CYP2J2
CYP2J2 to enzym należący do rodziny cytochromu P450, kodowany przez gen CYP2J2 znajdujący się na chromosomie 1. Enzym ten jest głównie zlokalizowany w sercu, choć występuje również w mniejszych ilościach w wątrobie, nerkach, płucach i przewodzie pokarmowym.
Główną funkcją CYP2J2 jest metabolizm kwasu arachidonowego do epoksyeikozatrienowych kwasów (EETs), które działają jako czynniki naczyniorozszerzające i przeciwzapalne. EETs wykazują kardioprotekcyjne właściwości, regulują funkcje śródbłonka naczyniowego oraz posiadają działanie przeciwzakrzepowe i antyarytmiczne.
W kontekście klinicznym, polimorfizmy genu CYP2J2 są wiązane z ryzykiem chorób sercowo-naczyniowych, w tym choroby wieńcowej, nadciśnienia tętniczego i udaru mózgu. Badania wskazują również na rolę CYP2J2 w metabolizmie niektórych leków, co może mieć znaczenie w terapii spersonalizowanej i interakcjach lekowych.
Zwiększona ekspresja CYP2J2 została zaobserwowana w niektórych typach nowotworów, sugerując potencjalną rolę tego enzymu w progresji nowotworowej. Selektywne inhibitory CYP2J2 są badane jako potencjalne środki terapeutyczne w leczeniu nowotworów i chorób układu sercowo-naczyniowego.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Xerdoxo 15 mg
Rywaroksaban, substancja czynna leku Xerdoxo, wykazuje szybkie wchłanianie po podaniu doustnym z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) w ciągu 2-4 godzin. Biodostępność zależy od dawki i przyjmowania posiłku: dla dawek 2,5 mg i 10 mg wynosi 80-100%, dla dawki 20 mg na czczo około 66%, a przy dawce 20 mg z posiłkiem AUC wzrasta o 39%. Profil farmakokinetyczny jest prawie liniowy do dawki 15 mg, z umiarkowaną zmiennością (CV 30-40%). Wchłanianie jest zależne od miejsca uwalniania w przewodzie pokarmowym, z istotnym zmniejszeniem ekspozycji przy uwalnianiu dystalnie od żołądka. Rywaroksaban charakteryzuje się wysokim wiązaniem z białkami osocza (92-95%) i umiarkowaną objętością dystrybucji (Vss około 50 l u dorosłych, u dzieci zależną od masy ciała). Metabolizm zachodzi głównie przez CYP3A4, CYP2J2 oraz hydrolizę amidów, a eliminacja odbywa się w około 2/3 przez metabolizm i wydalanie nerkowe i kałowe, z klirensem około 10 l/h u dorosłych. Okres półtrwania wynosi 5-9 h u młodych dorosłych i wydłuża się do 11-13 h u osób starszych.
białko oporności raka piersi, biodostępność doustna, CYP2J2, CYP3A4, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens ogólnoustrojowy, koagulopatia, marskość wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, P-glikoproteina, profil farmakokinetyczny, przesączanie kłębuszkowe, rywaroksaban, stężenie maksymalne, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, wydłużenie czasu protrombinowego, wydzielanie nerkowe, zahamowanie czynnika Xa, zakrzepica żył głębokich, zależność farmakokinetyczno-farmakodynamiczna, zawiesina doustna, zgłębnik żołądkowy, zmienność osobnicza, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Axaltra 20 mg
Rywaroksaban wykazuje szybkie i prawie całkowite wchłanianie po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenia w osoczu (Cmax) w 2-4 godziny. Biodostępność dla dawek 2,5 mg i 10 mg wynosi 80-100%, natomiast dla dawki 20 mg na czczo jest niższa (66%), lecz przyjmowanie z posiłkiem zwiększa AUC o 39%, co uzasadnia zalecenie podawania dawek 15 mg i 20 mg z posiłkiem. Farmakokinetyka jest prawie liniowa do dawki 15 mg na czczo, a większe dawki wykazują ograniczone wchłanianie. Rywaroksaban jest silnie wiązany z białkami osocza (92-95%), a jego objętość dystrybucji (Vss) u dorosłych wynosi około 50 litrów, natomiast u dzieci szacowana jest na 113 litrów dla masy ciała 82,8 kg. Metabolizm zachodzi głównie przez CYP3A4, CYP2J2 oraz niezależne od CYP szlaki, a eliminacja odbywa się w połowie przez nerki i połowie z kałem. Okres półtrwania wynosi 5-9 godzin u młodych dorosłych i 11-13 godzin u osób starszych, a klirens całkowity to około 10 L/godzinę.
białko BCRP, białko osocza, biodostępność, CYP2J2, CYP3A4, czas protrombinowy, czynnik Xa, eliminacja, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens ogólnoustrojowy, koagulopatia, marskość wątroby, objętość dystrybucji, P-glikoproteina, podanie dożylne, rywaroksaban, stężenie maksymalne w osoczu, współczynnik przesączania kłębuszkowego, zakrzepica żył głębokich, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Axaltra 2,5 mg
Rywaroksaban, substancja czynna leku Axaltra (tabletki powlekane 2,5 mg), charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym w 2-4 godziny. Biodostępność wynosi 80-100% dla dawki 2,5 mg, niezależnie od przyjmowania z posiłkiem lub na czczo, a farmakokinetyka jest prawie liniowa do dawki 15 mg/dobę. Rywaroksaban wiąże się z białkami osocza w 92-95%, ma umiarkowaną objętość dystrybucji (~50 l) i jest metabolizowany głównie przez CYP3A4, CYP2J2 oraz niezależne od CYP szlaki, z eliminacją przez nerki i kał. Okres półtrwania wynosi 5-9 godzin u młodych osób i 11-13 godzin u osób starszych. U pacjentów z łagodnym zaburzeniem czynności wątroby (Child-Pugh A) zmiany farmakokinetyki są niewielkie (1,2-krotne zwiększenie AUC), natomiast umiarkowane zaburzenie (Child-Pugh B) powoduje istotne zwiększenie ekspozycji (2,3-krotne AUC) i wrażliwości na lek, co stanowi przeciwwskazanie do stosowania u pacjentów z koagulopatią i ryzykiem krwawienia.
