powinowactwo do receptorów
Powinowactwo do receptorów to miara siły wiązania ligandu (np. leku, hormonu, neurotransmitera) z receptorem. Wysokie powinowactwo oznacza, że ligand silnie wiąże się z receptorem przy niskich stężeniach, co przekłada się na większą skuteczność działania przy mniejszych dawkach.
W farmakologii powinowactwo wyrażane jest najczęściej jako stała dysocjacji (Kd) – niższe wartości Kd oznaczają wyższe powinowactwo. Alternatywnie stosuje się również wartość IC50 (stężenie inhibitora powodujące 50% maksymalnej inhibicji) lub wartość pKi (ujemny logarytm stałej inhibicji).
Powinowactwo do receptorów ma kluczowe znaczenie w projektowaniu leków. Substancje o wysokim powinowactwie są zwykle bardziej selektywne i mogą być stosowane w niższych dawkach, co potencjalnie zmniejsza ryzyko działań niepożądanych. Jednak samo wysokie powinowactwo nie gwarantuje skuteczności klinicznej – istotna jest również aktywność wewnętrzna (efektywność) związku po związaniu z receptorem.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Avenoc –
Produkt leczniczy Avenoc w postaci maści zawiera substancje czynne: Ficaria verna TM (0,01 g/100 g), Paeonia officinalis TM (0,01 g/100 g), Adrenalinum 3DH (0,05 g/100 g) oraz chlorowodorek amyleiny (0,50 g/100 g). Chlorowodorek amyleiny pełni funkcję miejscowego środka znieczulającego, natomiast pozostałe składniki pochodzą z nalewek macierzystych oraz homeopatycznych rozcieńczeń. Pomimo obecności tych substancji, nie przeprowadzono szczegółowych badań farmakodynamicznych, co ogranicza możliwość precyzyjnego określenia ich mechanizmu działania oraz wpływu na układy receptorowe i fizjologiczne organizmu.
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Symfaxin ER 150 mg
Symfaxin ER to preparat zawierający chlorowodorek wenlafaksyny w formie kapsułek o przedłużonym uwalnianiu, dostępnych w dawkach 37,5 mg, 75 mg oraz 150 mg. Wenlafaksyna, będąca inhibitorem wychwytu zwrotnego serotoniny, noradrenaliny oraz słabym inhibitorem wychwytu dopaminy, wykazuje złożony mechanizm działania na ośrodkowy układ nerwowy. Zarówno substancja czynna, jak i jej aktywny metabolit O-demetylowenlafaksyna (ODV) wykazują podobne właściwości farmakodynamiczne, w tym zmniejszenie odpowiedzi β-adrenergicznej. Lek charakteryzuje się selektywnością receptorową, nie wykazując istotnego powinowactwa do receptorów muskarynowych, H1-histaminowych, α1-adrenergicznych, opioidowych ani benzodiazepinowych, co przekłada się na ograniczenie działań niepożądanych typowych dla innych leków przeciwdepresyjnych.
aktywność cholinergiczna, aktywność neuroprzekaźników, badanie przedkliniczne, chlorowodorek wenlafaksyny, działanie antyhistaminowe, działanie niepożądane, działanie przeciwdepresyjne, efekt antycholinergiczny, inhibitor MAO, inhibitor wychwytu zwrotnego, inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, kapsułka o przedłużonym uwalnianiu, lek przeciwdepresyjny, monoaminooksydaza, O-demetylowenlafaksyna, odpowiedź β-adrenergiczna, ośrodkowy układ nerwowy, powinowactwo do receptorów, receptor benzodiazepinowy, receptor H1-histaminowy, receptor muskarynowy, receptor opioidowy, receptor α1-adrenergiczny, układ sercowo-naczyniowy, wenlafaksyna, wychwyt zwrotny dopaminy, wychwyt zwrotny noradrenaliny - Leksykon substancji czynnych
Reboksetyna – Właściwości farmakodynamiczne
Reboksetyna, substancja czynna preparatu Edronax, jest selektywnym i silnym inhibitorem wychwytu zwrotnego noradrenaliny, wykazującym minimalny wpływ na wychwyt serotoniny i brak działania na dopaminę. Mechanizm jej działania polega na zwiększeniu dostępności noradrenaliny w szczelinie synaptycznej, co prowadzi do desensytyzacji receptorów β i α2 oraz wzrostu reaktywności receptorów α1 postsynaptycznych. Reboksetyna nie wykazuje istotnego powinowactwa do receptorów adrenergicznych (α1, α2, β), histaminergicznych ani muskarynowych, co przekłada się na ograniczenie działań niepożądanych typowych dla innych leków przeciwdepresyjnych, takich jak objawy antycholinergiczne, sedacja czy zaburzenia układu sercowo-naczyniowego. W warunkach in vitro brak jest antagonistycznego działania na wymienione receptory, jednak przy dużych dawkach w warunkach in vivo nie można wykluczyć funkcjonalnej interferencji z receptorami α.
