solifenacyna bursztynian
Solifenacyna bursztynian to aktywny składnik farmaceutyczny należący do grupy selektywnych antagonistów receptorów muskarynowych (SARM). Działając głównie na receptory M3, blokuje działanie acetylocholiny w obrębie pęcherza moczowego, co prowadzi do zmniejszenia kurczliwości mięśnia wypieracza i zwiększenia pojemności pęcherza.
Stosowana jest głównie w leczeniu objawów zespołu pęcherza nadreaktywnego (OAB), takich jak naglące parcie na mocz, częstomocz oraz nietrzymanie moczu. Lek podawany jest doustnie, najczęściej w dawce 5 lub 10 mg raz na dobę, a jego działanie utrzymuje się przez około 24 godziny dzięki długiemu okresowi półtrwania wynoszącemu 45-68 godzin.
Najczęstsze działania niepożądane solifenacyny związane są z jej działaniem antycholinergicznym i obejmują suchość w jamie ustnej, zaparcia, niewyraźne widzenie, suchość oczu oraz trudności w oddawaniu moczu. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z jaskrą z wąskim kątem przesączania, zaburzeniami motoryki przewodu pokarmowego oraz u osób z wydłużonym odstępem QT.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Veloxsol 5 mg
Lek Veloxsol zawierający 5 mg solifenacyny bursztynianu (3,8 mg solifenacyny) w formie tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej jest wskazany do leczenia objawowego zespołu pęcherza nadreaktywnego, manifestującego się naglącym nietrzymaniem moczu, częstomoczem oraz parciami naglącymi. Preparat działa antymuskarynowo, hamując nadmierną aktywność mięśnia wypieracza pęcherza moczowego, co przekłada się na złagodzenie dolegliwości i poprawę jakości życia pacjentów. Veloxsol jest szczególnie zalecany u pacjentów z potwierdzonymi objawami wpływającymi na codzienne funkcjonowanie, a jego stosowanie wymaga wykluczenia innych przyczyn urologicznych. Tabletki o średnicy 8 mm, białe, obustronnie wypukłe, z wytłoczonym napisem „5”, ułatwiają podawanie leku osobom starszym oraz pacjentom z trudnościami w połykaniu tradycyjnych tabletek.
częstomocz, dysfagia, działanie antymuskarynowe, laktoza jednowodna, nadmierna aktywność mięśnia wypieracza pęcherza moczowego, naglące nietrzymanie moczu, niedobór laktazy typu Lapp, nietolerancja galaktozy, nietolerancja laktozy, parcie naglące, solifenacyna bursztynian, tabletka ulegająca rozpadowi w jamie ustnej, zespół pęcherza nadreaktywnego, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Beloflow 10 mg
Beloflow zawiera solifenacynę bursztynian w dawkach 5 mg lub 10 mg, stosowaną w formie tabletek powlekanych. Badania przedkliniczne na zwierzętach nie wykazały negatywnego wpływu solifenacyny na płodność, rozwój zarodka/płodu ani przebieg porodu, jednak brak jest danych klinicznych dotyczących bezpieczeństwa stosowania leku u kobiet ciężarnych. W związku z tym, stosowanie Beloflow w ciąży powinno być rozważane wyłącznie wtedy, gdy potencjalne korzyści przewyższają ryzyko. U kobiet w wieku rozrodczym nie ma szczególnych zaleceń dotyczących antykoncepcji, ale konieczna jest konsultacja lekarska przy planowaniu ciąży.
alternatywna farmakoterapia, antykoncepcja, ciąża, embriotoksyczność, farmakoterapia, laktacja, mleko kobiece, model zwierzęcy, potencjał rozrodczy, przenikanie do mleka, rozwój zarodkowo-płodowy, solifenacyna bursztynian, tabletka powlekana, teratogenność, wpływ na płodność, zaburzenia rozwoju noworodków, zaburzenia zależne od dawki - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Solifenacin Medreg 5 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa solifenacyny bursztynianu, substancji czynnej leku Solifenacin Medreg, wykazały korzystny profil bezpieczeństwa. Konwencjonalne testy farmakologiczne, toksyczności po podaniu wielokrotnym, wpływu na rozrodczość, rozwój zarodka i płodu, genotoksyczności oraz potencjalnej kancerogenności nie ujawniły szczególnych zagrożeń dla człowieka. Wyniki te potwierdzają akceptowalną tolerancję substancji czynnej w kontekście długotrwałego stosowania u dorosłych pacjentów, co jest istotne dla lekarzy przepisujących lek. W badaniach prenatalnych i pourodzeniowych na myszach zaobserwowano jednak dawkozależne efekty niekorzystne, takie jak zmniejszenie liczby żywych urodzeń, obniżenie masy urodzeniowej oraz opóźnienie rozwoju fizycznego potomstwa, co wymaga uwagi przy ocenie ryzyka stosowania u kobiet w ciąży i karmiących piersią.
analiza farmakokinetyczna, badanie farmakologiczne, badanie prenatalne i pourodzeniowe, badanie przedkliniczne, działanie rakotwórcze, ekspozycja na solifenacynę, ekspozycja w osoczu, genotoksyczność, kancerogeneza, populacja pediatryczna, rozwój zarodka i płodu, solifenacyna bursztynian, toksyczność po podaniu wielokrotnym, wpływ na rozrodczość, zmniejszenie masy urodzeniowej, zmniejszenie żywych urodzeń, zwiększona śmiertelność, zwolnienie rozwoju fizycznego - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Solifenacin Vivanta 5 mg
Solifenacyny bursztynian, substancja czynna leku Solifenacin Vivanta, przeszedł szerokie badania przedkliniczne oceniające bezpieczeństwo farmakologiczne i toksykologiczne. Badania nie wykazały istotnego ryzyka dla układu sercowo-naczyniowego, nerwowego i oddechowego przy dawkach terapeutycznych. Testy toksyczności wielokrotnego podania na różnych gatunkach zwierząt potwierdziły akceptowalny profil bezpieczeństwa, bez istotnych zmian biochemicznych, hematologicznych czy histopatologicznych. Ponadto, badania genotoksyczności in vitro i in vivo nie wykazały potencjału mutagennego ani rakotwórczego. Ocena wpływu na rozrodczość i rozwój zarodkowo-płodowy nie wskazała na teratogenność ani negatywny wpływ na płodność.
badanie farmakologiczne, badanie genotoksyczności, badanie histopatologiczne, badanie przedkliniczne, działanie farmakologiczne, działanie teratogenne, ekspozycja ogólnoustrojowa, ekspozycja w osoczu, farmakokinetyka, model zwierzęcy, mutacja chromosomowa, mutacja genowa, parametr biochemiczny, parametr hematologiczny, potencjał genotoksyczny, potencjał rakotwórczy, rozwój pre- i postnatalny, rozwój zarodkowo-płodowy, solifenacyna bursztynian, toksyczność wielokrotna, układ nerwowy, układ oddechowy, układ sercowo-naczyniowy, zdolność reprodukcyjna - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Ranlosin Duo 6 mg + 0,4 mg
Lek Ranlosin Duo, zawierający 6 mg solifenacyny bursztynianu oraz 0,4 mg tamsulosyny chlorowodorku, posiada liczne przeciwwskazania, które należy uwzględnić przed rozpoczęciem terapii. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest nadwrażliwość na substancje czynne lub składniki pomocnicze. Nie należy stosować leku u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby, poddawanych hemodializie, a także u osób z ciężkimi zaburzeniami nerek przy jednoczesnym stosowaniu silnych inhibitorów CYP3A4 (np. ketokonazolu) oraz u pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby przy jednoczesnym stosowaniu tych inhibitorów. Ponadto, Ranlosin Duo jest przeciwwskazany u chorych z ciężkimi zaburzeniami żołądka lub jelit (w tym toksycznym rozszerzeniem okrężnicy), jaskrą z wąskim kątem przesączania, miastenią oraz u osób z hipotonią ortostatyczną w wywiadzie ze względu na ryzyko nasilenia objawów i działań niepożądanych.
