pseudocholinoesteraza

Pseudocholinoesteraza (PChE), znana również jako butyrylocholinoesteraza (BChE), to enzym wytwarzany głównie w wątrobie i obecny w osoczu krwi. W przeciwieństwie do acetylocholinoesterazy, która działa przede wszystkim w synapsach cholinergicznych, pseudocholinoesteraza hydrolizuje różne estry choliny, w tym sukcynylocholinę – środek zwiotczający mięśnie stosowany w anestezjologii.

Znaczenie kliniczne pseudocholinoesterazy wiąże się głównie z jej wariantami genetycznymi, które mogą prowadzić do przedłużonego działania sukcynylocholiny i innych leków metabolizowanych przez ten enzym. U pacjentów z niedoborem lub defektem pseudocholinoesterazy, standardowa dawka sukcynylocholiny może wywołać zwiotczenie mięśni trwające kilka godzin zamiast kilku minut, co stanowi poważne powikłanie anestezjologiczne.

Badanie aktywności pseudocholinoesterazy jest istotne przed planowanymi zabiegami, szczególnie u pacjentów z wywiadem rodzinnym przedłużonego zwiotczenia po znieczuleniu lub u tych, którzy doświadczyli tego problemu wcześniej. Niedobór enzymu może być również nabyty w przebiegu chorób wątroby, niedożywienia, chorób nowotworowych czy zatrucia związkami fosforoorganicznymi.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Interakcje leku – Thiotepa Fresenius Kabi 100 mg

Tiotepa, metabolizowana głównie przez izoenzymy CYP2B6 i CYP3A4, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Inhibitory CYP2B6 (np. klopidogrel, tyklopidyna) oraz CYP3A4 (azolowe leki przeciwgrzybicze, makrolidy) mogą zwiększać stężenie tiotepy w osoczu, jednocześnie obniżając poziom jej aktywnego metabolitu TEPA, co wymaga ścisłego monitorowania pacjenta. Induktory cytochromu P450 (ryfampicyna, karbamazepina, fenobarbital) nasilają metabolizm tiotepy, podnosząc stężenie TEPA. Tiotepa działa również jako inhibitor CYP2B6, co może zwiększać stężenia leków takich jak ifosfamid, tamoksyfen czy cyklofosfamid, przy czym w przypadku cyklofosfamidu obserwuje się zmniejszenie stężenia jego aktywnego metabolitu 4-OHCP. Szczególną uwagę należy zwrócić na przeciwwskazanie do jednoczesnego podawania tiotepy i cyklofosfamidu w tym samym schemacie kondycjonującym – tiotepę należy podać dopiero po zakończeniu infuzji cyklofosfamidu.
4-hydroksycyklofosfamid, bupropion, busulfan, cyklofosfamid, cyklosporyna, CYP2B6, CYP3A4, cytochrom P450, efawirenz, erytromycyna, fenobarbital, fenytoina, fludarabina, hepatotoksyczność, ifosfamid, inhibitory proteazy, karbamazepina, klarytromycyna, klopidogrel, leki mielosupresyjne, leki przeciwgrzybicze, leki przeciwzakrzepowe, limfoproliferacja, makrolidy, melfalan, mielotoksyczność, pseudocholinoesteraza, ryfampicyna, sukcynylocholina, szczepionka przeciwko żółtej febrze, szczepionki żywe, takrolimus, tamoksyfen, telitromycyna, TEPA, tiotepa, treosulfan, tyklopidyna, wskaźnik INR
Leksykon leków
Interakcje leku – Thiotepa Fresenius Kabi 15 mg