aktywne wydzielanie nerkowe, albumina, Axaltra, białko oporności raka piersi, biodostępność, biotransformacja, choroba wieńcowa/choroba tętnic obwodowych, CYP2J2, CYP3A4, czas częściowej tromboplastyny po aktywacji, czas protrombinowy, czynnik Xa, farmakokinetyka, HepTest, klirens kreatyniny, klirens ogólnoustrojowy, koagulopatia, maksymalne stężenie w osoczu, marskość wątroby, model Emax, model odcięcia liniowego, Neoplastin, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ostry zespół wieńcowy, P-glikoproteina, pole pod krzywą, rywaroksaban, stężenie maksymalne - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Xanirva 2,5 mg
Rywaroksaban, substancja czynna Xanirvy, charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenia w osoczu (Cmax) w 2-4 godziny, z biodostępnością 80-100% dla dawek 2,5 mg i 10 mg. Wchłanianie jest prawie liniowe do dawki 15 mg/dobę, a większe dawki wykazują ograniczone wchłanianie, szczególnie na czczo. Rywaroksaban wiąże się silnie z albuminami (92-95%), ma umiarkowaną objętość dystrybucji (Vss ok. 50 l) i jest eliminowany wielotorowo: około 2/3 dawki ulega metabolizmowi (CYP3A4, CYP2J2, hydroliza), z czego połowa jest wydalana przez nerki, a połowa z kałem, a 1/3 jest wydalana przez nerki w formie niezmienionej. Okres półtrwania wynosi 5-9 godzin u młodych i 11-13 godzin u osób starszych, a klirens całkowity to około 10 l/h. Farmakokinetyka jest umiarkowanie zmienna (CV 30-40%), bez istotnych różnic płciowych czy rasowych, a masa ciała wpływa na stężenia poniżej 25%, nie wymagając modyfikacji dawkowania.
białko BCRP, biodostępność doustna, choroba tętnic obwodowych, choroba wieńcowa, CYP2J2, CYP3A4, farmakodynamika, farmakokinetyka liniowa, glikoproteina p, hamowanie czynnika Xa, klirens kreatyniny, klirens ogólnoustrojowy, koagulopatia, marskość wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ostry zespół wieńcowy, rywaroksaban, stężenie w osoczu, szlak enzymatyczny, szybkie wchłanianie, wchłanianie ograniczone, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie nerkowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zdarzenie zakrzepowe - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Xiltess 15 mg
Rywaroksaban, substancja czynna leku Xiltess (15 mg), charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenia w osoczu (Cmax) w ciągu 2-4 godzin. Biodostępność jest dawko- i warunkowo zależna: dla dawek 2,5 mg i 10 mg wynosi 80-100% niezależnie od posiłku, natomiast dla dawki 20 mg biodostępność na czczo spada do 66%, ale wzrasta o 39% po posiłku, co uzasadnia zalecenie przyjmowania dawek 15 mg i 20 mg z jedzeniem. Farmakokinetyka jest prawie liniowa do dawki 15 mg, z umiarkowaną zmiennością osobniczą (CV 30-40%). Rywaroksaban wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (92-95%) i umiarkowaną objętość dystrybucji (Vss około 50 L u dorosłych, u dzieci szacowana na 113 L dla masy ciała 82,8 kg). Metabolizm zachodzi głównie przez CYP3A4, CYP2J2 oraz niezależne od CYP szlaki, a eliminacja odbywa się w połowie przez nerki i połowie z kałem, z okresem półtrwania 5-9 godzin u młodych dorosłych i wydłużonym do 11-13 godzin u osób starszych.
AUC, BCRP, białka osocza, biodostępność leku, CYP2J2, CYP3A4, czas protrombinowy, czynnik Xa, hydroliza wiązań amidowych, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens ogólnoustrojowy, marskość wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, P-glikoproteina, przesączanie kłębuszkowe, przewód pokarmowy, rywaroksaban, stężenie w osoczu, Vss, zakrzepica żył głębokich, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – XABOPLAX 2,5 mg
Rywaroksaban, substancja czynna leku XABOPLAX 2,5 mg, charakteryzuje się wysoką i niemal całkowitą biodostępnością po podaniu doustnym (80-100%) oraz szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmₐₓ) w ciągu 2-4 godzin. Farmakokinetyka jest liniowa do dawki około 15 mg/dobę, z umiarkowaną zmiennością osobniczą (CV 30-40%). Wchłanianie jest optymalne przy uwalnianiu w żołądku i proksymalnym jelicie cienkim, natomiast uwalnianie dystalnie od żołądka znacząco obniża ekspozycję (AUC spada o 29%, Cmₐₓ o 56%). Rywaroksaban wiąże się silnie z albuminą (92-95%), ma umiarkowaną objętość dystrybucji (~50 l) i jest metabolizowany głównie przez CYP3A4, CYP2J2 oraz enzymy niezależne od CYP450. Eliminacja zachodzi zarówno przez nerki (ok. 1/3 dawki w postaci niezmienionej), jak i drogą kałową, z okresem półtrwania 5-9 godzin u młodych i 11-13 godzin u osób starszych. W populacji pacjentów z OZW stosujących dawkę 2,5 mg dwa razy dziennie, stężenia rywaroksabanu wahają się od 9,2 μg/l (min.) do 47 μg/l (maks.). Nie stwierdzono istotnych różnic farmakokinetycznych między płciami ani rasami.