działanie antycholinergiczne, farmakokinetyka leku, hemodializa, hipotonia ortostatyczna, IFIS, inhibitor CYP3A4, jaskra z wąskim kątem przesączania, ketokonazol, miastenia, nadwrażliwość, polipragmazja, przeszkoda podpęcherzowa, reakcja alergiczna, solifenacyna bursztynian, tamsulosyna chlorowodorek, toksyczne rozszerzenie okrężnicy, umiarkowane zaburzenia czynności wątroby, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zaburzenia funkcji poznawczych, zaćma, zatrzymanie moczu, zespół wiotkiej tęczówki śródoperacyjnej, zwężenie szyi pęcherza moczowego - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Vesisol 5 mg
Solifenacyna bursztynian, substancja czynna leku Vesisol, jest przeciwwskazana u pacjentów z zatrzymaniem moczu, ciężkimi zaburzeniami żołądka i jelit (w tym toksycznym rozdęciem okrężnicy), miastenią oraz jaskrą z wąskim kątem przesączania, ze względu na ryzyko nasilenia objawów i poważnych powikłań. Ponadto, lek nie powinien być stosowany u osób z nadwrażliwością na solifenacynę lub substancje pomocnicze, w tym laktozę (55,25 mg w tabletce 5 mg i 110,5 mg w tabletce 10 mg), co jest istotne u pacjentów z nietolerancją galaktozy. Przeciwwskazaniem jest także hemodializa oraz ciężkie zaburzenia czynności wątroby i nerek, zwłaszcza przy jednoczesnym stosowaniu silnych inhibitorów CYP3A4, co może prowadzić do kumulacji leku i zwiększonego ryzyka toksyczności.
ciężkie zaburzenia czynności nerek, ciężkie zaburzenia czynności wątroby, ciężkie zaburzenia żołądkowo-jelitowe, ciśnienie wewnątrzgałkowe, hemodializa, inhibitory CYP3A4, jaskra z wąskim kątem przesączania, ketokonazol, laktoza jednowodna, miastenia, nadwrażliwość na substancję czynną, neuropatia autonomiczna, niedrożność jelit, nietolerancja galaktozy, otępienie, perystaltyka przewodu pokarmowego, przekaźnictwo nerwowo-mięśniowe, przeszkoda podpęcherzowa, receptory muskarynowe, refluks żołądkowo-przełykowy, solifenacyna bursztynian, toksyczne rozdęcie okrężnicy, wydłużenie odstępu QT, zaburzenia funkcji poznawczych, zatrzymanie moczu - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Tamsunorm Combi 6 mg + 0,4 mg
Tamsunorm Combi to lek zawierający solifenacynę bursztynian (6 mg) i tamsulosynę chlorowodorek (0,4 mg) w formie tabletek o zmodyfikowanym uwalnianiu, wskazany wyłącznie do stosowania u mężczyzn z umiarkowanymi i ciężkimi objawami fazy napełniania (parcie naglące, częstomocz) oraz opróżniania pęcherza moczowego związanymi z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego. Nie jest zalecany u kobiet, w tym w ciąży i podczas laktacji, ze względu na brak badań klinicznych w tych grupach oraz potencjalne ryzyko wynikające z mechanizmu działania obu składników (antagonista receptorów muskarynowych i alfa-adrenergicznych). U mężczyzn stosujących tamsulosynę obserwowano często (≥1/100 do <1/10) zaburzenia ejakulacji, takie jak wytrysk wsteczny, brak wytrysku oraz zaburzenia wytrysku, co należy uwzględnić podczas konsultacji z pacjentem planującym potomstwo. Ostre zatrzymanie moczu występuje rzadko (0,3%, ≥1/1 000 do <1/100) i wymaga cewnikowania pęcherza.
antagonista receptorów alfa-adrenergicznych, antagonista receptorów muskarynowych, arytmia, benzodiazepiny, beta-adrenolityk, bradykardia, brak wytrysku, cewnikowanie pęcherza, częstoskurcz, drgawki, działanie antycholinergiczne, fizostygmina, hemodializa, hipokaliemia, łagodny rozrost gruczołu krokowego, niedociśnienie, niedokrwienie mięśnia sercowego, niewydolność oddechowa, omamy, ostra hipotonia, płukanie żołądka, solifenacyna bursztynian, suchość jamy ustnej, tabletka o zmodyfikowanym uwalnianiu, tamsulosyna chlorowodorek, węgiel aktywny, wydłużenie odstępu QT, wytrysk wsteczny, zaburzenie ejakulacji, zastoinowa niewydolność serca, zatrzymanie moczu - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Solifenacin Medreg
Przed rozpoczęciem terapii produktem Solifenacin Medreg konieczne jest wykluczenie innych przyczyn częstomoczu, takich jak niewydolność serca czy choroby nerek, oraz leczenie ewentualnych zakażeń układu moczowego. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z istotnym zwężeniem drogi odpływu moczu, zaburzeniami drożności przewodu pokarmowego, ryzykiem zwolnionej perystaltyki, ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny ≤ 30 ml/min) oraz umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby (7-9 punktów w klasyfikacji Child-Pugh). W tych grupach maksymalna dopuszczalna dawka wynosi 5 mg solifenacyny bursztynianu (równoważne 3,8 mg solifenacyny). Dawka 10 mg (równoważna 7,5 mg solifenacyny) jest przeciwwskazana u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami nerek i umiarkowanymi zaburzeniami wątroby. Ponadto, należy uwzględnić potencjalne interakcje z silnymi inhibitorami CYP3A4 oraz ryzyko wydłużenia odstępu QT i torsade de pointes u pacjentów z predyspozycjami, a także unikać stosowania u osób z nietolerancją laktozy, gdyż tabletki zawierają odpowiednio 55,25 mg (5 mg) i 110,5 mg (10 mg) laktozy jednowodnej.
anafilaksja, bisfosfonian, brak laktazy, choroba nerek, ciężkie zaburzenie czynności nerek, częstomocz, działanie antycholinergiczne, dziedziczna nietolerancja galaktozy, hipokaliemia, inhibitor CYP3A4, interakcja lekowa, ketokonazol, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, laktoza jednowodna, leczenie przeciwbakteryjne, mikcja, nadreaktywność wypieracza, neuropatia autonomicznego układu nerwowego, nietolerancja laktozy, niewydolność serca, obrzęk dróg oddechowych, obrzęk naczynioruchowy, pochodzenie neurogenne, przepuklina rozworu przełykowego, reakcja anafilaktyczna, reakcja nadwrażliwości, refluks żołądkowo-przełykowy, solifenacyna bursztynian, torsade de pointes, umiarkowane zaburzenie czynności wątroby, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie drożności przewodu pokarmowego, zakażenie układu moczowego, zapalenie przełyku, zatrzymanie moczu, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, zwężenie drogi odpływu moczu - Leksykon leków
Skład i postać leku – Beloflow 10 mg
Beloflow to lek zawierający solifenacyny bursztynian w dawkach 5 mg (odpowiadającej 3,8 mg solifenacyny) oraz 10 mg (7,5 mg solifenacyny), dostępny w formie tabletek powlekanych. Tabletki 5 mg są jasnożółte, okrągłe, dwuwypukłe o średnicy 5,8 mm i nie posiadają linii podziału, natomiast tabletki 10 mg są jasnoróżowe, o średnicy 7,9 mm, z linią podziału umożliwiającą podział na równe dawki. Preparat zawiera laktozę jednowodną w ilości 54,25 mg (5 mg tabletka) oraz 108,50 mg (10 mg tabletka), co jest istotne dla pacjentów z nietolerancją laktozy. Skład tabletek obejmuje substancje pomocnicze takie jak skrobia kukurydziana, skrobia żelowana, magnezu stearynian oraz barwniki i polimery powlekające, różniące się w zależności od dawki leku. Produkt jest dostępny w opakowaniach po 30 lub 90 tabletek, pakowanych w blistry PVC/PE/PVDC/Aluminium lub Aluminium/Aluminium, zapewniające ochronę przed wilgocią i światłem. Okres ważności wynosi 36 miesięcy, a przechowywanie możliwe jest w temperaturze pokojowej bez specjalnych wymagań. Nie stwierdzono niezgodności farmaceutycznych ani specjalnych zaleceń dotyczących przygotowania i usuwania leku. Różnice w składzie otoczki dotyczą barwników: tabletki 5 mg zawierają tlenek żelaza żółty (E 172), a tabletki 10 mg kombinację tlenków żelaza czerwonego i żółtego (E 172), co wpływa na ich charakterystyczne zabarwienie.
