Axaltra
Axaltra to nowoczesny lek przeciwdepresyjny zawierający jako substancję czynną wortioksetynę. Należy do grupy leków działających na ośrodkowy układ nerwowy, wykazując złożony mechanizm działania, który obejmuje modulację przekaźnictwa serotoninergicznego poprzez hamowanie wychwytu zwrotnego serotoniny oraz oddziaływanie na receptory serotoninowe.
Lek jest stosowany w leczeniu epizodów dużej depresji (MDD) u osób dorosłych. Wyróżnia się na tle innych leków przeciwdepresyjnych korzystnym profilem działania na funkcje poznawcze oraz mniejszą liczbą działań niepożądanych dotyczących funkcji seksualnych. Axaltra może być szczególnie przydatna u pacjentów, u których występują zaburzenia funkcji poznawczych w przebiegu depresji.
Dawkowanie Axaltry zazwyczaj rozpoczyna się od 10 mg raz na dobę, z możliwością modyfikacji dawki w zależności od odpowiedzi klinicznej. Lek charakteryzuje się dobrą tolerancją, a najczęstsze działania niepożądane obejmują nudności, zawroty głowy oraz zaburzenia snu. W przeciwieństwie do wielu innych leków przeciwdepresyjnych, Axaltra wykazuje mniejszy wpływ na przyrost masy ciała i zaburzenia funkcji seksualnych.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Axaltra 2,5 mg
Rywaroksaban, substancja czynna leku Axaltra (tabletki powlekane 2,5 mg), charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym w 2-4 godziny. Biodostępność wynosi 80-100% dla dawki 2,5 mg, niezależnie od przyjmowania z posiłkiem lub na czczo, a farmakokinetyka jest prawie liniowa do dawki 15 mg/dobę. Rywaroksaban wiąże się z białkami osocza w 92-95%, ma umiarkowaną objętość dystrybucji (~50 l) i jest metabolizowany głównie przez CYP3A4, CYP2J2 oraz niezależne od CYP szlaki, z eliminacją przez nerki i kał. Okres półtrwania wynosi 5-9 godzin u młodych osób i 11-13 godzin u osób starszych. U pacjentów z łagodnym zaburzeniem czynności wątroby (Child-Pugh A) zmiany farmakokinetyki są niewielkie (1,2-krotne zwiększenie AUC), natomiast umiarkowane zaburzenie (Child-Pugh B) powoduje istotne zwiększenie ekspozycji (2,3-krotne AUC) i wrażliwości na lek, co stanowi przeciwwskazanie do stosowania u pacjentów z koagulopatią i ryzykiem krwawienia.
aktywne wydzielanie nerkowe, albumina, Axaltra, białko oporności raka piersi, biodostępność, biotransformacja, choroba wieńcowa/choroba tętnic obwodowych, CYP2J2, CYP3A4, czas częściowej tromboplastyny po aktywacji, czas protrombinowy, czynnik Xa, farmakokinetyka, HepTest, klirens kreatyniny, klirens ogólnoustrojowy, koagulopatia, maksymalne stężenie w osoczu, marskość wątroby, model Emax, model odcięcia liniowego, Neoplastin, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ostry zespół wieńcowy, P-glikoproteina, pole pod krzywą, rywaroksaban, stężenie maksymalne - Leksykon leków
Działania niepożądane – Axaltra 10 mg
Axaltra, zawierająca rywaroksaban w dawce 10 mg, jest dostępna w formie jasnoczerwonych, obustronnie wypukłych tabletek o średnicy około 8,6 mm. Bezpieczeństwo leku oceniano w 13 badaniach fazy III, obejmujących 69 608 dorosłych oraz 488 pacjentów pediatrycznych. Najczęstszymi działaniami niepożądanymi były krwawienia, w tym krwawienia z nosa (4,5%) oraz krwotok z przewodu pokarmowego (3,8%). Ogólna częstość występowania krwawień wyniosła 6,8%, a anemia, najczęściej wynikająca z utraty krwi, wystąpiła u 5,9% pacjentów. Rywaroksaban, ze względu na mechanizm działania, zwiększa ryzyko utajonych i jawnych krwawień, które mogą prowadzić do niedokrwistości pokrwotocznej, a w skrajnych przypadkach do zgonu.