ciężka depresja, depresja o łagodnym nasileniu, desensytyzacja receptorów, Edronax, grupa farmakoterapeutyczna, inhibitor wychwytu zwrotnego noradrenaliny, lek przeciwdepresyjny, noradrenalina, objawy antycholinergiczne, powinowactwo do receptorów, profil kliniczny, przekaźnictwo dopaminergiczne, przekaźnictwo serotoninergiczne, przewodnictwo noradrenergiczne, reboksetyna, receptory adrenergiczne, receptory cholinergiczne, receptory histaminergiczne, receptory muskarynowe, selektywny mechanizm działania, skala HAMD, skuteczność terapeutyczna, szczelina synaptyczna, układ noradrenergiczny, układ sercowo-naczyniowy, wychwyt dopaminy, wychwyt zwrotny noradrenaliny, wychwyt zwrotny serotoniny - Leksykon leków
Przedawkowanie – Melodyn 70 mcg/h
Przedawkowanie buprenorfiny w postaci systemów transdermalnych Melodyn (35, 52,5, 70 µg/godzinę) wymaga szczególnej uwagi klinicznej pomimo stosunkowo dobrego profilu bezpieczeństwa leku. Maksymalne stężenie buprenorfiny w surowicy po zastosowaniu systemu o najwyższej dawce (70 µg/godzinę) jest około 6-krotnie niższe niż po dożylnym podaniu terapeutycznym 0,3 mg, co zmniejsza ryzyko toksyczności. Objawy przedawkowania obejmują depresję ośrodka oddechowego, nadmierne uspokojenie, senność, nudności, wymioty, zapaść krążeniową oraz zwężenie źrenic, wynikające z działania agonistycznego na receptory μ-opioidowe i wpływu na ośrodkowy układ nerwowy. Nasilenie objawów może się wahać od łagodnych do stanów zagrażających życiu, takich jak ciężka depresja oddechowa wymagająca intubacji.
aspiracja treści żołądkowej, bolus dożylny, buprenorfina, chemoreceptorowa strefa wyzwalająca, dawka terapeutyczna, depresja oddechowa, drożność dróg oddechowych, działanie agonistyczne, funkcja poznawcza, infuzja ciągła, jądro Edingera-Westphala, kontrolowane uwalnianie substancji czynnej, margines bezpieczeństwa, Melodyn, mioza, nadmierne uspokojenie, nalokson, niewydolność oddechowa, opioidy działające ośrodkowo, ośrodek wymiotny, ośrodkowy układ nerwowy, powinowactwo do receptorów, receptor μ-opioidowy, stężenie w surowicy, system transdermalny, toksyczne stężenie leku, wentylacja mechaniczna, wstrząs opioidowy, zaburzenie perfuzji tkankowej, zaburzenie świadomości, zahamowanie ośrodka oddechowego, zapaść krążeniowa, zatrucie opioidami, źrenice szpilkowate, zwężenie źrenic - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Oriven 37,5 mg
Wenlafaksyna (Oriven) jest psychoanaleptykiem z grupy innych leków przeciwdepresyjnych (ATC: N06AX16), działającym poprzez hamowanie zwrotnego wychwytu serotoniny i noradrenaliny oraz słabsze hamowanie wychwytu dopaminy w ośrodkowym układzie nerwowym. Jej aktywny metabolit, O-demetylowenlafaksyna (ODV), wykazuje podobne właściwości farmakodynamiczne. Lek charakteryzuje się niskim powinowactwem do receptorów muskarynowych, cholinergicznych, H1-histaminowych oraz α1-adrenergicznych, co ogranicza działania niepożądane, takie jak efekty przeciwcholinergiczne, sedacja czy wpływ na układ sercowo-naczyniowy. Wenlafaksyna nie hamuje monoaminooksydazy (MAO) i nie wykazuje powinowactwa do receptorów opioidowych i benzodiazepinowych, co potwierdzono w badaniach in vitro.