hypromeloza, laktoza jednowodna, magnezu stearynian, makrogol, nietolerancja laktozy, niezgodność farmaceutyczna, otoczka tabletki, rdzeń tabletki, skrobia kukurydziana, skrobia żelowana kukurydziana, solifenacyna, solifenacyna bursztynian, substancja czynna, substancja pomocnicza, substancja poślizgowa, substancja przeciwzbrylająca, substancja wiążąca, substancja wypełniająca, tabletka powlekana, tytanu dwutlenek, żelaza tlenek czerwony, żelaza tlenek żółty - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Beplasot 6 mg + 0,4 mg
Produkt leczniczy Beplasot, zawierający 6 mg solifenacyny bursztynianu oraz 0,4 mg tamsulosyny chlorowodorku w formie tabletek o zmodyfikowanym uwalnianiu, nie jest wskazany do stosowania u kobiet, w tym kobiet w ciąży i karmiących piersią. Brak jest badań klinicznych oceniających wpływ tego skojarzenia na płodność u ludzi; dostępne dane pochodzą jedynie z badań przedklinicznych na modelach zwierzęcych, które nie wykazały negatywnego wpływu na płodność ani wczesny rozwój embrionalny. Należy jednak podkreślić, że tamsulosyna może powodować zaburzenia ejakulacji, takie jak zaburzenia wytrysku, wytrysk wsteczny oraz brak wytrysku, co zostało potwierdzone zarówno w badaniach klinicznych, jak i w raportach po wprowadzeniu leku do obrotu. Lekarz powinien poinformować pacjentów o braku wskazań do stosowania Beplasot u kobiet oraz o potencjalnym wpływie preparatu na płodność męską, zwłaszcza w kontekście możliwych zaburzeń ejakulacji. Konieczne jest monitorowanie i zgłaszanie wszelkich działań niepożądanych związanych z zaburzeniami płodności. Pomimo braku dowodów na szkodliwość substancji czynnych na płodność i rozwój embrionalny w badaniach na zwierzętach, brak jest danych klinicznych dotyczących wpływu skojarzenia solifenacyny i tamsulosyny na płodność u ludzi, co wymaga ostrożności w interpretacji i stosowaniu preparatu.
- Leksykon substancji czynnych
Tamsulosyna – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Przedkliniczne badania toksyczności tamsulosyny, przeprowadzone na myszy, szczurach i psach, wykazały, że działania niepożądane są związane głównie z farmakologicznym antagonizmem receptorów α1-adrenergicznych i pojawiają się przy dawkach znacznie przekraczających terapeutyczne. Obserwowane zmiany w zapisie EKG u psów po bardzo dużych dawkach nie mają istotnego znaczenia klinicznego. Badania genotoksyczności in vivo i in vitro nie wykazały właściwości mutagennych, a długoterminowe testy rakotwórczości ujawniły jedynie zwiększoną proliferację w gruczołach sutkowych samic myszy i szczurów, prawdopodobnie związaną z hiperprolaktynemią, co uznano za klinicznie nieistotne dla ludzi. W badaniach reprodukcyjnych na szczurach nie stwierdzono teratogenności, choć duże dawki tamsulosyny chlorowodorku w preparacie Duodart powodowały odwracalne zmniejszenie płodności samców, prawdopodobnie przez zmiany w składzie nasienia lub zaburzenia ejakulacji.
aberracja chromosomowa, antagonista receptora α1-adrenergicznego, badanie in vitro, badanie in vivo, dutasteryd, działanie farmakologiczne, działanie teratogenne, elektrokardiogram, genotoksyczność, gruczoł sutkowy, hiperprolaktynemia, mutacja genowa, potencjał mutagenny, potencjał rakotwórczy, receptor α1-adrenergiczny, solifenacyna bursztynian, tamsulosyny chlorowodorek, zaburzenie ejakulacji, zaburzenie płodności, zaburzenie rytmu serca, zmiana proliferacyjna - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Vesisol 5 mg
Lek Vesisol, zawierający solifenacynę bursztynian w dawkach 5 mg (odpowiadającej 3,8 mg solifenacyny) oraz 10 mg (odpowiadającej 7,5 mg solifenacyny), jest wskazany do leczenia objawowego zespołu pęcherza nadreaktywnego (OAB). Preparat stosuje się u pacjentów z charakterystycznymi objawami dysfunkcji dolnych dróg moczowych, takimi jak naglące nietrzymanie moczu, częstomocz oraz parcie naglące, które znacząco obniżają jakość życia. Tabletki powlekane mają odpowiednio 6 mm (żółte, 5 mg) i 7 mm (różowe, 10 mg) średnicy. Przed wdrożeniem terapii konieczne jest wykluczenie innych przyczyn objawów, takich jak zakażenia, nowotwory czy kamica układu moczowego, co wymaga dokładnej diagnostyki.
ćwiczenia mięśni dna miednicy, częstomocz, dysfunkcja dolnych dróg moczowych, kamica układu moczowego, leczenie objawowe, mięsień wypieracz pęcherza moczowego, naglące nietrzymanie moczu, nowotwór, parcie naglące, solifenacyna, solifenacyna bursztynian, terapia podtrzymująca, trening pęcherza moczowego, zakażenie układu moczowego, zespół pęcherza nadreaktywnego - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Solitombo 6 mg + 0,4 mg
Lek Solitombo, zawierający 6 mg solifenacyny bursztynianu oraz 0,4 mg tamsulosyny chlorowodorku w formie tabletek o zmodyfikowanym uwalnianiu, jest wskazany do stosowania u dorosłych mężczyzn, w tym osób w podeszłym wieku, w dawce 1 tabletki raz na dobę (6 mg+0,4 mg). Tabletki należy przyjmować doustnie, niezależnie od posiłków, w całości, popijając odpowiednią ilością płynu, bez rozgryzania, żucia czy rozkruszania, aby nie zaburzyć mechanizmu modyfikowanego uwalniania substancji czynnych. Maksymalna dawka dobowa nie powinna przekraczać jednej tabletki. W przypadku pacjentów z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny >30 ml/min) oraz łagodnymi zaburzeniami czynności wątroby (Child-Pugh <7) nie jest konieczna modyfikacja dawki. Należy zachować ostrożność u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min) oraz umiarkowanymi zaburzeniami wątroby (Child-Pugh 7-9), przy czym dawka maksymalna pozostaje bez zmian. Stosowanie u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (Child-Pugh >9) jest przeciwwskazane.
ciężkie zaburzenie czynności nerek, farmakokinetyka skojarzenia, inhibitor cytochromu CYP3A4, inhibitor cytochromu P4503A4, itrakonazol, ketokonazol, klirens kreatyniny, maksymalna dawka dobowa, mechanizm modyfikowanego uwalniania, nelfinawir, rytonawir, skala Child-Pugh, solifenacyna bursztynian, tabletka o zmodyfikowanym uwalnianiu, tamsulosyna chlorowodorek, umiarkowane zaburzenie czynności wątroby, werapamil, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Silamil 5 mg
Solifenacyna bursztynian, będąca składnikiem aktywnym leku Silamil w dawce 5 mg, jest selektywnym, kompetycyjnym antagonistą receptorów muskarynowych podtypu M3, co przekłada się na skuteczne hamowanie skurczów mięśnia wypieracza pęcherza moczowego. Mechanizm działania opiera się na blokadzie przywspółczulnych receptorów cholinergicznych, co prowadzi do kontroli objawów nadreaktywnego pęcherza. Badania kliniczne, obejmujące dawki 5 mg i 10 mg, wykazały istotną statystycznie poprawę w porównaniu z placebo, z efektem terapeutycznym widocznym już po pierwszym tygodniu i stabilizacją po 12 tygodniach terapii. Długoterminowe obserwacje potwierdziły utrzymanie skuteczności przez co najmniej 12 miesięcy, co jest istotne dla pacjentów wymagających przewlekłego leczenia.
- Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Veloxsol 5 mg
VELOXSOL, zawierający solifenacyny bursztynian, jest dostępny w formie tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej i stosowany u dorosłych oraz osób w podeszłym wieku w dawce początkowej 5 mg raz na dobę, z możliwością zwiększenia do 10 mg w przypadku niewystarczającej skuteczności. U pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny >30 ml/min) oraz łagodnymi zaburzeniami wątroby nie jest wymagana modyfikacja dawkowania. Natomiast u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami nerek (klirens kreatyniny ≤30 ml/min) oraz umiarkowanymi zaburzeniami wątroby (Child-Pugh 7-9) dawka nie powinna przekraczać 5 mg raz na dobę, ze względu na konieczność zachowania szczególnej ostrożności. VELOXSOL nie jest zalecany do stosowania u dzieci i młodzieży z powodu braku danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności.
ciężkie zaburzenie czynności nerek, inhibitor CYP3A4, interakcja lekowa, itrakonazol, ketokonazol, klirens kreatyniny, lek przeciwgrzybiczny azolowy, nelfinawir, rytonawir, skala Childa-Pugha, solifenacyna bursztynian, stężenie solifenacyny w osoczu, tabletka ulegająca rozpadowi w jamie ustnej, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Działania niepożądane – Vesicare 10 mg 10 mg
Solifenacyna bursztynian, substancja czynna leku Vesicare 10 mg, wykazuje działania niepożądane głównie o charakterze cholinolitycznym, z częstością i nasileniem zależnym od dawki. Najczęściej obserwowanym efektem jest suchość w jamie ustnej, występująca u 11% pacjentów przy dawce 5 mg/dobę oraz u 22% przy dawce 10 mg/dobę, w porównaniu do 4% w grupie placebo. Inne działania niepożądane obejmują zaburzenia układu moczowego (np. zakażenia dróg moczowych, zapalenie pęcherza), układu nerwowego (senność, zawroty głowy), układu pokarmowego (zaparcia, nudności, refluks żołądkowo-przełykowy), a także reakcje alergiczne, takie jak reakcje anafilaktyczne, obrzęk naczynioruchowy czy rumień wielopostaciowy. Wśród działań niepożądanych o nieznanej częstości występują poważne zaburzenia sercowo-naczyniowe, w tym torsade de pointes, wydłużenie odstępu QT, migotanie przedsionków oraz tachykardia, które wymagają szczególnej uwagi klinicznej.
dysfonia, dysgeuzja, dysuria, hiperkaliemia, jaskra, majaczenie, migotanie przedsionków, niedrożność jelita, niedrożność okrężnicy, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk obwodowy, reakcja anafilaktyczna, refluks żołądkowo-przełykowy, rumień wielopostaciowy, senność, solifenacyna bursztynian, splątanie, suchość jamy ustnej, tachykardia, torsade de pointes, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zakażenie układu moczowego, zapalenie pęcherza moczowego, zaparcie, zatrzymanie moczu, zespół suchego oka, złuszczające zapalenie skóry - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – TamisPras DUO
Stosowanie preparatu TamisPras DUO, zawierającego solifenacynę bursztynian i tamsulosynę chlorowodorek, wymaga szczególnej ostrożności u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek, ryzykiem zatrzymania moczu, zaburzeniami drożności przewodu pokarmowego, neuropatią wegetatywną oraz u osób z przepukliną rozworu przełykowego lub refluksem żołądkowo-przełykowym. Konieczne jest ścisłe monitorowanie parametrów nerkowych, perystaltyki jelit oraz regularna ocena efektywności mikcji. U pacjentów z wydłużonym odstępem QT lub hipokaliemią zaleca się kontrolę EKG i elektrolitów ze względu na ryzyko zaburzeń rytmu typu Torsade de Pointes. W przypadku wystąpienia obrzęku naczynioruchowego lub reakcji anafilaktycznych należy natychmiast przerwać leczenie i wdrożyć odpowiednie postępowanie terapeutyczne.
antagonista receptorów adrenergicznych alfa1, atonia jelit, choroba nerek, CYP2D6, częste oddawanie moczu, hipokaliemia, hipotonia ortostatyczna, inhibitor CYP3A4, jaskra, ketokonazol, łagodny rozrost gruczołu krokowego, leczenie przeciwbakteryjne, motoryka przewodu pokarmowego, neuropatia wegetatywna, niewydolność serca, obrzęk naczynioruchowy, paroksetyna, przepuklina rozworu przełykowego, reakcja anafilaktyczna, refluks żołądkowo-przełykowy, solifenacyna bursztynian, śródoperacyjny zespół wiotkiej tęczówki, tamsulosyna chlorowodorek, torsade de pointes, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie drożności przewodu pokarmowego, zaburzenie rytmu serca, zaćma, zakażenie układu moczowego, zatrzymanie moczu, zespół wydłużonego QT - Leksykon leków
Działania niepożądane – Asolfena 10 mg
Solifenacyna bursztynian, substancja czynna leku Asolfena, wykazuje działania niepożądane typowe dla mechanizmu antycholinergicznego, z dominującą suchością w jamie ustnej, występującą u 11% pacjentów przy dawce 5 mg/dobę oraz u 22% przy dawce 10 mg/dobę (w porównaniu do 4% w grupie placebo). Większość działań niepożądanych ma charakter łagodny do umiarkowanego i jest ściśle zależna od dawki. Częstość występowania działań niepożądanych została sklasyfikowana zgodnie z międzynarodowymi standardami, obejmującymi kategorie od bardzo często (≥1/10) do bardzo rzadko (<1/10 000). Wśród najczęstszych objawów wymienia się suchość w jamie ustnej, zaparcia, nudności, bóle brzucha oraz zmęczenie, natomiast rzadziej obserwuje się poważniejsze powikłania, takie jak zaburzenia rytmu serca (torsades de pointes, wydłużenie QT), niedrożność jelit czy zatrzymanie moczu.
ból brzucha, choroba refluksowa żołądkowo-przełykowa, częstoskurcz komorowy, dysfonia, działanie antycholinergiczne, działanie niepożądane, halucynacja, hiperkaliemia, jaskra, kamień kałowy, kołatanie serca, majaczenie, migotanie przedsionków, niedrożność jelit, niedrożność okrężnicy, niestrawność, niewyraźne widzenie, nudność, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk obwodowy, osłabienie mięśni, pokrzywka, reakcja anafilaktyczna, rumień wielopostaciowy, senność, solifenacyna bursztynian, stan splątania, suchość gardła, suchość jamy ustnej, suchość nosa, suchość oczu, suchość skóry, świąd, tachykardia, torsades de pointes, trudność w oddawaniu moczu, wydłużenie odstępu QT, wymioty, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie smaku, zakażenie dróg moczowych, zapalenie pęcherza moczowego, zaparcie, zatrzymanie moczu, złuszczające zapalenie skóry, zmęczenie - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Solitombo 6 mg + 0,4 mg
Produkt leczniczy Solitombo zawiera 6 mg solifenacyny bursztynianu oraz 0,4 mg tamsulosyny chlorowodorku w formie tabletek o zmodyfikowanym uwalnianiu. Nie przeprowadzono bezpośrednich badań przedklinicznych na produkcie złożonym, jednak ocena bezpieczeństwa opiera się na licznych badaniach toksyczności i farmakologii obu substancji czynnych prowadzonych oddzielnie na modelach zwierzęcych. Wyniki tych badań nie wykazały nieoczekiwanych działań toksycznych, potwierdzając znane profile farmakologiczne. Analizy obejmowały badania farmakologiczne dotyczące bezpieczeństwa, toksyczności po podaniu wielokrotnym, wpływu na płodność, rozwój zarodka i płodu, genotoksyczności oraz potencjalnego działania rakotwórczego, które nie wskazały na istotne zagrożenia dla populacji ludzkiej przy stosowaniu dawki terapeutycznej.
