midazolamu maleinian
Midazolamu maleinian to sól maleinianu midazolamu, krótko działającej pochodnej benzodiazepiny o działaniu nasennym, uspokajającym, przeciwlękowym, przeciwdrgawkowym, miorelaksacyjnym i amnestycznym. Substancja ta jest stosowana w premedykacji, sedacji, indukcji i podtrzymaniu znieczulenia ogólnego.
Midazolam działa poprzez wzmocnienie hamującego działania kwasu gamma-aminomasłowego (GABA) w ośrodkowym układzie nerwowym, wiążąc się z receptorem benzodiazepinowym w kompleksie receptora GABA-A. Lek charakteryzuje się szybkim początkiem działania i krótkim czasem półtrwania (1,5-2,5 godz.), co czyni go przydatnym w procedurach krótkotrwałych.
W praktyce klinicznej midazolamu maleinian stosuje się dożylnie, domięśniowo oraz doustnie, przy czym biodostępność po podaniu doustnym wynosi około 40-50% ze względu na efekt pierwszego przejścia. Lek jest metabolizowany w wątrobie przez cytochrom P450 3A4 do metabolitów, które są wydalane z moczem.
Należy zachować ostrożność przy stosowaniu midazolamu maleinianu u pacjentów z niewydolnością oddechową, niewydolnością nerek lub wątroby oraz u osób starszych. Potencjalne działania niepożądane obejmują depresję oddechową, niedociśnienie, bradykardię, a przy długotrwałym stosowaniu – ryzyko rozwoju tolerancji i uzależnienia.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Epistatus 5 mg
Produkt leczniczy Epistatus zawiera midazolam maleinian w dawkach 2,5 mg, 5 mg, 7,5 mg i 10 mg w postaci roztworu do stosowania na śluzówkę jamy ustnej, przeznaczony do leczenia ostrych napadów drgawkowych u dzieci. Dawkowanie jest uzależnione od wieku pacjenta: od 3 do 6 miesięcy (2,5 mg/0,25 mL, oznaczenie żółte), >6 miesięcy do <1 roku (2,5 mg/0,25 mL, żółty), 1 do <5 lat (5 mg/0,5 mL, niebieski), 5 do <10 lat (7,5 mg/0,75 mL, fioletowy) oraz 10 do <18 lat (10 mg/1 mL, pomarańczowy). Podanie odbywa się za pomocą strzykawki doustnej, połowę dawki do każdej jamy policzkowej w czasie 2-3 sekund, z unikaniem aspiracji do gardła lub tchawicy. Po podaniu pacjent wymaga ścisłego nadzoru, a w przypadku braku ustąpienia napadów należy niezwłocznie wezwać pomoc medyczną, przekazując pustą strzykawkę w celu identyfikacji dawki.
aspiracja roztworu, drgawki, działanie kliniczne, eliminacja leku, jama policzkowa, klirens midazolamu, midazolamu maleinian, napad drgawkowy, niewydolność nerek, niewydolność serca, niewydolność wątroby, okres półtrwania, ostry napad drgawkowy, otyłość, pacjent krytycznie chory, parametry życiowe, roztwór do stosowania w jamie ustnej, śluzówka jamy ustnej, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Skład i postać leku – Epistatus 7,5 mg
Epistatus to roztwór doustny zawierający midazolam maleinian w dawkach 2,5 mg (0,25 mL), 5 mg (0,5 mL), 7,5 mg (0,75 mL) oraz 10 mg (1 mL). Każda dawka zawiera odpowiednio 49-197 mg etanolu bezwodnego oraz 169-675 mg maltitolu ciekłego, co należy uwzględnić ze względu na ich farmakologiczne i toksykologiczne właściwości. Preparat charakteryzuje się pH 4,8-5,6, jest klarowny, bezbarwny do jasnożółtego, i dostarczany w strzykawkach doustnych z polipropylenu i COP, z kolorystycznym oznaczeniem dawek dla łatwej identyfikacji. Substancje pomocnicze obejmują etanol, sacharynę sodową, glicerol, wodę oczyszczoną, wodorotlenek sodu oraz maltitol, które wpływają na stabilność, smak i właściwości fizykochemiczne roztworu.
