działanie przeciwmineralokortykosteroidowe

Działanie przeciwmineralokortykosteroidowe to efekt farmakologiczny polegający na blokowaniu lub antagonizowaniu działania hormonów mineralokortykosteroidowych, głównie aldosteronu. Aldosteron, wydzielany przez korę nadnerczy, reguluje gospodarkę wodno-elektrolitową poprzez zwiększanie reabsorpcji sodu i wydalania potasu w kanalikach nerkowych.

Leki o działaniu przeciwmineralokortykosteroidowym, takie jak spironolakton czy eplerenon, blokują receptory mineralokortykoidowe w nerkach. Prowadzi to do zwiększonego wydalania sodu i wody z organizmu przy jednoczesnym zatrzymaniu potasu, co powoduje efekt diuretyczny oszczędzający potas. Jest to szczególnie istotne w terapii nadciśnienia tętniczego, niewydolności serca oraz hiperaldosteronizmu.

Działanie przeciwmineralokortykosteroidowe wykazują również niektóre leki z grupy antagonistów receptora angiotensyny II oraz inhibitory enzymu konwertującego angiotensynę (ACE), choć w mniejszym stopniu. Warto pamiętać, że podczas terapii lekami o działaniu przeciwmineralokortykosteroidowym istotne jest monitorowanie stężenia elektrolitów (szczególnie potasu) w surowicy, gdyż może dojść do hiperkaliemii, zwłaszcza u pacjentów z upośledzoną funkcją nerek.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Interakcje leku – Axia Plus 3 mg + 0,02 mg

Axia Plus, zawierający 0,02 mg etynyloestradiolu i 3 mg drospirenonu, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne, głównie związane z indukcją lub inhibicją enzymów mikrosomalnych wątrobowych. Indukcja enzymatyczna przez leki takie jak barbiturany, karbamazepina, fenytoina, ryfampicyna czy ziele dziurawca może prowadzić do zwiększonego klirensu hormonów płciowych, skutkując krwawieniami śródcyklicznymi i obniżeniem skuteczności antykoncepcyjnej. Efekt indukcji pojawia się już po kilku dniach terapii i może utrzymywać się do 4 tygodni po odstawieniu induktora, co wymaga stosowania dodatkowej mechanicznej metody antykoncepcji podczas leczenia i przez 28 dni po jego zakończeniu. W przypadku długotrwałego stosowania induktorów enzymów wątrobowych zaleca się wybór niehormonalnej metody antykoncepcji. Z kolei inhibitory CYP3A4, takie jak ketokonazol, mogą zwiększać stężenia drospirenonu (2,7-krotnie) i etynyloestradiolu (1,4-krotnie), co wymaga monitorowania działań niepożądanych. Szczególną uwagę należy zwrócić na interakcje z lekami przeciwwirusowymi stosowanymi w terapii HIV i HCV, które mogą zarówno zwiększać, jak i zmniejszać stężenia hormonów, a także prowadzić do istotnego wzrostu aktywności AlAT (>5-krotnie), co wymusza zaprzestanie stosowania Axia Plus przed terapią i ponowne włączenie dopiero po 2 tygodniach od jej zakończenia.
aktywność AlAT, antagonista aldosteronu, barbituran, bosentan, cyklosporyna, dazabuwir, drospirenon, działanie przeciwmineralokortykosteroidowe, dziurawiec zwyczajny, efawirenz, enzym mikrosomalny, etorykoksyb, etynyloestradiol, felbamat, fenytoina, glekaprewir/pibrentaswir, globulina wiążąca kortykosteroidy, gryzeofulwina, indukcja enzymatyczna, inhibitor konwertazy angiotensyny, inhibitor proteazy HIV, karbamazepina, ketokonazol, krwawienie śródcykliczne, lamotrygina, lek moczopędny oszczędzający potas, mechaniczna metoda antykoncepcji, newirapina, niehormonalna metoda antykoncepcji, nienukleozydowy inhibitor odwrotnej transkryptazy, niesteroidowy lek przeciwzapalny, niewydolność nerek, oksykarbazepina, ombitaswir parytaprewir rytonawir, prymidon, ryfampicyna, rytonawir, skuteczność antykoncepcyjna, sofosbuwir welpataswir woksylaprewir, steroidowy środek antykoncepcyjny, teofilina, topiramat, tyzanidyna, wirusowe zapalenie wątroby typu C
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Daylette 3 mg + 0,02 mg

Daylette to doustny środek antykoncepcyjny zawierający 0,02 mg etynyloestradiolu i 3 mg drospirenonu, klasyfikowany w grupie G03AA12. Jego skuteczność antykoncepcyjna mierzona Indeksem Pearla wynosi 0,41 (95% CI: 0,85) dla niepowodzenia metody oraz 0,80 (95% CI: 1,30) uwzględniając błąd pacjentki. Mechanizm działania opiera się głównie na hamowaniu owulacji oraz zmianach w endometrium. Schemat 24-dniowy dawkowania drospirenonu i etynyloestradiolu wykazuje silniejsze hamowanie rozwoju pęcherzyków jajnikowych w porównaniu do schematu 21-dniowego, co przekłada się na niższy odsetek owulacji nawet przy błędach w dawkowaniu. Po zakończeniu terapii u 91,8% kobiet aktywność jajników wraca do stanu sprzed leczenia już w pierwszym cyklu.
aktywność jajników, błona śluzowa macicy, doustny środek antykoncepcyjny, drospirenon, działanie przeciwandrogenne, działanie przeciwmineralokortykosteroidowe, endometrium, etynyloestradiol, gospodarka wodno-elektrolitowa, indeks Pearla, investigator’s static global assessment, pęcherzyki jajnikowe, progesteron, skala ISGA, trądzik pospolity, zahamowanie owulacji, zmiany niezapalne, zmiany trądzikowe, zmiany zapalne
Leksykon leków
Interakcje leku – Vixpo 3 mg + 0,02 mg