anemia, Axaltra, hemostaza, krew w stolcu, krwawienie, krwawienie z nosa, krwotok z przewodu pokarmowego, niedokrwistość pokrwotoczna, personel medyczny, powikłania krwotoczne, rywaroksaban, smolec, substancja czynna, tabletka powlekana, układ krzepnięcia, utajone krwawienie, wstrząs hipowolemiczny, wymioty krwiste, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Axaltra 10 mg
Rywaroksaban, substancja czynna leku Axaltra, jest wysokoselektywnym, bezpośrednim inhibitorem czynnika Xa, działającym doustnie poprzez hamowanie aktywności czynnika Xa i przerwanie wewnątrz- oraz zewnątrzpochodnej drogi krzepnięcia. Mechanizm ten skutkuje zahamowaniem wytwarzania trombiny i powstawania zakrzepów, bez wpływu na aktywność trombiny (czynnika IIa) oraz bez oddziaływania na płytki krwi. Farmakodynamicznie rywaroksaban wykazuje zależność dawka-efekt, co znajduje odzwierciedlenie w proporcjonalnym wydłużeniu czasu protrombinowego (PT), szczególnie oznaczanego odczynnikiem Neoplastin, z korelacją r=0,98 między stężeniem leku a PT. W badaniach u pacjentów po dużych zabiegach ortopedycznych PT w czasie maksymalnego działania leku (2-4 h po podaniu) mieścił się w zakresie 13-25 sekund (5/95 percentyle), przy wartościach wyjściowych 12-15 sekund. INR nie jest zalecany do oceny działania rywaroksabanu ze względu na brak walidacji dla tego leku.
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Axaltra 20 mg
Rywaroksaban, aktywny składnik leku Axaltra, jest bezpośrednim, wysoce selektywnym inhibitorem czynnika Xa, działającym przeciwzakrzepowo poprzez hamowanie zarówno wewnątrz-, jak i zewnątrzpochodnej drogi krzepnięcia, co skutkuje zahamowaniem wytwarzania trombiny. Jego działanie jest zależne od dawki i wykazuje dobrą biodostępność po podaniu doustnym. W badaniach klinicznych u pacjentów z zakrzepicą żył głębokich (ZŻG), zatorowością płucną (ZP) oraz migotaniem przedsionków, wartości czasu protrombinowego (PT) mierzonego odczynnikiem Neoplastin w fazie maksymalnego działania wynosiły od 14 do 40 sekund, a w najniższym punkcie od 12 do 26 sekund, w zależności od schematu dawkowania (15 mg 2x/dobę lub 20 mg 1x/dobę) oraz funkcji nerek. PT nie powinno być wyrażane jako INR, gdyż jest to parametr specyficzny dla antykoagulantów kumarynowych. Rywaroksaban wpływa również na wydłużenie APTT i HepTest, jednak nie są one rekomendowane do rutynowego monitorowania terapii.
aPTT, Axaltra, czas częściowej tromboplastyny po aktywacji, czas protrombinowy, czteroczynnikowy PCC, działanie przeciwzakrzepowe, endogenne wytwarzanie trombiny, hamowanie trombiny, HepTest, inhibitor czynnika Xa, kaskada krzepnięcia krwi, koncentrat kompleksu protrombiny, międzynarodowy współczynnik znormalizowany, migotanie przedsionków, powikłanie krwotoczne, profilaktyka udaru, rywaroksaban, stężenie rywaroksabanu w osoczu, test anty-Xa, trójczynnikowy PCC, zaburzenia czynności nerek, zakrzep, zakrzepica żył głębokich, zatorowość obwodowa, zatorowość płucna