/g), jest pochodną imidazolu i triazolu o szerokim spektrum działania przeciwgrzybiczego, obejmującym dermatofity, drożdżaki (w tym Candida) oraz pleśnie. Mechanizm działania polega na hamowaniu syntezy ergosterolu, co prowadzi do osłabienia błony cytoplazmatycznej grzybów i zahamowania ich wzrostu lub śmierci komórek. Minimalne stężenia hamujące (MIC) dla wrażliwych patogenów mieszczą się w zakresie 0,062–8,0 µg/ml podłoża. Działanie klotrymazolu może mieć charakter grzybostatyczny lub grzybobójczy, zależnie od stężenia w miejscu zakażenia, przy czym zarodniki wykazują ograniczoną wrażliwość na lek.
Bacteroides, bakteria Gram-dodatnia, bakteria Gram-ujemna, błona cytoplazmatyczna, błona komórkowa grzyba, Candida, Corynebacteria, dermatofit, drożdżak, dysfagia, działanie grzybobójcze, działanie grzybostatyczne, enterokok, Gardnerella vaginalis, gronkowiec, klotrymazol, lek przeciwgrzybiczny, minimalne stężenie hamujące, oporność pierwotna, oporność wtórna, paciorkowiec, patogen grzybiczny, pleśń, pochodne imidazolu, przypadek kliniczny, spektrum działania przeciwgrzybiczego, synteza ergosterolu, zarodnik, ziarenkowiec Gram-dodatni - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Gynoxin Uno 600 mg
Gynoxin Uno zawiera azotan fentikonazolu w dawce 600 mg w postaci miękkiej kapsułki dopochwowej, należący do pochodnych imidazolu o szerokim spektrum działania przeciwgrzybiczego. Fentikonazol wykazuje zarówno działanie grzybostatyczne, jak i grzybobójcze wobec dermatofitów (Trichophyton, Microsporum) oraz drożdżaków, zwłaszcza Candida albicans. Mechanizm działania polega na hamowaniu enzymów utleniających w komórkach grzybów, co prowadzi do kumulacji nadtlenków i śmierci komórki grzyba, a także na bezpośrednim uszkodzeniu błony komórkowej. Dodatkowo, lek hamuje produkcję kwaśnej proteinazy przez Candida albicans, co może zwiększać jego skuteczność w zwalczaniu zakażeń grzybiczych. Badania in vivo na modelach zwierzęcych potwierdziły skuteczność leczenia grzybic skórnych w ciągu 7 dni terapii.
azotan fentikonazolu, bakterie Gram-dodatnie, bakterie Gram-ujemne, Candida albicans, dermatofit, drożdżak, działanie grzybobójcze, działanie grzybostatyczne, działanie przeciwbakteryjne, działanie przeciwgrzybicze, enzymy utleniające, grzybica skórna, infekcja pochwy, kwaśna proteinaza, leki przeciwzakaźne i antyseptyczne, Microsporum, patogen grzybiczny, pochodne imidazolu, spektrum przeciwgrzybicze, Trichomonas vaginalis, Trichophyton, zakażenie - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Clotrimazolum Ziaja 10 mg/g
Produkt leczniczy Clotrimazolum Ziaja w postaci kremu zawiera 10 mg/g klotrymazolu, substancji czynnej z grupy pochodnych imidazolu o potwierdzonym działaniu przeciwgrzybiczym. Krem jest stosowany miejscowo w leczeniu zakażeń grzybiczych skóry i błon śluzowych. Skład jakościowy obejmuje również substancje pomocnicze, takie jak alkohol cetostearylowy (80 mg/g) oraz alkohol benzylowy (10 mg/g). Dokumentacja rejestracyjna nie zawiera nowych danych przedklinicznych dotyczących bezpieczeństwa tego produktu, co jest zgodne z praktyką rejestracyjną dla leków o dobrze ugruntowanym profilu klinicznym.
