hydroksysolifenacyna
Hydroksysolifenacyna to metabolit solifenacyny, leku stosowanego w terapii pęcherza nadreaktywnego (OAB). Solifenacyna jest selektywnym antagonistą receptorów muskarynowych M3, które odgrywają kluczową rolę w kurczeniu się mięśni gładkich pęcherza moczowego.
Hydroksysolifenacyna powstaje w wyniku metabolizmu wątrobowego solifenacyny przy udziale enzymu CYP3A4. Ten metabolit wykazuje aktywność farmakologiczną podobną do związku macierzystego, choć o nieco mniejszym potencjale. Przyczynia się do ogólnego efektu terapeutycznego leku poprzez hamowanie skurczów wypieracza pęcherza moczowego i zmniejszanie objawów OAB, takich jak częstomocz, parcia naglące i nietrzymanie moczu z parcia.
W praktyce klinicznej poziom hydroksysolifenacyny w osoczu może być istotny przy monitorowaniu terapii u pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby lub przyjmujących leki wpływające na aktywność CYP3A4. Okres półtrwania hydroksysolifenacyny jest dłuższy niż związku macierzystego, co przyczynia się do przedłużonego działania terapeutycznego solifenacyny.
Powiązane wpisy
-
Leksykon leków
Solifenacyna bursztynian, substancja czynna Vesicare 10 mg (odpowiadająca 7,5 mg solifenacyny), charakteryzuje się wysoką biodostępnością około 90% oraz liniową farmakokinetyką w zakresie dawek terapeutycznych 5-40 mg. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest po 3-8 godzinach (tmax), niezależnie od dawki, a okres półtrwania wynosi 45-68 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Lek wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (~98%, głównie kwaśną α1-glikoproteiną) oraz dużą pozorną objętość dystrybucji (~600 l), co wskazuje na szeroką penetrację do tkanek. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez CYP3A4, z udziałem kilku metabolitów, z których jedynie 4R-hydroksysolifenacyna jest aktywna farmakologicznie. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki (70% wydalane z moczem) oraz w mniejszym stopniu z kałem.
biodostępność, biotransformacja, cytochrom P450 3A4, dostępność biologiczna, farmakokinetyka solifenacyny, hemodializa, hydroksy-N-tlenek solifenacyny, hydroksysolifenacyna, interakcja lekowa, klirens kreatyniny, klirens układowy, krzywa stężenie-czas, liniowa zależność od dawki, N-glukuronid, N-tlenek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, skala Child-Pugh, solifenacyna znakowana radioizotopem, solifenacyny bursztynian, stężenie leku w osoczu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, α1-glikoproteina -
Leksykon leków
Bursztynian solifenacyny charakteryzuje się wysoką biodostępnością około 90% oraz liniową farmakokinetyką w zakresie dawek terapeutycznych 5-40 mg, z czasem do osiągnięcia maksymalnego stężenia (tmax) wynoszącym 3-8 godzin, niezależnym od dawki. Lek wykazuje dużą objętość dystrybucji (~600 l) i silne wiązanie z białkami osocza (~98%, głównie kwaśną α1-glikoproteiną). Metabolizm odbywa się głównie w wątrobie przez CYP3A4, z klirensem układowym około 9,5 l/h i długim okresem półtrwania 45-68 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. W osoczu identyfikowano cztery metabolity, w tym jeden aktywny farmakologicznie (4R-hydroksysolifenacyna). Eliminacja zachodzi głównie przez nerki (około 70% dawki w moczu) oraz w mniejszym stopniu przez kał (23%).
AUC, biodostępność bezwzględna, bursztynian solifenacyny, ciężkie zaburzenia wątroby, cytochrom P450, ekspozycja na lek, farmakokinetyka leku, farmakokinetyka liniowa, hydroksy-N-tlenek solifenacyny, hydroksysolifenacyna, izoenzym CYP3A4, klirens kreatyniny, klirens leku, klirens układowy, kwaśna α1-glikoproteina, liniowa farmakokinetyka, N-glukuronid, N-tlenek, okres półtrwania, pozorna objętość dystrybucji, stężenie leku w osoczu, stężenie maksymalne, szybkość wchłaniania leku, Tmax, zaburzenia czynności wątroby, zaburzenia połykania -
Leksykon leków
Solifenacyna, substancja czynna leku Urocare (5 mg), charakteryzuje się wysoką dostępnością biologiczną (~90%) oraz liniową farmakokinetyką w dawkach terapeutycznych 5-40 mg. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest po 3-8 godzinach (tmax), niezależnie od dawki, a przyjmowanie pokarmu nie wpływa na parametry Cmax i AUC. Lek wykazuje szeroką dystrybucję (pozorna objętość dystrybucji ~600 l) i silne wiązanie z białkami osocza (~98%, głównie kwaśną α1-glikoproteiną). Metabolizm odbywa się głównie w wątrobie przez CYP3A4, z klirensem około 9,5 l/h i okresem półtrwania 45-68 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. W osoczu wykryto cztery metabolity, w tym jeden czynny farmakologicznie (4R-hydroksysolifenacyna). Eliminacja następuje głównie przez mocz (~70%) i kał (~23%), z udziałem metabolitów i niezmienionej substancji.