Produkt Vixpo, zawierający drospirenon 3 mg i etynyloestradiol 0,02 mg, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne, które mogą wpływać na skuteczność antykoncepcyjną oraz bezpieczeństwo terapii. Szczególnie istotne są leki indukujące enzymy mikrosomalne (np. barbiturany, karbamazepina, ryfampicyna), które zwiększają klirens hormonów płciowych, co może prowadzić do krwawień śródcyklicznych i obniżenia skuteczności antykoncepcji. W takich przypadkach zaleca się stosowanie dodatkowej metody antykoncepcji przez cały okres terapii oraz 28 dni po jej zakończeniu. Silne inhibitory CYP3A4 (np. ketokonazol) mogą natomiast zwiększać stężenia drospirenonu i etynyloestradiolu odpowiednio 2,7- i 1,4-krotnie, co wymaga monitorowania działań niepożądanych. Ponadto, stosowanie leków przeciwwirusowych przeciwko HCV (np. ombitaswir/parytaprewir/rytonawir) w połączeniu z Vixpo może prowadzić do istotnego wzrostu aktywności aminotransferaz (AlAT), co wymusza zmianę metody antykoncepcji na niehormonalną lub zawierającą wyłącznie progestagen.
aktywność aminotransferazy, aktywność reninowa osocza, antagonista aldosteronu, antykoncepcja doustna, antykoncepcja hormonalna, antykoncepcja progestagenowa, barbituran, bozentan, cyklosporyna, cytochrom P450, dazabuwir, drospirenon, działanie przeciwmineralokortykosteroidowe, dziurawiec zwyczajny, enzym mikrosomalny, etorykoksyb, etynyloestradiol, felbamat, fenytoina, fibrynoliza, glekaprewir, globulina wiążąca kortykosteroidy, gryzeofulwina, indukcja enzymatyczna, induktor enzymatyczny, induktor enzymu mikrosomalnego, inhibitor COX-2, inhibitor CYP3A4, inhibitor HCV, inhibitor konwertazy angiotensyny, inhibitor proteazy HIV, itrakonazol, karbamazepina, ketokonazol, klarytromycyna, klirens hormonu płciowego, klirens substratu CYP1A2, krwawienie śródcykliczne, lamotrygina, lek moczopędny oszczędzający potas, metabolizm substancji czynnej, nienukleozydowy inhibitor odwrotnej transkryptazy, niesteroidowy lek przeciwzapalny, niewydolność nerek, okskarbazepina, ombitaswir, parametr czynności nadnerczy, parametr czynności tarczycy, parametr metabolizmu węglowodanów, parytaprewir, pibrentaswir, prymidon, rybawiryna, ryfampicyna, rytonawir, sofosbuwir, steroidowy środek antykoncepcyjny, stężenie aldosteronu, stężenie estrogenu, stężenie frakcji lipidów, stężenie progestagenu, teofilina, topiramat, tyzanidyna, welpataswir, wirusowe zapalenie wątroby typu C, woksylaprewir, wskaźnik krzepnięcia, złożona antykoncepcja doustna
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Lesiplus 3 mg + 0,02 mg

Lesiplus to złożony doustny środek antykoncepcyjny zawierający drospirenon 3 mg oraz etynyloestradiol 0,02 mg, klasyfikowany w grupie ATC G03AA12. Jego skuteczność antykoncepcyjna została potwierdzona w badaniach klinicznych, gdzie wskaźnik Pearl’a dla niepowodzenia metody wyniósł 0,41 (górna 95% granica ufności: 0,85), a całkowity wskaźnik Pearl’a, uwzględniający błąd pacjenta, 0,80 (górna 95% granica ufności: 1,30). Preparat stosowany jest w schemacie 24-dniowym, który wykazał lepszą supresję owulacji i rozwoju pęcherzyków jajnikowych w porównaniu do standardowego schematu 21-dniowego, co potwierdzono w badaniu trzech cykli miesiączkowych. Po zakończeniu terapii u 91,8% kobiet aktywność jajników powróciła do poziomu sprzed leczenia. Drospirenon wykazuje właściwości przeciwandrogenne i przeciwmineralokortykosteroidowe, bez działania estrogennego czy glikokortykosteroidowego, co czyni jego profil farmakologiczny korzystnym i zbliżonym do naturalnego progesteronu.
doustny środek antykoncepcyjny, drospirenon, drospirenon i etynyloestradiol, działanie przeciwmineralokortykosteroidowe, endometrium, etynyloestradiol, hamowanie owulacji, pęcherzyki jajnikowe, progestagen, progestageny i estrogeny, progesteron, skala ISGA, trądzik pospolity, wskaźnik Pearla, zmiany niezapalne, zmiany trądzikowe, zmiany zapalne
Leksykon substancji czynnych
Drospirenon – Interakcje

