Właściwości farmakodynamiczne
Tramadol Krka 150 mg

Właściwości farmakodynamiczne tramadolu

Tramadol Krka, dostępny w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu w dawkach 100 mg, 150 mg i 200 mg, należy do grupy farmakoterapeutycznej opioidowych leków przeciwbólowych (inne opioidy), sklasyfikowanych kodem ATC: N02AX02. Produkt leczniczy zawiera jako substancję czynną tramadolu chlorowodorek, charakteryzujący się złożonym mechanizmem działania przeciwbólowego, co wyróżnia go spośród innych leków opioidowych.¹

Mechanizm działania na poziomie receptorowym

Tramadol wykazuje złożony, wielokierunkowy mechanizm działania przeciwbólowego. Jest nieselektywnym agonistą receptorów opioidowych μ (mi), δ (delta) i κ (kappa), przy czym najsilniejsze powinowactwo wykazuje do receptorów μ. Warto podkreślić, że wpływ farmakodynamiczny tramadolu nie ogranicza się jedynie do aktywacji receptorów opioidowych.²

Mechanizmy działania nieopioidowe

Oprócz działania na receptory opioidowe, tramadol wywiera dodatkowe efekty na przekaźnictwo monoaminergiczne, które przyczyniają się do jego właściwości przeciwbólowych. Te dodatkowe mechanizmy obejmują:

• Hamowanie neuronalnego wychwytu zwrotnego noradrenaliny – mechanizm ten wzmacnia działanie zstępujących szlaków hamujących ból
• Nasilenie uwalniania serotoniny – przyczynia się do modulacji przewodzenia bodźców bólowych

Ta podwójna aktywność – opioidowa i monoaminergiczna – warunkuje unikalny profil farmakodynamiczny tramadolu.³

Efekty kliniczne i porównanie z innymi opioidami

W praktyce klinicznej tramadol wykazuje szereg istotnych właściwości farmakodynamicznych:

• Działanie przeciwkaszlowe – podobnie jak inne opioidy, tramadol hamuje odruch kaszlowy
• Bezpieczeństwo oddechowe – w przeciwieństwie do morfiny, tramadol stosowany w zalecanych dawkach nie wywiera istotnego działania depresyjnego na ośrodek oddechowy
• Ograniczony wpływ na motorykę przewodu pokarmowego – mniejsze ryzyko zaparć i innych zaburzeń perystaltyki w porównaniu z klasycznymi opioidami
• Niewielki wpływ na układ krążenia – przy stosowaniu w dawkach terapeutycznych

Siła działania przeciwbólowego tramadolu jest szacowana na 1/10 do 1/6 potencji morfiny, co pozycjonuje go jako opioid o umiarkowanej sile działania.⁴

Skuteczność w populacji pediatrycznej

Efektywność przeciwbólowa tramadolu została dokładnie przebadana również w populacji pediatrycznej. Przeprowadzono rozległe badania kliniczne z udziałem ponad 2000 pacjentów pediatrycznych w wieku od okresu noworodkowego do 17 lat, którym podawano tramadol zarówno drogą dojelitową, jak i pozajelitową.⁵

Wskazania do zastosowania tramadolu w badaniach obejmowały różnorodne stany bólowe:

• Ból pooperacyjny (głównie po zabiegach w obrębie jamy brzusznej)
• Ból po chirurgicznej ekstrakcji zęba
• Ból związany ze złamaniami, oparzeniami i urazami
• Inne stany bólowe wymagające terapii przeciwbólowej trwającej co najmniej 7 dni

Badania kliniczne wykazały, że tramadol w dawkach pojedynczych do 2 mg/kg masy ciała lub dawkach wielokrotnych do 8 mg/kg masy ciała na dobę (maksymalnie 400 mg na dobę) charakteryzował się skutecznością przeciwbólową przewyższającą efekt placebo. Ponadto, skuteczność tramadolu okazała się lepsza lub porównywalna z działaniem innych leków przeciwbólowych, takich jak paracetamol, nalbufina, petydyna czy małe dawki morfiny.⁶

Bezpieczeństwo stosowania u dzieci

Przeprowadzone badania kliniczne potwierdziły nie tylko skuteczność, ale także akceptowalny profil bezpieczeństwa tramadolu u dzieci. Profil bezpieczeństwa tramadolu u dzieci powyżej 1 roku życia okazał się podobny do profilu bezpieczeństwa obserwowanego u pacjentów dorosłych, co potwierdza możliwość stosowania leku w populacji pediatrycznej z zachowaniem odpowiednich wskazań i dawkowania zgodnie z charakterystyką produktu leczniczego.⁷