solifenacyna bursztynian
Solifenacyna bursztynian to aktywny składnik farmaceutyczny należący do grupy selektywnych antagonistów receptorów muskarynowych (SARM). Działając głównie na receptory M3, blokuje działanie acetylocholiny w obrębie pęcherza moczowego, co prowadzi do zmniejszenia kurczliwości mięśnia wypieracza i zwiększenia pojemności pęcherza.
Stosowana jest głównie w leczeniu objawów zespołu pęcherza nadreaktywnego (OAB), takich jak naglące parcie na mocz, częstomocz oraz nietrzymanie moczu. Lek podawany jest doustnie, najczęściej w dawce 5 lub 10 mg raz na dobę, a jego działanie utrzymuje się przez około 24 godziny dzięki długiemu okresowi półtrwania wynoszącemu 45-68 godzin.
Najczęstsze działania niepożądane solifenacyny związane są z jej działaniem antycholinergicznym i obejmują suchość w jamie ustnej, zaparcia, niewyraźne widzenie, suchość oczu oraz trudności w oddawaniu moczu. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z jaskrą z wąskim kątem przesączania, zaburzeniami motoryki przewodu pokarmowego oraz u osób z wydłużonym odstępem QT.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – TamisPras DUO 6 mg + 0,4 mg
Produkt leczniczy TamisPras DUO, zawierający 6 mg solifenacyny bursztynianu oraz 0,4 mg tamsulosyny chlorowodorku w tabletkach o zmodyfikowanym uwalnianiu, może istotnie wpływać na zdolność pacjentów do prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania maszyn. Pomimo braku specyficznych badań oceniających ten wpływ, profil bezpieczeństwa leku wskazuje na ryzyko wystąpienia działań niepożądanych takich jak zawroty głowy, niewyraźne widzenie, zmęczenie oraz senność (rzadko), które mogą zaburzać koordynację ruchową, percepcję wzrokową oraz czas reakcji, stanowiąc zagrożenie dla bezpieczeństwa w ruchu drogowym i podczas obsługi maszyn.
bezpieczeństwo farmakoterapii, choroba współistniejąca, działanie niepożądane, interakcja lekowa, lek o działaniu ośrodkowym, niewyraźne widzenie, profil bezpieczeństwa leku, schorzenie neurologiczne, schorzenie okulistyczne, solifenacyna bursztynian, świadoma zgoda pacjenta, tabletka o zmodyfikowanym uwalnianiu, tamsulosyna chlorowodorek, zawroty głowy - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Vesicare 1 mg/ml
Vesicare (solifenacyny bursztynian) w postaci zawiesiny doustnej (1 mg/ml) stosuje się raz dziennie, z dawką u dorosłych i osób starszych wynoszącą standardowo 5 mg (5 ml), którą można zwiększyć do 10 mg (10 ml) w przypadku niewystarczającej skuteczności. U dzieci i młodzieży (2-18 lat) dawkowanie jest uzależnione od masy ciała, z dawką początkową i maksymalną odpowiednio dostosowaną (np. dla masy 9-15 kg dawka początkowa 2 ml, maksymalna 4 ml). Leku nie stosuje się u dzieci poniżej 2 lat, a skuteczność u pacjentów pediatrycznych z zespołem pęcherza nadreaktywnego nie została potwierdzona. W trakcie długotrwałej terapii konieczne jest okresowe monitorowanie stanu pacjenta, co najmniej raz w roku lub częściej, jeśli wskazują na to przesłanki kliniczne.
inhibitor CYP3A4, inhibitor cytochromu P450 3A4, itrakonazol, ketokonazol, klirens kreatyniny, monitorowanie pacjenta, nadreaktywność wypieracza neurogennego, nelfawir, niewydolność nerek, rytonawir, skala Child-Pugh, solifenacyna bursztynian, wskazanie kliniczne, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zawiesina doustna, zespół pęcherza nadreaktywnego - Leksykon leków
Działania niepożądane – Solifenacin US Pharmacia 5 mg
Solifenacyna bursztynian, jako lek o działaniu cholinolitycznym, wykazuje profil działań niepożądanych o nasileniu od łagodnego do umiarkowanego, z częstością zależną od dawki. Najczęściej obserwowanym efektem jest suchość w jamie ustnej, występująca u 11% pacjentów przy dawce 5 mg/dobę oraz u 22% przy dawce 10 mg/dobę, w porównaniu do 4% w grupie placebo. Terapia cechuje się wysoką zgodnością pacjentów (około 99%) oraz wysokim odsetkiem ukończenia 12-tygodniowego leczenia (około 90%). Należy jednak zwrócić szczególną uwagę na rzadkie, ale potencjalnie zagrażające życiu powikłania, takie jak reakcje anafilaktyczne, zaburzenia rytmu serca (Torsade de Pointes, migotanie przedsionków, wydłużenie QT), niedrożność jelita, zatrzymanie moczu, zaburzenia czynności wątroby oraz ciężkie reakcje skórne (rumień wielopostaciowy, obrzęk naczynioruchowy, złuszczające zapalenie skóry).
dezorientacja, dysfonia, działanie cholinolityczne, halucynacje, hiperkaliemia, jaskra, majaczenie, migotanie przedsionków, niedrożność jelita, niedrożność okrężnicy, niewyraźne widzenie, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk obwodowy, reakcja anafilaktyczna, refluks żołądkowo-przełykowy, rumień wielopostaciowy, solifenacyna bursztynian, suchość jamy ustnej, torsade de pointes, trudności w oddawaniu moczu, wydłużenie odstępu QT, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zaburzenia rytmu serca, zakażenie układu moczowego, zaklinowanie stolca, zapalenie pęcherza moczowego, zaparcia, zatrzymanie moczu, zespół suchego oka, złuszczające zapalenie skóry - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Solifenacin Stada 10 mg
Solifenacyny bursztynian przeszedł szerokie badania przedkliniczne oceniające bezpieczeństwo farmakologiczne, toksyczność po podaniu wielokrotnym, wpływ na reprodukcję oraz potencjał genotoksyczny i rakotwórczy. Wyniki nie wykazały istotnego ryzyka dla ludzi, a profil bezpieczeństwa był zgodny z oczekiwaniami dla leków z tej grupy. Badania reprodukcyjne nie wskazały na teratogenność ani negatywny wpływ na płodność, jednak w modelu mysim zaobserwowano dawkozależne obniżenie przeżywalności osesków, zmniejszenie masy ciała oraz opóźnienie rozwoju fizycznego przy ekspozycji w okresie laktacji. W badaniach na młodych myszach podawanie solifenacyny od 10. dnia życia wiązało się ze zwiększoną śmiertelnością oraz wyższą ekspozycją w osoczu, co nie zostało dotychczas wyjaśnione pod kątem klinicznym.
aberracja chromosomowa, badanie farmakologiczne bezpieczeństwa, badanie genotoksyczności, badanie płodności, badanie przedkliniczne, działanie karcynogenne, działanie mutagenne, ekspozycja na lek, ekspozycja na solifenacynę, ekspozycja systemowa, laktacja, potencjał genotoksyczny, potencjał rakotwórczy, przeżywalność osesków, rozwój fizyczny, rozwój prenatalny i postnatalny, rozwój zarodka i płodu, solifenacyna bursztynian, teratogenność, toksyczność dawki wielokrotnej, toksyczność narządowa, toksyczność po podaniu wielokrotnym, toksyczność przewlekła - Leksykon leków
Interakcje leku – Vesisol 5 mg
Solifenacyna bursztynian, substancja czynna leku Vesisol, wykazuje istotne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne, głównie związane z jej cholinolitycznym mechanizmem działania oraz metabolizmem przez izoenzym CYP3A4. Jednoczesne stosowanie z innymi lekami cholinolitycznymi może nasilać działania niepożądane, dlatego zaleca się zachowanie około tygodniowej przerwy po zakończeniu terapii solifenacyną przed rozpoczęciem innego leczenia cholinolitycznego. Agoniści receptorów cholinergicznych mogą osłabiać jej skuteczność, a leki prokinetyczne (np. metoklopramid, cyzapryd) mogą mieć zmniejszoną efektywność. Solifenacyna nie wpływa istotnie na metabolizm leków takich jak doustne antykoncepcyjne (etynyloestradiol + lewonorgestrel), warfaryna czy digoksyna.