Drospirenon, progestagen o właściwościach antagonistycznych wobec aldosteronu, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Indukcja enzymów mikrosomalnych, zwłaszcza cytochromu P-450 (CYP3A4), przez leki przeciwdrgawkowe (np. karbamazepina, fenytoina), antybiotyki (ryfampicyna), leki stosowane w HIV/AIDS (rytonawir, efawirenz) oraz zioła (dziurawiec zwyczajny) prowadzi do zwiększonego klirensu drospirenonu i obniżenia jego stężenia w osoczu, co skutkuje krwawieniami śródcyklicznymi i zmniejszoną skutecznością antykoncepcyjną. W takich przypadkach zaleca się stosowanie dodatkowej mechanicznej metody antykoncepcji podczas terapii i przez 28 dni po jej zakończeniu lub rozważenie zmiany na niehormonalną metodę antykoncepcji. Z kolei inhibitory CYP3A4 (np. ketokonazol, flukonazol, klarytromycyna, werapamil) mogą zwiększać stężenie drospirenonu nawet do 2,7-krotności, co wymaga monitorowania działań niepożądanych. Szczególną uwagę należy zwrócić na interakcje farmakodynamiczne z lekami przeciwwirusowymi stosowanymi w terapii HCV (ombitaswir/parytaprewir/rytonawir, dazabuwir, glekaprewir/pibrentaswir, sofosbuwir/welpataswir/woksylaprewir), które mogą powodować ponad 5-krotne podwyższenie aktywności aminotransferaz (AlAT), wskazujące na ryzyko uszkodzenia wątroby. W takich sytuacjach konieczna jest zmiana metody antykoncepcji na alternatywną przed rozpoczęciem terapii przeciwwirusowej oraz powrót do drospirenonu dopiero po 2 tygodniach od zakończenia leczenia.
aminotransferaza wątrobowa, antagonista aldosteronu, antybiotyk makrolidowy, azolowy lek przeciwgrzybiczny, barbiturany, bloker kanału wapniowego, bozentan, cukrzyca, cytochrom P-450, dazabuwir, diltiazem, drospirenon, działanie przeciwmineralokortykosteroidowe, dziurawiec zwyczajny, efawirenz, enzymy mikrosomalne, erytromycyna, felbamat, fenytoina, fibrynoliza, flukonazol, glekaprewir, globulina wiążąca kortykosteroidy, gryzeofulwina, hiperkaliemia, indukcja enzymatyczna, inhibitor CYP3A4, inhibitor konwertazy angiotensyny, inhibitor proteazy HIV, interakcja farmakodynamiczna, itrakonazol, karbamazepina, ketokonazol, klarytromycyna, klirens hormonów płciowych, krwawienie śródcykliczne, lek moczopędny, lek przeciwdrgawkowy, metabolizm węglowodanów, newirapina, nienukleozydowy inhibitor odwrotnej transkryptazy, niesteroidowy lek przeciwzapalny, niewydolność nerek, okskarbazepina, ombitaswir, parytaprewir, pibrentaswir, prymidon, ryfabutyna, ryfampicyna, rytonawir, sofosbuwir, steroidowy środek antykoncepcyjny, topiramat, welpataswir, werapamil, wirusowe zapalenie wątroby typu C, woksylaprewir, worykonazol, wskaźnik krzepnięcia
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Axia Forte Plus 3 mg + 0,03 mg

Produkt leczniczy Axia Forte Plus to złożony doustny środek antykoncepcyjny z grupy progestagenów i estrogenów w dawkach stałych (kod ATC: G03AA12), zawierający etynyloestradiol 0,03 mg oraz drospirenon 3 mg. Lek dostępny jest w postaci żółtych tabletek aktywnych oraz białych tabletek placebo. Mechanizm działania opiera się głównie na hamowaniu owulacji oraz zmianach w endometrium, co zapewnia wysoką skuteczność antykoncepcyjną. Drospirenon wykazuje działanie przeciwandrogenne oraz słabe przeciwmineralokortykosteroidowe, co może przeciwdziałać retencji wody i sodu, a jego profil farmakologiczny jest zbliżony do naturalnego progesteronu, bez właściwości estrogennych, glikokortykosteroidowych i przeciwglikokortykosteroidowych.
błona śluzowa macicy, doustny środek antykoncepcyjny, drospirenon, działanie glikokortykosteroidowe, działanie przeciwandrogenne, działanie przeciwglikokortykosteroidowe, działanie przeciwmineralokortykosteroidowe, endometrium, etynyloestradiol, indeks Pearla, laktoza bezwodna, laktoza jednowodna, nietolerancja laktozy, progestagen i estrogen, progesteron, retencja wody i sodu, tabletka aktywna, tabletka placebo, właściwość estrogenna, zahamowanie owulacji
Leksykon substancji czynnych
Drospirenon – Właściwości farmakodynamiczne

Drospirenon jest syntetycznym progestagenem o unikatowym profilu farmakodynamicznym, wykazującym działanie progestagenne, przeciwandrogenne oraz przeciwmineralokortykosteroidowe, bez aktywności estrogennej czy glikokortykosteroidowej. W terapii hormonalnej zastępczej (HTZ) w połączeniu z estradiolem, drospirenon zmniejsza ryzyko hiperplazji endometrium, korzystnie wpływa na gęstość mineralną kości (BMD) – wzrost o 3,96 ± 3,15% w okolicy biodra u pacjentek z osteopenią oraz o 5,61 ± 3,34% w lędźwiowym odcinku kręgosłupa – oraz łagodzi objawy menopauzalne. W badaniu 8-tygodniowym u pacjentek z nadciśnieniem tętniczym wykazano istotne obniżenie ciśnienia krwi o -12/-9 mm Hg (pomiar gabinetowy) i -5/-3 mm Hg (24-godzinny pomiar ambulatoryjny), jednak preparaty z drospirenonem nie są wskazane do leczenia nadciśnienia.
antagonista aldosteronu, brak miesiączki, dezogestrel, doustny środek antykoncepcyjny, drospirenon, działanie przeciwandrogenne, działanie przeciwgonadotropinowe, działanie przeciwmineralokortykosteroidowe, endometrium, etynyloestradiol, gęstość mineralna kości, hamowanie owulacji, hiperplazja endometrium, hirsutyzm, hormon luteinizujący, hormonalna terapia zastępcza, krwawienie z odstawienia, łojotok, nadciśnienie tętnicze, naturalny progesteron, objawy menopauzalne, osteopenia, osteoporoza, pęcherzyk jajnikowy, profil farmakologiczny, profil krwawień, progestagen, przedłużone krwawienie, rak błony śluzowej trzonu macicy, śluz szyjkowy, trądzik, trądzik pospolity, właściwość farmakodynamiczna, właściwość przeciwandrogenna, wskaźnik Pearla
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Teenia 3 mg + 0,02 mg

Produkt leczniczy Teenia to złożony doustny środek antykoncepcyjny zawierający 3 mg drospirenonu oraz 0,02 mg etynyloestradiolu w postaci tabletek powlekanych, klasyfikowany w grupie hormonów płciowych (kod ATC: G03AA12). Skuteczność antykoncepcyjna leku została potwierdzona w badaniach klinicznych, gdzie Indeks Pearl’a dla niepowodzenia metody wynosi 0,11 (górny 95% CI: 0,60), a ogólny Indeks Pearl’a, uwzględniający również błąd pacjentki, to 0,31 (górny 95% CI: 0,91). Mechanizm działania opiera się na hamowaniu owulacji oraz indukcji zmian w endometrium, uniemożliwiających implantację zapłodnionej komórki jajowej.
antagonista mineralokortykosteroidów, drospirenon, drospirenon i etynyloestradiol, działanie przeciwandrogenne, działanie przeciwmineralokortykosteroidowe, endometrium, etynyloestradiol, hirsutyzm, hormony płciowe, indeks Pearla, laktoza jednowodna, lecytyna sojowa, modulatory układu płciowego, nietolerancja laktozy, progestagen, progesteron, retencja wody i sodu, zahamowanie owulacji, złożony doustny środek antykoncepcyjny
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Vixpo 3 mg + 0,02 mg

