alfa-hydroksyamfetamina
Alfa-hydroksyamfetamina to metabolit amfetaminy, powstający w wyniku hydroksylacji w pozycji alfa cząsteczki macierzystej. Proces ten zachodzi głównie w wątrobie za pośrednictwem enzymów cytochromu P450, szczególnie CYP2D6.
W kontekście diagnostyki toksykologicznej, wykrycie alfa-hydroksyamfetaminy w próbkach biologicznych (mocz, krew) stanowi dowód na wcześniejsze przyjęcie amfetaminy. Metabolit ten może być wykrywany dłużej niż związek macierzysty, co zwiększa okno diagnostyczne przy badaniach na obecność substancji psychoaktywnych.
Alfa-hydroksyamfetamina wykazuje mniejszą aktywność psychostymulującą niż amfetamina, jednak nadal może przyczyniać się do ogólnego efektu farmakologicznego. Znajomość profilu metabolicznego amfetaminy, w tym powstawania alfa-hydroksyamfetaminy, ma istotne znaczenie w medycynie sądowej, toksykologii klinicznej oraz monitorowaniu terapii pacjentów przyjmujących leki zawierające pochodne amfetaminy.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Elvanse 60 mg
Lisdeksamfetaminy dimezylan, prolek deksamfetaminy, wykazuje szybkie wchłanianie po podaniu doustnym z Tmax około 1 godziny dla proleku i około 3,5 godziny dla deksamfetaminy u dzieci z ADHD. Obecność pokarmu nie wpływa na AUC ani Cmax deksamfetaminy, choć posiłek bogaty w tłuszcze wydłuża Tmax o około 1 godzinę. Farmakokinetyka jest liniowa w dawkach 30-70 mg u dzieci, a u dorosłych kobiet AUC i Cmax deksamfetaminy są odpowiednio o 22% i 12% niższe niż u mężczyzn. Lisdeksamfetaminy nie ulega metabolizmowi przez CYP450, lecz jest hydrolizowana w erytrocytach do aktywnej deksamfetaminy i L-lizyny. Deksamfetamina jest dalej metabolizowana do aktywnych metabolitów, takich jak norefedryna i 4-hydroksyamfetamina, z eliminacją głównie przez mocz (96% radioaktywności po 120 godzinach), a okres półtrwania deksamfetaminy wynosi około 11 godzin.
4-hydroksyamfetamina, 4-hydroksynorefedryna, ADHD, alfa-hydroksyamfetamina, ciężka niewydolność nerek, CYP2D6, cytochrom P-450, D-amfetamina, deksamfetamina, farmakokinetyka populacyjna, fenyloaceton, GFR, hydroliza, klirens, klirens kreatyniny, kwas benzoesowy, L-lizyna, lisdeksamfetaminy dimezylan, norefedryna, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, PEPT1, prolek, schyłkowa niewydolność nerek, zaburzenie czynności nerek - Leksykon substancji czynnych
Lisdeksamfetamina – Właściwości farmakokinetyczne
Lisdeksamfetamina dimezylanu, substancja czynna leku Elvanse, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z Tmax dla lisdeksamfetaminy około 1 godziny, a dla deksamfetaminy około 3,5 godziny u dzieci w wieku 6-12 lat. Pokarm, zwłaszcza bogaty w tłuszcze, wydłuża Tmax deksamfetaminy z 3,8 do 4,7 godziny, nie wpływając na AUC ani Cmax. Farmakokinetyka jest liniowa w dawkach 30-70 mg, bez akumulacji D-amfetaminy po 7 dniach stosowania. Metabolizm lisdeksamfetaminy zachodzi głównie w erytrocytach przez hydrolizę do D-amfetaminy i L-lizyny, bez udziału cytochromu P-450, natomiast dalszy metabolizm amfetaminy obejmuje utlenienia i dezaminację, z udziałem CYP2D6 w tworzeniu 4-hydroksyamfetaminy. Po podaniu 70 mg, około 96% dawki jest wydalane z moczem (42% jako amfetamina, 25% jako kwas hipurowy), a okres półtrwania deksamfetaminy wynosi około 11 godzin, znacznie dłużej niż lisdeksamfetaminy (<1 godzina).
