metabolit walacyklowiru
Walacyklowir jest prolekiem acyklowiru, stosowanym w leczeniu zakażeń wirusami z grupy Herpesviridae, w tym wirusa opryszczki pospolitej (HSV) i wirusa ospy wietrznej i półpaśca (VZV). Po podaniu doustnym walacyklowir jest szybko przekształcany w wątrobie przez enzym walacyklowir hydrolazę do aktywnego metabolitu – acyklowiru oraz L-waliny.
Acyklowir, jako główny metabolit walacyklowiru, jest analogiem nukleozydowym, który działa poprzez hamowanie syntezy DNA wirusowego. Przekształcony wewnątrz zakażonych komórek przez kinazę tymidynową wirusa do acyklowiru monofosforanu, a następnie przez enzymy komórkowe do acyklowiru trifosforanu, selektywnie hamuje polimerazę DNA wirusa, uniemożliwiając jego replikację.
Biodostępność acyklowiru po podaniu doustnym walacyklowiru wynosi około 54%, co jest wartością 3-5 razy wyższą niż po podaniu samego acyklowiru. Czas półtrwania acyklowiru w osoczu wynosi około 2,5-3,3 godziny u pacjentów z prawidłową funkcją nerek. Metabolit jest wydalany głównie przez nerki, dlatego u pacjentów z niewydolnością nerek konieczne jest dostosowanie dawki leku.
Powiązane wpisy
-
Leksykon substancji czynnych
Walacyklowir, prolek przekształcany w organizmie do acyklowiru, wykazuje działanie przeciwwirusowe i jest stosowany w preparatach Vaciclor 500 mg oraz 1000 mg. Dane kliniczne i rejestry ciąż obejmujące 111 ekspozycji na walacyklowir (w tym 29 w I trymestrze) oraz 1246 ekspozycji na acyklowir (w tym 756 w I trymestrze) nie wskazują na działanie teratogenne ani toksyczność płodową. Badania na modelach zwierzęcych potwierdzają brak negatywnego wpływu na płodność. Stosowanie walacyklowiru w ciąży jest dopuszczalne wyłącznie, gdy korzyści terapeutyczne przewyższają potencjalne ryzyko, a decyzja powinna być oparta na indywidualnej ocenie klinicznej i aktualnych wytycznych. Acyklowir przenika do mleka matki, jednak dawka przyjmowana przez niemowlę jest <2% dożylnej dawki terapeutycznej, co nie powoduje negatywnego wpływu na dziecko, choć stosowanie leku w laktacji wymaga ostrożności i wyraźnych wskazań klinicznych.
acyklowir, aspermatogeneza, atrofia jąder, dawka terapeutyczna, działanie przeciwwirusowe, działanie teratogenne, infekcja wirusowa, karmienie piersią, karmienie piersią noworodka, liczba plemników, metabolit walacyklowiru, morfologia plemników, opryszczka noworodków, przenikanie do mleka kobiecego, rejestr ciąży, ruchliwość plemników, toksyczność płodowa, toksyczność walacyklowiru, toksyczny wpływ na płodność, trymestr ciąży, wada wrodzona, walacyklowir, wpływ na płodność, wskazanie kliniczne, zakończenie ciąży -
Leksykon leków
Przedawkowanie walacyklowiru, substancji czynnej leku Vaciclor 1000 mg, stanowi poważne zagrożenie zdrowotne, zwłaszcza u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek oraz osób w wieku podeszłym, u których nie zastosowano odpowiedniej redukcji dawki. Klinicznie przedawkowanie manifestuje się głównie ostrą niewydolnością nerek (wzrost poziomu kreatyniny, spadek GFR) oraz objawami neurologicznymi, takimi jak splątanie, omamy, pobudzenie, zaburzenia świadomości, a nawet śpiączka. Objawy żołądkowo-jelitowe, w tym nudności i wymioty, często pojawiają się jako pierwsze i mogą prowadzić do zaburzeń elektrolitowych i odwodnienia. Wystąpienie tych symptomów wymaga natychmiastowej interwencji medycznej.
acyklowir, dysfunkcja nerek, hemodializa, metabolit walacyklowiru, niewydolność nerek, nudności, objawy neurologiczne, odwodnienie, omamy, ostra niewydolność nerek, pobudzenie psychoruchowe, poziom kreatyniny, śpiączka, splątanie, toksyczność neurologiczna, walacyklowir, wskaźnik filtracji kłębuszkowej, wymioty, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie elektrolitowe, zaburzenie świadomości -
Leksykon leków
Przedawkowanie walacyklowiru, substancji czynnej preparatu Vaciclor, stanowi poważne zagrożenie kliniczne, szczególnie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek oraz osób w podeszłym wieku. Objawy przedawkowania obejmują ostry zespół niewydolności nerek, manifestujący się nagłym pogorszeniem funkcji nerek i wzrostem parametrów nerkowych, a także szerokie spektrum objawów neurologicznych, takich jak splątanie, omamy, pobudzenie, zaburzenia świadomości, a w najcięższych przypadkach śpiączka. Dodatkowo mogą wystąpić objawy ze strony przewodu pokarmowego, w tym nudności i wymioty, które mogą prowadzić do zaburzeń elektrolitowych i odwodnienia. Warto podkreślić, że hemodializa jest skuteczną metodą eliminacji aktywnego metabolitu walacyklowiru – acyklowiru – i powinna być rozważana w przypadku objawowego przedawkowania.
acyklowir, hemodializa, klirens acyklowiru, metabolit walacyklowiru, neurotoksyczność, nudności, nudności i wymioty, objawy neurologiczne, odwodnienie, omamy, ostra niewydolność nerek, pobudzenie psychoruchowe, przewód pokarmowy, śpiączka, splątanie, układ nerwowy, walacyklowir, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia elektrolitowe, zaburzenia funkcji nerek, zaburzenia świadomości