działanie przeciwcholinergiczne, działanie przeciwdepresyjne, działanie sedatywne, elektrofizjologia mięśnia sercowego, epizod dużej depresji, fobia społeczna, inhibitor zwrotnego wychwytu serotoniny, komorowe zaburzenia rytmu serca, lęk napadowy z agorafobią, lek przeciwdepresyjny, monoaminooksydaza, neuroprzekaźnictwo, O-demetylowenlafaksyna, odpowiedź beta-adrenergiczna, powinowactwo do receptorów, przewodnictwo nerwowo-mięśniowe, psychoanaleptyk, receptor alfa1-adrenergiczny, receptor benzodiazepinowy, receptor cholinergiczny, receptor H1-histaminowy, receptor muskarynowy, receptor opioidowy, torsades de pointes, wenlafaksyna, wychwyt zwrotny dopaminy, wychwyt zwrotny noradrenaliny, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie lękowe uogólnione, zaburzenie lękowe z napadami lęku, zapobieganie nawrotom - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Asentra 50 mg
Sertralina, będąca selektywnym inhibitorem wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI, ATC: N06AB06), wykazuje silne i swoiste działanie na wychwyt serotoniny (5HT) bez istotnego wpływu na noradrenalinę i dopaminę. W dawkach terapeutycznych (50-200 mg/dobę) skutecznie blokuje wychwyt serotoniny w płytkach krwi, nie powodując sedacji, zaburzeń psychomotorycznych ani działania uzależniającego. Badania kliniczne potwierdziły jej skuteczność w leczeniu dużej depresji, gdzie kontynuacja terapii przez 44 tygodnie zmniejszała częstość nawrotów (odsetek pacjentów bez nawrotu: 83,4% vs. 60,8% placebo). W terapii zespołu stresu pourazowego (PTSD) obserwowano różnice skuteczności zależne od płci, z lepszą odpowiedzią u kobiet. W badaniu wpływu na odstęp QTc, przy dawce 400 mg/dobę (dwukrotność maksymalnej zalecanej), odnotowano przekroczenie progu 10 ms, jednak przy dawkach terapeutycznych (do 200 mg/dobę, Cmax 86 ng/mL) ryzyko klinicznie istotnego wydłużenia QTc jest niskie.
badanie porejestracyjne, inhibitor wychwytu serotoniny, nawrót depresji, odstęp QTc, poprawa kliniczna, powinowactwo do receptorów, przekaźnictwo katecholaminergiczne, receptor noradrenergiczny, regulacja emocjonalno-behawioralna, sedacja, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, skala CGI, skala NIMH, skala Yale-Brown, skuteczność terapii, stadium Tannera, stężenie maksymalne, substancja psychoaktywna, wskaźnik masy ciała, zaburzenie obsesyjno-kompulsyjne, zespół stresu pourazowego - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Gasprid 5 mg
Cyzapryd, substancja czynna leku Gasprid, jest selektywnym agonistą receptorów serotoninowych 5-HT4, co prowadzi do stymulacji motoryki przewodu pokarmowego poprzez nasilanie uwalniania acetylocholiny z nerwowych splotów błony mięśniowej jelita. W dawkach terapeutycznych nie wykazuje działania na receptory muskarynowe, nikotynowe ani dopaminergiczne, ani nie hamuje acetylocholinoesterazy, co odróżnia go od innych prokinetyków. Farmakodynamicznie cyzapryd działa kompleksowo na różne odcinki przewodu pokarmowego: pobudza perystaltykę przełyku i zwiększa napięcie dolnego zwieracza przełyku, poprawiając barierę przeciwrefluksową; zwiększa kurczliwość mięśniówki żołądka i dwunastnicy, usprawniając opróżnianie; oraz poprawia perystaltykę i przyspiesza pasaż treści przez jelito cienkie i grube, co jest korzystne w zaburzeniach motoryki tych odcinków.