etanol bezwodny, glicerol, jama policzkowa, maltitol ciekły, midazolam, midazolamu maleinian, okres ważności leku, pH roztworu, przezroczysty roztwór, roztwór do stosowania w jamie ustnej, roztwór doustny, sacharyna sodowa, śluzówka jamy ustnej, sodu wodorotlenek, strzykawka doustna, substancja czynna, substancja pomocnicza o znanym działaniu, woda oczyszczona - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Epistatus 2,5 mg
Lek Epistatus, zawierający midazolam maleinian, jest wskazany do leczenia przedłużonych, ostrych napadów drgawkowych u pacjentów pediatrycznych w wieku od 3 miesięcy do poniżej 18 lat. Dostępny jest w czterech dawkach: 2,5 mg (0,25 ml), 5 mg (0,5 ml), 7,5 mg (0,75 ml) oraz 10 mg (1 ml) roztworu do stosowania w jamie ustnej. Produkt powinien być stosowany u pacjentów z rozpoznaną padaczką, u których istnieje ryzyko napadów wymagających natychmiastowej interwencji. Szczególną ostrożność należy zachować u niemowląt w wieku 3-6 miesięcy, u których podawanie leku powinno odbywać się wyłącznie w warunkach szpitalnych z pełnym monitorowaniem i dostępem do sprzętu resuscytacyjnego ze względu na ryzyko depresji oddechowej. Roztwór ma pH 4,8-5,6 i zawiera substancje pomocnicze, takie jak etanol (od 49 mg do 197 mg na dawkę) oraz maltitol ciekły (od 169 mg do 675 mg na dawkę), co jest istotne u pacjentów z nietolerancją alkoholu lub cukrów.
depresja oddechowa, działanie niepożądane, etanol, leczenie szpitalne, maltitol ciekły, midazolam, midazolamu maleinian, nietolerancja alkoholu, nietolerancja cukrów, ostry napad drgawkowy, padaczka, przedłużający się napad drgawkowy, roztwór doustny, sprzęt resuscytacyjny, strzykawka doustna, terapia przeciwpadaczkowa - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Epistatus 2,5 mg
Dane przedkliniczne dotyczące bezpieczeństwa midazolamu w postaci roztworu do stosowania w jamie ustnej (Epistatus) wskazują na brak negatywnego wpływu na płodność u modeli zwierzęcych, nawet przy dawkach do 10-krotnie wyższych niż terapeutyczne stosowane u ludzi. Badania płodności na szczurach nie wykazały szkodliwych efektów reprodukcyjnych, co potwierdza korzystny profil bezpieczeństwa leku w kontekście funkcji rozrodczych. Produkt dostępny jest w dawkach 2,5 mg, 5 mg, 7,5 mg oraz 10 mg, podawanych w objętościach 0,25 mL, 0,5 mL, 0,75 mL i 1 mL, co umożliwia precyzyjne dawkowanie w praktyce klinicznej.
badanie płodności, bezpieczeństwo reprodukcyjne, dawka terapeutyczna, Epistatus, etanol, funkcja reprodukcyjna, maltitol ciekły, midazolam, midazolam roztwór do jamy ustnej, midazolamu maleinian, model zwierzęcy, roztwór do jamy ustnej, skład jakościowy i ilościowy, strzykawka doustna, substancja czynna, substancja pomocnicza, wpływ na płodność - Leksykon leków
Skład i postać leku – Epistatus 5 mg
Produkt leczniczy Epistatus to roztwór do stosowania w jamie ustnej zawierający midazolam maleinian w dawkach 2,5 mg (0,25 mL), 5 mg (0,5 mL), 7,5 mg (0,75 mL) oraz 10 mg (1 mL). Każda dawka jest podana w jednodawkowej strzykawce doustnej wykonanej z cyklicznego polimeru olefinowego (COP) z silikonem, z odpowiednio oznakowanymi kolorami etykiet i pojemników (żółty, niebieski, fioletowy, pomarańczowy). Roztwór ma pH w zakresie 4,8–5,6 i zawiera substancje pomocnicze takie jak etanol bezwodny (od 49 mg do 197 mg na dawkę) oraz maltitol ciekły (od 169 mg do 675 mg na dawkę), a także sacharynę sodową, glicerol, wodę oczyszczoną i sodu wodorotlenek do ustalenia pH. Produkt należy przechowywać w temperaturze do 25°C, chronić przed światłem, nie zamrażać, a okres ważności wynosi 18 miesięcy od daty produkcji.
- Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Epistatus 10 mg
Epistatus (midazolam) w formie roztworu do stosowania w jamie ustnej dostępny jest w dawkach 2,5 mg (0,25 mL), 5 mg (0,5 mL), 7,5 mg (0,75 mL) oraz 10 mg (1 mL), dostosowanych do wieku pacjenta: od 3 miesięcy do 18 lat. Podanie odbywa się wyłącznie na śluzówkę jamy ustnej, do przestrzeni między dziąsłem a policzkiem, z unikaniem aspiracji do gardła lub tchawicy. Po podaniu pojedynczej dawki konieczny jest nadzór opiekuna, a w przypadku braku ustąpienia napadu drgawkowego należy niezwłocznie wezwać pomoc medyczną, przekazując pustą strzykawkę w celu identyfikacji dawki. Podawanie kolejnych dawek bez konsultacji lekarskiej jest przeciwwskazane ze względu na ryzyko kumulacji i działań niepożądanych.
aspiracja roztworu, charakterystyka produktu leczniczego, działanie farmakologiczne, działanie niepożądane, eliminacja leku, klirens midazolamu, midazolam doustny, midazolamu maleinian, napad drgawkowy, nawrót drgawek, niewydolność serca, okres półtrwania leku, ostry napad drgawkowy, otyłość, pacjent krytycznie chory, parametry życiowe, przewlekła niewydolność nerek, przewlekła niewydolność wątroby, roztwór do stosowania w jamie ustnej, śluzówka jamy ustnej, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zespół ratownictwa medycznego - Leksykon leków
Skład i postać leku – Epistatus 10 mg
Lek Epistatus zawiera midazolam maleinian w dawkach 2,5 mg, 5 mg, 7,5 mg oraz 10 mg, podawany w formie roztworu doustnego o objętości odpowiednio 0,25 mL, 0,5 mL, 0,75 mL i 1 mL. Preparat zawiera substancje pomocnicze takie jak etanol (od 49 mg do 197 mg na dawkę) oraz maltitol ciekły (od 169 mg do 675 mg na dawkę), które pełnią funkcje rozpuszczalnika, słodzika i stabilizatora. Roztwór ma pH w zakresie 4,8–5,6 i jest przeznaczony wyłącznie do aplikacji na śluzówkę jamy ustnej, w przestrzeń między wewnętrzną powierzchnią policzka a dolnym dziąsłem. Podawanie odbywa się za pomocą strzykawki doustnej, z zachowaniem szczególnej ostrożności, aby uniknąć ryzyka zakrztuszenia, a dawki są oznaczone kolorystycznie dla łatwej identyfikacji.
cykliczny polimer olefinowy, Epistatus, etanol bezwodny, jama policzkowa, maltitol ciekły, midazolam, midazolamu maleinian, opakowanie jednodawkowe, pH roztworu, roztwór do stosowania w jamie ustnej, sacharyna sodowa, śluzówka jamy ustnej, sodu wodorotlenek, strzykawka doustna, substancja czynna, substancja pomocnicza, termoplastyczny elastomer, zakrztuszenie - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Epistatus 5 mg
Epistatus to preparat zawierający midazolam maleinian w dawkach 2,5 mg, 5 mg, 7,5 mg lub 10 mg, stosowany doustnie na śluzówkę jamy ustnej. Midazolam, będący pochodną imidazobenzodiazepiny (ATC: N05CD08), charakteryzuje się krótkotrwałym działaniem wynikającym z szybkiego metabolizmu. Jego mechanizm działania opiera się na modulacji receptorów GABA-ergicznych, co skutkuje działaniem przeciwdrgawkowym, uspokajającym, nasennym, przeciwlękowym oraz zwiotczającym mięśnie. Preparat jest dostępny w formie roztworu o pH 4,8–5,6, zawierającym etanol (od 49 mg do 197 mg na dawkę) oraz maltitol ciekły (od 169 mg do 675 mg na dawkę), co należy uwzględnić przy doborze terapii.
diazepam doodbytniczy, diazepam dożylny, działanie przeciwdrgawkowe, działanie uspokajające, działanie zwiotczające, efekt przeciwlękowy, imidazobenzodiazepina, midazolam podawany na śluzówkę, midazolamu maleinian, napad padaczkowy, napięcie mięśniowe, ośrodkowy układ nerwowy, pochodna benzodiazepiny, receptor GABA-ergiczny, roztwór do stosowania w jamie ustnej, sedacja, stan lękowy, strzykawka doustna, substancja pomocnicza