agonista receptora cholinergicznego, cytochrom P450, czas protrombinowy, digoksyna, diltiazem, doustny lek antykoncepcyjny, etynyloestradiol, fenytoina, induktor CYP3A4, inhibitor CYP3A4, interakcja farmakokinetyczna, interakcja farmakologiczna, itrakonazol, karbamazepina, ketokonazol, lek cholinolityczny, lek nasilający perystaltykę, lewonorgestrel, mechanizm działania, metoklopramid, nelfinawir, perystaltyka przewodu pokarmowego, ryfampicyna, rytonawir, solifenacyna bursztynian, substrat CYP3A4, warfaryna, werapamil, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Afenix 10 mg
Solifenacyna bursztynian, substancja czynna preparatu Afenix, jest selektywnym, kompetycyjnym antagonistą receptorów muskarynowych podtypu M3, co prowadzi do rozkurczu mięśni gładkich wypieracza pęcherza moczowego. Preparat dostępny jest w dawkach 5 mg i 10 mg w formie tabletek powlekanych. W badaniach klinicznych fazy III, trwających 12 tygodni, wykazano statystycznie istotną poprawę w redukcji liczby mikcji oraz ustąpienie nietrzymania moczu u około 50% pacjentów stosujących solifenacynę w obu dawkach w porównaniu z placebo. Efekt terapeutyczny pojawiał się już po tygodniu leczenia i utrzymywał się stabilnie przez 12 tygodni, a badania długoterminowe potwierdziły skuteczność terapii przez co najmniej 12 miesięcy. Ponadto, u 35% pacjentów zaobserwowano zmniejszenie częstości mikcji do mniej niż 8 na dobę.
acetylocholina, antagonista receptora cholinergicznego, badanie kliniczne fazy III, drugorzędowy punkt końcowy, inhibitor kompetycyjny, kontrolowane badanie kliniczne, lek rozkurczowy na drogi moczowe, mikcja, nietrzymanie moczu, pęcherz moczowy, pęcherz nadreaktywny, pierwszorzędowy punkt końcowy, receptor muskarynowy, receptor muskarynowy M3, skurcz mięśni gładkich, solifenacyna bursztynian, tabletka powlekana, tolterodyna, układ moczowy, włókno nerwowe cholinergiczne - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Ranlosin Duo 6 mg + 0,4 mg
Przedkliniczne dane dotyczące bezpieczeństwa produktu leczniczego Ranlosin Duo, zawierającego 6 mg solifenacyny bursztynianu oraz 0,4 mg tamsulosyny chlorowodorku, opierają się na indywidualnych badaniach toksyczności obu substancji czynnych, gdyż nie przeprowadzono badań dla ich skojarzenia. Badania wielokrotnej toksyczności, wpływu na płodność, rozwój zarodka i płodu, genotoksyczności oraz potencjalnego działania rakotwórczego nie wykazały istotnych zagrożeń dla organizmów zwierzęcych ani dla ludzi. Zarówno solifenacyna, jak i tamsulosyna nie wykazały działania teratogennego, mutagennego ani kancerogennego, a ich profil bezpieczeństwa potwierdza znane właściwości farmakologiczne tych substancji.
badanie farmakologiczne, badanie toksyczności, działanie farmakologiczne, działanie kancerogenne, działanie niepożądane, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, genotoksyczność, interakcje między substancjami, płodność, potencjał mutagenny, rozwój zarodkowo-płodowy, solifenacyna bursztynian, tamsulosyna chlorowodorek, toksyczność po podaniu wielokrotnym - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Vesicare 1 mg/ml
Solifenacyna bursztynian, substancja czynna leku Vesicare w postaci zawiesiny doustnej (1 mg/ml), posiada szereg bezwzględnych przeciwwskazań, które należy uwzględnić przed rozpoczęciem terapii u pacjentów z zespołem pęcherza nadreaktywnego oraz nadreaktywnością wypieracza pochodzenia neurogennego. Przeciwwskazania obejmują zatrzymanie moczu, ciężkie zaburzenia żołądkowo-jelitowe (w tym toksyczne rozdęcie okrężnicy), miastenię, jaskrę z wąskim kątem przesączania, nadwrażliwość na solifenacynę lub substancje pomocnicze (m.in. kwas benzoesowy E210, metylu parahydroksybenzoesan E218, glikol propylenowy E1520, propylu parahydroksybenzoesan E216, alkohol etylowy), a także u pacjentów poddawanych hemodializie oraz z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Wymienione stany kliniczne mogą prowadzić do nasilenia działań niepożądanych lub nieprzewidywalnych zmian farmakokinetycznych leku.
alkohol etylowy, choroba autoimmunologiczna, ciśnienie wewnątrzgałkowe, działanie antycholinergiczne, glikol propylenowy, hemodializa, inhibitory CYP3A4, jaskra z wąskim kątem, ketokonazol, kwas benzoesowy, leki azolowe, miastenia, nadreaktywność wypieracza, parahydroksybenzoesan metylu, parahydroksybenzoesan propylu, solifenacyna bursztynian, toksyczne rozdęcie okrężnicy, zaburzenia czynności wątroby, zaburzenia żołądkowo-jelitowe, zatrzymanie moczu, zawiesina doustna, zespół pęcherza nadreaktywnego - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Silamil 5 mg
Solifenacyna bursztynian, aktywny składnik leku Silamil (dawka 5 mg), przeszedł szerokie badania przedkliniczne oceniające jego bezpieczeństwo. Standardowe testy farmakologiczne nie wykazały istotnych zagrożeń dla układu sercowo-naczyniowego, oddechowego ani ośrodkowego układu nerwowego. Badania toksyczności wielokrotnego podawania na różnych gatunkach zwierząt nie ujawniły istotnych negatywnych efektów przy dawkach terapeutycznych, a parametry biochemiczne i hematologiczne pozostawały w normie. Testy genotoksyczności (in vitro i in vivo) oraz długoterminowe badania karcynogenności potwierdziły brak mutagennego i rakotwórczego potencjału solifenacyny.
aberracja chromosomowa, badania farmakologiczne, badania genotoksyczności, badania karcynogenności, badania przedkliniczne, badania reprodukcyjne, ekspozycja ogólnoustrojowa, farmakokinetyka, ośrodkowy układ nerwowy, parametry biochemiczne i hematologiczne, potencjał mutagenny, potencjał rakotwórczy, profil bezpieczeństwa, rozwój postnatalny, rozwój pourodzeniowy, solifenacyna bursztynian, stężenie leku w osoczu, toksyczność wielokrotna, układ sercowo-naczyniowy - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Silamil 10 mg
Silamil, zawierający 10 mg solifenacyny bursztynianu, jest przeciwwskazany u pacjentów z zatrzymaniem moczu, ciężkimi zaburzeniami żołądkowo-jelitowymi (w tym toksycznym rozdęciem okrężnicy), miastenią oraz jaskrą z wąskim kątem przesączania. Leku nie należy stosować u osób z nadwrażliwością na substancję czynną lub składniki pomocnicze, w tym 128 mg laktozy jednowodnej. Ponadto, Silamil jest przeciwwskazany u pacjentów poddawanych hemodializie oraz z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby, ze względu na ryzyko kumulacji i nasilenia działań niepożądanych.