4-hydroksyamfetamina, 4-hydroksynorefedryna, alfa-hydroksyamfetamina, białko transportowe PEPT1, cytochrom P-450, D-amfetamina, erytrocyt, farmakokinetyka liniowa, glukuronian, hydroliza w erytrocytach, klirens deksamfetaminy, kwas benzoesowy, kwas hipurowy, L-lizyna, lisdeksamfetamina dimezylan, norefedryna, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, pole pod krzywą stężenia, przewód pokarmowy, schyłkowa niewydolność nerek, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, układ CYP2D6 - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Elvanse 50 mg
Lisdeksamfetamina dimezylan, substancja czynna leku Elvanse, jest szybko wchłaniana po podaniu doustnym, osiągając Tmax około 1 godziny, a jej aktywny metabolit, deksamfetamina, osiąga Tmax po około 3,5-3,8 godzinach. Wchłanianie nie jest istotnie modyfikowane przez obecność pokarmu, choć posiłki bogate w tłuszcze wydłużają Tmax deksamfetaminy z 3,8 do 4,7 godziny. Farmakokinetyka jest liniowa w dawkach 30-70 mg u dzieci z ADHD w wieku 6-12 lat, a biodostępność jest porównywalna między roztworem doustnym a kapsułkami. Lisdeksamfetamina jest metabolizowana głównie w erytrocytach do deksamfetaminy i L-lizyny, z eliminacją głównie nerkową (96% dawki w moczu po 120 godzinach), a okres półtrwania deksamfetaminy wynosi około 11 godzin. Metabolizm nie obejmuje układu cytochromu P-450, co zmniejsza ryzyko interakcji lekowych.
4-hydroksyamfetamina, 4-hydroksynorefedryna, ADHD, alfa-hydroksyamfetamina, białko transportowe PEPT1, biodostępność, cytochrom P-450, deksamfetamina, ekspozycja ogólnoustrojowa, enzym CYP2D6, farmakokinetyka populacyjna, klirens deksamfetaminy, klirens kreatyniny, kwas hipurowy, liniowa farmakokinetyka, lisdeksamfetaminy dimezylan, niewydolność nerek, norefedryna, okres półtrwania, schyłkowa niewydolność nerek, stan stacjonarny, właściwości farmakokinetyczne - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Elvanse 70 mg
Lisdeksamfetaminy dimezylan (Elvanse) charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, z Tmax około 1 godziny dla samego proleku i około 3,5-4,7 godziny dla aktywnej deksamfetaminy, zależnie od obecności pokarmu. Wchłanianie jest mediowane przez białko transportowe PEPT1, a pokarm bogaty w tłuszcze wydłuża Tmax deksamfetaminy z 3,8 do 4,7 godziny, nie wpływając jednak na AUC i Cmax. Farmakokinetyka jest liniowa w dawkach 30-70 mg u dzieci z ADHD w wieku 6-12 lat, a u dorosłych obserwuje się różnice płciowe – u kobiet AUC i Cmax deksamfetaminy są odpowiednio o 22% i 12% niższe niż u mężczyzn. Lisdeksamfetamina nie ulega akumulacji po 7 dniach stosowania, a jej metabolizm zachodzi głównie w erytrocytach przez hydrolizę do D-amfetaminy i L-lizyny, z dalszym metabolizmem amfetaminy przez CYP2D6 do aktywnych metabolitów, takich jak 4-hydroksyamfetamina i norefedryna. Okres półtrwania lisdeksamfetaminy wynosi poniżej 1 godziny, natomiast deksamfetaminy około 11 godzin.