- Leksykon leków
Przedawkowanie – Visine Comfort 0,5 mg/ml
Przedawkowanie tetryzoliny chlorowodorku, substancji czynnej w leku Visine Comfort (0,5 mg/ml, krople do oczu), stanowi poważne zagrożenie zdrowotne, zwłaszcza przy spożyciu doustnym. Dawka toksyczna wynosi już 0,01 mg/kg masy ciała. Intoksykacja charakteryzuje się naprzemiennymi fazami pobudzenia i depresji ośrodkowego układu nerwowego oraz układu sercowo-naczyniowego. Objawy obejmują niepokój, omamy, drgawki, letarg, śpiączkę, tachykardię, bradykardię, zaburzenia rytmu serca, nadciśnienie tętnicze, niedociśnienie wstrząsopodobne, zaburzenia oddychania, obrzęk płuc i bezdech, szczególnie niebezpieczny u dzieci. Dodatkowo mogą wystąpić zmiany w źrenicach, potliwość, gorączka, bladość, sinica, nudności, wymioty i ślinotok.
arytmia, bezdech, bradykardia, dawka toksyczna, drgawki, fizostygmina, hipotermia, intoksykacja, krople do oczu, leczenie przeciwdrgawkowe, leki wazopresyjne, letarg, mioza, mydriaza, nadciśnienie tętnicze, objawy antycholinergiczne, objawy toksyczne, obrzęk płuc, omamy, ośrodkowy układ nerwowy, pochodne imidazolu, śpiączka, substancja czynna, tachykardia, tetryzolina chlorowodorek, tlenoterapia, układ sercowo-naczyniowy, Visine Comfort, węgiel aktywowany, zatrucie kliniczne - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Daktarin 20 mg/g
Produkt leczniczy Daktarin w postaci pudru leczniczego do rozpylania na skórę zawiera mikonazol w stężeniu 20 mg/g i jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na mikonazol, inne pochodne imidazolu oraz substancje pomocnicze, w tym etanol (100 mg/g). Nie należy stosować tego preparatu w leczeniu grzybic owłosionej skóry głowy, grzybicy paznokci, infekcji na błonach śluzowych oraz na uszkodzoną skórę, ze względu na niewystarczającą penetrację substancji czynnej lub ryzyko zwiększonej absorpcji ogólnoustrojowej i działań niepożądanych.
absorpcja ogólnoustrojowa, azole, błona śluzowa, Daktarin, działanie niepożądane, farmakoterapia, flukonazol, grzybica owłosionej skóry głowy, grzybica paznokci, infekcja grzybicza, ketokonazol, klotrimazol, leczenie przeciwgrzybicze, lek przeciwgrzybiczny, mikonazol, nadwrażliwość, onychomikoza, oparzenie, owłosiona skóra głowy, owrzodzenie, pochodne imidazolu, postać farmaceutyczna, preparat przeciwgrzybiczny, przerwanie ciągłości naskórka, puder leczniczy, reakcja alergiczna, reakcja krzyżowa, substancja czynna, substancja pomocnicza, terapia ogólnoustrojowa, zmiana grzybicza, zmiany grzybicze - Leksykon substancji czynnych
Azotan ekonazolu – Właściwości farmakodynamiczne
Azotan ekonazolu, substancja czynna preparatów Gyno-Pevaryl 50 oraz Gyno-Pevaryl 150, należy do pochodnych imidazolu i jest klasyfikowany w systemie ATC pod kodem G01AF05. Charakteryzuje się szerokim spektrum działania przeciwgrzybiczego, obejmującym dermatofity, drożdżaki oraz grzyby pleśniowe. Ponadto wykazuje skuteczność kliniczną wobec bakterii Gram-dodatnich, co poszerza jego zastosowanie terapeutyczne. Mechanizm działania polega na uszkadzaniu błon komórkowych patogenów poprzez zwiększenie ich przepuszczalności oraz destabilizację błon cytoplazmatycznych, co prowadzi do zahamowania wzrostu lub śmierci komórki grzyba. Miejscem działania molekularnego są rodniki acylowe nienasyconych kwasów tłuszczowych fosfolipidów błony komórkowej grzybów.
