Właściwości farmakodynamiczne

Solifenacyny bursztynian, substancja czynna produktu leczniczego Afenix (dostępnego w dawkach 5 mg i 10 mg w postaci tabletek powlekanych), należy do grupy farmakoterapeutycznej leków działających rozkurczowo na drogi moczowe, co odzwierciedla kod ATC: G04BD08.¹

Mechanizm działania

Solifenacyna jest kompetycyjnym, wybiórczym antagonistą receptora cholinergicznego, co stanowi podstawę jej działania farmakologicznego.² Mechanizm działania solifenacyny opiera się na znajomości fizjologii pęcherza moczowego, który jest unerwiony przez przywspółczulne włókna cholinergiczne. W warunkach fizjologicznych acetylocholina powoduje skurcz mięśni gładkich wypieracza poprzez aktywację receptorów muskarynowych, spośród których najważniejszą rolę pełni podtyp M3.³

Badania farmakologiczne przeprowadzone zarówno w warunkach in vitro, jak i in vivo potwierdziły, że solifenacyna działa jako kompetycyjny inhibitor receptora muskarynowego podtypu M3. Istotnym aspektem profilu farmakodynamicznego solifenacyny jest jej selektywność – wykazuje ona niewielkie powinowactwo do innych badanych receptorów i kanałów jonowych lub nie wykazuje go wcale, co pozwala określić ją jako wybiórczego antagonistę receptorów muskarynowych.⁴

Skuteczność kliniczna i efekty terapeutyczne

Skuteczność kliniczna solifenacyny bursztynianu w dawkach 5 mg i 10 mg została potwierdzona w kilku randomizowanych, podwójnie zaślepionych, kontrolowanych badaniach klinicznych przeprowadzonych z udziałem zarówno mężczyzn, jak i kobiet cierpiących na pęcherz nadreaktywny.⁵

Analizy wyników badań klinicznych wykazały, że zarówno dawka 5 mg, jak i 10 mg solifenacyny bursztynianu prowadziła do statystycznie istotnej poprawy w zakresie zarówno pierwotnych, jak i drugorzędowych punktów końcowych w porównaniu z placebo.⁶

Działanie terapeutyczne solifenacyny charakteryzuje się szybkim początkiem – efekty terapeutyczne obserwowano już po upływie tygodnia od rozpoczęcia leczenia. Istotny jest fakt, że działanie leku stabilizowało się w okresie 12 tygodni terapii.⁷

Długoterminowe badanie otwarte dostarczyło dowodów na długotrwałą skuteczność solifenacyny, która utrzymywała się przez co najmniej 12 miesięcy stosowania terapii.⁸

Efekty kliniczne u pacjentów z pęcherzem nadreaktywnym

Efekty kliniczne terapii solifenacyną u pacjentów z objawami pęcherza nadreaktywnego są znaczące i przekładają się na konkretne korzyści terapeutyczne. Wśród pacjentów, u których przed rozpoczęciem terapii diagnozowano nietrzymanie moczu, po 12 tygodniach leczenia problem ten całkowicie ustąpił u około 50% osób. Ponadto, u 35% pacjentów leczonych solifenacyną częstość mikcji zmniejszyła się do mniej niż 8 na dobę, co stanowi istotną poprawę jakości życia.⁹

Wpływ na parametry jakości życia

Terapia solifenacyną u pacjentów z objawami pęcherza nadreaktywnego wpływa korzystnie na liczne parametry jakości życia. Poprawa obejmuje różnorodne aspekty codziennego funkcjonowania, takie jak:¹⁰

• Ogólne poczucie zdrowia
• Wpływ nietrzymania moczu na codzienne funkcjonowanie
• Redukcja ograniczeń w pełnieniu ról społecznych
• Zmniejszenie ograniczeń natury fizycznej
• Redukcja ograniczeń społecznych
• Poprawa w sferze emocjonalnej
• Zmniejszenie ciężkości objawów związanych z pęcherzem nadreaktywnym
• Redukcja nasilenia objawów dysurycznych
• Poprawa jakości snu

Korzystny wpływ na powyższe parametry przekłada się na znaczącą poprawę ogólnej jakości życia pacjentów z pęcherzem nadreaktywnym, co potwierdza wielowymiarowe korzystne działanie solifenacyny bursztynianu w tej grupie chorych.¹¹