aktywność promieniotwórcza, białka osocza, cytochrom P450 3A4, czas do osiągnięcia stężenia maksymalnego, dostępność biologiczna, hemodializa, hydroksysolifenacyna, klasyfikacja Childa-Pugha, klirens kreatyniny, klirens układowy, kwaśna alfa-1-glikoproteina, metabolit czynny, N-glukuronid, N-tlenek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą, półokres eliminacji, solifenacyna bursztynian, stężenie maksymalne, stężenie w osoczu, znakowanie radioizotopem -
Leksykon leków
Solifenacyna bursztynian charakteryzuje się liniową farmakokinetyką w zakresie dawek terapeutycznych 5-40 mg, z wysoką biodostępnością około 90% i czasem osiągnięcia maksymalnego stężenia (tmax) wynoszącym 4-12 godzin, niezależnym od dawki. Lek wykazuje dużą objętość dystrybucji (~600 l) oraz wysoki stopień wiązania z białkami osocza (~98%), głównie z kwaśną α1-glikoproteiną. Metabolizm solifenacyny odbywa się głównie w wątrobie przez CYP3A4, a okres półtrwania wynosi 45-68 godzin. Po podaniu doustnym identyfikuje się cztery metabolity, z których jedynie 4R-hydroksysolifenacyna wykazuje aktywność farmakologiczną. Eliminacja leku odbywa się głównie przez nerki (70% dawki), z wydalaniem około 11% substancji czynnej w postaci niezmienionej.
AUC, CYP3A4, dostępność biologiczna, farmakokinetyka liniowa, glukuronid, hydroksysolifenacyna, klirens kreatyniny, kwaśna α1-glikoproteina, metabolit N-tlenek, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, pęcherz nadreaktywny, skala Child-Pugh, solifenacyna bursztynian, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, wpływ rasy, wydalanie przez nerki, zaburzenia czynności wątroby -
Leksykon leków
Solifenacyna bursztynian, substancja czynna leku Veloxsol w formie tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej, charakteryzuje się wysoką dostępnością biologiczną (~90%) oraz liniową farmakokinetyką w dawkach terapeutycznych 5-40 mg. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest w 3-8 godzin po podaniu, niezależnie od dawki, a przyjmowanie leku z posiłkiem nie wpływa na parametry wchłaniania (Cmax, AUC). Solifenacyna wykazuje dużą pozorną objętość dystrybucji (~600 l) i silne wiązanie z białkami osocza (~98%, głównie α1-glikoproteiną). Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez CYP3A4, z klirensem około 9,5 l/h i długim okresem półtrwania 45-68 godzin. W osoczu po podaniu doustnym wykryto cztery metabolity, w tym jeden czynny farmakologicznie (4R-hydroksysolifenacyna). Eliminacja odbywa się głównie przez mocz (70% dawki), z udziałem metabolitów i niewielkiej ilości leku niezmienionego (11%).
biodostępność, biotransformacja, bursztynian solifenacyny, CYP3A4, dawka terapeutyczna, dostępność biologiczna, dystrybucja tkankowa, ekspozycja na lek, farmakokinetyka liniowa, glukuronid, hydroksy-N-tlenek solifenacyny, hydroksysolifenacyna, klasyfikacja Childa-Pugha, klirens, klirens kreatyniny, krzywa stężenie-czas, kwas glukuronowy, metabolizm wątrobowy, N-tlenek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, proces metaboliczny, radioizotop, stężenie w osoczu, szlak metaboliczny, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, α1-glikoproteina -
Leksykon leków
Bursztynian solifenacyny charakteryzuje się liniowym i przewidywalnym profilem farmakokinetycznym po podaniu doustnym w dawkach od 5 do 40 mg. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest po 3-8 godzinach (tmax), a biodostępność bezwzględna wynosi około 90%, niezależnie od spożycia posiłków. Lek wykazuje dużą objętość dystrybucji (~600 l) oraz wysoki stopień wiązania z białkami osocza (~98%), głównie z kwaśną α1-glikoproteiną. Metabolizm odbywa się głównie w wątrobie przez CYP3A4, z powstaniem czterech metabolitów, z których jedynie 4R-hydroksysolifenacyna jest aktywna farmakologicznie. Klirens całkowity wynosi około 9,5 l/h, a okres półtrwania jest długi i wynosi 45-68 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Eliminacja następuje głównie przez nerki (około 70% dawki w moczu), z mniejszym udziałem wydalania z kałem (23%).
biodostępność bezwzględna, bursztynian solifenacyny, ciężka niewydolność wątroby, cytochrom P450, ekspozycja na lek, farmakokinetyka, glukuronid, hydroksy-N-tlenek solifenacyny, hydroksysolifenacyna, klirens kreatyniny, klirens ogólnoustrojowy, kwaśna α1-glikoproteina, metabolizm wątrobowy, N-tlenek, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, pole pod krzywą, stężenie w osoczu