Produkt leczniczy Vixpo, zawierający 3 mg drospirenonu i 0,02 mg etynyloestradiolu, jest antykoncepcją hormonalną z grupy progestagenów i estrogenów (kod ATC: G03AA12). Skuteczność antykoncepcyjna potwierdzona badaniami klinicznymi wykazała wskaźnik Pearla dla niepowodzenia metody na poziomie 0,41 (95% CI: 0,85), a ogólny wskaźnik Pearla, uwzględniający błędy pacjentek, wyniósł 0,80 (95% CI: 1,30). Mechanizm działania opiera się na hamowaniu owulacji oraz zmianach w endometrium, które ograniczają implantację zarodka. Schemat dawkowania 24-dniowy z 4-dniową przerwą placebo wykazuje lepszą supresję pęcherzyków jajnikowych i większy margines bezpieczeństwa w porównaniu do tradycyjnego schematu 21-dniowego, co jest istotne przy błędach w stosowaniu. Po zakończeniu terapii aktywność jajników powraca u 91,8% kobiet, potwierdzając odwracalność działania preparatu.
androgenizacja, błona śluzowa macicy, czynność owulacyjna, drospirenon, drospirenon z etynyloestradiolem, działanie przeciwandrogenne, działanie przeciwmineralokortykosteroidowe, efekt progestagenny, endometrium, etynyloestradiol, hamowanie owulacji, hirsutyzm, implantacja zarodka, pęcherzyki jajnikowe, produkcja sebum, progestageny i estrogeny, progesteron, retencja wody i sodu, schemat 24-dniowy, trądzik, trądzik pospolity, właściwości estrogenne, wskaźnik Pearla, zmiany niezapalne, zmiany trądzikowe, zmiany zapalne
Leksykon leków
Interakcje leku – Naraya 3 mg + 0,02 mg

Stosowanie preparatu Naraya (drospirenon + etynyloestradiol) wymaga szczególnej uwagi ze względu na liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne z innymi lekami. Szczególnie istotne są interakcje z lekami przeciwwirusowymi stosowanymi w terapii HCV (ombitaswir/parytaprewir/rytonawir + dazabuwir, glekaprewir/pibrentaswir, sofosbuwir/welpataswir/woksylaprewir), które mogą powodować znaczące, ponad pięciokrotne wzrosty aktywności aminotransferazy alaninowej (AlAT), co wymaga zmiany metody antykoncepcji na niehormonalną lub zawierającą wyłącznie progestagen przed rozpoczęciem terapii przeciwwirusowej. Induktory enzymów mikrosomalnych (np. barbiturany, karbamazepina, ryfampicyna, rytonawir) zwiększają klirens hormonów płciowych, co może skutkować zmniejszeniem skuteczności antykoncepcyjnej i krwawieniami przełomowymi; w takich przypadkach zaleca się stosowanie dodatkowej mechanicznej metody antykoncepcji podczas leczenia i przez 28 dni po jego zakończeniu. Silne inhibitory CYP3A4 (np. ketokonazol) mogą zwiększać stężenia drospirenonu (2,7-krotnie) i etynyloestradiolu (1,4-krotnie), co wymaga monitorowania działań niepożądanych, zwłaszcza u pacjentek z ryzykiem hiperkaliemii.
aminotransferaza AlAT, antagonista aldosteronu, azol przeciwgrzybiczny, barbituran, biodostępność, cyklosporyna, cytochrom P450, drospirenon, działanie przeciwmineralokortykosteroidowe, dziurawiec zwyczajny, enzym mikrosomalny, etorykoksyb, etynyloestradiol, fenytoina, frakcja lipidowa, glekaprewir, globulina wiążąca kortykosteroidy, hiperkaliemia, indukcja enzymatyczna, indukcja enzymu wątrobowego, inhibitor CYP3A4, inhibitor konwertazy angiotensyny, inhibitor proteazy HIV, interakcja farmakodynamiczna, karbamazepina, ketokonazol, krwawienie śródcykliczne, lamotrygina, lek moczopędny, metabolizm węglowodanów, motoryka przewodu pokarmowego, newirapina, nienukleozydowy inhibitor odwrotnej transkryptazy, niesterydowy lek przeciwzapalny, parametr czynności wątroby, powikłanie zakrzepowo-zatorowe, prymidon, ryfampicyna, rytonawir, sofosbuwir, steroidowy środek antykoncepcyjny, teofilina, terapia długoterminowa, terapia krótkoterminowa, tizanidyna, wskaźnik krzepnięcia krwi, zakrzepica
Leksykon leków
Interakcje leku – Drosfemine 0,02 mg + 3 mg