ciśnienie wewnątrzgałkowe, cytochrom P450 3A4, działanie antycholinergiczne, funkcja hepatocytów, hemodializa, inhibitor CYP3A4, jaskra z wąskim kątem przesączania, ketokonazol, laktoza jednowodna, miastenia, motoryka przewodu pokarmowego, nadwrażliwość na substancję czynną, osłabienie mięśni szkieletowych, przekaźnictwo nerwowo-mięśniowe, retencja moczu, solifenacyna bursztynian, stężenie solifenacyny w osoczu, toksyczne rozdęcie okrężnicy, zaburzenia czynności wątroby, zaburzenia żołądkowo-jelitowe, zatrzymanie moczu - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Adablok 10 mg
Solifenacyna bursztynian, substancja czynna leku Adablok, jest selektywnym, kompetycyjnym antagonistą receptorów muskarynowych M3, kluczowych w regulacji kurczliwości mięśniówki pęcherza moczowego. Mechanizm działania polega na blokowaniu receptorów cholinergicznych, co prowadzi do rozkurczu mięśniówki gładkiej pęcherza i redukcji objawów pęcherza nadreaktywnego. W badaniach klinicznych, obejmujących dawki 5 mg i 10 mg na dobę, wykazano statystycznie istotną poprawę w porównaniu z placebo już po tygodniu terapii, z utrzymaniem efektu przez 12 tygodni. Długoterminowe obserwacje potwierdziły skuteczność leku przez co najmniej 12 miesięcy, co jest istotne w kontekście przewlekłego charakteru schorzenia.
acetylocholina, antagonista receptora cholinergicznego, antagonista receptorów muskarynowych, inhibitor receptora muskarynowego, mięsień wypieracz, mięśniówka gładka, mikcja, nietrzymanie moczu, norma fizjologiczna, oddawanie moczu, pęcherz nadreaktywny, receptor muskarynowy, receptor muskarynowy M3, solifenacyna bursztynian - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – TamisPras DUO 6 mg + 0,4 mg
Lek TamisPras DUO zawiera 6 mg solifenacyny bursztynianu (4,5 mg solifenacyny) oraz 0,4 mg tamsulosyny chlorowodorku (0,37 mg tamsulosyny) w formie tabletek o zmodyfikowanym uwalnianiu, przeznaczonych do stosowania u dorosłych mężczyzn, w tym osób w podeszłym wieku. Standardowa dawka to jedna tabletka raz na dobę, którą można przyjmować niezależnie od posiłku. W przypadku pacjentów z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny >30 mL/min) oraz łagodnymi zaburzeniami czynności wątroby (≤7 punktów w skali Child-Pugh) nie jest wymagana modyfikacja dawki. Należy zachować ostrożność u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami nerek (klirens ≤30 mL/min) oraz umiarkowanymi zaburzeniami wątroby (7-9 punktów w skali Child-Pugh), przy czym maksymalna dawka dobowa pozostaje na poziomie jednej tabletki (6 mg + 0,4 mg). Stosowanie leku jest przeciwwskazane u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (>9 punktów w skali Child-Pugh).
ciężkie zaburzenie czynności nerek, ciężkie zaburzenie czynności wątroby, farmakokinetyka, inhibitor CYP3A4, inhibitor cytochromu P450 3A4, itrakonazol, ketokonazol, klirens kreatyniny, łagodne zaburzenie czynności wątroby, nelfinawir, profil farmakokinetyczny, profil uwalniania substancji czynnej, rytonawir, skala Child-Pugh, solifenacyna bursztynian, substancja czynna, tabletka o zmodyfikowanym uwalnianiu, tamsulosyna chlorowodorek, umiarkowane zaburzenie czynności wątroby, werapamil, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – TamisPras DUO 6 mg + 0,4 mg
Produkt leczniczy TamisPras DUO, zawierający solifenacyny bursztynian (6 mg) oraz tamsulosyny chlorowodorek (0,4 mg), jest wskazany do leczenia umiarkowanych i ciężkich objawów faz napełniania i opróżniania pęcherza moczowego związanych z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego u mężczyzn. Badania przedkliniczne nie wykazały negatywnego wpływu obu substancji na płodność ani wczesny rozwój embrionalny, jednak klinicznie obserwuje się często (≥ 1/100 do < 1/10) zaburzenia ejakulacji, takie jak wytrysk wsteczny czy brak wytrysku, co jest istotne w kontekście planowania ojcostwa. Lek nie jest wskazany do stosowania u kobiet, w tym w ciąży i podczas laktacji, ze względu na brak danych klinicznych dotyczących bezpieczeństwa w tych grupach oraz specyfikę choroby dotykającej wyłącznie mężczyzn.
arytmia, benzodiazepiny, beta-adrenolityk, bradykardia, cewnikowanie pęcherza, ciężkie niedociśnienie, działanie antycholinergiczne, fizostygmina, hipokaliemia, karbachol, łagodny rozrost gruczołu krokowego, nadmierne pobudzenie, niedokrwienie mięśnia sercowego, niewydolność oddechowa, objawy antycholinergiczne ośrodkowe, ostra hipotonia, płukanie żołądka, solifenacyna bursztynian, sztuczne oddychanie, tachykardia, tamsulosyna chlorowodorek, węgiel aktywny, wydłużenie odstępu QT, wytrysk wsteczny, zaburzenie ejakulacji, zastoinowa niewydolność serca, zatrzymanie moczu - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Vesoligo 5 mg
Vesoligo (solifenacyny bursztynian) w dawkach 5 mg i 10 mg jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub składniki pomocnicze, w tym laktozę jednowodną (109 mg w dawce 5 mg i 104 mg w dawce 10 mg). Bezwzględne przeciwwskazania obejmują zatrzymanie moczu, ciężkie zaburzenia żołądkowo-jelitowe (w tym toksyczne rozdęcie okrężnicy), miastenię oraz jaskrę z wąskim kątem przesączania. Ponadto, lek nie powinien być stosowany u pacjentów poddawanych hemodializie oraz z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby, ze względu na ryzyko nasilenia działań niepożądanych i upośledzone metabolizowanie leku. Szczególną ostrożność wymaga jednoczesne stosowanie z silnymi inhibitorami CYP3A4, np. ketokonazolem, które mogą zwiększać stężenie solifenacyny w osoczu.