acetylocholina, acetylocholinoesteraza, agonista receptora serotoninowego, cyzapryd, dolny zwieracz przełyku, działanie cholinomimetyczne, lek prokinetyczny, metoklopramid, motoryka przewodu pokarmowego, opróżnianie żołądka, pasaż treści pokarmowej, perystaltyka przełyku, powinowactwo do receptorów, prolaktyna, receptor dopaminergiczny, receptor muskarynowy, receptor nikotynowy, refluks żołądkowo-przełykowy, skurcz propulsywny, wydzielanie kwasu żołądkowego, zaburzenia czynnościowe przewodu pokarmowego, zaparcia czynnościowe - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Circlet (0,120 mg + 0,015 mg)/24 h
System terapeutyczny dopochwowy Circlet zawiera 11,7 mg etonogestrelu i 2,7 mg etynyloestradiolu, uwalniając odpowiednio 0,120 mg i 0,015 mg tych hormonów na dobę przez 3 tygodnie. Circlet to elastyczny pierścień o średnicy 54 mm i przekroju 4 mm, klasyfikowany jako dopochwowy środek antykoncepcyjny z progestagenem i estrogenem (kod ATC: G02BB01). Mechanizm działania opiera się głównie na hamowaniu owulacji, dzięki wysokiemu powinowactwu etonogestrelu do receptorów progesteronowych oraz działaniu estrogenu etynyloestradiolu. Skuteczność antykoncepcyjna została potwierdzona w badaniach klinicznych na kobietach w wieku 18-40 lat, z współczynnikiem Pearla wynoszącym 0,96 (95% CI: 0,64–1,39) w analizie ITT oraz 0,64 (95% CI: 0,35–1,07) w analizie PP, co jest porównywalne do doustnych środków antykoncepcyjnych.
dopochwowy środek antykoncepcyjny, działanie hormonalne, etonogestrel, etynyloestradiol, gęstość mineralna kości, hamowanie owulacji, kod ATC, krwawienie śródcykliczne, lek ginekologiczny, lewonorgestrel, pochodna 19-nortestosteronu, powinowactwo do receptorów, progestagen i estrogen, rak endometrium, rak jajnika, system terapeutyczny dopochwowy, wkładka wewnątrzmaciczna, współczynnik Pearla, złożony doustny środek antykoncepcyjny - Leksykon substancji czynnych
Cyklamen purpurowy – Właściwości farmakodynamiczne
Cyclamen purpurascens w rozcieńczeniu homeopatycznym D4 jest składnikiem aktywnym preparatów homeopatycznych Mastodynon (tabletki zawierające 81,0 mg substancji na tabletkę) oraz Mastodynon N (krople doustne, w których 10 g Cyclamen purpurascens D4 przypada na 100 g roztworu). Preparaty te zawierają również inne substancje homeopatyczne, takie jak Vitex agnus-castus, Caulophyllum thalictroides D4, Strychnos ignatii D6, Iris versicolor D2 oraz Lilium lancifolium D3, w różnych proporcjach. W charakterystykach produktów leczniczych brak jest klasycznych danych farmakodynamicznych dotyczących Cyclamen purpurascens D4, co jest zgodne z podejściem homeopatycznym, gdzie mechanizmy działania nie są opisywane w kategoriach konwencjonalnej farmakologii.
Caulophyllum thalictroides, charakterystyka produktu leczniczego, cyklamen purpurowy, interakcja biochemiczna, Iris versicolor, krople doustne, lek homeopatyczny, Lilium lancifolium, Mastodynon N, mechanizm działania, medycyna homeopatyczna, obraz homeopatyczny, postać farmaceutyczna, powinowactwo do receptorów, preparat Mastodynon, rozcieńczenie homeopatyczne, Strychnos ignatii, tabletka, Vitex agnus-castus, właściwości farmakodynamiczne, złożony preparat - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Sertagen 50 mg
Sertagen (sertralina) jest selektywnym inhibitorem wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) o kodzie ATC N06AB06, wykazującym silne i specyficzne hamowanie neuronalnego wychwytu 5-HT, bez istotnego wpływu na noradrenalinę i dopaminę. W dawkach terapeutycznych blokuje wychwyt serotoniny w płytkach krwi, nie wykazując działania sedatywnego, stymulującego ani uzależniającego. Badania kliniczne potwierdziły skuteczność sertraliny w leczeniu dużego zaburzenia depresyjnego, gdzie dawki 50-200 mg/dobę (średnia 70 mg/dobę) znacząco zmniejszały częstość nawrotów (83,4% vs. 60,8% w grupie placebo). W leczeniu zespołu lęku pourazowego (PTSD) obserwowano lepszą odpowiedź u kobiet (57,2% vs. 34,5%) niż u mężczyzn (53,9% vs. 38,2%), z uwzględnieniem czynników takich jak nadużywanie substancji i czas trwania zaburzenia. Badania elektrofizjologiczne wykazały, że przy dawce 400 mg/dobę (dwukrotność maksymalnej zalecanej dawki) sertralina może wydłużać odstęp QTcF o 11,666 ms, jednak klinicznie istotne wydłużenie QTcF występuje przy stężeniach co najmniej 2,6 razy wyższych niż maksymalne Cₘₐₓ (86 ng/mL) po dawce 200 mg/dobę.