4-hydroksyamfetamina, 4-hydroksynorefedryna, ADHD, alfa-hydroksyamfetamina, białko transportowe PEPT1, ciężka niewydolność nerek, cytochrom P-450, D-amfetamina, dysfagia, erytrocyt, fenyloaceton, hematokryt, klirens deksamfetaminy, klirens kreatyniny, kwas benzoesowy, kwas hipurowy, L-lizyna, liniowa farmakokinetyka, lisdeksamfetaminy dimezylan, maksymalne stężenie w osoczu, norefedryna, okres półtrwania w fazie eliminacji, pole pod krzywą stężenia, schyłkowa niewydolność nerek, układ CYP2D6 - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Elvanse 30 mg
Lisdeksamfetaminy dimezylan (Elvanse) charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z Tmax dla lisdeksamfetaminy około 1 godziny, a dla aktywnej deksamfetaminy około 3,5 godziny u dzieci z ADHD (6-12 lat) po dawkach 30-70 mg. Wartości AUC i Cmax deksamfetaminy nie ulegają istotnym zmianom po podaniu z pokarmem, choć posiłek bogaty w tłuszcze wydłuża Tmax z 3,8 do 4,7 godziny. Farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek 30-70 mg, bez akumulacji po 7-dniowym stosowaniu. Metabolizm lisdeksamfetaminy zachodzi głównie przez hydrolizę w erytrocytach do D-amfetaminy i L-lizyny, bez udziału układu CYP450, natomiast deksamfetamina ulega dalszym przemianom, m.in. przez CYP2D6 do 4-hydroksyamfetaminy. Okres półtrwania lisdeksamfetaminy wynosi około 1 godziny, a deksamfetaminy 11 godzin. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki, z 96% dawki wydalanej z moczem, głównie jako amfetamina (42%) i kwas hipurowy (25%).
4-hydroksyamfetamina, 4-hydroksynorefedryna, ADHD, alfa-hydroksyamfetamina, AUC, biodostępność leku, ciężka niewydolność nerek, Cmax, CYP2D6, cytochrom P-450, D-amfetamina, Elvanse, erytrocyty, farmakokinetyka liniowa, fenyloaceton, kwas benzoesowy, kwas hipurowy, L-lizyna, lisdeksamfetamina dimezylan, norefedryna, okres półtrwania, PEPT1, schyłkowa niewydolność nerek, Tmax - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Elvanse 40 mg
Lisdeksamfetaminy dimezylan (Elvanse) po podaniu doustnym ulega szybkiemu wchłanianiu z przewodu pokarmowego, z Tmax deksamfetaminy wynoszącym około 3,5 godziny u dzieci z ADHD (6-12 lat) oraz około 3,8 godziny u dorosłych na czczo, wydłużonym do 4,7 godziny po posiłku wysokotłuszczowym. Biodostępność deksamfetaminy jest porównywalna niezależnie od formy farmaceutycznej (kapsułki vs roztwór). Farmakokinetyka jest liniowa w dawkach 30-70 mg, z istotnymi różnicami płciowymi u dorosłych (AUC i Cmax u kobiet odpowiednio o 22% i 12% niższe niż u mężczyzn), natomiast u dzieci nie obserwuje się takich różnic. Lek nie wykazuje akumulacji po 7-dniowym stosowaniu. Lisdeksamfetamina jest metabolizowana głównie przez hydrolizę w erytrocytach do D-amfetaminy i L-lizyny, nie jest substratem CYP450, natomiast dalszy metabolizm amfetaminy obejmuje m.in. CYP2D6, prowadząc do aktywnych metabolitów (4-hydroksyamfetamina, norefedryna). Okres półtrwania lisdeksamfetaminy wynosi do 1 godziny, a deksamfetaminy około 11 godzin.