Produkt Drosfemine zawierający etynyloestradiol 0,02 mg i drospirenon 3 mg wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mogą wpływać na skuteczność antykoncepcyjną oraz profil bezpieczeństwa terapii. Szczególnie istotne są leki indukujące enzymy mikrosomalne (np. barbiturany, karbamazepina, fenytoina, ryfampicyna, bosentan), które zwiększają klirens hormonów płciowych, co może skutkować krwawieniami międzymiesiączkowymi i utratą skuteczności antykoncepcji. W takich przypadkach zaleca się stosowanie dodatkowej metody antykoncepcji podczas terapii i przez 28 dni po jej zakończeniu. Równocześnie, inhibitory CYP3A4 (np. ketokonazol) mogą zwiększać stężenia drospirenonu (2,7-krotnie) i etynyloestradiolu (1,4-krotnie), co wymaga monitorowania działań niepożądanych. Ponadto, stosowanie leków przeciwwirusowych HIV i HCV może powodować zmienne stężenia hormonów lub istotne podwyższenie aktywności aminotransferaz (AlAT >5x GGN), co wymaga rozważenia alternatywnych metod antykoncepcji i odroczenia ponownego stosowania Drosfemine o co najmniej 2 tygodnie po zakończeniu terapii przeciwwirusowej.
aktywność reninowa osocza, antagonista aldosteronu, barbiturany, bosentan, cyklosporyna, CYP3A4, dazabuwir z rybawiryną, drospirenon, działanie przeciwmineralokortykosteroidowe, dziurawiec zwyczajny, efawirenz, etorykoksyb, etynyloestradiol, felbamat, fenytoina, glekaprewir z pibrentaswirem, gryzeofulwina, indukcja enzymów, indukcja enzymów mikrosomalnych, induktor enzymów, inhibitor CYP3A4, inhibitor HCV, inhibitor konwertazy angiotensyny, inhibitor proteazy HIV, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, karbamazepina, ketokonazol, krwawienie międzymiesiączkowe, lamotrygina, lek moczopędny oszczędzający potas, lek przeciwpadaczkowy, midazolam, newirapina, nienukleozydowy inhibitor odwrotnej transkryptazy, niesteroidowy lek przeciwzapalny, okskarbazepina, ombitaswir z parytaprewirem, omeprazol, parametr czynności nadnerczy, parametr czynności tarczycy, parametr czynności wątroby, prymidon, ryfampicyna, rytonawir, simwastatyna, sofosbuwir z welpataswirem, steroidowy środek antykoncepcyjny, stężenie aldosteronu, tiklopidyna, tizanidyna, topiramat, wirus zapalenia wątroby typu C, złożony doustny środek antykoncepcyjny, zwiększenie aktywności aminotransferaz
Leksykon leków
Interakcje leku – Daylette 3 mg + 0,02 mg

Daylette, zawierający 3 mg drospirenonu i 0,02 mg etynyloestradiolu, wykazuje istotne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mogą wpływać na skuteczność i bezpieczeństwo terapii. Szczególnie ważne są interakcje z lekami przeciwwirusowymi stosowanymi w leczeniu HCV, takimi jak ombitaswir/parytaprewir/rytonawir z dazabuwirem, glekaprewir/pibrentaswir oraz sofosbuwir/welpataswir/woksylaprewir, które mogą powodować ponad pięciokrotny wzrost aktywności aminotransferaz (AlAT). W takich przypadkach zaleca się zmianę metody antykoncepcji na niehormonalną lub zawierającą wyłącznie progestagen, a powrót do Daylette jest możliwy dopiero po 2 tygodniach od zakończenia terapii przeciwwirusowej. Induktory enzymów mikrosomalnych (np. barbiturany, karbamazepina, ryfampicyna, ziele dziurawca) mogą zwiększać metabolizm hormonów, co skutkuje ryzykiem krwawień śródcyklicznych i obniżoną skutecznością antykoncepcyjną; w przypadku krótkotrwałego leczenia konieczne jest stosowanie dodatkowej metody barierowej przez cały okres terapii i 28 dni po jej zakończeniu, natomiast przy terapii długotrwałej rekomendowana jest zmiana na niehormonalną metodę antykoncepcji.
antagonista aldosteronu, cyklosporyna, działanie przeciwmineralokortykosteroidowe, fibrynoliza, glekaprewir/pibrentaswir, globulina wiążąca kortykosteroidy, hiperkaliemia, hormonalna antykoncepcja, indukcja enzymatyczna, induktory enzymów, inhibitor CYP3A4, inhibitor konwertazy angiotensyny, inhibitor proteazy HIV, lamotrygina, lek moczopędny oszczędzający potas, lek przeciwdrgawkowy, leki przeciwwirusowe, nienukleozydowy inhibitor odwrotnej transkryptazy, niesteroidowy lek przeciwzapalny, ombitaswir parytaprewir rytonawir dazabuwir, sofosbuwir welpataswir woksylaprewir, steroid antykoncepcyjny, stężenie aldosteronu, teofilina, tyzanidyna, wzrost aktywności aminotransferaz, zapalenie wątroby typu C, złożony doustny środek antykoncepcyjny
Leksykon leków
Interakcje leku – Drosfemine forte 0,03 mg + 3 mg

Produkt leczniczy Drosfemine forte, zawierający 0,03 mg etynyloestradiolu i 3 mg drospirenonu, wykazuje istotne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne z wieloma lekami, zwłaszcza tymi indukującymi enzymy mikrosomalne wątrobowe (np. karbamazepina, fenytoina, ryfampicyna, rytonawir, dziurawiec zwyczajny). Indukcja enzymów może zwiększać klirens hormonów płciowych, co skutkuje obniżeniem skuteczności antykoncepcyjnej i ryzykiem krwawień międzymiesiączkowych. W przypadku krótkotrwałego stosowania leków indukujących enzymy zaleca się dodatkową antykoncepcję mechaniczną przez cały czas terapii oraz 28 dni po jej zakończeniu. Przy długotrwałym stosowaniu tych leków wskazane jest zastosowanie alternatywnej, niehormonalnej metody antykoncepcji. Ponadto, inhibitory CYP3A4 (np. ketokonazol) mogą zwiększać stężenia drospirenonu i etynyloestradiolu odpowiednio 2,7- i 1,4-krotnie, co może mieć znaczenie kliniczne.
barbiturany, cyklosporyna, cytochrom CYP1A2, cytochrom CYP3A4, drospirenon, działanie przeciwmineralokortykosteroidowe, dziurawiec zwyczajny, enzym mikrosomalny, etorykoksyb, etynyloestradiol, fenytoina, globulina wiążąca kortykosteroidy, gryzeofulwina, HCV, hiperkaliemia, HIV, hormon płciowy, indukcja enzymatyczna, induktor enzymatyczny, induktor enzymatyczny wątrobowy, inhibitor ACE, inhibitor odwrotnej transkryptazy, inhibitor proteazy HIV, karbamazepina, ketokonazol, krwawienie międzymiesiączkowe, lamotrygina, lek przeciwpadaczkowy, NLPZ, podwyższona aktywność aminotransferaz, ryfampicyna, skuteczność antykoncepcyjna
Leksykon leków
Interakcje leku – Teenia 3 mg + 0,02 mg