białko BCRP, biodostępność, choroba tętnic obwodowych, CYP2J2, CYP3A4, czas częściowej tromboplastyny po aktywacji, czas protrombinowy, czynnik Xa, HepTest, klasyfikacja Childa-Pugha, klirens kreatyniny, koagulopatia, marskość wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ostry zespół wieńcowy, P-glikoproteina, rywaroksaban, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Rombidux 15 mg
Rywaroksaban, substancja czynna leku Rombidux 15 mg, charakteryzuje się wysoką i zależną od dawki biodostępnością po podaniu doustnym, wynoszącą 80-100% dla dawek 2,5 mg i 10 mg oraz 66% dla dawki 20 mg przy podaniu na czczo, z istotnym wzrostem AUC o 39% po podaniu dawki 20 mg z posiłkiem. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest w ciągu 2-4 godzin. Rywaroksaban wykazuje umiarkowaną zmienność farmakokinetyczną (CV 30-40%) i silne wiązanie z białkami osocza (92-95%). Metabolizm zachodzi głównie przez CYP3A4, CYP2J2 oraz mechanizmy niezależne od CYP, a eliminacja odbywa się zarówno przez nerki (ok. 1/3 dawki w postaci niezmienionej), jak i z kałem. Okres półtrwania wynosi 5-9 godzin u osób młodych i 11-13 godzin u osób starszych. Wskazane jest przyjmowanie dawek 15 mg i 20 mg z posiłkiem, aby zapewnić odpowiednią biodostępność.
albumina, białko BCRP, białko osocza, biodostępność doustna, CYP2J2, CYP3A4, czynnik Xa, farmakokinetyka liniowa, hamowanie czynnika Xa, jelito cienkie, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens ogólnoustrojowy, koagulopatia, marskość wątroby, model Emax, Neoplastin, objętość dystrybucji, okres półtrwania, okrężnica wstępująca, P-glikoproteina, przewód pokarmowy, Rombidux, rywaroksaban, stężenie w osoczu, tabletka powlekana, zgłębnik żołądkowy, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Rivaroxaban STADA 15 mg
Rywaroksaban charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenia w osoczu (Cmax) w ciągu 2-4 godzin. Biodostępność wynosi 80-100% dla dawek 2,5 mg i 10 mg, niezależnie od przyjmowania z posiłkiem, natomiast dla dawki 20 mg biodostępność na czczo spada do 66%, co rekomenduje podawanie tej dawki podczas posiłku, zwiększając AUC o 39%. Farmakokinetyka jest prawie liniowa do dawki 15 mg, z umiarkowaną zmiennością (CV 30-40%). U dzieci rywaroksaban podawany jest w formie kapsułek lub zawiesiny doustnej podczas lub po posiłku, z dawkowaniem dostosowanym do masy ciała. Objętość dystrybucji u dorosłych wynosi około 50 l, a u dzieci szacowana jest na 113 l dla masy ciała 82,8 kg, z klirensem około 10 l/h u dorosłych i 8 l/h u dzieci. Okres półtrwania wynosi 5-9 godzin u młodych dorosłych i 11-13 godzin u osób starszych, natomiast u dzieci jest krótszy, od 4,2 h u młodzieży do poniżej 0,5 h u niemowląt.
białko oporności raka piersi, białko osocza, biodostępność, Cmax, CYP2J2, CYP3A4, czynnik Xa, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens ogólnoustrojowy, koagulopatia, marskość wątroby, masa ciała, objętość dystrybucji, okres półtrwania, P-glikoproteina, podanie dożylne, przewód pokarmowy, rywaroksaban, stężenie w osoczu, wchłanianie leku, właściwości farmakodynamiczne, zaburzenie czynności nerek, zakrzepica żył głębokich, zawiesina doustna, zgłębnik żołądkowy, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Rivaroxaban APC 20 mg
Rywaroksaban wykazuje przewidywalny, niemal liniowy profil farmakokinetyczny przy dawkach do 15 mg podawanych na czczo, z biodostępnością 80-100% dla dawek 2,5 mg i 10 mg oraz 66% dla dawki 20 mg przy podaniu na czczo. Przy dawkach 15 mg i 20 mg zaleca się podawanie leku podczas posiłku, co zwiększa AUC o 39%, poprawiając biodostępność. Lek szybko się wchłania, osiągając Cmax w 2-4 godziny, a jego wchłanianie jest zależne od miejsca uwalniania w przewodzie pokarmowym – pomijanie żołądka może znacznie obniżyć ekspozycję. Rywaroksaban charakteryzuje się wysokim wiązaniem z białkami osocza (92-95%) i umiarkowaną objętością dystrybucji (Vss około 50 l u dorosłych, u dzieci zależną od masy ciała). Metabolizm zachodzi głównie przez CYP3A4, CYP2J2 oraz szlaki niezależne od CYP, a eliminacja odbywa się zarówno przez nerki (ok. 1/3 dawki w postaci niezmienionej), jak i z kałem (metabolity). Okres półtrwania u dorosłych wynosi 5-9 h u młodych i 11-13 h u osób starszych, a u dzieci jest krótszy i zależny od wieku (1,6-4,2 h). Klirens całkowity u dorosłych to około 10 l/h, u dzieci około 8 l/h (dla masy 82,8 kg).