badanie farmakologiczne, badanie przedkliniczne, badanie toksyczności, dawka terapeutyczna, działanie rakotwórcze, działanie toksyczne, genotoksyczność, potencjał kancerogenny, potencjał mutagenny, potencjał teratogenny, produkt złożony, profil farmakologiczny, solifenacyna bursztynian, synergizm farmakologiczny, tabletka o zmodyfikowanym uwalnianiu, tamsulosyna chlorowodorek, toksyczność po podaniu wielokrotnym - Leksykon leków
Działania niepożądane – Solifenacin Medreg 10 mg
Solifenacyna bursztynian, substancja czynna leku Solifenacin Medreg, wykazuje działania niepożądane głównie wynikające z jej cholinolitycznego mechanizmu działania. Najczęściej obserwowanym efektem jest suchość w jamie ustnej, występująca u 11% pacjentów przy dawce 5 mg/dobę oraz u 22% przy dawce 10 mg/dobę, w porównaniu do 4% w grupie placebo. Inne często zgłaszane działania obejmują zaparcia, nudności, bóle brzucha, a także zaburzenia ze strony układu moczowego, takie jak trudności w oddawaniu moczu i zatrzymanie moczu, które mogą prowadzić do poważnych powikłań nerkowych. Działania niepożądane ze strony OUN to senność, zawroty głowy, bóle głowy oraz rzadkie, ale poważne zaburzenia neuropsychiatryczne (omamy, dezorientacja, majaczenie). Solifenacyna może również wywoływać zaburzenia kardiologiczne, w tym wydłużenie odstępu QT, migotanie przedsionków, tachykardię oraz torsade de pointes, co stanowi zagrożenie życia, zwłaszcza u pacjentów z istniejącymi chorobami serca lub zaburzeniami elektrolitowymi.
ból brzucha, ból głowy, dezorientacja, dyskomfort w jamie brzusznej, działanie cholinolityczne, hiperkaliemia, jaskra, kołatanie serca, majaczenie, migotanie przedsionków, niedrożność jelita, niedrożność okrężnicy, niestrawność, niewyraźne widzenie, nudności, obrzęk naczynioruchowy, omamy, osłabienie mięśni, pokrzywka, przerost gruczołu krokowego, reakcja anafilaktyczna, refluks żołądkowo-przełykowy, rumień wielopostaciowy, senność, solifenacyna bursztynian, suchość jamy ustnej, suchość skóry, świąd, tachykardia, torsade de pointes, trudności w oddawaniu moczu, uropatia zaporowa, wydłużenie odstępu QT, wysypka, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zaburzenia smaku, zakażenie układu moczowego, zaklinowanie stolca, zapalenie pęcherza moczowego, zaparcie, zatrzymanie moczu, zawroty głowy, zespół suchego oka, złuszczające zapalenie skóry - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ranlosin Duo 6 mg + 0,4 mg
Ranlosin Duo to lek zawierający solifenacynę bursztynian (6 mg, odpowiadający 4,5 mg solifenacyny) oraz tamsulosynę chlorowodorek (0,4 mg, odpowiadający 0,37 mg tamsulosyny) w formie tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu. Po podaniu wielokrotnym, farmakokinetyka obu substancji jest porównywalna do jednoczesnego podania oddzielnych tabletek. Tmax dla solifenacyny wynosi od 4,27 do 4,76 godziny, a dla tamsulosyny od 3,47 do 5,65 godziny. Cmax solifenacyny mieści się w zakresie 26,5-32,0 ng/ml, a tamsulosyny 6,56-13,3 ng/ml. AUC dla solifenacyny wynosi 528-601 ng·h/ml, a dla tamsulosyny 97,1-222 ng·h/ml. Biodostępność solifenacyny to około 90%, natomiast tamsulosyny 70-79%. Okres półtrwania solifenacyny wynosi 49,5-53,0 godziny, a tamsulosyny 12,8-14,0 godziny.
AUC, biodostępność, biodostępność względna, Cmax, ekspozycja na substancje czynne, farmakokinetyka populacyjna, gamma-glutamylotranspeptydaza, parametry farmakokinetyczne, solifenacyna bursztynian, stężenie w osoczu, T1/2, tamsulosyna chlorowodorek, Tmax, wysokotłuszczowy posiłek, zmienność osobnicza, zmodyfikowane uwalnianie, α1-kwaśna glikoproteina - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Asolfena 5 mg
Solifenacyna, stosowana w preparacie Asolfena w dawkach 5 mg i 10 mg, wykazuje działanie antycholinergiczne poprzez blokadę receptorów muskarynowych, co może prowadzić do działań niepożądanych wpływających na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Do najistotniejszych objawów należą nieostre widzenie, senność oraz uczucie zmęczenia, które mogą upośledzać percepcję wzrokową, czas reakcji oraz koncentrację pacjenta. Ryzyko wystąpienia tych działań jest zwiększone u osób starszych, przy wyższej dawce leku, współistniejących schorzeniach okulistycznych i neurologicznych oraz przy jednoczesnym stosowaniu innych leków o działaniu ośrodkowym. Lekarz powinien szczegółowo poinformować pacjenta o tych zagrożeniach oraz odnotować tę informację w dokumentacji medycznej, co ma znaczenie zarówno medyczne, jak i prawne.
działanie niepożądane, działanie ogólnoustrojowe, funkcja poznawcza i motoryczna, lek antycholinergiczny, lek o działaniu ośrodkowym, lek przeciwhistaminowy, narząd wzroku, nieostre widzenie, receptor muskarynowy, schorzenie neurologiczne, schorzenie okulistyczne, senność, solifenacyna bursztynian, układ moczowy, układ nerwowy, układ przywspółczulny, zmęczenie - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Vesicare 10 mg 10 mg
Vesicare 10 mg, zawierający 10 mg solifenacyny bursztynianu (odpowiadający 7,5 mg solifenacyny), jest wskazany do leczenia objawowego zespołu pęcherza nadreaktywnego (OAB). Lek skutecznie łagodzi kluczowe symptomy OAB, takie jak naglące nietrzymanie moczu, częstomocz oraz parcie naglące, które znacząco obniżają jakość życia pacjentów. Solifenacyna działa jako wybiórczy antagonista receptorów muskarynowych, wykazując szczególne powinowactwo do mięśnia wypieracza pęcherza moczowego, co pozwala na skuteczne zmniejszenie nadreaktywności pęcherza przy akceptowalnym profilu działań niepożądanych.
- Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Ranlosin Duo 6 mg + 0,4 mg
Produkt leczniczy Ranlosin Duo, zawierający solifenacynę bursztynian 6 mg oraz tamsulosynę chlorowodorek 0,4 mg w formie tabletek o zmodyfikowanym uwalnianiu, może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn poprzez działania niepożądane takie jak zawroty głowy, niewyraźne widzenie, zmęczenie oraz senność. Pomimo braku dedykowanych badań klinicznych oceniających bezpośredni wpływ leku na sprawność psychomotoryczną, profil bezpieczeństwa wskazuje na ryzyko upośledzenia koordynacji, percepcji wzrokowej oraz wydłużenia czasu reakcji, co jest szczególnie istotne w kontekście bezpieczeństwa ruchu drogowego i obsługi urządzeń mechanicznych.
