receptory wapniowe
Receptory wapniowe (CaSR – Calcium-Sensing Receptors) to białka błonowe należące do rodziny receptorów sprzężonych z białkiem G (GPCR), których główną funkcją jest wykrywanie i reagowanie na zmiany stężenia jonów wapnia w środowisku zewnątrzkomórkowym. Zostały odkryte w 1993 roku i odgrywają kluczową rolę w utrzymaniu homeostazy wapniowej w organizmie.
Receptory wapniowe występują głównie w przytarczycach, gdzie regulują wydzielanie parathormonu (PTH) w odpowiedzi na zmiany stężenia wapnia we krwi. Wzrost stężenia wapnia aktywuje CaSR, co prowadzi do hamowania wydzielania PTH, natomiast spadek stężenia wapnia zmniejsza aktywność CaSR, stymulując sekrecję PTH. Receptory te występują również w kanalikach nerkowych, komórkach C tarczycy (produkujących kalcytoninę), komórkach kostnych oraz w różnych obszarach mózgu.
Mutacje genu kodującego receptor wapniowy mogą prowadzić do zaburzeń gospodarki wapniowo-fosforanowej. Mutacje aktywujące CaSR powodują hipokalcemię rodzinną (FHH – Familial Hypocalciuric Hypercalcemia), podczas gdy mutacje inaktywujące mogą prowadzić do rodzinnej hipokalcemii z hiperkalciurią. Receptory wapniowe są również celem terapeutycznym dla leków zwanych kalcymimetykami (np. cynakalcet), stosowanych w leczeniu wtórnej nadczynności przytarczyc u pacjentów z przewlekłą chorobą nerek.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Micalcet 60 mg
Badania przedkliniczne cynakalcetu, substancji czynnej Micalcetu, wykazały brak działania teratogennego przy dawkach do 0,4 (króliki) i 4,4 (szczury) razy wyższych niż maksymalna dawka kliniczna 180 mg/dobę stosowana w wtórnej nadczynności przytarczyc (HPT). Nie stwierdzono wpływu na płodność przy dawkach do 4-krotności dawki ludzkiej. U ciężarnych szczurów odnotowano nieznaczne zmniejszenie masy ciała i spożycia pokarmu przy najwyższych dawkach oraz zmniejszenie masy ciała płodów przy dawkach wywołujących ciężką hipokalemię u matek. Cynakalcet przenika przez łożysko u królików. Badania genotoksyczności i rakotwórczości nie wykazały potencjału mutagennego ani kancerogennego, jednak margines bezpieczeństwa jest ograniczony ze względu na hipokalcemię obserwowaną w modelach zwierzęcych.
cynakalcet, czerwone krwinki, densytometria kości, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, genotoksyczność, hipokalcemia, kanały KATP, płodność, płytki wzrostu kości, przenikanie przez łożysko, receptory wapniowe, wapń w surowicy, węzły chłonne, wtórna nadczynność przytarczyc, zaćma, zmętnienie soczewki oka - Leksykon substancji czynnych
Alweryna – Interakcje
Alweryna, stosowana w dawce 60 mg w preparatach takich jak Meteospasmyl (60 mg alweryny cytrynianu + 300 mg symetykonu), NO-IBS oraz Spasmolina, jest lekiem spazmolitycznym wykorzystywanym w terapii zaburzeń czynnościowych przewodu pokarmowego. Aktualne charakterystyki produktów leczniczych nie dokumentują klinicznie istotnych interakcji farmakodynamicznych ani farmakokinetycznych alweryny z innymi lekami. Brak jest również danych dotyczących interakcji z alkoholem etylowym, choć teoretycznie możliwe są interakcje farmakodynamiczne ze względu na wpływ alweryny na receptory wapniowe mięśni gładkich. W związku z brakiem badań klinicznych, szczególnie w przypadku preparatu Meteospasmyl, zaleca się ostrożność przy łączeniu alweryny z innymi lekami, zwłaszcza u pacjentów poddanych politerapii.
alkohol etylowy, cytrynian alweryny, interakcje farmakodynamiczne, interakcje farmakokinetyczne, Meteospasmyl, mięśnie gładkie przewodu pokarmowego, NO-IBS, politerapia, receptory wapniowe, Spasmolina, środki ostrożności, symetykon, właściwości spazmolityczne, zaburzenia czynnościowe układu pokarmowego - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Cinacalcet Accord 60 mg
Lek Cinacalcet Accord (cynakalcet) dostępny jest w tabletkach powlekanych o dawkach 30 mg, 60 mg oraz 90 mg, zawierających odpowiednio 67,2 mg, 134,3 mg oraz 202,0 mg laktozy. Bezwzględnymi przeciwwskazaniami do stosowania są nadwrażliwość na cynakalcet lub substancje pomocnicze oraz hipokalcemia. Ze względu na mechanizm działania polegający na zwiększeniu wrażliwości receptorów wapniowych i obniżeniu stężenia wapnia w surowicy, podawanie leku u pacjentów z hipokalcemią może prowadzić do niebezpiecznego pogłębienia niedoboru wapnia. Przed rozpoczęciem terapii konieczne jest oznaczenie stężenia wapnia w surowicy oraz wykluczenie hipokalcemii, a także regularne monitorowanie tego parametru w trakcie leczenia, szczególnie na początku terapii.
charakterystyka produktu leczniczego, choroby serca i naczyń, Cinacalcet Accord, cynakalcet, hipokalcemia, homeostaza wapniowa, laktoza, nadwrażliwość, nietolerancja laktozy, parametry biochemiczne, receptory wapniowe, stężenie wapnia w surowicy, tabletki powlekane, wapń pozakomórkowy, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zaburzenia rytmu serca