Tiotepa (Thiotepa Fresenius Kabi) jest metabolizowana głównie przez enzymy cytochromu P450, zwłaszcza CYP2B6 i CYP3A4, co stanowi podstawę licznych interakcji lekowych o istotnym znaczeniu klinicznym. Inhibitory CYP2B6 (np. klopidogrel, tyklopidyna) oraz CYP3A4 (np. azolowe leki przeciwgrzybicze, makrolidy) mogą zwiększać stężenie tiotepy w osoczu i jednocześnie obniżać poziom jej aktywnego metabolitu TEPA, co może prowadzić do wzrostu toksyczności i zmniejszenia skuteczności terapii. Induktory CYP450 (np. ryfampicyna, karbamazepina) nasilają metabolizm tiotepy, podnosząc stężenie TEPA, co wymaga uważnego monitorowania pacjenta. Tiotepa jest także słabym inhibitorem CYP2B6, co może zwiększać stężenia leków metabolizowanych przez ten enzym, w tym cyklofosfamidu, którego aktywny metabolit 4-OHCP może ulec obniżeniu, zmniejszając efektywność terapeutyczną.
4-hydroksycyklofosfamid, cyklofosfamid, cyklosporyna, CYP2B6, cytochrom P450, doustny lek przeciwzakrzepowy, fenytoina, hepatotoksyczność, ifosfamid, immunosupresja, induktor cytochromu P450, inhibitor CYP2B6, inhibitor CYP3A4, inhibitor proteazy, klarytromycyna, lek alkilujący, lek cytotoksyczny, lek immunosupresyjny, lek przeciwgrzybiczny, limfoproliferacja, makrolid, melfalan, mielosupresja, neutropenia, pseudocholinoesteraza, ryfampicyna, sukcynylocholina, szczepionka atenuowana, szczepionka przeciwko żółtej febrze, TEPA, tiotepa, wskaźnik INR, żywa szczepionka
Leksykon leków
Interakcje leku – Cyclophosphamide Accord 500 mg

Cyklofosfamid jest prolekiem metabolizowanym w wątrobie przez izoenzymy CYP2A6, 2B6, 2C9, 2C19 i 3A4 do aktywnych metabolitów. Współistniejące leczenie może wpływać na jego metabolizm, skuteczność i toksyczność, co wymaga ścisłego monitorowania. Leki takie jak aprepitant, bupropion, cyprofloksacyna czy azolowe przeciwgrzybicze hamują aktywację cyklofosfamidu, potencjalnie osłabiając jego działanie. Busulfan wydłuża okres półtrwania cyklofosfamidu i zwiększa ryzyko choroby wenookluzyjnej wątroby oraz zapalenia błon śluzowych. Z kolei inhibitory CYP2B6 i CYP3A4 (np. newirapina, rytonawir) mogą zmniejszać skuteczność terapii. Współstosowanie z lekami nasilającymi hematotoksyczność (paklitaksel, tiazydowe diuretyki, klozapina, zydowudyna) lub kardiotoksyczność (antracykliny, mitomycyna, trastuzumab) zwiększa ryzyko poważnych działań niepożądanych. Alkohol etylowy osłabia przeciwnowotworowe działanie małych dawek doustnych cyklofosfamidu i nasila nudności oraz wymioty, dlatego zalecana jest abstynencja przez co najmniej 48-72 godziny po terapii.
allopurynol, amfoterycyna B, amiodaron, antracyklina, azatiopryna, bezdech, busulfan, chloramfenikol, choroba przeszczep przeciwko gospodarzowi, choroba wenookluzyjna wątroby, cyklofosfamid, cyprofloksacyna, cytarabina, doksorubicyna, encefalopatia, epirubicyna, flukonazol, G-CSF, GM-CSF, hamowanie szpiku kostnego, hepatotoksyczność, hipoglikemia, indometacyna, inhibitor ACE, inhibitor izoenzymu, inhibitor proteazy, itrakonazol, izoenzym CYP, lek przeciwgrzybiczny, lek zwiotczający mięśnie, leukopenia, martwica wątroby, mielosupresja, mitomycyna, natalizumab, nefrotoksyczność, neutropenia, pentostatyna, pochodna sulfonylomocznika, powikłanie zakrzepowo-zatorowe, przeciwciało monoklonalne, pseudocholinoesteraza, toksyczność płucna, trastuzumab, zapalenie błony śluzowej, zatrucie wodne, ziarniniak Wegenera
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Atracurium Kalceks 10 mg/ml