azotan ekonazolu, bakterie Gram-dodatnie, błona cytoplazmatyczna, dermatofit, drożdżak, działanie niepożądane, działanie przeciwgrzybicze, fosfolipidy błony komórkowej, globulka, grzyb pleśniowy, kwas tłuszczowy, leki przeciwzakaźne i antyseptyczne, pochodne imidazolu, przepuszczalność błony komórkowej, rodnik acylowy, spektrum działania przeciwgrzybiczego, system anatomiczno-terapeutyczno-chemiczny, terapia przeciwgrzybicza, uszkodzenie błony komórkowej - Leksykon substancji czynnych
Tetryzolina – Przedawkowanie
Tetryzolina, będąca alfa-sympatykomimetykiem z grupy pochodnych imidazolu, stosowana jest miejscowo w kroplach do oczu w stężeniach 0,4–0,5 mg/ml (np. Spersallerg, Starazolin). Dawka toksyczna chlorowodorku tetryzoliny wynosi już 0,01 mg/kg masy ciała, co oznacza, że jedna butelka 10 ml preparatu Spersallerg zawierająca 4 mg substancji może stanowić zagrożenie szczególnie dla dzieci poniżej 2 lat. Przedawkowanie, najczęściej w wyniku doustnego spożycia, manifestuje się objawami wieloukładowymi: depresją i pobudzeniem OUN (senność, śpiączka, drgawki), zaburzeniami rytmu serca (bradykardia, tachykardia), zaburzeniami oddychania (bezdech, depresja oddechowa), a także objawami ze strony układu pokarmowego i wzrokowego. U dzieci toksyczność może prowadzić do ciężkich powikłań, takich jak śpiączka, bezdech i zapaść krążeniowa.
bezdech, bradykardia, dawka toksyczna, depresja oddechowa, depresja układów, drgawki, drożność dróg oddechowych, działanie ogólnoustrojowe, fentolamina, fizostygmina, hipotermia, leki przeciwdrgawkowe, nadciśnienie tętnicze, niedociśnienie tętnicze, objawy antycholinergiczne, objawy pobudzenia, obrzęk płuc, ośrodkowy układ nerwowy, płukanie żołądka, pochodne imidazolu, śpiączka, stabilizacja krążenia, tlenoterapia, węgiel aktywowany, zaburzenia ciśnienia tętniczego, zaburzenia rytmu serca, zapaść krążeniowa - Leksykon substancji czynnych
Izokonazol – Przeciwwskazania stosowania
Izokonazol, stosowany miejscowo w postaci kremu dopochwowego (Izovag, 10 mg/g) lub kremu na skórę (Travogen, 10 mg/g; Travocort, 10 mg/g izokonazolu azotanu + 1 mg/g diflukortolonu walerianianu), jest skutecznym lekiem przeciwgrzybiczym. Podstawowym przeciwwskazaniem do jego stosowania jest nadwrażliwość na izokonazol lub substancje pomocnicze, w tym alkohol cetostearylowy (50 mg/g w Izovag i Travogen), który może wywoływać miejscowe reakcje skórne. W przypadku Izovag nie zaleca się stosowania aplikatora dopochwowego u pacjentek poniżej 15 roku życia, mimo że sam izokonazol jest bezpieczny u dzieci. Travocort, zawierający dodatkowo kortykosteroid, ma rozszerzone przeciwwskazania, w tym zakaz stosowania na zmiany kiłowe, gruźlicze, wirusowe (ospa wietrzna, półpasiec), trądzik różowaty i pospolity, okołowargowe zapalenie skóry oraz miejsca po szczepieniach.
alkohol cetostearylowy, diflukortolonu walerianian, gruźlica skóry, infekcja grzybicza, izokonazolu azotan, kandydoza pochwy i sromu, kiła, kontaktowe zapalenie skóry, kortykosteroid, krem dopochwowy, lek przeciwgrzybiczny, nadwrażliwość, okołowargowe zapalenie skóry, ospa wietrzna, pochodne imidazolu, półpasiec, trądzik pospolity, trądzik różowaty