4-hydroksyamfetamina, ADHD, alfa-hydroksyamfetamina, AUC, białko transportowe PEPT1, biodostępność, Cmax, cytochrom CYP2D6, D-amfetamina, deksamfetamina, dysfagia, erytrocyt, farmakokinetyka liniowa, faza eliminacji, GFR, hematokryt, hydroliza, klirens, klirens kreatyniny, kwas benzoesowy, kwas hipurowy, lisdeksamfetamina, niewydolność nerek, norefedryna, okres półtrwania, schyłkowa niewydolność nerek, stan stacjonarny, Tmax - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Elvanse 20 mg
Lisdeksamfetaminy dimezylan, substancja czynna leku Elvanse, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z Tmax deksamfetaminy wynoszącym około 3,5 godziny u dzieci z ADHD (6-12 lat) oraz około 3,8 godziny u dorosłych na czczo. Pokarm bogaty w tłuszcze wydłuża Tmax do 4,7 godziny, nie wpływając jednak na AUC ani Cmax. Farmakokinetyka jest liniowa w dawkach 30-70 mg, a u dorosłych kobiet AUC i Cmax deksamfetaminy są odpowiednio o 22% i 12% niższe niż u mężczyzn. Lisdeksamfetamina jest metabolizowana głównie przez hydrolizę w erytrocytach do D-amfetaminy i L-lizyny, nie ulega metabolizmowi przez CYP450. Deksamfetamina ma okres półtrwania około 11 godzin, a lisdeksamfetamina około 1 godziny. Po 120 godzinach od podania dawki 70 mg, 96% radioaktywności jest wydalane z moczem, głównie jako amfetamina (42%) i kwas hipurowy (25%).
4-hydroksyamfetamina, 4-hydroksynorefedryna, ADHD, alfa-hydroksyamfetamina, amfetamina, białko transportowe PEPT1, ciężka niewydolność nerek, CYP2D6, D-amfetamina, deksamfetamina, dysfagia, farmakokinetyka populacyjna, fenyloaceton, hydroliza w erytrocytach, klirens deksamfetaminy, kwas benzoesowy, kwas hipurowy, L-lizyna, lisdeksamfetaminy dimezylan, norefedryna, stan stacjonarny, wchłanianie z przewodu pokarmowego, właściwość farmakokinetyczna, zaburzenie czynności nerek - Leksykon substancji czynnych
Deksamfetamina – Właściwości farmakokinetyczne
Deksamfetamina, aktywny metabolit proleku lisdeksamfetaminy dimezylanu (Elvanse), charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z Tmax około 3,5-3,8 godziny u dzieci i dorosłych. Wchłanianie jest zależne od transportera PEPT1, a spożycie pokarmu nie wpływa na AUC ani Cmax, choć posiłek bogaty w tłuszcze wydłuża Tmax o około 1 godzinę. Farmakokinetyka jest liniowa w dawkach 30-70 mg, a u dorosłych kobiet AUC i Cmax są odpowiednio o 22% i 12% niższe niż u mężczyzn. Lisdeksamfetamina jest metabolizowana głównie w erytrocytach do deksamfetaminy i L-lizyny, nie ulega metabolizmowi przez CYP450, natomiast deksamfetamina jest dalej metabolizowana m.in. przez CYP2D6 do aktywnych metabolitów (norefedryna, 4-hydroksyamfetamina). Okres półtrwania deksamfetaminy wynosi około 11 godzin, a lisdeksamfetaminy około 1 godziny. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki, z 96% dawki wydalanej z moczem, głównie jako amfetamina (42%) i kwas hipurowy (25%).
alfa-hydroksyamfetamina, białko transportowe PEPT1, cytochrom P-450, deksamfetamina, ekspozycja na lek, enzym CYP2D6, erytrocyt, farmakokinetyka, farmakokinetyka liniowa, farmakologia kliniczna, fenyloaceton, hematokryt, klirens kreatyniny, klirens leku, kwas benzoesowy, kwas hipurowy, lisdeksamfetamina dimezylan, lizyna, niewydolność nerek, norefedryna, okres półtrwania leku, pole pod krzywą stężenia leku, przewód pokarmowy, schyłkowa niewydolność nerek, stężenie maksymalne leku, zaburzenie czynności nerek