bezpieczeństwo farmakoterapii, działanie niepożądane, interakcja lekowa, koordynacja psychoruchowa, mikrozaśnięcie, niewyraźne widzenie, osłabienie koncentracji, ośrodkowy układ nerwowy, profil bezpieczeństwa leku, senność, solifenacyna bursztynian, sprawność psychomotoryczna, tamsulosyna chlorowodorek, zaburzenie percepcji wzrokowej, zawroty głowy, zmęczenie, zmodyfikowane uwalnianie - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Urocare 5 mg
Solifenacyna bursztynian, substancja czynna leku Urocare, jest selektywnym, kompetycyjnym antagonistą receptorów muskarynowych podtypu M3, co prowadzi do rozkurczu mięśni gładkich wypieracza pęcherza moczowego. Mechanizm ten opiera się na blokowaniu przywspółczulnego działania acetylocholiny, co skutkuje zmniejszeniem nadreaktywności pęcherza. Badania farmakodynamiczne potwierdziły wysoką selektywność solifenacyny wobec receptorów M3, minimalizując ryzyko działań niepożądanych wynikających z interakcji z innymi receptorami lub kanałami jonowymi. W randomizowanych, podwójnie zaślepionych badaniach klinicznych dawki 5 mg i 10 mg na dobę wykazały statystycznie istotną poprawę objawów pęcherza nadreaktywnego już po tygodniu terapii, z utrzymaniem efektu przez co najmniej 12 tygodni, a także w długoterminowych obserwacjach do 12 miesięcy.
acetylocholina, antagonista receptora cholinergicznego, badania in vitro, badania in vivo, drogi moczowe, inhibitor kompetycyjny, mikcja, nietrzymanie moczu, pęcherz nadreaktywny, receptor muskarynowy, receptor muskarynowy M3, solifenacyna bursztynian, tolterodyna, układ moczowy, włókna cholinergiczne, wypieracz pęcherza - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Afenix 5 mg
Solifenacyna bursztynian, substancja czynna leku Afenix, została poddana szerokim badaniom przedklinicznym, które nie wykazały istotnych zagrożeń dla dorosłych pacjentów. Standardowe testy farmakologiczne bezpieczeństwa potwierdziły brak negatywnego wpływu na układ sercowo-naczyniowy, oddechowy oraz ośrodkowy układ nerwowy. Badania toksyczności po podaniu wielokrotnym nie ujawniły niepokojących zmian, a testy genotoksyczności i rakotwórczości wykluczyły potencjał mutagenny i onkogenny. Profil bezpieczeństwa jest zatem korzystny, co potwierdza niskie ryzyko uszkodzeń genetycznych i nowotworzenia przy stosowaniu solifenacyny.
analiza farmakokinetyczna, badanie farmakologiczne bezpieczeństwa, badanie genotoksyczności, badanie pourodzeniowe, badanie prenatalne, badanie przedkliniczne, działanie rakotwórcze, ekspozycja ogólnoustrojowa, ekspozycja w osoczu, ośrodkowy układ nerwowy, parametr farmakokinetyczny, potencjał genotoksyczny, potencjał mutagenny, profil bezpieczeństwa farmakologicznego, ryzyko nowotworowe, solifenacyna bursztynian, toksyczność po podaniu wielokrotnym, układ sercowo-naczyniowy, wpływ na reprodukcję - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Solifenacin Medreg 10 mg
Solifenacin Medreg jest dostępny w postaci tabletek powlekanych zawierających 5 mg lub 10 mg solifenacyny bursztynianu. Zalecana dawka początkowa u dorosłych, w tym osób w podeszłym wieku, wynosi 5 mg raz na dobę, z możliwością zwiększenia do 10 mg w przypadku niewystarczającej odpowiedzi klinicznej i dobrej tolerancji. U dzieci i młodzieży stosowanie leku nie jest zalecane ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności. Dawkowanie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i wątroby wymaga dostosowania: u pacjentów z klirensem kreatyniny ≤ 30 ml/min oraz u osób z umiarkowanymi zaburzeniami wątroby (7-9 punktów w skali Child-Pugh) maksymalna dawka nie powinna przekraczać 5 mg raz na dobę. W przypadku jednoczesnego stosowania silnych inhibitorów CYP3A4, takich jak ketokonazol, rytonawir, nelfawir czy itrakonazol, również nie należy przekraczać dawki 5 mg na dobę.
inhibitor CYP3A4, inhibitor cytochromu P450 3A4, itrakonazol, ketokonazol, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, lek przeciwgrzybiczny, nelfawir, rytonawir, Solifenacin Medreg, solifenacyna, solifenacyna bursztynian, tabletka powlekana, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Ranlosin Duo
Produkt leczniczy Ranlosin Duo, zawierający 6 mg solifenacyny bursztynianu oraz 0,4 mg tamsulosyny chlorowodorku, wymaga szczególnej ostrożności u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek, ryzykiem zatrzymania moczu, zaburzeniami drożności przewodu pokarmowego, przepukliną rozworu przełykowego, refluksem żołądkowo-przełykowym oraz neuropatią wegetatywną. Przed rozpoczęciem terapii konieczne jest wykluczenie innych schorzeń mogących imitować objawy łagodnego rozrostu gruczołu krokowego, takich jak niewydolność serca, choroby nerek czy zakażenia układu moczowego. U pacjentów z predyspozycjami do wydłużenia odstępu QT lub hipokaliemią należy monitorować parametry kardiologiczne ze względu na ryzyko zaburzeń rytmu typu Torsade de Pointes. Istotne jest także zwrócenie uwagi na potencjalne poważne reakcje alergiczne, w tym obrzęk naczynioruchowy i reakcje anafilaktyczne, które wymagają natychmiastowego przerwania leczenia i wdrożenia odpowiedniej terapii.
choroba nerek, ciężkie zaburzenie czynności nerek, hipokaliemia, hipotonia ortostatyczna, inhibitor CYP2D6, inhibitor CYP3A4, łagodny rozrost gruczołu krokowego, neuropatia wegetatywna, niewydolność serca, obrzęk naczynioruchowy, operacja jaskry, operacja zaćmy, przepuklina rozworu przełykowego, reakcja anafilaktyczna, refluks żołądkowo-przełykowy, solifenacyna bursztynian, śródoperacyjny zespół wiotkiej tęczówki, tamsulosyna chlorowodorek, torsade de pointes, zaburzenie drożności przewodu pokarmowego, zaburzenie motoryki przewodu pokarmowego, zakażenie układu moczowego, zapalenie przełyku, zatrzymanie moczu, zespół wydłużonego QT - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Soreca 10 mg
Lek Soreca zawiera solifenacyny bursztynian w dawce 10 mg (odpowiadającej 7,5 mg solifenacyny) i posiada szereg bezwzględnych przeciwwskazań, które należy uwzględnić podczas kwalifikacji pacjentów do terapii. Przeciwwskazania obejmują zatrzymanie moczu, ciężkie zaburzenia żołądka i jelit (w tym toksyczne rozdęcie okrężnicy), miastenię, jaskrę z wąskim kątem przesączania oraz nadwrażliwość na substancję czynną lub substancje pomocnicze (w tym laktozę jednowodną w ilości 134,35 mg w tabletce). Ponadto lek jest przeciwwskazany u pacjentów poddawanych hemodializie oraz u osób z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby, a także u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby stosujących jednocześnie silne inhibitory CYP3A4 (np. ketokonazol), ze względu na ryzyko kumulacji i nasilenia działań niepożądanych.
antagonista receptorów muskarynowych, choroba autoimmunologiczna, ciśnienie wewnątrzgałkowe, działanie antycholinergiczne, hemodializa, inhibitor CYP3A4, jaskra z wąskim kątem przesączania, ketokonazol, łagodny rozrost gruczołu krokowego, laktoza jednowodna, lek antycholinergiczny, miastenia, mięsień wypieracz pęcherza, ostry atak jaskry, solifenacyna bursztynian, toksyczne rozdęcie okrężnicy, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zaburzenia żołądka i jelit, zaburzenie perystaltyki, zatrzymanie moczu - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Aurosolin 5 mg
Aurosolin, zawierający solifenacyny bursztynian w dawkach 5 mg i 10 mg, jest stosowany u dorosłych, w tym osób w podeszłym wieku, z zalecaną dawką początkową 5 mg raz na dobę. W przypadku niewystarczającej odpowiedzi klinicznej dawkę można zwiększyć do 10 mg raz na dobę. Lek nie jest zalecany dla dzieci i młodzieży ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności. U pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny > 30 ml/min) oraz łagodnymi zaburzeniami czynności wątroby nie jest konieczna modyfikacja dawkowania. Natomiast u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami nerek (klirens kreatyniny ≤ 30 ml/min) oraz umiarkowanymi zaburzeniami wątroby (7-9 punktów w skali Child-Pugh) zaleca się ostrożność i nieprzekraczanie dawki 5 mg raz na dobę.