biodostępność doustna, CYP2J2, CYP3A4, czas protrombinowy, czynnik Xa, farmakokinetyka, farmakokinetyka rywaroksabanu, funkcja allometryczna, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens ogólnoustrojowy, koagulopatia, maksymalne stężenie w osoczu, marskość wątroby, model Emax, modelowanie farmakokinetyczne populacyjne, objętość dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, P-glikoproteina, proksymalny odcinek jelita cienkiego, rywaroksaban, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, zakrzepica żył głębokich, zależność farmakokinetyczno-farmakodynamiczna, zawiesina doustna, zgłębnik żołądkowy, zmienność osobnicza, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Xerdoxo 10 mg
Rywaroksaban, substancja czynna leku Xerdoxo w dawce 10 mg, charakteryzuje się wysoką i niemal całkowitą biodostępnością (80-100%) po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym w 2-4 godziny. Farmakokinetyka jest prawie liniowa do dawki 15 mg, z umiarkowaną zmiennością osobniczą (CV 30-40%), jednak w dniu zabiegu chirurgicznego zmienność ekspozycji wzrasta do 70%. Rywaroksaban silnie wiąże się z białkami osocza (92-95%), a jego objętość dystrybucji wynosi około 50 litrów. Metabolizm zachodzi głównie przez CYP3A4, CYP2J2 oraz mechanizmy niezależne od CYP, a eliminacja odbywa się zarówno przez nerki (ok. 50% dawki, w tym 1/3 w postaci niezmienionej), jak i z kałem. Okres półtrwania wynosi 5-9 godzin u młodych osób i 11-13 godzin u osób starszych. W populacjach z różnym stopniem zaburzeń czynności nerek i wątroby obserwuje się istotne zmiany farmakokinetyczne, m.in. 1,4- do 1,6-krotne zwiększenie AUC u pacjentów z niewydolnością nerek (klirens kreatyniny 15-80 mL/min) oraz 2,3-krotne zwiększenie AUC u pacjentów z umiarkowanym zaburzeniem czynności wątroby (Child-Pugh B). U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens <15 mL/min) i ciężką niewydolnością wątroby (Child-Pugh C) stosowanie rywaroksabanu jest przeciwwskazane.
albumina, białko BCRP, biodostępność, biodostępność doustna, CYP2J2, CYP3A4, czynnik Xa, eliminacja rywaroksabanu, farmakokinetyka rywaroksabanu, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens ogólnoustrojowy, marskość wątroby, model Emax, model odcięcia liniowego, objętość dystrybucji, odczynnik Neoplastin, P-glikoproteina, pacjent w podeszłym wieku, stężenie w osoczu, wydzielanie nerkowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zależność farmakokinetyczno-farmakodynamiczna, zmienność osobnicza, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Rivahib 2,5 mg
Rywaroksaban w dawce 2,5 mg podawany doustnie w formie tabletek powlekanych charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w ciągu 2-4 godzin, z biodostępnością 80-100%. Podawanie leku z posiłkiem nie wpływa istotnie na AUC ani Cmax, co umożliwia elastyczne dawkowanie względem posiłków. Farmakokinetyka jest prawie liniowa do dawki 15 mg/dobę, a wyższe dawki wykazują ograniczone wchłanianie. Rywaroksaban wiąże się silnie z białkami osocza (92-95%), a jego objętość dystrybucji wynosi około 50 litrów. Metabolizm zachodzi głównie przez CYP3A4, CYP2J2 oraz mechanizmy niezależne od cytochromu P450, a eliminacja odbywa się zarówno przez nerki (ok. 50% metabolitów i 1/3 postaci niezmienionej), jak i z kałem. Okres półtrwania wynosi 5-9 godzin u osób młodych i 11-13 godzin u osób starszych. U pacjentów z umiarkowanym zaburzeniem czynności wątroby (Child-Pugh B) AUC rywaroksabanu wzrasta 2,3-krotnie, co wiąże się z większą farmakodynamiczną aktywnością i przeciwwskazuje stosowanie leku w tej grupie. Podobnie, u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny 15-80 mL/min) obserwuje się wzrost ekspozycji (AUC wzrasta 1,4-1,6-krotnie) i nasilone działanie przeciwzakrzepowe, co wymaga ostrożności, zwłaszcza przy klirensie 15-29 mL/min. Nie zaleca się stosowania rywaroksabanu przy klirensie <15 mL/min.
białko oporności raka piersi, biodostępność, choroba tętnic obwodowych, choroba wieńcowa, CYP2J2, CYP3A4, czas protrombinowy, czynnik Xa, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens ogólnoustrojowy, koagulopatia, łagodne zaburzenie czynności wątroby, marskość wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ostry zespół wieńcowy, P-glikoproteina, pole pod krzywą stężenia, profil farmakokinetyczny, przewód pokarmowy, rywaroksaban, stężenie w osoczu, tabletka powlekana, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakodynamiczne, wydzielanie nerkowe, zaburzenia czynności nerek, zdarzenie zakrzepowe, zmienność osobnicza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Mibrex 2,5 mg
Rywaroksaban wykazuje przewidywalny i liniowy profil farmakokinetyczny do dawki około 15 mg/dobę, z szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenia w osoczu (Cmax) w 2-4 godziny. Biodostępność wynosi 80-100% dla dawek 2,5 mg i 10 mg, niezależnie od przyjmowania z posiłkiem. Wchłanianie jest zależne od miejsca uwalniania w przewodzie pokarmowym, z istotnym zmniejszeniem ekspozycji przy uwalnianiu dystalnym, co wskazuje na konieczność unikania podawania rywaroksabanu poza żołądkiem. Lek wiąże się silnie z białkami osocza (92-95%), a jego objętość dystrybucji (Vss) wynosi około 50 litrów. Metabolizm zachodzi głównie przez CYP3A4, CYP2J2 oraz hydrolizę amidów, a eliminacja odbywa się w około 2/3 przez metabolity wydalane nerkowo i kałowo, oraz w 1/3 w postaci niezmienionej przez nerki. Okres półtrwania wynosi 5-9 godzin u młodych osób i 11-13 godzin u osób starszych, a klirens ogólnoustrojowy to około 10 l/h.