Atrakuriowy bezylan jest środkiem zwiotczającym mięśnie szkieletowe o średnim czasie działania, dostępnym w stężeniu 10 mg/ml do podania dożylnego. Charakteryzuje się szybkim początkiem działania (2-3 minuty) oraz czasem działania około 45 minut, co czyni go odpowiednim do większości procedur chirurgicznych. Farmakokinetycznie lek wykazuje krótki okres półtrwania wynoszący 19,9 (±0,6) minut, małą objętość dystrybucji (0,16 l/kg) oraz wysokie wiązanie z białkami osocza (82%). Metabolizm atrakuriowego bezylanu odbywa się głównie poprzez nieenzymatyczny rozkład typu Hofmanna oraz hydrolizę estrową przez nieswoiste esterazy, co zapewnia niezależność od funkcji wątroby i nerek, a także od niedoboru pseudocholinoesterazy u pacjentów.
atrakuriowy bezylan, biodostępność leku, blokada nerwowo-mięśniowa, działanie farmakodynamiczne, esteraza, farmakokinetyka atrakurium, hemodializa, hemofiltracja, hydroliza estrowa, infuzja, laudanozyna, objętość dystrybucji, oddział intensywnej terapii, okres półtrwania, pseudocholinoesteraza, rozkład Hofmanna, środek zwiotczający mięśnie szkieletowe, szlak metaboliczny, wiązanie z białkami osocza
Leksykon substancji czynnych
Tiotepa – Interakcje

Tiotepa jest metabolizowana głównie przez enzymy CYP2B6 i CYP3A4, co predysponuje do licznych interakcji farmakokinetycznych o istotnym znaczeniu klinicznym. Inhibitory CYP2B6 (np. klopidogrel, tyklopidyna) oraz CYP3A4 (azolowe leki przeciwgrzybicze, makrolidy, inhibitory proteazy) mogą zwiększać stężenie tiotepy w osoczu, jednocześnie obniżając poziom jej aktywnego metabolitu TEPA, co wymaga ścisłego monitorowania pacjenta. Induktory cytochromu P450 (ryfampicyna, karbamazepina, fenobarbital) nasilają metabolizm tiotepy, podnosząc stężenie TEPA. Tiotepa wykazuje także słabe działanie inhibicyjne CYP2B6, co może zwiększać stężenia leków metabolizowanych przez ten enzym, w tym ifosfamidu, tamoksyfenu, bupropionu, efawirenzu i cyklofosfamidu. Szczególnie istotna jest interakcja z cyklofosfamidem, gdyż tiotepa zmniejsza stężenie jego aktywnego metabolitu 4-hydroksycyklofosfamidu (4-OHCP), co wymaga unikania jednoczesnego podawania tych leków w tym samym schemacie kondycjonującym – tiotepę należy podać dopiero po zakończeniu infuzji cyklofosfamidu.
bupropion, busulfan, cyklofosfamid, cyklosporyna, cytochrom P450, doustny lek przeciwzakrzepowy, działanie niepożądane hematologiczne, efawirenz, enzym CYP2B6, enzym CYP3A4, fenobarbital, fludarabina, ifosfamid, immunosupresja, induktor cytochromu P450, inhibitor CYP2B6, inhibitor CYP3A4, inhibitor proteazy, karbamazepina, klopidogrel, lek cytotoksyczny, lek mielosupresyjny, lek przeciwgrzybiczny azolowy, limfoproliferacja, makrolid, melfalan, mielotoksyczność, pseudocholinoesteraza, ryfampicyna, sukcynylocholina, szczepionka przeciwko żółtej febrze, takrolimus, tamoksyfen, tiotepa, treosulfan, tyklopidyna, wskaźnik INR

pseudocholinoesteraza

Powiązane wpisy

Interakcje leku – Thiotepa Fresenius Kabi 100 mg

Interakcje leku – Thiotepa Fresenius Kabi 15 mg

Interakcje leku – Cyclophosphamide Accord 500 mg

Właściwości farmakokinetyczne – Atracurium Kalceks 10 mg/ml

Tiotepa – Interakcje