duże zaburzenie depresyjne, działanie cholinolityczne, działanie sedatywne, elektrofizjologia serca, nadużywanie substancji, odstęp QTc, odstęp QTcF, powinowactwo do receptorów, przekaźnictwo katecholaminergiczne, receptor adrenergiczny, receptor benzodiazepinowy, receptor cholinergiczny, receptor dopaminergiczny, receptor histaminergiczny, receptor muskarynowy, receptor noradrenergiczny, receptor serotoninergiczny, selektywny inhibitor wychwytu serotoniny, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, skala Children’s Yale-Brown Obsessive Compulsive Scale, skala nasilenia objawów, skala NIMH Global Obsessive Compulsive Scale, Skala Ogólnego Wrażenia Klinicznego, sprawność psychomotoryczna, stężenie sertraliny w osoczu, wychwyt serotoniny, wychwyt zwrotny neuroprzekaźników, zaburzenie obsesyjno-kompulsyjne, zespół lęku pourazowego - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Rowiren 100 mg/g
Rowiren krem zawiera olejek eteryczny z Rosmarinus officinalis L. w stężeniu 100 mg/g jako substancję czynną i jest klasyfikowany jako tradycyjny produkt leczniczy roślinny. Preparat występuje w formie białego, połyskującego kremu o charakterystycznym zapachu, zawiera również substancje pomocnicze, takie jak alkohol cetostearylowy (3 g/100 g kremu) oraz etanol w stężeniu 17,4% V/V. Nie przeprowadzono specyficznych badań farmakodynamicznych dotyczących mechanizmu działania czy powinowactwa do receptorów, co jest typowe dla tradycyjnych produktów roślinnych. Skuteczność i bezpieczeństwo preparatu opierają się na wieloletnim doświadczeniu klinicznym i tradycyjnym zastosowaniu.
alkohol cetostearylowy, charakterystyka produktu leczniczego, doświadczenie kliniczne, etanol, mechanizm działania, olejek eteryczny rozmarynowy, olejek rozmarynowy, powinowactwo do receptorów, substancja czynna, tradycyjny produkt leczniczy roślinny, właściwości farmakodynamiczne, właściwości farmakologiczne - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Homeogene 9 –
Produkt leczniczy Homeogene 9 w formie tabletek zawiera dziewięć substancji czynnych w rozcieńczeniu homeopatycznym 3CH, każda w ilości 0,667 mg na tabletkę: Mercurius solubilis Hahnemanni, Pulsatilla, Spongia tosta, Bryonia, Bromum, Belladonna, Phytolacca decandra, Arum triphyllum oraz Arnica montana. Aktualnie brak jest danych dotyczących farmakodynamiki tego preparatu, w tym mechanizmów działania na poziomie komórkowym i molekularnym, a także interakcji między składnikami. Dokumentacja produktu nie zawiera wyników badań przedklinicznych ani klinicznych potwierdzających efekty farmakodynamiczne, co ogranicza możliwość oceny jego działania terapeutycznego.
arnica montana, Arum triphyllum, badanie farmakodynamiczne, badanie kliniczne, badanie przedkliniczne, Belladonna, Bromum, Bryonia, charakterystyka produktu leczniczego, Homeogene 9, mechanizm działania, mechanizm działania farmakodynamicznego, mercurius solubilis hahnemanni, Phytolacca decandra, powinowactwo do receptorów, poziom komórkowy, profil działania leku, Pulsatilla, rozcieńczenie homeopatyczne, sacharoza, Spongia tosta, substancja pomocnicza, właściwości farmakodynamiczne - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Bilagra ORO 10 mg
Bilastyna, substancja czynna preparatu Bilagra ORO, jest długo działającym, selektywnym antagonistą receptorów H1 histaminy, pozbawionym działania sedatywnego i muskarynowego. W dawce 20 mg raz na dobę wykazuje skuteczność w leczeniu alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i spojówek (sezonowego i całorocznego) oraz przewlekłej pokrzywki idiopatycznej, łagodząc objawy takie jak świąd, zaczerwienienie, łzawienie, kichanie, wydzielina i zatkanie nosa. Efekt terapeutyczny utrzymuje się przez 24 godziny. Badania kliniczne potwierdziły bezpieczeństwo kardiologiczne bilastyny, bez wydłużenia odstępu QTc nawet przy dawce 200 mg/dobę, oraz brak wpływu na ośrodkowy układ nerwowy, w tym brak sedacji i zachowanie sprawności psychomotorycznej. Skuteczność i bezpieczeństwo u osób starszych (≥65 lat) są porównywalne z młodszymi pacjentami.
alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa i spojówek, alergiczne zapalenie spojówek, antagonista histaminy, badanie kliniczne, bilastyna, erytromycyna, inhibitor glikoproteiny p, ketokonazol, lek przeciwhistaminowy, odstęp QT, odstęp QTc, ośrodkowy układ nerwowy, Paediatric Sleep Questionnaire, powinowactwo do receptorów, przewlekła pokrzywka, przewlekła pokrzywka idiopatyczna, receptor H1, receptor muskarynowy, substancja czynna, właściwości sedatywne - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Tramadol Krka 150 mg
Tramadol Krka, dostępny w tabletkach o przedłużonym uwalnianiu w dawkach 100 mg, 150 mg i 200 mg, jest opioidowym lekiem przeciwbólowym o złożonym mechanizmie działania. Jako nieselektywny agonista receptorów opioidowych μ, δ i κ, z najsilniejszym powinowactwem do receptorów μ, tramadol dodatkowo hamuje neuronalny wychwyt zwrotny noradrenaliny oraz nasila uwalnianie serotoniny, co wzmacnia jego efekt przeciwbólowy. W porównaniu do morfiny, tramadol wykazuje umiarkowaną siłę działania (1/10 do 1/6 potencji morfiny), minimalny wpływ depresyjny na ośrodek oddechowy w dawkach terapeutycznych, ograniczony wpływ na motorykę przewodu pokarmowego oraz niewielki wpływ na układ krążenia. Ponadto, wykazuje działanie przeciwkaszlowe, co jest cechą wspólną opioidów.
ból pooperacyjny, chlorowodorek tramadolu, dawka terapeutyczna, depresja ośrodka oddechowego, działanie przeciwkaszlowe, ekstrakcja zęba, motoryka przewodu pokarmowego, nieselektywny agonista, odruch kaszlowy, opioid, powinowactwo do receptorów, profil bezpieczeństwa, profil farmakodynamiczny, przekaźnictwo monoaminergiczne, przewodzenie bodźców bólowych, receptory opioidowe, terapia przeciwbólowa, uwalnianie serotoniny, wychwyt zwrotny noradrenaliny, zaburzenia perystaltyki - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Rhinazin 1 mg/ml
Nafazolina, zawarta w preparacie Rhinazin w stężeniu 1 mg/ml, jest sympatykomimetykiem z grupy pochodnych imidazolowych, działającym poprzez selektywne pobudzanie naczyniowych receptorów α-adrenergicznych błony śluzowej nosa (kod ATC: R01AA08). Mechanizm działania polega na skurczu rozszerzonych naczyń krwionośnych, co prowadzi do zmniejszenia przekrwienia i obrzęku błony śluzowej nosa, a także redukcji wydzielania śluzu. Efekt kliniczny objawia się poprawą drożności nosa i ułatwieniem oddychania, a działanie rozpoczyna się w ciągu kilku minut po aplikacji i utrzymuje przez 4-6 godzin. Miejscowe stosowanie preparatu minimalizuje ryzyko działań ogólnoustrojowych, które mogą obejmować wzrost ciśnienia tętniczego i bradykardię, jednak u dorosłych przy zalecanych dawkach jest ono mało prawdopodobne.
błona śluzowa nosa, ciśnienie tętnicze, drożność nosa, katar, nafazolina, obkurczenie naczyń krwionośnych, obrzęk błony śluzowej, pochodna imidazolowa, polekowe zapalenie błony śluzowej nosa, powinowactwo do receptorów, przekrwienie błony śluzowej nosa, przenikanie do krwioobiegu, receptor α-adrenergiczny, rhinitis medicamentosa, skurcz naczyń krwionośnych, stan zapalny, sympatykomimetyk, tachyfilaksja, tolerancja na lek, układ sercowo-naczyniowy, wydzielanie śluzu, α-adrenomimetyk