albumina, AUC, białko BCRP, biodostępność, choroba wieńcowa/choroba tętnic obwodowych, CYP2J2, CYP3A4, czynnik Xa, dystalna część jelita cienkiego, farmakodynamiczny punkt końcowy, farmakokinetyka liniowa, granulat rywaroksabanu, hydroliza wiązania amidowego, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens ogólnoustrojowy, koagulopatia, marskość wątroby, model Emax, odczynnik Neoplastin, okres półtrwania, OZW, P-glikoproteina, profil farmakokinetyczny, profilaktyka zdarzeń zakrzepowych, rozkład oksydacyjny, rywaroksaban, stężenie w osoczu, wchłanianie ograniczane uwalnianiem, zaburzenie czynności wątroby, zależność farmakokinetyczno-farmakodynamiczna, zgłębnik żołądkowy - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Rivaroxaban Medreg 20 mg
Rywaroksaban charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenia w osoczu (Cmax) w 2-4 godziny. Biodostępność wynosi 80-100% dla dawek 2,5 mg i 10 mg niezależnie od posiłku, natomiast dla dawki 20 mg na czczo jest niższa (66%), ale wzrasta o 39% przy podaniu z posiłkiem, co uzasadnia zalecenie przyjmowania dawek 15 mg i 20 mg z jedzeniem. Farmakokinetyka jest liniowa do dawki 15 mg na dobę, a zmienność osobnicza wynosi 30-40%. Rywaroksaban silnie wiąże się z białkami osocza (92-95%), ma umiarkowaną objętość dystrybucji (Vss około 50 l u dorosłych, u dzieci zależną od masy ciała). Metabolizm zachodzi głównie przez CYP3A4, CYP2J2 oraz hydrolizę amidów, a eliminacja odbywa się w połowie przez nerki (w tym 1/3 w postaci niezmienionej) i połowie z kałem. Okres półtrwania u dorosłych wynosi 5-9 godzin (u osób starszych 11-13 godzin), a klirens około 10 l/h. U dzieci klirens i Vss są zależne od masy ciała, a okres półtrwania skraca się wraz z wiekiem (od 1,6 h u niemowląt do 4,2 h u młodzieży).
AUC, BCRP, biodostępność, Cmax, CYP2J2, CYP3A4, czynnik Xa, farmakokinetyka populacyjna, farmakokinetyka rywaroksabanu, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens ogólnoustrojowy, koagulopatia, marskość wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, P-glikoproteina, przesączanie kłębuszkowe, przewód pokarmowy, rywaroksaban, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie nerkowe, zakrzepica żył głębokich, zgłębnik żołądkowy, zmienność osobnicza, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Roxan 10 mg
Rywaroksaban, substancja czynna Roxan 10 mg, charakteryzuje się wysoką i niemal całkowitą biodostępnością po podaniu doustnym (80-100% dla dawek 2,5 mg i 10 mg), z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym w 2-4 godziny. Farmakokinetyka jest liniowa do dawki około 15 mg/dobę, z umiarkowaną zmiennością osobniczą (CV 30-40%), jednak w okresie okołooperacyjnym zmienność ekspozycji wzrasta do 70%. Rywaroksaban wiąże się silnie z białkami osocza (92-95%), a jego objętość dystrybucji wynosi około 50 l. Metabolizm zachodzi głównie przez CYP3A4, CYP2J2 oraz mechanizmy niezależne od cytochromu P450, z eliminacją zarówno nerkową (w tym aktywnym wydzielaniem) jak i przez kał. Okres półtrwania wynosi 5-9 godzin u osób młodych i 11-13 godzin u osób starszych. W profilaktyce żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej po dawce 10 mg raz na dobę stężenia rywaroksabanu w osoczu wynoszą średnio 101 µg/l (Cmax) i 14 µg/l (Cmin).
białka osocza, białko BCRP, biodostępność, CYP2J2, CYP3A4, czas protrombinowy, czynnik Xa, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens ogólnoustrojowy, koagulopatia, marskość wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, P-glikoproteina, podanie doustne, przewód pokarmowy, rywaroksaban, zaburzenie czynności nerek, zależność farmakokinetyczno-farmakodynamiczna, zmienność farmakokinetyczna, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – VIXARGIO 2,5 mg
Rywaroksaban, zawarty w produkcie VIXARGIO (tabletki powlekane 2,5 mg), charakteryzuje się wysoką biodostępnością (80-100%) i szybkim wchłanianiem z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym w 2-4 godziny po podaniu doustnym. Farmakokinetyka jest prawie liniowa do dawki 15 mg/dobę, z umiarkowaną zmiennością osobniczą (CV 30-40%). Wchłanianie jest zależne od miejsca uwalniania w przewodzie pokarmowym, z istotnym zmniejszeniem AUC i Cmax przy uwalnianiu w dalszych odcinkach jelita cienkiego i okrężnicy. Rywaroksaban wiąże się silnie z białkami osocza (92-95%), ma umiarkowaną objętość dystrybucji (~50 l) i jest metabolizowany głównie przez CYP3A4, CYP2J2 oraz mechanizmy niezależne od CYP. Klirens ogólnoustrojowy wynosi około 10 l/h, a okres półtrwania po podaniu doustnym wynosi 5-9 godzin u młodych osób i 11-13 godzin u osób starszych. Nie stwierdzono istotnych różnic farmakokinetycznych między płciami, a wpływ masy ciała (<50 kg lub >120 kg) na stężenia leku jest niewielki (<25%).
