Właściwości farmakodynamiczne
Epistatus 5 mg

Właściwości farmakodynamiczne

Produkt leczniczy Epistatus zawiera jako substancję czynną midazolamu maleinian w ilościach odpowiadających 2,5 mg, 5 mg, 7,5 mg lub 10 mg midazolamu, w zależności od mocy preparatu. Midazolam należy do grupy farmakoterapeutycznej leków nasennych i uspokajających będących pochodnymi benzodiazepiny, oznaczonych kodem ATC: N05CD08.¹

Mechanizm działania

Midazolam stanowi pochodną z grupy imidazobenzodiazepiny. Pod względem budowy chemicznej charakteryzuje się tym, że wolna zasada midazolamu jest substancją lipofilną o słabej rozpuszczalności w wodzie. Kluczowym elementem strukturalnym cząsteczki jest zasadowy azot znajdujący się w pozycji 2 pierścienia imidazobenzodiazepinowego, który umożliwia wchodzenie w reakcję z kwasami i tworzenie soli. Ta właściwość pozwala na otrzymanie stabilnego roztworu, który jest odpowiedni do podania na śluzówkę jamy ustnej.²

Działanie farmakodynamiczne

Midazolam wykazuje złożony profil działania farmakodynamicznego. Charakterystyczną cechą tego leku jest krótkotrwałe działanie, co wynika z szybkiej przemiany metabolicznej substancji w organizmie. Głównym efektem terapeutycznym midazolamu jest działanie przeciwdrgawkowe, co ma szczególne znaczenie w leczeniu napadów padaczkowych. Dodatkowo lek wykazuje:

• działanie uspokajające i nasenne o znacznym nasileniu – wpływa na ośrodkowy układ nerwowy, powodując sedację i indukcję snu
• efekt przeciwlękowy – redukuje stany lękowe poprzez modulację receptorów GABA-ergicznych
• działanie zwiotczające mięśnie – zmniejsza napięcie mięśniowe

³

Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania

Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania midazolamu podawanego na śluzówkę jamy ustnej zostały potwierdzone w licznych badaniach klinicznych. Przeprowadzono 5 badań z grupą kontrolną otrzymującą diazepam doodbytniczo oraz 2 badania porównawcze z diazepamem podawanym dożylnie. Łącznie w tych badaniach wzięło udział 435 dzieci, którym podawano midazolam na śluzówkę jamy ustnej.⁴

Wyniki badań wykazały, że ustąpienie widocznych objawów napadów padaczkowych w ciągu 10 minut od podania leku zaobserwowano u 65% do 100% pacjentów otrzymujących midazolam na śluzówkę jamy ustnej. Co istotne, w 3 spośród przeprowadzonych badań obserwowano ustąpienie widocznych objawów napadów w ciągu 10 minut, które dodatkowo nie nawracały przez okres 1 lub 2 godzin po podaniu leku u 56% do 100% pacjentów.⁵

W zakresie bezpieczeństwa stosowania warto podkreślić, że częstość występowania oraz stopień ciężkości działań niepożądanych zgłaszanych dla midazolamu podawanego na śluzówkę jamy ustnej w opublikowanych badaniach klinicznych były porównywalne z działaniami niepożądanymi obserwowanymi w grupie kontrolnej, w której stosowano diazepam podawany doodbytniczo.⁶

Postać i dostępność preparatu

Produkt leczniczy Epistatus jest dostępny w postaci roztworu do stosowania w jamie ustnej, który charakteryzuje się przezroczystym, bezbarwnym do jasnożółtego zabarwieniem i jest praktycznie wolny od widocznych cząstek. Wartość pH preparatu mieści się w zakresie od 4,8 do 5,6.⁷

Każda strzykawka doustna napełniona zawiera midazolamu maleinian w ilości odpowiadającej deklarowanej zawartości midazolamu. Preparat zawiera również substancje pomocnicze o znanym działaniu: etanol i maltitol ciekły, których zawartość różni się w zależności od mocy produktu.⁸