ciężkie zaburzenie czynności nerek, dawkowanie, działanie niepożądane, inhibitor CYP3A4, interakcja lekowa, itrakonazol, ketokonazol, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, nelfawir, odpowiedź kliniczna, rytonawir, solifenacyna bursztynian, tabletka powlekana, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Beloflow 10 mg
Beloflow, zawierający solifenacyny bursztynian w dawkach 5 mg i 10 mg, jest stosowany doustnie w leczeniu dorosłych, w tym osób w podeszłym wieku, z dawką początkową 5 mg raz na dobę, którą można zwiększyć do 10 mg w przypadku niewystarczającej odpowiedzi klinicznej. Lek nie jest zalecany dla dzieci i młodzieży ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności. Dawkowanie wymaga modyfikacji u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i wątroby: u osób z klirensem kreatyniny ≤ 30 ml/min oraz z umiarkowanymi zaburzeniami wątroby (7-9 wg skali Child-Pugh) dawka nie powinna przekraczać 5 mg na dobę. Podczas stosowania silnych inhibitorów CYP3A4 (ketokonazol, rytonawir, nelfinawir, itrakonazol) również zaleca się nie przekraczać dawki 5 mg na dobę.
ciężkie zaburzenie czynności nerek, inhibitor CYP3A4, inhibitor cytochromu P450 3A4, itrakonazol, ketokonazol, klirens kreatyniny, łagodne zaburzenie czynności wątroby, laktoza jednowodna, nelfinawir, nietolerancja laktozy, osoby w podeszłym wieku, rytonawir, skala Child-Pugh, solifenacyna bursztynian, tabletka powlekana, umiarkowane zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Solifurin 5 mg
Solifenacyna bursztynian, substancja czynna leku Solifurin, została poddana szerokim badaniom przedklinicznym, które nie wykazały istotnych zagrożeń dla układu sercowo-naczyniowego, oddechowego oraz ośrodkowego układu nerwowego przy dawkach terapeutycznych. Badania toksyczności po wielokrotnym podaniu nie ujawniły klinicznie istotnych efektów toksycznych, a testy toksyczności reprodukcyjnej i teratogenności nie wykazały negatywnego wpływu na płodność, rozwój embrionalny ani ryzyka wad rozwojowych. Wyniki badań genotoksyczności i kancerogenności potwierdziły brak potencjału mutagennego i rakotwórczego przy stosowaniu terapeutycznym.
badanie farmakologiczne, badanie przedkliniczne, badanie teratogenności, działanie farmakologiczne, działanie niepożądane, działanie teratogenne, efekt kumulacyjny, farmakodynamika leku, farmakokinetyka solifenacyny, kancerogeneza, mutacja chromosomowa, mutacja genowa, ośrodkowy układ nerwowy, populacja pediatryczna, potencjał genotoksyczny, potencjał kancerogenny, potencjał rakotwórczy, rozwój embrionalny, rozwój prenatalny i postnatalny, solifenacyna bursztynian, substancja czynna, test farmakologiczny, test toksyczności, toksyczność po wielokrotnym podaniu, toksyczność reprodukcyjna, układ sercowo-naczyniowy - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Asolfena 10 mg
Solifenacyny bursztynian, substancja czynna Asolfeny, charakteryzuje się wysoką biodostępnością około 90% oraz liniową farmakokinetyką w dawkach terapeutycznych 5-40 mg. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest w czasie 3-8 godzin (tmax), niezależnie od dawki, a wartości Cmax i AUC rosną proporcjonalnie do dawki. Lek wykazuje dużą objętość dystrybucji (~600 l) i silne wiązanie z białkami osocza (~98%). Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez CYP3A4, z klirensem około 9,5 l/h i okresem półtrwania 45-68 godzin. W osoczu obecny jest aktywny metabolit 4R-hydroksysolifenacyna oraz trzy metabolity nieaktywne. Eliminacja odbywa się głównie przez mocz (70%) i kał (23%), z około 11% leku wydalanym w postaci niezmienionej.
4R-hydroksy-N-tlenek, 4R-hydroksysolifenacyna, AUC, białka osocza, biodostępność, ciężka niewydolność nerek, cytochrom P450 3A4, farmakokinetyka liniowa, klirens kreatyniny, klirens ogólnoustrojowy, kwaśna α1-glikoproteina, N-glukuronid, N-tlenek, okres półtrwania, skala Childa-Pugha, solifenacyna bursztynian, stężenie osoczowe, umiarkowana niewydolność wątroby - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – TamisPras DUO 6 mg + 0,4 mg
Bezpieczeństwo stosowania leku TamisPras DUO, zawierającego solifenacynę bursztynian 6 mg oraz tamsulosyny chlorowodorek 0,4 mg, zostało ocenione na podstawie szczegółowych badań przedklinicznych obu substancji czynnych. Indywidualne badania toksyczności na modelach zwierzęcych nie wykazały nieoczekiwanych działań toksycznych, a profil farmakologiczny obu składników potwierdził brak istotnego zagrożenia dla funkcji układu sercowo-naczyniowego, oddechowego oraz ośrodkowego układu nerwowego. Ponadto, badania wpływu na płodność, rozwój zarodka i płodu oraz testy genotoksyczności in vitro i in vivo nie wskazały na ryzyko uszkodzeń genetycznych ani negatywnego wpływu na parametry reprodukcyjne. Długoterminowe badania karcynogenności nie wykazały potencjału onkogennego dla żadnej z substancji.
badanie farmakologiczne bezpieczeństwa, badanie genotoksyczności, badanie karcynogenności, badanie rakotwórczości, badanie toksyczności, działanie niepożądane, genotoksyczność, ośrodkowy układ nerwowy, płodność, potencjał onkogenny, rozwój embrionalny, rozwój zarodkowo-płodowy, solifenacyna bursztynian, synergizm toksyczny, tamsulosyna chlorowodorek, toksyczność po podaniu wielokrotnym, układ sercowo-naczyniowy, uszkodzenie materiału genetycznego - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Silamil 5 mg
Lek Silamil zawiera solifenacyny bursztynian w dawce 5 mg (odpowiadającej 3,8 mg solifenacyny) i jest stosowany u dorosłych oraz osób w podeszłym wieku w dawce początkowej 5 mg raz na dobę, z możliwością zwiększenia do 10 mg raz na dobę w przypadku niewystarczającej odpowiedzi klinicznej. Nie jest wskazany u pacjentów poniżej 18 roku życia. U pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny >30 ml/min) oraz z lekkimi zaburzeniami czynności wątroby nie jest konieczna modyfikacja dawki. Natomiast u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami nerek (klirens ≤30 ml/min) oraz umiarkowanymi zaburzeniami wątroby (7-9 punktów w skali Childa-Pugha) dawka nie powinna przekraczać 5 mg raz na dobę, ze szczególną ostrożnością.
inhibitor CYP3A4, inhibitor cytochromu P450 3A4, interakcja lekowa, itrakonazol, ketokonazol, klirens kreatyniny, nelfinawir, odpowiedź kliniczna, pacjent pediatryczny, podeszły wiek, rytonawir, Silamil, skala Childa-Pugha, solifenacyna bursztynian, tabletka powlekana, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Działania niepożądane – Solitombo 6 mg + 0,4 mg
Produkt leczniczy Solitombo, zawierający solifenacynę bursztynian 6 mg oraz tamsulosyny chlorowodorek 0,4 mg w formie tabletek o zmodyfikowanym uwalnianiu, jest wskazany do leczenia umiarkowanych i ciężkich objawów fazy napełniania i opróżniania pęcherza moczowego związanych z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego u mężczyzn w wieku 45-91 lat (średnia 65 lat). Profil działań niepożądanych jest zgodny z działaniami antycholinergicznymi i alfa-adrenolitycznymi, z najczęściej zgłaszanymi objawami takimi jak suchość w jamie ustnej (9,5%), zaparcia (3,2%), niestrawność (2,4%), zawroty głowy (1,4%), niewyraźne widzenie (1,2%), zmęczenie (1,2%) oraz zaburzenia wytrysku (1,5%). Najpoważniejszym działaniem niepożądanym jest ostre zatrzymanie moczu, występujące u 0,3% pacjentów, wymagające natychmiastowej interwencji medycznej. Profil bezpieczeństwa pozostaje stabilny podczas leczenia do 1 roku, bez nowych lub szczególnych działań niepożądanych.