albumina, białko BCRP, biodostępność doustna, choroba tętnic obwodowych, CYP2J2, CYP3A4, czas kaolinowo-kefalinowy, czas protrombinowy, czynnik Xa, farmakodynamika, farmakokinetyka, klirens kreatyniny, koagulopatia, marskość wątroby, model Emax, odczynnik Neoplastin, okres półtrwania, ostry zespół wieńcowy, P-glikoproteina, podanie dożylne, rywaroksaban, stężenie w osoczu, tabletka powlekana, test HepTest, umiarkowane zaburzenie czynności wątroby, wchłanianie leku - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Mantreda 10 mg
Rywaroksaban, substancja czynna preparatu Mantreda (10 mg), charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną (80-100% dla dawek 2,5 mg i 10 mg) oraz szybkim wchłanianiem, osiągając maksymalne stężenia w osoczu (Cmax) w ciągu 2-4 godzin po podaniu. Farmakokinetyka leku jest niemal liniowa do dawki 15 mg/dobę, z umiarkowaną zmiennością osobniczą (CV 30-40%), która wzrasta do 70% w dniu zabiegu chirurgicznego i następnego dnia. Rywaroksaban wiąże się silnie z białkami osocza (92-95%), głównie albuminami, a jego objętość dystrybucji w stanie równowagi wynosi około 50 litrów. Metabolizm zachodzi głównie przez enzymy CYP3A4, CYP2J2 oraz procesy niezależne od CYP, a eliminacja odbywa się zarówno przez nerki (w tym aktywne wydzielanie), jak i z kałem. Końcowy okres półtrwania wynosi 5-9 godzin u młodych osób i 11-13 godzin u osób starszych. Średnie stężenia rywaroksabanu po dawce 10 mg wynoszą 101 μg/l (2-4 h) oraz 14 μg/l (24 h), co koreluje z hamowaniem czynnika Xa i wydłużeniem czasu protrombinowego (PT).
aPTT, białko BCRP, biodostępność, CYP2J2, CYP3A4, czas protrombinowy, czynnik Xa, farmakokinetyka liniowa, HepTest, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens ogólnoustrojowy, koagulopatia, marskość wątroby, model Emax, model odcięcia liniowego, objętość dystrybucji, odczynnik Neoplastin, okres półtrwania, P-glikoproteina, profilaktyka pierwotna ŻChZZ, rywaroksaban, wiązanie z białkami osocza, zależność farmakokinetyczno-farmakodynamiczna, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Rombidux 10 mg
Rywaroksaban, aktywny składnik leku Rombidux, charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w 2-4 godziny. Biodostępność dla dawki 10 mg wynosi 80-100%, niezależnie od przyjmowania z posiłkiem. Farmakokinetyka jest niemal liniowa do dawki 15 mg/dobę, przy wyższych dawkach obserwuje się ograniczone wchłanianie i zmniejszoną biodostępność, szczególnie na czczo. Rywaroksaban wiąże się z białkami osocza w 92-95%, ma umiarkowaną objętość dystrybucji (~50 l) i jest metabolizowany głównie przez CYP3A4, CYP2J2 oraz niezależne od CYP szlaki. Klirens ogólnoustrojowy wynosi około 10 l/h, a okres półtrwania eliminacji to 5-9 godzin u młodych i 11-13 godzin u osób starszych. U pacjentów z marskością wątroby stopnia B wg Child-Pugh stwierdzono 2,3-krotne zwiększenie AUC i istotne wydłużenie PT, co stanowi przeciwwskazanie do stosowania leku w tej grupie. W przypadku zaburzeń czynności nerek, ekspozycja na rywaroksaban wzrasta proporcjonalnie do stopnia niewydolności (AUC wzrasta 1,4-1,6-krotnie przy klirensie kreatyniny 15-80 ml/min), co wymaga ostrożności przy klirensie 15-29 ml/min i przeciwwskazania przy klirensie <15 ml/min.
aPTT, białko BCRP, biodostępność, Cmax, CYP2J2, CYP3A4, czynnik Xa, eliminacja rywaroksabanu, farmakokinetyka rywaroksabanu, HepTest, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens ogólnoustrojowy, koagulopatia, marskość wątroby, model Emax, objętość dystrybucji, odczynnik Neoplastin, okres półtrwania, P-glikoproteina, przewód pokarmowy, punkt końcowy, rywaroksaban, stężenie osoczowe, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zależność farmakokinetyczno-farmakodynamiczna, zmienność farmakokinetyczna, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Roxan 15 mg
Rywaroksaban, substancja czynna produktu Roxan (15 mg), charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym w 2-4 godziny. Biodostępność wynosi 80-100% dla dawek 2,5 mg i 10 mg, natomiast dla dawki 20 mg jest niższa (66%) przy podaniu na czczo, ale wzrasta o 39% przy podaniu z posiłkiem, co uzasadnia zalecenie przyjmowania dawki 15 mg z posiłkiem. Rywaroksaban wykazuje umiarkowaną objętość dystrybucji (~50 l) i silne wiązanie z białkami osocza (92-95%). Metabolizm zachodzi głównie przez CYP3A4, CYP2J2 oraz mechanizmy niezależne od cytochromu P450, a eliminacja odbywa się zarówno przez nerki (ok. 50% dawki w postaci niezmienionej i metabolitów), jak i z kałem. Okres półtrwania wynosi 5-9 godzin u młodych osób, a u osób starszych 11-13 godzin. W badaniach klinicznych stężenia maksymalne po dawce 20 mg wynosiły średnio 215 μg/l, a minimalne 32 μg/l po 24 godzinach.
BCRP, biodostępność doustna, Cmax, CYP2J2, CYP3A4, czas protrombinowy, czynnik Xa, dysfagia, dystalna część jelita cienkiego, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens ogólnoustrojowy, koagulopatia, marskość wątroby, Neoplastin, objętość dystrybucji, okres półtrwania, okrężnica wstępująca, P-glikoproteina, proksymalny odcinek jelita cienkiego, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie nerkowe, zakrzepica żył głębokich - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Rivanoptim 15 mg
Rywaroksaban, stosowany w dawce 15 mg w postaci tabletek powlekanych (produkt Rivanoptim), charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym w ciągu 2-4 godzin. Biodostępność wynosi 80-100% dla dawek 2,5 mg i 10 mg, natomiast dla dawki 20 mg przyjmowanej na czczo jest niższa (66%), co poprawia się przy jednoczesnym spożyciu posiłku (wzrost AUC o 39%). Zaleca się przyjmowanie dawek 15 mg i 20 mg podczas posiłku, aby zapewnić optymalną absorpcję. Farmakokinetyka rywaroksabanu jest niemal liniowa do dawki 15 mg, z umiarkowaną zmiennością osobniczą (CV 30-40%). W populacji pediatrycznej rywaroksaban podawany jest doustnie w formie tabletek lub zawiesiny, również podczas posiłku, z podobnym profilem wchłaniania jak u dorosłych. Objętość dystrybucji u dorosłych wynosi około 50 litrów, a u dzieci szacowana jest na 113 litrów dla osoby o masie 82,8 kg, zależna od masy ciała. Rywaroksaban wiąże się z białkami osocza w 92-95%, głównie z albuminami.
białko BCRP, biodostępność, Cmax, CYP2J2, CYP3A4, czynnik Xa, eliminacja z osocza, klasyfikacja Child-Pugh, klirens, klirens kreatyniny, klirens ogólnoustrojowy, koagulopatia, marskość wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, P-glikoproteina, podawanie rywaroksabanu, przesączanie kłębuszkowe, rywaroksaban, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zakrzepica żył głębokich, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Rivaxar 20 mg
Rywaroksaban, substancja czynna leku Rivaxar, charakteryzuje się szybkim i prawie całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego dla dawek 2,5 mg i 10 mg (biodostępność 80-100%), natomiast dla dawki 20 mg biodostępność wynosi 66% na czczo i wzrasta o 39% przy podaniu z posiłkiem. Wchłanianie jest zależne od miejsca uwalniania w przewodzie pokarmowym, z istotnym zmniejszeniem ekspozycji przy uwalnianiu dystalnie od żołądka, co wskazuje na konieczność unikania takiego podawania. Rywaroksaban wykazuje umiarkowaną zmienność farmakokinetyczną (CV 30-40%), silne wiązanie z białkami osocza (92-95%) oraz umiarkowaną objętość dystrybucji (Vss około 50 l). Metabolizm zachodzi głównie przez CYP3A4, CYP2J2 oraz mechanizmy niezależne od CYP, a eliminacja odbywa się w około 2/3 przez metabolity (połowa nerkowo, połowa z kałem) i w 1/3 w postaci niezmienionej przez nerki. Okres półtrwania wynosi 5-9 godzin u młodych i 11-13 godzin u osób starszych, a klirens ogólnoustrojowy to około 10 l/h.
aPTT, białka osocza, białko BCRP, biodostępność doustna, CYP2J2, czynnik Xa, dystalna część jelita cienkiego, enzymy CYP3A4, farmakokinetyka rywaroksabanu, HepTest, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens ogólnoustrojowy, koagulopatia, marskość wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, okrężnica wstępująca, P-glikoproteina, profil farmakokinetyczny, proksymalny odcinek jelita cienkiego, rywaroksaban, stężenie w osoczu, wydzielanie nerkowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zakrzepica żył głębokich, zależność farmakokinetyczno-farmakodynamiczna, zgłębnik żołądkowy, zmienność farmakokinetyczna - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Mantreda 20 mg
Rywaroksaban charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenia w osoczu (Cmax) w ciągu 2-4 godzin. Biodostępność wynosi 80-100% dla dawek 2,5 mg i 10 mg niezależnie od posiłku, natomiast dla dawki 20 mg biodostępność na czczo spada do 66%, co poprawia się o 39% po podaniu z posiłkiem, dlatego dawki 15 mg i 20 mg należy przyjmować z jedzeniem. Farmakokinetyka jest liniowa do około 15 mg na dobę, a większe dawki wykazują ograniczone wchłanianie. U dorosłych rywaroksaban wiąże się z białkami osocza w 92-95%, ma umiarkowaną objętość dystrybucji (Vss około 50 l) i jest metabolizowany głównie przez CYP3A4, CYP2J2 oraz hydrolizę amidów. Klirens ogólnoustrojowy wynosi około 10 l/h, a okres półtrwania po podaniu dożylnym to około 4,5 godziny, natomiast po doustnym podaniu wynosi 5-9 godzin u młodych i 11-13 godzin u osób starszych. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i wątroby obserwuje się istotne zwiększenie ekspozycji (AUC wzrost do 2,3-krotnego u marskości wątroby stopnia B i do 1,6-krotnego u ciężkiego zaburzenia nerek), co wpływa na farmakodynamikę i wymaga ostrożności lub przeciwwskazań w stosowaniu.
AUC, białko oporności raka piersi, biodostępność, biotransformacja, ciężkie zaburzenie czynności nerek, Cmax, CYP2J2, CYP3A4, czynnik Xa, farmakokinetyka liniowa, faza eliminacji, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens ogólnoustrojowy, koagulopatia, marskość wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, P-glikoproteina, przesączanie kłębuszkowe, stężenie w osoczu, szybkie wchłanianie, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie nerkowe, zakrzepica żył głębokich, zawiesina doustna, zmienność osobnicza, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – VIXARGIO 15mg; 20 mg
Rywaroksaban, substancja czynna leku VIXARGIO (tabletki powlekane 15 mg i 20 mg), charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenia w osoczu (Cmax) w ciągu 2-4 godzin po podaniu. Biodostępność jest wysoka (80-100%) dla dawek 2,5 mg i 10 mg niezależnie od posiłku, natomiast dla dawek 15 mg i 20 mg jest zależna od przyjmowania pokarmu – przy dawce 20 mg na czczo biodostępność wynosi około 66%, a po posiłku AUC wzrasta o 39%. Zaleca się podawanie dawek 15 mg i 20 mg z posiłkiem, aby zapewnić pełne wchłanianie. Farmakokinetyka jest niemal liniowa do dawki 15 mg, a wyższe dawki wykazują ograniczone wchłanianie. Rywaroksaban wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (92-95%) i umiarkowaną objętość dystrybucji (~50 l). Metabolizm zachodzi głównie przez CYP3A4, CYP2J2 oraz szlaki niezależne od cytochromu P450, a eliminacja odbywa się zarówno przez nerki (ok. 1/3 dawki niezmienionej i 1/3 metabolitów), jak i z kałem (1/3 metabolitów). Okres półtrwania po podaniu doustnym wynosi 5-9 godzin u młodych i 11-13 godzin u osób starszych.