ciężkie zaburzenia czynności nerek, ciężkie zaburzenia czynności wątroby, ciężkie zaburzenia żołądkowo-jelitowe, ciśnienie śródgałkowe, hemodializa, inhibitor izoenzymu CYP3A4, jaskra z wąskim kątem przesączania, ketokonazol, laktoza jednowodna, miastenia, nadwrażliwość na solifenacynę, niedobór laktazy, niedrożność przewodu pokarmowego, nietolerancja galaktozy, solifenacyna bursztynian, tabletka powlekana, toksyczne rozdęcie okrężnicy, umiarkowane zaburzenia czynności wątroby, zaburzenia mikcji, zaburzenie perystaltyki jelit, zaburzenie przewodnictwa nerwowo-mięśniowego, zatrzymanie moczu, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Soreca 5 mg
Solifenacyna bursztynian, substancja czynna leku Soreca, jest selektywnym, kompetycyjnym antagonistą receptorów muskarynowych podtypu M3, co prowadzi do rozkurczu mięśni gładkich wypieracza pęcherza moczowego. Preparat dostępny jest w formie tabletek powlekanych o dawkach 5 mg i 10 mg (odpowiednio 3,8 mg i 7,5 mg solifenacyny). W badaniach klinicznych III fazy, obejmujących zarówno mężczyzn, jak i kobiety, wykazano istotną statystycznie skuteczność obu dawek w leczeniu pęcherza nadreaktywnego, z redukcją liczby mikcji na dobę o 19% (5 mg) i 23% (10 mg) w porównaniu do placebo (12%). Efekt terapeutyczny pojawiał się już po tygodniu terapii i utrzymywał się przez co najmniej 12 miesięcy, a u około 50% pacjentów z nietrzymaniem moczu obserwowano całkowite ustąpienie objawów po 12 tygodniach leczenia.
acetylocholina, antagonista receptora cholinergicznego, badanie farmakologiczne, badanie randomizowane, częstość mikcji, inhibitor receptora M3, kanał jonowy, lek rozkurczowy na drogi moczowe, metoda podwójnie ślepej próby, mięsień wypieracza, mikcja, nietrzymanie moczu, pęcherz nadreaktywny, receptor muskarynowy, receptor muskarynowy M3, solifenacyna bursztynian, tabletka powlekana, tolterodyna, unerwienie pęcherza moczowego, włókno nerwowe cholinergiczne - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Afenix 5 mg
Solifenacyna bursztynian, substancja czynna leku Afenix dostępnego w dawkach 5 mg i 10 mg, jest wybiórczym, kompetycyjnym antagonistą receptorów muskarynowych podtypu M3, co stanowi podstawę jej działania rozkurczowego na mięśnie gładkie wypieracza pęcherza moczowego. Mechanizm ten opiera się na blokowaniu przywspółczulnego działania acetylocholiny, co prowadzi do zmniejszenia nadreaktywności pęcherza. Badania farmakologiczne in vitro i in vivo potwierdziły wysoką selektywność solifenacyny wobec receptorów M3, z minimalnym powinowactwem do innych receptorów i kanałów jonowych, co przekłada się na korzystny profil bezpieczeństwa i tolerancji leku.
antagonista receptora cholinergicznego, badanie in vitro, badanie in vivo, badanie podwójnie zaślepione, droga moczowa, dysuria, inhibitor receptora muskarynowego, lek rozkurczowy na drogi moczowe, mięsień wypieracz, mikcja, nietrzymanie moczu, objawy pęcherza nadreaktywnego, pęcherz nadreaktywny, receptor muskarynowy, solifenacyna bursztynian, włókna cholinergiczne - Leksykon leków
Działania niepożądane – Adablok 5 mg
Solifenacyna bursztynian, substancja czynna leku Adablok, wykazuje działania niepożądane głównie o charakterze cholinolitycznym, których częstość i nasilenie zależą od dawki. Najczęściej obserwowanym efektem jest suchość w jamie ustnej, występująca u 11% pacjentów przy dawce 5 mg oraz u 22% przy dawce 10 mg, zwykle o łagodnym nasileniu. Inne często występujące działania niepożądane obejmują zaparcia, nudności, niestrawność, ból brzucha oraz refluks żołądkowo-przełykowy. Rzadziej pojawiają się poważniejsze zaburzenia żołądkowo-jelitowe, takie jak niedrożność okrężnicy i zaklinowanie stolca. Ponadto, lek może powodować zaburzenia widzenia (niewyraźne widzenie), suchość skóry i błon śluzowych (w tym jamy nosowej), a także objawy ze strony układu nerwowego, takie jak senność, zaburzenia smaku, zawroty głowy i ból głowy.
dysfonia, działanie cholinolityczne, hiperkaliemia, jaskra, majaczenie, migotanie przedsionków, niedrożność jelita, niedrożność okrężnicy, obrzęk naczyniowy, pęcherz nadreaktywny, reakcja anafilaktyczna, refluks żołądkowo-przełykowy, rumień wielopostaciowy, solifenacyna bursztynian, suchość jamy ustnej, torsade de pointes, trudność w oddawaniu moczu, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie smaku, zaklinowanie stolca, zapalenie pęcherza moczowego, zatrzymanie moczu, zespół suchego oka, złuszczające zapalenie skóry - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Ranlosin Duo 6 mg + 0,4 mg
Ranlosin Duo to lek o zmodyfikowanym uwalnianiu, zawierający solifenacynę bursztynian (6 mg, odpowiadający 4,5 mg solifenacyny) oraz tamsulosynę chlorowodorek (0,4 mg, odpowiadający 0,37 mg tamsulosyny), przeznaczony do stosowania u dorosłych mężczyzn. Zalecana dawka to jedna tabletka raz na dobę, przyjmowana doustnie, niezależnie od posiłków. Tabletki należy połykać w całości, bez rozgryzania czy rozkruszania, aby zachować integralność zmodyfikowanego uwalniania substancji czynnych i zapewnić skuteczność terapii. Maksymalna dawka dobowa nie powinna przekraczać jednej tabletki (6 mg + 0,4 mg).
ciężkie zaburzenie czynności nerek, farmakokinetyka, inhibitor cytochromu CYP3A4, inhibitor cytochromu P4503A4, itrakonazol, ketokonazol, klirens kreatyniny, łagodne zaburzenie czynności wątroby, nelfinawir, rytonawir, skala Child-Pugh, solifenacyna bursztynian, tamsulosyna chlorowodorek, werapamil, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zmodyfikowane uwalnianie - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Silamil 5 mg
Silamil, zawierający 5 mg solifenacyny bursztynianu (odpowiadającej 3,8 mg solifenacyny), jest wskazany do leczenia objawowego zespołu pęcherza nadreaktywnego (OAB). Lek jest szczególnie zalecany u pacjentów z naglącym nietrzymaniem moczu, częstomoczem oraz parciem naglącym, które znacząco obniżają jakość życia. Preparat dostępny jest w formie tabletek powlekanych o średnicy około 7,5 mm, zawierających 133 mg laktozy, co należy uwzględnić u osób z nietolerancją tego cukru. Silamil działa poprzez antagonizm receptorów muskarynowych, co prowadzi do zmniejszenia nadmiernej aktywności mięśnia wypieracza pęcherza moczowego, łagodząc objawy OAB bez eliminacji przyczyny choroby.
- Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Beloflow 10 mg
Farmakoterapia solifenacyną bursztynianu, stosowaną w preparacie Beloflow (dawki 5 mg i 10 mg), wymaga szczególnej ostrożności ze względu na jej działanie cholinolityczne, które może wpływać na ośrodkowy układ nerwowy i zdolności psychomotoryczne pacjenta. Do najistotniejszych działań niepożądanych należą niewyraźne widzenie, senność oraz uczucie zmęczenia, które mogą znacząco obniżać zdolność bezpiecznego prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz obsługi maszyn. Ryzyko wystąpienia tych objawów jest potencjalnie większe przy dawce 10 mg, co wymaga indywidualnego monitorowania pacjenta, szczególnie podczas zmiany dawkowania. Lekarz powinien uwzględnić wiek, sprawność psychofizyczną, charakter pracy oraz współistniejące schorzenia i stosowane leki, które mogą nasilać działania niepożądane.
antagonista receptora muskarynowego, dawka leku, dawkowanie leku, działanie cholinolityczne, działanie niepożądane, funkcja poznawcza, lek cholinolityczny, modyfikacja dawkowania leku, niewyraźne widzenie, ośrodkowy układ nerwowy, senność, solifenacyna bursztynian, sprawność psychomotoryczna, tabletka powlekana, zaburzenie percepcji wzrokowej, zaburzenie widzenia, zaburzenie zdolności, zmęczenie - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Solitombo 6 mg + 0,4 mg
Produkt leczniczy Solitombo zawiera 6 mg solifenacyny bursztynianu (odpowiadające 4,5 mg solifenacyny) oraz 0,4 mg tamsulosyny chlorowodorku (odpowiadające 0,37 mg tamsulosyny) w formie tabletek o zmodyfikowanym uwalnianiu. Preparat jest wskazany do leczenia umiarkowanych i ciężkich objawów łagodnego rozrostu gruczołu krokowego (BPH) u mężczyzn, u których monoterapia była nieskuteczna. Solifenacyna działa na objawy fazy napełniania pęcherza, takie jak parcie naglące i częstomocz, natomiast tamsulosyna łagodzi objawy fazy opróżniania, w tym słaby strumień moczu, uczucie niecałkowitego opróżnienia, konieczność parcia oraz opóźnienie mikcji. Tabletki mają charakterystyczny wygląd: czerwone, okrągłe, o średnicy 9 mm z symbolem „6/0.4”.
alfa-adrenolityk, antagonista receptorów muskarynowych, częstomocz, faza napełniania pęcherza, faza opróżniania pęcherza, łagodny rozrost gruczołu krokowego, mikcja, monoterapia, niecałkowite opróżnienie pęcherza, parcie naglące, przerywany strumień moczu, solifenacyna bursztynian, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, tamsulosyna chlorowodorek, terapia skojarzona - Leksykon leków
Działania niepożądane – Urocare 5 mg
Solifenacyna bursztynian, substancja czynna leku Urocare w dawce 5 mg, wykazuje działania niepożądane głównie o charakterze cholinolitycznym, z najczęstszym objawem suchości w jamie ustnej występującym u 11% pacjentów (22% przy dawce 10 mg). Inne działania niepożądane obejmują zaburzenia żołądkowo-jelitowe (zaparcia, nudności, niedrożność jelit), układu moczowego (trudności i zatrzymanie moczu), sercowo-naczyniowego (torsade de pointes, wydłużenie QT, migotanie przedsionków), a także reakcje alergiczne i zaburzenia neurologiczne oraz psychiczne (omamy, dezorientacja). Wiele z tych działań, zwłaszcza poważnych, zostało zidentyfikowanych po wprowadzeniu leku do obrotu, co podkreśla konieczność monitorowania i zgłaszania niepożądanych reakcji. Terapia jest dobrze tolerowana, z wysokim odsetkiem kontynuacji leczenia (około 90% pacjentów kończy 12-tygodniowy cykl).
dysfonia, działanie cholinolityczne, hiperkaliemia, jaskra, majaczenie, migotanie przedsionków, niedobór laktazy, niedrożność jelit, niedrożność okrężnicy, nietolerancja galaktozy, obrzęk naczynioruchowy, omamy, osłabienie mięśni, przeszkoda podpęcherzowa, reakcja anafilaktyczna, refluks żołądkowo-przełykowy, rumień wielopostaciowy, senność, solifenacyna bursztynian, suchość jamy ustnej, tachykardia, torsade de pointes, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zakażenie układu moczowego, zapalenie pęcherza moczowego, zaparcia, zatrzymanie moczu, zawroty głowy, zespół suchego oka, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, złuszczające zapalenie skóry - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Vesoligo 10 mg
Lek Vesoligo, zawierający solifenacynę bursztynian w dawkach 5 mg i 10 mg, posiada liczne przeciwwskazania, które należy bezwzględnie uwzględnić podczas kwalifikacji pacjentów do terapii. Przeciwwskazania obejmują nadwrażliwość na substancję czynną lub składniki pomocnicze (w tym laktozę jednowodną: 109 mg w tabletce 5 mg i 104 mg w tabletce 10 mg), zatrzymanie moczu, ciężkie zaburzenia żołądkowo-jelitowe (w tym toksyczne rozdęcie okrężnicy), miastenię, jaskrę z wąskim kątem przesączania, a także pacjentów poddawanych hemodializie oraz z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Szczególną uwagę należy zwrócić na interakcje lekowe, zwłaszcza u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby stosujących silne inhibitory CYP3A4 (np. ketokonazol), co może prowadzić do znacznego wzrostu stężenia solifenacyny i zwiększenia ryzyka działań niepożądanych.
ciężkie zaburzenia czynności nerek, ciężkie zaburzenia czynności wątroby, ciśnienie wewnątrzgałkowe, działanie antycholinergiczne, działanie niepożądane, farmakokinetyka leku, hemodializa, inhibitor CYP3A4, interakcja lekowa, jaskra z wąskim kątem przesączania, ketokonazol, laktoza jednowodna, miastenia, nadwrażliwość, osłabienie mięśniowe, reakcja anafilaktyczna, solifenacyna bursztynian, toksyczne rozdęcie okrężnicy, zaburzenia żołądkowo-jelitowe, zatrzymanie moczu - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Belaristo 5 mg
Solifenacyna bursztynian, substancja czynna preparatu Belaristo, wykazuje działanie antycholinergiczne poprzez blokadę receptorów muskarynowych, co może wpływać na ośrodkowy i obwodowy układ nerwowy. W praktyce klinicznej istotne jest zwrócenie uwagi na potencjalne działania niepożądane, takie jak niewyraźne widzenie, senność oraz uczucie zmęczenia, które mogą znacząco zaburzać funkcje psychomotoryczne pacjenta. Te objawy bezpośrednio wpływają na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz obsługiwania urządzeń mechanicznych, zwiększając ryzyko wypadków. Szczególną ostrożność należy zachować u osób w podeszłym wieku, pacjentów z istniejącymi zaburzeniami widzenia oraz u osób zawodowo prowadzących pojazdy lub obsługujących maszyny.
adaptacja do leku, bezpieczeństwo farmakoterapii, działanie antycholinergiczne, działanie niepożądane, funkcja psychomotoryczna, koordynacja ruchowa, niewyraźne widzenie, polipragmazja, receptor muskarynowy, senność, solifenacyna bursztynian, sprawność psychomotoryczna, uczucie zmęczenia, układ nerwowy, zaburzenie widzenia - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Tamsunorm Combi 6 mg + 0,4 mg
Tamsunorm Combi to preparat w formie tabletek o zmodyfikowanym uwalnianiu, zawierający solifenacynę bursztynian (6 mg) oraz tamsulosynę chlorowodorek (0,4 mg), stosowany w leczeniu objawów dolnych dróg moczowych (LUTS) związanych z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego (BPH). Solifenacyna działa jako wybiórczy antagonista receptorów muskarynowych, głównie podtypu M3, hamując pozaneuronalne działanie acetylocholiny i łagodząc objawy fazy napełniania pęcherza, takie jak parcie i częstotliwość mikcji. Tamsulosyna natomiast jest selektywnym antagonistą receptorów α1A i α1D, poprawiającym fazę opróżniania pęcherza poprzez rozluźnienie mięśni gładkich gruczołu krokowego, szyi pęcherza i cewki moczowej, co zwiększa maksymalny przepływ cewkowy.
