analog kwasu żółciowego
Analog kwasu żółciowego to syntetyczna lub półsyntetyczna cząsteczka, która strukturalnie lub funkcjonalnie naśladuje naturalne kwasy żółciowe występujące w organizmie człowieka. Kwasy żółciowe są steroidowymi związkami produkowanymi w wątrobie z cholesterolu i pełnią kluczową rolę w trawieniu i wchłanianiu tłuszczów oraz witamin rozpuszczalnych w tłuszczach.
Analogi kwasów żółciowych są wykorzystywane w terapii wielu chorób wątroby i dróg żółciowych. Najczęściej stosowanym analogiem jest kwas ursodeoksycholowy (UDCA), który wykazuje działanie choleretyczne, cytoprotekcyjne i immunomodulujące. Jest on stosowany m.in. w pierwotnym żółciowym zapaleniu dróg żółciowych (dawniej pierwotna marskość żółciowa), pierwotnym stwardniającym zapaleniu dróg żółciowych oraz w rozpuszczaniu kamieni żółciowych zbudowanych z cholesterolu.
Nowsze analogi kwasów żółciowych, takie jak kwas obeticholowy (OCA), są selektywnymi agonistami receptora jądrowego FXR (farnesoid X receptor) i wykazują silniejsze działanie przeciwzapalne i przeciwwłóknieniowe niż UDCA. OCA został zatwierdzony do leczenia pierwotnego żółciowego zapalenia dróg żółciowych u pacjentów z niewystarczającą odpowiedzią na UDCA lub nietolerujących tego leku. Trwają również badania nad zastosowaniem analogów kwasów żółciowych w niealkoholowej stłuszczeniowej chorobie wątroby (NAFLD) i niealkoholowym stłuszczeniowym zapaleniu wątroby (NASH).
Powiązane wpisy
- Leksykon substancji czynnych
Kwas tauroselcholowy – Właściwości farmakodynamiczne
Kwas tauroselcholowy znakowany radioizotopem selenu-75 (75Se) jest radiofarmaceutykiem diagnostycznym stosowanym w obrazowaniu wątroby oraz ocenie układu siateczkowo-śródbłonkowego. Jako analog naturalnych kwasów żółciowych, wykazuje identyczne właściwości fizjologiczne, co umożliwia precyzyjną ocenę metabolizmu i wchłaniania kwasów żółciowych. Izotop 75Se charakteryzuje się okresem półtrwania około 118 dni oraz emituje promieniowanie gamma o energiach 0,136 MeV i 0,265 MeV, co pozwala na długotrwałe monitorowanie cyklu jelitowo-wątrobowego. Pomiar radioaktywności po 7 dniach od podania kapsułki SeHCAT (370 kBq) odpowiada ocenie zatrzymanej frakcji kwasów żółciowych po około 35 cyklach jelitowo-wątrobowych, przy średnio 5 cyklach na dobę, co umożliwia ilościową diagnostykę zaburzeń wchłaniania kwasów żółciowych.
aktywność farmakodynamiczna, analog kwasu żółciowego, cykl jelitowo-wątrobowy, efekt fizjologiczny, kapsułka twarda, klasyfikacja ATC, kwas tauroselcholowy, obrazowanie wątroby, podanie doustne, promieniowanie gamma, radiofarmaceutyk diagnostyczny, radioizotop selenu-75, radioznacznik, SeHCAT, układ siateczkowo-śródbłonkowy