Produkt leczniczy Teenia, zawierający drospirenon 3 mg i etynyloestradiol 0,02 mg, wykazuje istotne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne z lekami przeciwwirusowymi stosowanymi w terapii zakażeń HCV, prowadząc do znaczącego (ponad 5-krotnego) wzrostu aktywności aminotransferaz (AlAT). W związku z tym pacjentki powinny przejść na alternatywne metody antykoncepcji (np. progestagenowe lub niehormonalne) przed rozpoczęciem terapii przeciwwirusowej, a powrót do stosowania Teenia jest możliwy dopiero po 2 tygodniach od zakończenia leczenia. Ponadto, induktory enzymów mikrosomalnych (np. karbamazepina, fenytoina, ryfampicyna) mogą zwiększać metabolizm hormonów zawartych w preparacie, co skutkuje obniżeniem ich stężenia, krwawieniami śródcyklicznymi oraz zmniejszeniem skuteczności antykoncepcyjnej. W przypadku krótkotrwałego stosowania induktorów zaleca się stosowanie dodatkowej metody mechanicznej przez cały okres terapii i 28 dni po jej zakończeniu, natomiast przy długotrwałym leczeniu wskazane jest przejście na niehormonalne metody antykoncepcji.
aktywność reninowa osocza, aldosteron, aminotransferaza alaninowa, barbituran, bosentan, doustny środek antykoncepcyjny, drospirenon, działanie przeciwmineralokortykosteroidowe, dziurawiec zwyczajny, efawirenz, estrogen, etynyloestradiol, felbamat, fenytoina, fibrynoliza, funkcja nadnerczy, funkcja nerek, funkcja tarczycy, funkcja wątroby, glekaprewir, globulina wiążąca kortykosteroidy, gryzeofulwina, indukcja enzymatyczna, induktor enzymatyczny, inhibitor enzymatyczny, inhibitor HCV, inhibitor proteazy HIV, karbamazepina, krwawienie śródcykliczne, metabolizm węglowodanów, newirapina, nienukleozydowy inhibitor odwrotnej transkryptazy, okskarbamazepina, ombitaswir, progestagen, prymidon, ryfampicyna, rytonawir, sofosbuwir, topiramat, wirusowe zapalenie wątroby typu C, wskaźnik krzepnięcia
Leksykon leków
Interakcje leku – Axia Forte Plus 3 mg + 0,03 mg

Złożone doustne środki antykoncepcyjne zawierające 0,03 mg etynyloestradiolu i 3 mg drospirenonu, takie jak Axia Forte Plus, wykazują liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mogą wpływać na ich skuteczność i bezpieczeństwo. Szczególnie istotne są interakcje z lekami indukującymi enzymy mikrosomalne wątrobowe (np. barbiturany, karbamazepina, fenytoina, ryfampicyna, bosentan, leki stosowane w HIV: rytonawir, newirapina, efawirenz), które zwiększają klirens hormonów płciowych, prowadząc do ryzyka krwawień śródcyklicznych i utraty skuteczności antykoncepcyjnej. W przypadku krótkotrwałego stosowania leków indukujących enzymy zaleca się stosowanie dodatkowej metody mechanicznej antykoncepcji przez cały okres terapii oraz 28 dni po jej zakończeniu. Przy długotrwałym leczeniu wskazane jest rozważenie alternatywnej, niehormonalnej metody antykoncepcji. Ponadto, stosowanie Axia Forte Plus z inhibitorami proteazy HIV i nienukleozydowymi inhibitorami odwrotnej transkryptazy może powodować zmienne zmiany stężeń hormonów, co wymaga indywidualnej oceny ryzyka.
aktywność AlAT, aktywność reninowa osocza, barbiturat, cyklosporyna, cytochrom P450, doustny środek antykoncepcyjny, drospirenon, działanie przeciwmineralokortykosteroidowe, dziurawiec zwyczajny, enzym mikrosomalny, etynyloestradiol, fenytoina, globulina wiążąca kortykosteroidy, gryzeofulwina, indukcja enzymatyczna, induktor enzymatyczny, inhibitor proteazy HIV, interakcja lekowa, karbamazepina, klirens hormonu płciowego, krwawienie śródcykliczne, lamotrygina, metabolizm węglowodanów, midazolam, nienukleozydowy inhibitor odwrotnej transkryptazy, oksykarbazepina, omeprazol, parametr biochemiczny wątroby, parametr funkcji tarczycy, rytonawir, steroid antykoncepcyjny, stężenie aldosteronu, stężenie frakcji lipidów, symwastatyna, teofilina, topiramat, tyzanidyna, wirusowe zapalenie wątroby typu C, wskaźnik krzepnięcia
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Midiana 3 mg + 0,03 mg

Midiana to złożony doustny środek antykoncepcyjny zawierający 3 mg drospirenonu oraz 0,03 mg etynyloestradiolu w każdej tabletce powlekanej, klasyfikowany w grupie progestagenów i estrogenów w dawkach stałych (kod ATC: G03AA12). Skuteczność antykoncepcyjna leku została potwierdzona klinicznie, z indeksem Pearla dla samej metody na poziomie 0,09 (górna granica 95% CI: 0,32) oraz ogólnym indeksem Pearla uwzględniającym błędy pacjentek wynoszącym 0,57 (górna granica 95% CI: 0,90). Mechanizm działania opiera się głównie na hamowaniu owulacji oraz zmianach w endometrium, co skutecznie zapobiega zajściu w ciążę.
błona śluzowa macicy, cykl miesiączkowy, doustny środek antykoncepcyjny, drospirenon, działanie przeciwandrogenne, działanie przeciwglikokortykosteroidowe, działanie przeciwmineralokortykosteroidowe, endometrium, etynyloestradiol, glikokortykosteroidy, gospodarka wodno-elektrolitowa, hamowanie owulacji, indeks Pearla, naturalny progesteron, progestageny i estrogeny, właściwości estrogenne
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Yaz 0,02 mg + 3 mg

Produkt leczniczy Yaz, klasyfikowany w grupie ATC G03AA12, zawiera drospirenon oraz etynyloestradiol i wykazuje wysoką skuteczność antykoncepcyjną, potwierdzoną wskaźnikiem Pearla wynoszącym 0,41 (górna granica 95% CI: 0,85) dla niepowodzenia metody oraz 0,80 (górna granica 95% CI: 1,30) uwzględniając błąd pacjenta. Mechanizm działania opiera się głównie na hamowaniu owulacji oraz zmianach endometrium. Schemat dawkowania 24-dniowy wykazuje lepszą supresję pęcherzyków jajnikowych i większy margines bezpieczeństwa w porównaniu do klasycznego 21-dniowego, co potwierdzono w badaniach klinicznych. Po zakończeniu terapii u 91,8% kobiet aktywność jajników wraca do stanu sprzed leczenia, co świadczy o odwracalności efektu antykoncepcyjnego. Drospirenon charakteryzuje się działaniem antyandrogennym i przeciwmineralokortykosteroidowym, bez właściwości estrogennych czy glikokortykosteroidowych, co nadaje mu profil zbliżony do naturalnego progesteronu i może być korzystne u pacjentek z tendencją do retencji płynów.
aktywność jajników, czynność owulacyjna, doustny produkt antykoncepcyjny, drospirenon, działanie antyandrogenne, działanie przeciwmineralokortykosteroidowe, endometrium, etynyloestradiol, hamowanie owulacji, investigator’s static global assessment, naturalny progesteron, pęcherzyk jajnikowy, progestagen i estrogen, retencja płynów, trądzik pospolity, wskaźnik Pearla, zmiana niezapalna, zmiana trądzikowa, zmiana zapalna
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Naraya Plus 0,02 mg + 3 mg

Produkt leczniczy Naraya Plus, zawierający 0,02 mg etynyloestradiolu i 3 mg drospirenonu, jest złożonym doustnym środkiem antykoncepcyjnym z grupy progestagenów i estrogenów (kod ATC: G03AA12). Jego mechanizm działania opiera się głównie na hamowaniu owulacji oraz zmianach w endometrium, które utrudniają implantację zarodka. Skuteczność antykoncepcyjna potwierdzona jest wskaźnikiem Pearla wynoszącym 0,41 (górna granica 95% CI: 0,85) dla niepowodzenia metody oraz 0,80 (górna granica 95% CI: 1,30) uwzględniającym błąd pacjentki. Drospirenon wykazuje działanie antyandrogenne oraz niewielkie przeciwmineralokortykosteroidowe, bez właściwości estrogennych, glikokortykosteroidowych i przeciwglikokortykosteroidowych, co odróżnia go od innych syntetycznych progestagenów i zbliża do naturalnego progesteronu.
błona śluzowa macicy, doustny środek antykoncepcyjny, drospirenon, działanie antyandrogenne, działanie przeciwmineralokortykosteroidowe, endometrium, etynyloestradiol, gospodarka wodno-elektrolitowa, hamowanie owulacji, implantacja zarodka, laktoza jednowodna, naturalny progesteron, owulacja, progestagen, skala ISGA, trądzik pospolity, zmiany niezapalne, zmiany zapalne
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Slinda 4 mg

Produkt leczniczy Slinda zawiera 4 mg drospirenonu, progestagenu o działaniu antyandrogennym i przeciwmineralokortykosteroidowym, bez efektów estrogenowych czy glukokortykosteroidowych. Mechanizm antykoncepcyjny opiera się głównie na hamowaniu owulacji poprzez supresję LH, zwiększeniu lepkości śluzu szyjkowego oraz ścieńczeniu endometrium. W badaniach fazy II i III potwierdzono skuteczność hamowania owulacji oraz niskie wskaźniki Pearla: 0,73 (95% CI do 1,43) dla kobiet 18-45 lat oraz 0,93 (95% CI do 1,84) dla kobiet 18-35 lat. W badaniu amerykańskim wskaźnik Pearla wyniósł 4,0 (95% CI 2,3-6,4) przy 1,8% ciąż w 5547 cyklach. Produkt wykazuje stabilność działania mimo opóźnień w przyjmowaniu tabletek do 24 godzin.
brak miesiączki, dezogestrel, drospirenon, działanie antyandrogenne, działanie progestagenne, działanie przeciwgonadotropinowe, działanie przeciwmineralokortykosteroidowe, endometrium, estradiol, hamowanie owulacji, hormon luteinizujący, krwawienie z odstawienia, pęcherzyki jajnikowe, penetracja plemników, progestagen, progesteron w surowicy, przedłużone krwawienie, śluz szyjkowy, spironolakton, środek antykoncepcyjny, stymulacja pęcherzyków jajnikowych, wskaźnik Pearla
Leksykon leków
Interakcje leku – Asubtela 3 mg + 0,03 mg

Produkt leczniczy Asubtela, zawierający 3 mg drospirenonu i 0,03 mg etynyloestradiolu, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Szczególnie istotne są interakcje z lekami przeciwwirusowymi stosowanymi w terapii HCV, takimi jak ombitaswir/parytaprewir/rytonawir z dazabuwirem lub glekaprewir/pibrentaswir, które mogą powodować wzrost aktywności aminotransferaz (AlAT) powyżej 5-krotnej górnej granicy normy. W takich przypadkach zaleca się zmianę metody antykoncepcji na niehormonalną lub zawierającą wyłącznie progestagen, a powrót do Asubteli jest możliwy dopiero po 2 tygodniach od zakończenia terapii przeciwwirusowej. Ponadto, leki indukujące enzymy mikrosomalne wątrobowe (np. barbiturany, karbamazepina, ryfampicyna) zwiększają klirens hormonów płciowych, co może prowadzić do obniżenia skuteczności antykoncepcyjnej i krwawień śródcyklicznych; w takich sytuacjach zaleca się stosowanie dodatkowej mechanicznej metody antykoncepcji podczas terapii i przez 28 dni po jej zakończeniu lub rozważenie alternatywnej metody antykoncepcji w przypadku długotrwałego leczenia.
aktywność reninowa osocza, aldosteron, aminotransferaza alaninowa, antagonista aldosteronu, antykoncepcja progestagenowa, antykoncepcja steroidowa, cyklosporyna, cytochrom P450, drospirenon i etynyloestradiol, działanie przeciwmineralokortykosteroidowe, enzymy mikrosomalne, estrogen i progestagen, etorykoksyb, funkcja nadnerczy, funkcja nerek, funkcja tarczycy, funkcja wątroby, glekaprewir/pibrentaswir, globulina wiążąca kortykosteroidy, hepatotoksyczność, inhibitor CYP3A4, inhibitor proteazy HIV, ketokonazol, krwawienie śródcykliczne, krzepnięcie i fibrynoliza, lamotrygina, lek moczopędny oszczędzający potas, lek przeciwdrgawkowy, metabolit drospirenonu, metabolizm węglowodanów, nienukleozydowy inhibitor odwrotnej transkryptazy, ombitaswir parytaprewir rytonawir dazabuwir, sofosbuwir/welpataswir, teofilina, tizanidyna, wirusowe zapalenie wątroby typu C, zakrzepica
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Drosfemine forte 0,03 mg + 3 mg