acetylocholina pozaneuronalna, antagonista receptora muskarynowego, antagonista receptora α-adrenergicznego, faza napełnienia pęcherza, faza opróżniania pęcherza, International Prostate Symptom Score, łagodny rozrost gruczołu krokowego, mięśnie gładkie gruczołu krokowego, nabłonek pęcherza moczowego, nadreaktywność pęcherza, nykturia, objawy dolnych dróg moczowych, parcie na pęcherz, przepływ cewkowy, receptor adrenergiczny α1, receptor M3, receptory α1A i α1D, solifenacyna bursztynian, system kontrolowanego wchłaniania, szyja pęcherza moczowego, tamsulosyna chlorowodorek, Total Urgency and Frequency Score - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Tamsunorm Combi 6 mg + 0,4 mg
Produkt leczniczy Tamsunorm Combi, zawierający 6 mg solifenacyny bursztynianu oraz 0,4 mg tamsulosyny chlorowodorku, nie był poddany dedykowanym badaniom przedklinicznym jako preparat złożony. Jednakże obie substancje czynne zostały szczegółowo ocenione w licznych badaniach toksyczności na modelach zwierzęcych, które nie wykazały istotnych zagrożeń dla człowieka. Badania wielokrotnego podawania nie ujawniły nieoczekiwanych efektów toksycznych, a profil bezpieczeństwa obu składników w warunkach przewlekłej ekspozycji jest dobrze udokumentowany. Ponadto, badania genotoksyczności i karcynogenności nie wskazały na ryzyko uszkodzenia materiału genetycznego ani zwiększonego ryzyka rozwoju nowotworów, co potwierdza bezpieczeństwo długoterminowego stosowania leku.
badanie farmakologiczne bezpieczeństwa, badanie genotoksyczności, badanie toksyczności, działanie niepożądane, działanie rakotwórcze, efekt toksyczny, interakcja między składnikami, karcynogeneza, podanie wielokrotne, potencjał genotoksyczny, produkt złożony, profil farmakologiczny, rozwój embrionalny, rozwój płodowy, solifenacyna, solifenacyna bursztynian, tabletka o zmodyfikowanym uwalnianiu, tamsulosyna, tamsulosyna chlorowodorek - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Vesisol 10 mg
Vesisol, zawierający solifenacyny bursztynian, jest wskazany do leczenia objawowego zespołu pęcherza nadreaktywnego (OAB), charakteryzującego się naglącym nietrzymaniem moczu, częstomoczem oraz parciem naglącym. Preparat dostępny jest w postaci tabletek powlekanych o dawkach 5 mg (zawierających 3,8 mg solifenacyny) oraz 10 mg (7,5 mg solifenacyny), z odpowiednio 55,25 mg i 110,5 mg laktozy jednowodnej. Mechanizm działania polega na antagonizmie receptorów muskarynowych, co prowadzi do zmniejszenia skurczów mięśnia wypieracza pęcherza. Przed rozpoczęciem terapii konieczne jest potwierdzenie diagnozy OAB oraz wykluczenie innych przyczyn objawów, a także uwzględnienie przeciwwskazań do stosowania leków antycholinergicznych i potencjalnych interakcji lekowych.
częstomocz, dolne drogi moczowe, laktoza jednowodna, leczenie objawowe, lek antycholinergiczny, mięsień wypieracz pęcherza, mimowolne oddawanie moczu, naglące nietrzymanie moczu, niedobór laktazy, nietolerancja galaktozy, oddawanie moczu, parcie naglące, receptor muskarynowy, solifenacyna bursztynian, tabletka powlekana, zespół pęcherza nadreaktywnego, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Vesisol 5 mg
Solifenacyna bursztynian, substancja czynna leku Vesisol, charakteryzuje się wysoką biodostępnością (~90%) oraz liniową farmakokinetyką w zakresie dawek 5-40 mg, z czasem do osiągnięcia maksymalnego stężenia (tmax) wynoszącym 3-8 godzin, niezależnym od dawki. Lek wykazuje dużą pozorną objętość dystrybucji (~600 l) oraz wysoki stopień wiązania z białkami osocza (~98%, głównie z kwaśną α1-glikoproteiną). Metabolizm solifenacyny odbywa się głównie w wątrobie przez CYP3A4, z udziałem alternatywnych szlaków metabolicznych, a okres półtrwania (t1/2) wynosi 45-68 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Wydalanie leku odbywa się głównie przez nerki (~70% w moczu) oraz w mniejszym stopniu przez przewód pokarmowy (~23% w kale), z identyfikacją jednego aktywnego metabolitu (4R-hydroksysolifenacyna) i trzech nieaktywnych. Posiłek nie wpływa na parametry farmakokinetyczne (Cmax, AUC).
4R-hydroksy-N-tlenek, 4R-hydroksysolifenacyna, biodostępność, ciężkie zaburzenia czynności nerek, cytochrom P450 3A4, dostępność biologiczna, dystrybucja leku, farmakokinetyka, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens układowy, kwaśna α1-glikoproteina, N-glukuronid, N-tlenek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, skala Childa-Pugha, solifenacyna bursztynian, stężenie maksymalne w osoczu, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Afenix 10 mg
Solifenacyna bursztynian, substancja czynna preparatu Afenix, została poddana szerokim badaniom przedklinicznym obejmującym ocenę bezpieczeństwa farmakologicznego, toksyczności po podaniu wielokrotnym, potencjału genotoksycznego, rakotwórczego oraz wpływu na reprodukcję i rozwój potomstwa. Wyniki nie wykazały istotnego ryzyka dla dorosłych osobników, potwierdzając korzystny profil bezpieczeństwa. Jednakże, w badaniach na modelu mysim zaobserwowano dawkozależne negatywne efekty na potomstwo samic karmiących, takie jak istotne zmniejszenie liczby żywych urodzeń, obniżenie masy urodzeniowej oraz opóźnienie rozwoju fizycznego potomstwa.
badanie farmakokinetyczne, badanie prenatalne i pourodzeniowe, badanie przedkliniczne, bezpieczeństwo farmakologiczne, działanie rakotwórcze, ekspozycja ogólnoustrojowa, ekspozycja w osoczu, farmakokinetyka, objaw kliniczny, potencjał genotoksyczny, solifenacyna bursztynian, toksyczność ogólnoustrojowa, toksyczność po podaniu wielokrotnym, zmniejszenie liczby żywych urodzeń, zmniejszenie masy urodzeniowej, zwiększenie śmiertelności, zwolnienie rozwoju fizycznego - Leksykon leków
Działania niepożądane – Adablok 10 mg
Solifenacyna bursztynian, substancja czynna leku Adablok, wykazuje działania niepożądane głównie o charakterze cholinolitycznym, z częstością i nasileniem zależnym od dawki. Najczęściej obserwowanym efektem jest suchość w jamie ustnej, występująca u 11% pacjentów przy dawce 5 mg/dobę oraz u 22% przy dawce 10 mg/dobę, w porównaniu do 4% w grupie placebo. Inne często występujące działania obejmują zaparcia, nudności, ból brzucha, suchość w gardle, trudności w oddawaniu moczu, zatrzymanie moczu, niewyraźne widzenie, zespół suchego oka oraz senność i zaburzenia smaku. W badaniach klinicznych współpraca pacjentów była wysoka (około 99%), a około 90% uczestników ukończyło 12-tygodniowy okres terapii.
dysfonia, działanie cholinolityczne, efekt cholinolityczny, hiperkaliemia, jaskra, kołatanie serca, majaczenie, migotanie przedsionków, niedrożność jelita, niedrożność okrężnicy, obrzęk naczyniowy, obrzęk obwodowy, omamy, osłabienie mięśni, pokrzywka, reakcja anafilaktyczna, refluks żołądkowo-przełykowy, rumień wielopostaciowy, solifenacyna bursztynian, splątanie, suchość jamy nosowej, suchość jamy ustnej, tachykardia, terminologia MedDRA, torsade de pointes, trudność w oddawaniu moczu, wydłużenie odstępu QT, zaburzenia smaku, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zakażenie układu moczowego, zaklinowanie stolca, zapalenie pęcherza moczowego, zatrzymanie moczu, zespół suchego oka, złuszczające zapalenie skóry - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Afenix
Przed rozpoczęciem terapii produktem leczniczym Afenix, zawierającym solifenacynę bursztynian, konieczne jest przeprowadzenie dokładnej diagnostyki różnicowej częstomoczu, z uwzględnieniem przyczyn kardiologicznych (np. niewydolność serca) oraz nefrologicznych (choroby nerek). W przypadku zakażenia układu moczowego należy najpierw wdrożyć leczenie przeciwbakteryjne. Szczególną ostrożność zaleca się u pacjentów z klinicznie istotnym zwężeniem drogi odpływu moczu, zaburzeniami przewodu pokarmowego, przepukliną rozworu przełykowego lub refluksem żołądkowo-przełykowym, a także neuropatią autonomiczną. Maksymalna dawka dobowa powinna być ograniczona do 5 mg u pacjentów z klirensem kreatyniny ≤30 ml/min, umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby (Child-Pugh 7-9) oraz u osób stosujących silne inhibitory CYP3A4, takie jak ketokonazol.
arytmia torsade de pointes, bisfosfonian, brak laktazy, choroba nerek, ciężkie zaburzenie czynności nerek, częstomocz, czynnik ryzyka sercowo-naczyniowy, hipokaliemia, inhibitor CYP3A4, ketokonazol, klirens kreatyniny, laktoza jednowodna, leczenie przeciwbakteryjne, nadreaktywność wypieracza, nadreaktywność wypieracza neurogennego, neuropatia autonomiczna, niedrożność dróg oddechowych, nietolerancja galaktozy, niewydolność serca, obrzęk naczynioruchowy, przepuklina rozworu przełykowego, reakcja anafilaktyczna, refluks żołądkowo-przełykowy, skala Childa-Pugha, solifenacyna bursztynian, umiarkowane zaburzenie czynności wątroby, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie drożności przewodu pokarmowego, zakażenie układu moczowego, zapalenie przełyku, zatrzymanie moczu, zespół wydłużonego QT, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, zwężenie drogi odpływu moczu, zwolniona perystaltyka - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Vesicare 10 mg 10 mg
Vesicare (solifenacyny bursztynian) w dawce początkowej 5 mg raz na dobę jest zalecany u dorosłych, w tym osób starszych, z możliwością zwiększenia do 10 mg raz na dobę przy dobrej tolerancji i niewystarczającej odpowiedzi klinicznej. Lek nie jest rekomendowany dla dzieci i młodzieży ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności. U pacjentów z łagodnymi do umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny > 30 ml/min) oraz łagodnymi zaburzeniami wątroby nie wymaga się modyfikacji dawkowania. Natomiast u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami nerek (klirens ≤ 30 ml/min) oraz umiarkowanymi zaburzeniami wątroby (7-9 pkt wg skali Child-Pugh) dawka nie powinna przekraczać 5 mg raz na dobę.
choroby współistniejące, ciężkie zaburzenie czynności nerek, inhibitor CYP3A4, interakcja lekowa, itrakonazol, ketokonazol, klirens kreatyniny, nelfawir, rytonawir, skala Child-Pugh, solifenacyna bursztynian, stężenie solifenacyny, tabletka powlekana, umiarkowane zaburzenie czynności wątroby, Vesicare, wywiad medyczny, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Działania niepożądane – Solifenacin Vivanta 10 mg
Solifenacyna bursztynian, jako lek o działaniu cholinolitycznym, charakteryzuje się profilem działań niepożądanych o nasileniu od łagodnego do umiarkowanego, zależnym od dawki. Najczęściej występującym działaniem niepożądanym jest suchość w jamie ustnej, obserwowana u 11% pacjentów przy dawce 5 mg/dobę oraz u 22% przy dawce 10 mg/dobę, w porównaniu do 4% w grupie placebo. Inne często zgłaszane działania obejmują zaparcia, nudności, niestrawność, ból brzucha, refluks żołądkowo-przełykowy oraz suchość w gardle. Rzadziej występują poważniejsze powikłania, takie jak niedrożność okrężnicy czy zaklinowanie stolca. Wśród działań niepożądanych ośrodkowego układu nerwowego dominują senność i zaburzenia smaku, a w rzadkich przypadkach obserwuje się omamy, dezorientację i majaczenie. Z punktu widzenia bezpieczeństwa kardiologicznego, po wprowadzeniu leku do obrotu zgłaszano przypadki Torsade de Pointes, wydłużenia odstępu QT, migotania przedsionków, kołatania serca oraz tachykardii.
dysfonia, działanie cholinolityczne, hiperkaliemia, jaskra, kołatanie serca, majaczenie, migotanie przedsionków, niedrożność jelita, niedrożność okrężnicy, obrzęk naczynioruchowy, omamy, osłabienie mięśni, reakcja anafilaktyczna, reakcja nadwrażliwości, reakcja skórna, refluks żołądkowo-przełykowy, rumień wielopostaciowy, solifenacyna bursztynian, suchość jamy ustnej, systematyka MedDRA, tachykardia, torsade de pointes, trudność w oddawaniu moczu, wielokształtny częstoskurcz komorowy, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie funkcji pęcherza moczowego, zaburzenie żołądkowo-jelitowe, zakażenie układu moczowego, zaklinowanie stolca, zapalenie pęcherza moczowego, zatrzymanie moczu, zawroty głowy, zespół suchego oka, złuszczające zapalenie skóry - Leksykon leków
Skład i postać leku – Belaristo 5 mg
Belaristo to lek dostępny w postaci tabletek powlekanych zawierających solifenacynę bursztynian w dawkach 5 mg i 10 mg, co odpowiada odpowiednio 3,8 mg i 7,5 mg aktywnej solifenacyny. Tabletki 5 mg mają średnicę około 6,4 mm i zawierają 105 mg laktozy bezwodnej, natomiast tabletki 10 mg mają średnicę około 9 mm, są podzielne i zawierają 209 mg laktozy bezwodnej. Substancje pomocnicze obejmują m.in. skrobię żelowaną kukurydzianą, hypromelozę 2910, magnezu stearynian, krzemionkę koloidalną, makrogol, talk oraz barwniki takie jak tytanu dwutlenek (E 171) i żelaza tlenek czerwony (E 172), które wpływają na właściwości fizykochemiczne i wygląd tabletek.
blister PVC/Aluminium, dwutlenek tytanu, hypromeloza, krzemionka koloidalna, laktoza bezwodna, makrogol, niezgodność farmaceutyczna, okres ważności leku, skrobia żelowana, solifenacyna, solifenacyna bursztynian, środek wiążący, stearynian magnezu, substancja poślizgowa, substancja wypełniająca, tabletka 10 mg, tabletka 5 mg, tabletka powlekana, tlenek żelaza - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Urocare 5 mg
Solifenacyny bursztynian, substancja czynna leku Urocare, przeszedł szerokie badania przedkliniczne oceniające bezpieczeństwo stosowania. Standardowe testy farmakologiczne nie wykazały istotnych zagrożeń dla układu sercowo-naczyniowego, oddechowego ani ośrodkowego układu nerwowego. Badania toksyczności po podaniu wielokrotnym oraz ocena wpływu na płodność i rozród nie wskazały na ryzyko dla pacjentów. Testy genotoksyczności i kancerogenności potwierdziły brak mutagennego i rakotwórczego działania solifenacyny, co świadczy o korzystnym profilu bezpieczeństwa przy długotrwałej ekspozycji.
badanie farmakologiczne, badanie genotoksyczności, badanie płodności, badanie pourodzeniowe, badanie prenatalne, badanie przedkliniczne, badanie toksyczności, działanie farmakologiczne, działanie mutagenne, działanie rakotwórcze, efekt uboczny, ekspozycja ogólnoustrojowa, ośrodkowy układ nerwowy, solifenacyna bursztynian, stężenie solifenacyny w osoczu, układ sercowo-naczyniowy, zagrożenie kancerogenne - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Adablok 5 mg
Solifenacyna bursztynian, substancja czynna leku Adablok, została poddana kompleksowym badaniom przedklinicznym, które potwierdziły jej akceptowalny profil bezpieczeństwa u dorosłych. Standardowe testy farmakologiczne nie wykazały istotnych zagrożeń dla układu sercowo-naczyniowego, oddechowego ani ośrodkowego układu nerwowego. Badania toksyczności po podaniu wielokrotnym, obejmujące parametry biochemiczne, hematologiczne oraz histopatologiczne, nie wskazały na toksyczność w dawkach terapeutycznych. Ponadto, testy genotoksyczności i onkogenności nie wykazały potencjału mutagennego ani rakotwórczego, co potwierdza bezpieczeństwo długotrwałego stosowania leku. Ocena wpływu na funkcje rozrodcze oraz rozwój zarodkowo-płodowy nie ujawniła istotnych ryzyk, co jest istotne w kontekście stosowania u kobiet w ciąży.
aberracja chromosomowa, badanie histopatologiczne, bezpieczeństwo farmakoterapii, dawka terapeutyczna, działanie rakotwórcze, ekspozycja w osoczu, farmakokinetyka leku, funkcja rozrodcza, mutacja genowa, ośrodkowy układ nerwowy, parametr biochemiczny, parametr hematologiczny, populacja pediatryczna, potencjał genotoksyczny, profil bezpieczeństwa, rozwój pourodzeniowy, rozwój prenatalny, rozwój zarodkowo-płodowy, solifenacyna bursztynian, toksyczność po podaniu wielokrotnym, układ sercowo-naczyniowy, uszkodzenie DNA, wada rozwojowa - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Beplasot 6 mg + 0,4 mg
Produkt leczniczy Beplasot, zawierający 6 mg solifenacyny bursztynianu oraz 0,4 mg tamsulosyny chlorowodorku w formie tabletek o zmodyfikowanym uwalnianiu, nie był przedmiotem dedykowanych badań oceniających wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Lekarz powinien być świadomy, że działania niepożądane takie jak zawroty głowy, niewyraźne widzenie, zmęczenie oraz senność mogą istotnie zaburzać stabilność postawy, percepcję wizualną, koncentrację i czas reakcji pacjenta, co zwiększa ryzyko wypadków podczas prowadzenia pojazdów mechanicznych. Szczególnie niewyraźne widzenie i senność stanowią bezwzględne przeciwwskazania do prowadzenia pojazdów, natomiast zawroty głowy i zmęczenie wymagają zachowania ostrożności i unikania prowadzenia do ustąpienia objawów lub ograniczenia czasu prowadzenia i robienia przerw.
czas reakcji, działanie niepożądane, historia choroby, indywidualna wrażliwość, interakcje lekowe, niewyraźne widzenie, percepcja wizualna, produkt leczniczy złożony, senność, solifenacyna bursztynian, substancja czynna, tabletka o zmodyfikowanym uwalnianiu, tamsulosyna chlorowodorek, zaburzenie równowagi, zawroty głowy, zmęczenie - Leksykon leków
Interakcje leku – Aurosolin 5 mg
Solifenacyna bursztynian, substancja czynna preparatu Aurosolin, wykazuje liczne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne o istotnym znaczeniu klinicznym. Współstosowanie z innymi lekami cholinolitycznymi może nasilać zarówno efekty terapeutyczne, jak i działania niepożądane, dlatego zaleca się zachowanie około tygodniowej przerwy po zakończeniu terapii solifenacyną przed rozpoczęciem innego leczenia cholinolitycznego. Agoniści receptorów muskarynowych (np. betanechol, pilokarpina) antagonizują działanie solifenacyny, osłabiając jej skuteczność. Solifenacyna może również osłabiać działanie leków prokinetycznych (metoklopramid, cyzapryd). Metabolizm solifenacyny odbywa się głównie przez CYP3A4, co powoduje istotne interakcje z silnymi inhibitorami tego enzymu (ketokonazol, rytonawir, nelfinawir, itrakonazol), które zwiększają AUC solifenacyny 2-3-krotnie, wskazując na konieczność ograniczenia dawki do maksymalnie 5 mg/dobę oraz przeciwwskazanie u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami nerek lub umiarkowanymi zaburzeniami wątroby. Induktory CYP3A4 (ryfampicyna, fenytoina, karbamazepina) mogą potencjalnie obniżać stężenia solifenacyny, co wymaga monitorowania skuteczności terapii.
agonista receptora cholinergicznego, antagonista receptora muskarynowego, antagonizm farmakologiczny, atropina, Aurosolin, betanechol, cyzapryd, czas protrombinowy, digoksyna, diltiazem, doustny lek antykoncepcyjny, działanie cholinolityczne, działanie diuretyczne, efekt antycholinergiczny, enzym CYP3A4, etynyloestradiol, fenytoina, induktor CYP3A4, inhibitor CYP3A4, interakcja farmakokinetyczna, interakcja farmakologiczna, ipratropium, itrakonazol, karbamazepina, ketokonazol, lek cholinolityczny, lek prokinetyczny, lewonorgestrel, metoklopramid, mikrosom wątroby, nelfinawir, oksybutynina, perystaltyka przewodu pokarmowego, pilokarpina, ryfampicyna, rytonawir, solifenacyna bursztynian, substrat CYP3A4, torsade de pointes, warfaryna, werapamil, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie poznawcze, zatrzymanie moczu - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Vesisol 10 mg
Przedkliniczne badania solifenacyny bursztynianu, substancji czynnej leku Vesisol, potwierdziły korzystny profil bezpieczeństwa farmakologicznego. Testy obejmowały ocenę wpływu na układ sercowo-naczyniowy, oddechowy oraz ośrodkowy układ nerwowy, nie wykazując istotnych zagrożeń. Wielokrotne podawanie substancji nie powodowało klinicznie istotnych efektów niepożądanych, a margines bezpieczeństwa względem dawek terapeutycznych był odpowiedni. Badania genotoksyczności in vitro i in vivo nie wykazały mutagenności ani klastogenności, a długoterminowe testy rakotwórczości nie potwierdziły potencjału kancerogennego solifenacyny.
badanie farmakologiczne bezpieczeństwa, badanie prenatalne i pourodzeniowe, badanie przedkliniczne, badanie toksykologiczne, ciąża, karmienie piersią, laktacja, margines bezpieczeństwa terapeutycznego, masa urodzeniowa, onkogeneza, ośrodkowy układ nerwowy, potencjał genotoksyczny, potencjał kancerogenny, potencjał rakotwórczy, rozwój fizyczny, rozwój zarodka i płodu, solifenacyna, solifenacyna bursztynian, toksyczność po podaniu wielokrotnym, układ sercowo-naczyniowy, żywe urodzenie