cewnikowanie pęcherza moczowego, choroba refluksowa przełyku, częstomocz, dysfonia, działanie antycholinergiczne, hiperkaliemia, hipotonia ortostatyczna, jaskra, łagodny rozrost gruczołu krokowego, lek antycholinergiczny, migotanie przedsionków, nadreaktywność pęcherza moczowego, niedrożność jelit, niedrożność okrężnicy, niestrawność, niewyraźne widzenie, obrzęk naczynioruchowy, parcie naglące, priapizm, przeszkoda podpęcherzowa, reakcja anafilaktyczna, rumień wielopostaciowy, solifenacyna bursztynian, śródoperacyjny zespół wiotkiej tęczówki, suchość jamy ustnej, tamsulosyna chlorowodorek, torsade de pointes, wytrysk wsteczny, zaburzenia czynności wątroby, zaburzenia wytrysku, zakażenie układu moczowego, zapalenie pęcherza moczowego, zaparcie, zatrzymanie moczu, zawroty głowy, zespół Stevensa-Johnsona - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Solifenacin US Pharmacia 5 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa solifenacyny bursztynianu wykazały brak istotnych zagrożeń dla organizmu ludzkiego przy stosowaniu terapeutycznym. Badania farmakologiczne nie ujawniły negatywnego wpływu na układ sercowo-naczyniowy, oddechowy ani ośrodkowy układ nerwowy. Testy toksyczności po wielokrotnym podaniu na różnych gatunkach zwierząt potwierdziły akceptowalny profil bezpieczeństwa nawet przy dawkach znacznie przekraczających dawki kliniczne. Dodatkowo, badania genotoksyczności in vitro i in vivo nie wykazały potencjału mutagennego, a długoterminowe testy rakotwórczości nie wskazały na zwiększone ryzyko nowotworów. Ocena wpływu na rozrodczość i rozwój zarodkowo-płodowy nie wykazała istotnych zagrożeń w kontekście stosowania terapeutycznego.
badanie genotoksyczności, badanie przedkliniczne, badanie toksyczności, dawka terapeutyczna, działanie farmakologiczne, ekspozycja ogólnoustrojowa, ekspozycja w osoczu, farmakokinetyka solifenacyny, laktacja, ośrodkowy układ nerwowy, płodność, potencjał mutagenny, potencjał rakotwórczy, profil bezpieczeństwa, rozwój embrionalny, rozwój zarodkowo-płodowy, ryzyko genotoksyczne, solifenacyna bursztynian, układ organizmu, układ sercowo-naczyniowy - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Vesisol
Przed rozpoczęciem terapii solifenacyną bursztynianem (lek Vesisol) konieczne jest przeprowadzenie diagnostyki różnicowej w celu wykluczenia innych przyczyn częstomoczu, takich jak niewydolność serca czy choroby nerek, oraz leczenie ewentualnego zakażenia układu moczowego. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z klinicznie istotnym zwężeniem drogi odpływu moczu, zaburzeniami przewodu pokarmowego, ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny ≤30 ml/min, dawka max 5 mg), umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby (7-9 punktów w skali Childa-Pugha, dawka max 5 mg), a także u osób stosujących silne inhibitory CYP3A4. U pacjentów z chorobami przełyku, neuropatią autonomicznego układu nerwowego oraz z ryzykiem zaburzeń rytmu serca (zwłaszcza z zespołem wydłużonego QT lub hipokaliemią) wymagana jest zwiększona obserwacja ze względu na ryzyko wydłużenia odstępu QT i wystąpienia Torsade de Pointes. Lek zawiera laktozę jednowodną (55,25 mg w tabletce 5 mg, 110,5 mg w tabletce 10 mg), co wyklucza jego stosowanie u pacjentów z nietolerancją galaktozy lub brakiem laktazy.
bisfosfonian, brak laktazy, choroba nerek, ciężkie zaburzenie czynności nerek, częstomocz, hipokaliemia, inhibitor CYP3A4, ketokonazol, klirens kreatyniny, laktoza jednowodna, nadreaktywność wypieracza, nadreaktywność wypieracza pochodzenia neurogennego, neuropatia autonomicznego układu nerwowego, niedrożność dróg oddechowych, nietolerancja galaktozy, niewydolność serca, obrzęk naczynioruchowy, przepuklina rozworu przełykowego, reakcja anafilaktyczna, refluks żołądkowo-przełykowy, skala Childa-Pugha, solifenacyna bursztynian, torsade de pointes, umiarkowane zaburzenie czynności wątroby, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie drożności przewodu pokarmowego, zaburzenie rytmu serca, zakażenie układu moczowego, zapalenie przełyku, zatrzymanie moczu, zespół wydłużonego odstępu QT, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, zwężenie drogi odpływu moczu, zwolniona perystaltyka przewodu pokarmowego - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Afenix 10 mg
Lek Afenix zawierający solifenacyny bursztynian jest dostępny w tabletkach powlekanych o dawkach 5 mg i 10 mg. Standardowa dawka początkowa u dorosłych, w tym osób w podeszłym wieku, wynosi 5 mg raz na dobę, z możliwością zwiększenia do 10 mg w przypadku niewystarczającej odpowiedzi klinicznej. Nie zaleca się stosowania leku u dzieci i młodzieży ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności. W przypadku pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny > 30 ml/min) oraz łagodnymi zaburzeniami czynności wątroby, nie jest konieczna modyfikacja dawkowania. Natomiast u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami nerek (klirens ≤ 30 ml/min) oraz umiarkowanymi zaburzeniami wątroby (Child-Pugh 7-9) zaleca się ostrożność i nie przekraczanie dawki 5 mg raz na dobę.
bezpieczeństwo i skuteczność, ciężkie zaburzenia czynności nerek, działanie niepożądane, inhibitor CYP3A4, itrakonazol, ketokonazol, klirens kreatyniny, nelfinawir, odpowiedź kliniczna, podanie doustne, rytonawir, skala Childa-Pugha, solifenacyna bursztynian, stężenie w osoczu, tabletka powlekana, umiarkowane zaburzenia czynności wątroby, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Solinco 5 mg
Solifenacyny bursztynian (Solinco) jest dostępny w dawkach 5 mg i 10 mg w formie tabletek powlekanych, z zalecaną dawką początkową 5 mg raz na dobę, którą można zwiększyć do 10 mg w przypadku niewystarczającej skuteczności. Lek może być przyjmowany niezależnie od posiłku, co zwiększa komfort terapii. U pacjentów w podeszłym wieku oraz z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny >30 ml/min) i łagodnymi zaburzeniami wątroby nie jest konieczna modyfikacja dawkowania. W przypadku ciężkich zaburzeń nerek (klirens ≤30 ml/min) oraz umiarkowanych zaburzeń wątroby (7-9 punktów wg skali Child-Pugh) dawka nie powinna przekraczać 5 mg na dobę.
ciężkie zaburzenia czynności nerek, działanie niepożądane, efekt terapeutyczny, inhibitor cytochromu P450 3A4, itrakonazol, ketokonazol, klirens kreatyniny, łagodne do umiarkowanych zaburzenia, nelfawir, rytonawir, skala Child-Pugh, solifenacyna bursztynian, Solinco, tabletka powlekana, umiarkowane zaburzenia czynności wątroby, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby