Właściwości farmakodynamiczne leku Lesiplus

Lek Lesiplus (drospirenon 3 mg + etynyloestradiol 0,02 mg) należy do grupy farmakoterapeutycznej złożonych produktów zawierających progestageny i estrogeny, oznaczonej kodem ATC: G03AA12. Skuteczność antykoncepcyjna produktu została potwierdzona w badaniach klinicznych, gdzie wskaźnik Pearl’a dla niepowodzenia metody wyniósł 0,41 (przy górnej dwustronnej 95% granicy ufności: 0,85), natomiast całkowity wskaźnik Pearl’a, uwzględniający zarówno niepowodzenie metody, jak i błąd pacjenta, wyniósł 0,80 (przy górnej dwustronnej 95% granicy ufności: 1,30).¹

Mechanizm działania antykoncepcyjnego

Działanie antykoncepcyjne preparatu Lesiplus jest rezultatem synergistycznego wpływu kilku czynników, spośród których najistotniejszym jest hamowanie procesu owulacji oraz wywoływanie zmian w obrębie endometrium. Lek stosowany jest w schemacie 24-dniowym, który wykazał lepszą supresję rozwoju pęcherzyków jajnikowych w porównaniu do standardowego schematu 21-dniowego, co zostało udowodnione w badaniu hamowania owulacji przeprowadzonym w trzech cyklach miesiączkowych. Co istotne, po świadomym wprowadzeniu błędnego dawkowania w trzecim cyklu miesiączkowym, wykazano znacząco większy odsetek aktywności owulacyjnej u kobiet stosujących schemat 21-dniowy w porównaniu do pacjentek stosujących schemat 24-dniowy. Badania potwierdziły także, że po zakończeniu terapii, u zdecydowanej większości kobiet (91,8%) stosujących schemat 24-dniowy, aktywność jajników powróciła do poziomu obserwowanego przed leczeniem.²

Charakterystyka farmakologiczna składników

Lesiplus to złożony doustny środek antykoncepcyjny, zawierający dwie substancje czynne: etynyloestradiol oraz drospirenon. Drospirenon, jako progestagen, posiada w dawkach terapeutycznych dodatkowe właściwości przeciwandrogenne oraz wykazuje niewielkie działanie przeciwmineralokortykosteroidowe. Co istotne, związek ten nie wykazuje właściwości estrogennych, glikokortykosteroidowych ani przeciwglikokortykosteroidowych. Profil farmakologiczny drospirenonu jest szczególnie korzystny ze względu na podobieństwo do naturalnie występującego w organizmie kobiety progesteronu.³

Przeprowadzone badania kliniczne sugerują, że produkt Lesiplus może wywierać niewielkie działanie przeciwmineralokortykosteroidowe, co jest bezpośrednio związane z właściwościami przeciwmineralokortykosteroidowymi drospirenonu wchodzącego w skład preparatu.⁴

Skuteczność w leczeniu trądziku

Poza działaniem antykoncepcyjnym, produkt Lesiplus wykazuje również skuteczność w leczeniu trądziku pospolitego o nasileniu umiarkowanym. Udowodniono to w dwóch wieloośrodkowych, podwójnie zaślepionych, randomizowanych badaniach klinicznych kontrolowanych placebo. Po sześciomiesięcznej kuracji preparatem Lesiplus, w porównaniu z placebo, zaobserwowano istotną statystycznie większą redukcję:

• zmian zapalnych o 15,6% (49,3% w grupie badanej w porównaniu do 33,7% w grupie kontrolnej)
• zmian niezapalnych o 18,5% (40,6% w grupie badanej w porównaniu do 22,1% w grupie kontrolnej)
• wszystkich zmian trądzikowych łącznie o 16,5% (44,6% w grupie badanej w porównaniu do 28,1% w grupie kontrolnej)

Dodatkowo, zastosowanie preparatu Lesiplus przyczyniło się do znaczącej poprawy wyglądu skóry u pacjentek – o 11,8% więcej uczestniczek badania (18,6% w grupie leczonej w porównaniu do 6,8% w grupie placebo) oceniło swoją skórę jako czystą (stopień 0) lub prawie czystą (stopień 1) według skali ISGA (Investigator’s Static Global Assessment), służącej do jakościowej oceny zaawansowania trądziku pospolitego.⁵