Drosfemine forte to doustny, złożony środek antykoncepcyjny zawierający 0,03 mg etynyloestradiolu oraz 3 mg drospirenonu, należący do grupy hormonalnych środków antykoncepcyjnych (kod ATC: G03AA12). Jego skuteczność potwierdzają badania kliniczne, w których wskaźnik Pearla dla niepowodzenia metody wynosi 0,09 (górna 95% granica ufności: 0,32), a całkowity wskaźnik Pearla, uwzględniający błąd pacjenta, to 0,57 (górna 95% granica ufności: 0,90). Mechanizm działania opiera się na synergistycznym hamowaniu owulacji oraz zmianach w endometrium, uniemożliwiających implantację zarodka.
aktywność estrogenna, błona śluzowa macicy, doustny środek antykoncepcyjny, drospirenon, działanie przeciwglikokortykosteroidowe, działanie przeciwmineralokortykosteroidowe, endometrium, etynyloestradiol, hamowanie owulacji, hormonalny środek antykoncepcyjny, implantacja zarodka, komponent estrogenowy, komponent progestagenowy, łojotok, progestagen i estrogen, progesteron, retencja sodu i wody, trądzik, właściwości antyandrogenne, wskaźnik Pearla, zahamowanie owulacji, złożony produkt leczniczy
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Mywy 3 mg + 0,02 mg

MYWY to złożony doustny preparat antykoncepcyjny z grupy hormonów płciowych, zawierający 3 mg drospirenonu oraz 0,02 mg etynyloestradiolu (kod ATC: G03AA12). Jego skuteczność potwierdzają badania kliniczne, z wskaźnikiem Pearla dla niepowodzenia metody wynoszącym 0,41 (górna granica 95% CI: 0,85) oraz całkowitym wskaźnikiem Pearla 0,80 (górna granica 95% CI: 1,30). Antykoncepcja opiera się głównie na hamowaniu owulacji i zmianach endometrium, przy czym schemat 24-dniowy stosowany w MYWY wykazuje silniejszą supresję pęcherzyków jajnikowych niż schemat 21-dniowy, co przekłada się na mniejszą aktywność jajników i rzadsze nieplanowane owulacje nawet przy błędach dawkowania. Po zakończeniu terapii u 91,8% kobiet aktywność jajników wraca do poziomu sprzed leczenia w kolejnym cyklu.
doustny produkt antykoncepcyjny, drospirenon, działanie przeciwandrogenne, działanie przeciwmineralokortykosteroidowe, endometrium, etynyloestradiol, hamowanie owulacji, hormony płciowe, pęcherzyki jajnikowe, podwójnie ślepa próba, progestageny i estrogeny, progesteron, schemat 24-dniowy, skala ISGA, trądzik pospolity, wskaźnik Pearla, zmiany niezapalne, zmiany zapalne
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Axia Plus 3 mg + 0,02 mg

Axia Plus to złożony doustny środek antykoncepcyjny zawierający 0,02 mg etynyloestradiolu oraz 3 mg drospirenonu w tabletkach powlekanych, klasyfikowany w grupie progestagenów i estrogenów o stałych dawkach (kod ATC: G03AA12). Preparat charakteryzuje się wysoką skutecznością, co potwierdza niski Indeks Pearla: 0,11 dla niepowodzenia metody (górny 95% CI: 0,60) oraz 0,31 uwzględniając błędy pacjentki (górny 95% CI: 0,91). Mechanizm działania opiera się na hamowaniu owulacji oraz zmianach w endometrium, które uniemożliwiają implantację zapłodnionej komórki jajowej.
błona śluzowa macicy, doustny środek antykoncepcyjny, drospirenon, działanie przeciwandrogenne, działanie przeciwmineralokortykosteroidowe, endometrium, etynyloestradiol, glikokortykosteroidy, grupa farmakoterapeutyczna, indeks Pearla, naturalny progesteron, oś podwzgórze-przysadka-jajniki, progestagen, progestageny i estrogeny, syntetyczny progestagen, tabletka powlekana, właściwości estrogenne, zagnieżdżenie zapłodnionej komórki jajowej, zahamowanie owulacji, zatrzymywanie wody w organizmie, złożony doustny środek antykoncepcyjny
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Yasmin 0,03 mg + 3 mg

Yasmin to złożony doustny preparat antykoncepcyjny zawierający 0,030 mg etynyloestradiolu oraz 3 mg drospirenonu w każdej tabletce powlekanej. Mechanizm działania opiera się głównie na zahamowaniu owulacji oraz zmianach w endometrium, co skutecznie zapobiega zapłodnieniu i implantacji. Skuteczność antykoncepcyjna potwierdzona jest wskaźnikiem Pearla wynoszącym 0,09 (górna 95% granica przedziału ufności: 0,32) dla niepowodzenia metody oraz 0,57 (górna 95% granica: 0,90) uwzględniając błąd pacjenta. Preparat należy do grupy progestagenów i estrogenów o dawkach stałych (kod ATC: G03AA12).
aktywność estrogenna, androgenizacja, błona śluzowa macicy, doustny preparat antykoncepcyjny, drospirenon, działanie antyandrogenne, działanie przeciwmineralokortykosteroidowe, endometrium, etynyloestradiol, glikokortykosteroid, implantacja, laktoza, naturalny progesteron, nietolerancja laktozy, obrzęk, progestageny i estrogeny, wskaźnik Pearla, zahamowanie owulacji