aPTT, białko BCRP, białko transportowe P-gp, biodostępność doustna, biodostępność rywaroksabanu, biotransformacja, CYP2J2, CYP3A4, cytochrom P450, czas protrombinowy, czynnik Xa, farmakokinetyka rywaroksabanu, klasyfikacja Childa-Pugha, klirens kreatyniny, klirens ogólnoustrojowy, koagulopatia, marskość wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, przyjmowanie po posiłku, PT, substancja czynna, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie nerkowe, zaburzenie czynności nerek, zakrzepica żył głębokich - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Rivanoptim 2,5 mg
Rywaroksaban wykazuje szybkie i niemal całkowite wchłanianie po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenia w osoczu (Cmₐₓ) w ciągu 2-4 godzin, z biodostępnością 80-100% dla dawek 2,5 mg i 10 mg, niezależnie od przyjmowania z posiłkiem. Farmakokinetyka jest prawie liniowa do dawki 15 mg/dobę, przy wyższych dawkach obserwuje się ograniczone wchłanianie i zmniejszoną biodostępność, szczególnie na czczo. Rywaroksaban wiąże się silnie z białkami osocza (92-95%), a jego objętość dystrybucji (Vss) wynosi około 50 litrów. Metabolizm zachodzi głównie przez CYP3A4 i CYP2J2 oraz mechanizmy niezależne od CYP, z wydalaniem około 2/3 dawki przez nerki i kał, a 1/3 w postaci niezmienionej przez nerki. Okres półtrwania wynosi 5-9 godzin u osób młodych i 11-13 godzin u osób starszych, a eliminacja jest limitowana szybkością wchłaniania po podaniu doustnym. Nie stwierdzono istotnych różnic farmakokinetycznych między płciami ani grupami etnicznymi.
biodostępność, CYP2J2, CYP3A4, cytochrom P450, czas protrombinowy, czynnik Xa, dostępność biologiczna, farmakokinetyka, klirens kreatyniny, klirens ogólnoustrojowy, koagulopatia, marskość wątroby, model Emax, model farmakokinetyczny, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ostry zespół wieńcowy, pacjent geriatryczny, parametry krzepnięcia, punkt końcowy, rywaroksaban, stężenie w osoczu, substancja czynna, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Kardatuxan 20 mg
Rywaroksaban (Kardatuxan) wykazuje szybkie i niemal liniowe wchłanianie po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenia w osoczu (Cmax) w 2-4 godziny. Biodostępność wynosi 80-100% dla dawek 2,5 i 10 mg, niezależnie od posiłku, natomiast dla dawki 20 mg biodostępność wynosi 66% na czczo i wzrasta o 39% po posiłku, co wskazuje na niemal całkowite wchłanianie. Lek wiąże się silnie z białkami osocza (92-95%), ma umiarkowaną objętość dystrybucji (~50 l) i jest metabolizowany głównie przez CYP3A4, CYP2J2 oraz mechanizmy niezależne od CYP. Eliminacja odbywa się w około 2/3 przez metabolity (połowa z nich przez nerki, połowa z kałem) oraz w 1/3 w postaci niezmienionej przez nerki. Klirens ogólnoustrojowy wynosi około 10 l/h, a okres półtrwania po podaniu doustnym wynosi 5-9 godzin u młodych i 11-13 godzin u osób starszych. Nie obserwuje się istotnych różnic farmakokinetycznych między płciami ani grupami etnicznymi.
aPTT, AUC, białko BCRP, biodostępność, CYP2J2, CYP3A4, czas protrombinowy, czynnik Xa, HepTest, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens ogólnoustrojowy, koagulopatia, lek przeciwzakrzepowy, marskość wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, P-glikoproteina, punkt końcowy, rywaroksaban, wchłanianie doustne, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie nerkowe, zakrzepica żył głębokich, ZŻG - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Rivaroxaban Bayer 10 mg
Rywaroksaban charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym w 2-4 godziny. Biodostępność wynosi 80-100% dla dawek 2,5 mg i 10 mg, niezależnie od przyjmowania z posiłkiem. Farmakokinetyka jest niemal liniowa do dawki 15 mg, przy wyższych dawkach obserwuje się ograniczone wchłanianie i zmniejszoną biodostępność. Rywaroksaban wiąże się z białkami osocza w 92-95%, ma umiarkowaną objętość dystrybucji (~50 l) i jest eliminowany zarówno przez metabolizm (ok. 2/3 dawki, głównie przez CYP3A4, CYP2J2 i hydrolizę), jak i wydalanie nerkowe (ok. 1/3 dawki w postaci niezmienionej). Okres półtrwania wynosi 5-9 godzin u młodych osób i 11-13 godzin u osób starszych. Zmienność farmakokinetyczna wynosi 30-40%, wzrasta do 70% w okresie okołooperacyjnym. Nie stwierdzono istotnych różnic farmakokinetycznych między płciami i rasami.
AUC, białko BCRP, biodostępność, ciężkie zaburzenie czynności wątroby, Cmax, CYP2J2, CYP3A4, czas protrombinowy, hamowanie czynnika Xa, klirens kreatyniny, klirens ogólnoustrojowy, koagulopatia, łagodne zaburzenie czynności, lek przeciwzakrzepowy, marskość wątroby, model Emax, objętość dystrybucji, P-glikoproteina, pacjent w podeszłym wieku, profil farmakokinetyczny, rywaroksaban, umiarkowane zaburzenie czynności, zależność farmakokinetyczno-farmakodynamiczna, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa