inhibitor transaminazy GABA
Inhibitor transaminazy GABA to substancja, która hamuje działanie enzymu GABA-transaminazy (GABA-T) odpowiedzialnego za rozkład kwasu gamma-aminomasłowego (GABA) – głównego neuroprzekaźnika hamującego w ośrodkowym układzie nerwowym. Zahamowanie tego enzymu prowadzi do zwiększenia stężenia GABA w szczelinie synaptycznej, co wzmacnia hamujące działanie tego neuroprzekaźnika.
W praktyce klinicznej inhibitory transaminazy GABA znajdują zastosowanie głównie w leczeniu padaczki. Przykładem takiego leku jest wigabatryna, która poprzez nieodwracalne hamowanie GABA-T zwiększa poziom GABA w mózgu, co przekłada się na efekt przeciwdrgawkowy. Jest szczególnie skuteczna w leczeniu napadów częściowych oraz zespołu Westa u niemowląt.
Stosowanie inhibitorów transaminazy GABA wiąże się z ryzykiem występowania działań niepożądanych, wśród których najpoważniejszym jest koncentryczne zwężenie pola widzenia, które może być nieodwracalne. Z tego powodu leki te stosowane są pod ścisłą kontrolą lekarską, z regularnym monitorowaniem pola widzenia, a ich zastosowanie ogranicza się do przypadków, gdy inne metody leczenia okazały się nieskuteczne.
Powiązane wpisy
-
Leksykon leków
Gabapentyna, substancja czynna leku Symleptic, należy do grupy innych leków przeciwpadaczkowych (kod ATC: N03 AX12) i wykazuje unikalny mechanizm działania, różniący się od klasycznych leków modulujących układ GABA-ergiczny. Jej główne miejsce wiązania stanowi podjednostka alfa2-delta kanałów wapniowych bramkowanych napięciem, co tłumaczy jej działanie przeciwdrgawkowe i przeciwbólowe. W stężeniach klinicznych gabapentyna nie oddziałuje na receptory GABAA, GABAB, benzodiazepinowe, glutaminianowe, glicynowe ani NMDA, a także nie wpływa na kanały sodowe, co odróżnia ją od fenytoiny czy karbamazepiny. W badaniach in vitro wykazano, że gabapentyna może osłabiać reakcje na agonistę NMDA przy stężeniach >100 μM, jednak takie stężenia nie są osiągane in vivo. W modelach zwierzęcych lek szybko przenika do mózgu i skutecznie zapobiega napadom wywołanym elektrowstrząsami, substancjami chemicznymi oraz czynnikami genetycznymi.
agonista GABA, barbituran, benzodiazepina, działanie przeciwdrgawkowe, elektrowstrząs, fenytoina, GABA, gabapentyna, inhibitor syntezy GABA, inhibitor transaminazy GABA, inhibitor wychwytu GABA, kanał sodowy, karbamazepina, lek przeciwpadaczkowy, napad częściowy, napad padaczkowy, neurotransmiter monoaminowy, ośrodkowy układ nerwowy, padaczka, podjednostka alfa2-delta, prolek GABA, receptor benzodiazepinowy, receptor GABAA, receptor GABAB, receptor NMDA, walproinian, walproinian sodu -
Leksykon leków
Gabapentyna, substancja czynna leku Symleptic, jest klasyfikowana jako inny lek przeciwpadaczkowy (kod ATC: N03 AX12) o złożonym mechanizmie działania farmakodynamicznego. Mimo podobieństwa strukturalnego do GABA, gabapentyna nie wykazuje powinowactwa do receptorów GABA-ergicznych ani innych powszechnych receptorów neuroprzekaźnikowych (GABAA, GABAB, benzodiazepinowych, glutaminianowych, glicynowych, NMDA). Jej główne miejsce działania to podjednostka alfa2-delta kanałów wapniowych bramkowanych napięciem, co tłumaczy jej specyficzny profil przeciwdrgawkowy i przeciwbólowy. Gabapentyna nie wpływa na kanały sodowe, a jej działanie na receptory NMDA jest obserwowane tylko przy stężeniach >100 μM, nieosiągalnych in vivo. W badaniach na zwierzętach wykazano szybkie przenikanie przez barierę krew-mózg oraz skuteczność w zapobieganiu napadom wywołanym elektrowstrząsami i chemicznymi induktorami drgawek.
agonista GABA, agonista glutaminianu, barbitural, bariera krew-mózg, benzodiazepina, działanie przeciwdrgawkowe, elektrowstrząs, fenytoina, inhibitor transaminazy GABA, inhibitor wychwytu GABA, kanał sodowy, karbamazepina, kwas gamma-aminomasłowy, lek przeciwpadaczkowy, mechanizm działania gabapentyny, napad częściowy, napad drgawkowy, neurotransmiter monoaminowy, padaczka, populacja MITT, prolek GABA, receptor NMDA, układ GABA-ergiczny, walproinian, walproinian sodu
